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可转化芒果苷的人源肠道菌株的筛选鉴定及转化特性研究
聂宇迪;吴玥;杨澜;信璐毅;王刚;李涵艺;申雯超;王蓓;韩东燃;王如峰;目的 从人肠道菌群中筛选并鉴定能够将芒果苷转化为芒果苷元的菌株。方法 将人肠道菌群与芒果苷在厌氧条件下共孵育,通过高效液相色谱法(HPLC)检测转化产物,分离纯化具有转化活性的菌株,并对其进行鉴定及转化特性研究。结果 从6份人肠道菌群样本中筛选出1份能转化芒果苷的样本,并从中分离得到1株具有转化能力的单菌株N-9,经鉴定为鸟肠球菌(Enterococcus avium)。转化实验显示,该菌株可在6h内将芒果苷完全转化为芒果苷元,并能转化异荭草素和异牡荆素两种黄酮碳苷。结论 本研究筛选获得1株可转化芒果苷的人源肠道菌株,并对其基本特性进行研究,可为芒果苷的生物转化研究提供实验参考。
汉黄芩素通过抑制肺炎支原体毒素CARDS TX S1亚单位活性缓解咳嗽的研究
董羽佳;葛学林;孙一;梁爽;蒙艳丽;王伟明;目的 基于肺炎支原体毒素CARDS TX S1亚单位介导的G蛋白偶联受体缓激肽受体B2 (BDKRB2)核糖基化,探究汉黄芩素缓解肺炎支原体肺炎咳嗽的机制。方法 CARDS TX S1蛋白结合在CM5芯片上,Biacore垂钓芩百清肺浓缩丸中的活性成分,超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-Q-TOF-MS)技术对活性成分进行分析。运用Tripos Sybyl-X2.1.1和Discovery Studio 2016软件,进行药物分子与受体蛋白结合模式的可视化分析。将Balb/c小鼠随机分为空白组、模型组、阿奇霉素组、枸橼酸喷托维林组以及汉黄芩素高、中、低(1.4854×10-4、7.427×10-5、3.714×10-5g/kg)剂量组,每组10只。除空白组外,其余各组建立肺炎支原体感染模型后,分别给小鼠灌胃相应药物7 d,末次给药结束后进行引咳实验,并处死小鼠取血液与肺组织。光学显微镜下观察各组小鼠肺组织苏木精-伊红(HE)染色、免疫组化后的肺组织变化;qRT-PCR法检测各组小鼠肺组织BDKRB2表达量。结果 Biacore垂钓得到的样品经UPLC-Q-TOF-MS鉴定分析为汉黄芩素。汉黄芩素与CARDS TX S1存在较强的特异性结合。与模型组相比,汉黄芩素各剂量组可显著降低肺炎支原体肺炎小鼠咳嗽次数,小鼠肺组织结构明显得到改善,结构清晰,组织形态规整;小鼠肺组织BDKRB2mRNA和蛋白表达极显著降低。结论 汉黄芩素通过降低肺组织中CARDS TX S1、BDKRB2的表达,减缓咳嗽症状,治疗肺炎支原体肺炎。
恩曲替尼致小鼠心脏毒性模型的制备及自噬机制初探
赵喜林;朱敏燕;房洪杰;杨亚平;陈薪如;周红梅;陈蓉;目的 构建恩曲替尼(ENT)小鼠心脏毒性模型并对自噬机制进行初步探索。方法 将C57BL/6小鼠随机分为ENT心脏毒性模型组和溶媒对照组,模型组小鼠每日灌胃给予ENT 60mg/kg,溶媒对照组同法灌胃等量的生理盐水。分别于给药后的第3周、5周、6周进行小鼠心脏超声检查。于第6周处死小鼠,取心脏称重,计算心重指数(CWI);超声心动图分析左心室射血分数(LVEF)、左室短轴缩短率(LVFS)、左室舒张末期内径(LVIDd)、左室收缩末期内径(LVIDs)、左室后壁舒张期厚度(LVPWd)和左室后壁收缩期厚度(LVPWs)等指标来评估小鼠的心功能;ELISA试剂盒检测血清乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶同工酶MB (CKMB)、N末端B型脑钠肽前体(NT-proBNP)和心肌肌钙蛋白Ⅰ(cTnⅠ)等心肌损伤标志物;HE和Masson染色评估心肌组织病理学,观察心肌纤维化的程度,并计算心肌胶原容积分数(CVF);免疫荧光染色技术标记心肌组织,观察小鼠心肌细胞变化;Western blot检测心肌组织Beclin-1、P62、LC3Ⅰ和LC3Ⅱ蛋白的表达;Real-time PCR检测Beclin-1、STX7、ATG5、LAMP1、LAMP2 mRNA的表达。结果 与溶媒对照组相比,ENT给药3周后小鼠心脏功能无明显变化;给药5周后有下降趋势;给药6周后小鼠出现心功能障碍,表现为LVEF和LVFS明显下降,LVIDd和LVIDs明显增大,LVPWs明显变薄(P<0.05或P<0.01),CWI明显增加(P<0.01),心肌损伤标志物LDH、CK-MB、NT-proBNP和cTnⅠ明显升高(P<0.05或P<0.01)。HE染色结果显示模型组心肌纤维间隙明显增大,心肌结构紊乱;Masson染色结果显示模型组心肌纤维破坏,CVF显著增加(P<0.01);免疫荧光染色结果显示模型组心肌细胞膜受损,心肌胶原含量增加;Western blot结果显示模型组小鼠心肌组织中Beclin-1、p62、LC3Ⅱ/Ⅰ比值蛋白表达均显著增加(P<0.01);Real-time PCR结果显示模型组小鼠心肌组织中Beclin-1、STX7、ATG5、LAMP1、LAMP2 mRNA的表达均显著增加(P<0.05或P<0.01)。结论 成功构建ENT小鼠心脏毒性模型,自噬过度激活可能参与其心脏毒性进程。
阿米卡星脂质体吸入粉雾剂的制备及初步理化性质评价
陈中会;陈斌;目的 为改善阿米卡星肺部靶向性和渗透性差以及混悬液剂型在使用便利性和储运稳定性方面的不足,研制阿米卡星脂质体吸入粉雾剂,并初步评价其理化特性。方法 采用逆相蒸发法制备阿米卡星脂质体,并通过喷雾干燥技术将其转化为干粉。对制得粉体的外观形态、密度、休止角、粒径分布、水分含量、吸湿性、装置排空率、空气动力学性质、溶解性以及复溶后的包封率保留率、粒径和Zeta电位进行表征。结果 制备的阿米卡星脂质体吸入粉雾剂收率为(78.21±3.92)%;呈规则球形或类球形颗粒;压缩度为(24.18±0.004)%,休止角为41°;空气动力学直径(Da)为(2.67±0.11)μm;水分含量为(4.13±0.05)%;在相对湿度为25%时几乎无吸湿性;装置排空率为(98.48±0.67)%;中位空气动力学直径为(5.09±0.09)μm,几何标准偏差为(1.69±0.03),细小颗粒组分分数为(41.34±0.82)%;产品溶解性良好,复溶后脂质体包封率保留率为(87.04±0.44)%,脂质体平均粒径有所增大,Zeta电位略有下降,但总体稳定。结论 采用逆相蒸发法结合喷雾干燥技术可制备出符合吸入粉雾剂质量要求的阿米卡星脂质体吸入粉雾剂,为后续体内药效学研究及产业化开发奠定坚实的基础。
基于转录组与代谢组学整合分析四味土木香散改善腹主动脉缩窄诱导心肌肥厚的作用机制
尹东杰;郭玉婷;任中杰;郭颖;董娜;鲁子瑜;李健英;魏明慧;于洋;张欣;薛明明;目的 旨在通过转录组学与代谢组学整合分析,系统阐明四味土木香散(STP)改善腹主动脉缩窄(AAC)所致压力超负荷性心肌肥厚(CH)的作用机制。方法 采用AAC法建立心肌肥厚大鼠模型,将48只雄性SD大鼠随机分为假手术组(Sham组)、模型组(Mod组)、STP组[1.6 g/(kg·d)]和卡托普利组(CAP组)[0.015 g/(kg·d)],每组12只。连续给药8周后,评价心功能、心脏指数、组织病理及分子标志物。进一步通过转录组学与代谢组学分别筛选回调基因与代谢物,并整合两组学数据进行关联分析,以系统阐释STP的作用机制。结果 与Mod组相比,STP显著改善心功能前壁厚度(AWT)、后壁厚度(PWT)、左室射血分数(EF)和短轴缩短率(FS)(P<0.05),减轻心肌纤维化和炎症浸润,并下调心房钠尿肽(ANP)和BAX/BCL-2蛋白表达(P<0.05)。转录组学筛选出22个在Mod组vs Sham组中显著上调、STP组vs Mod组中显著下调的回调基因,代谢组学鉴定出37个回调代谢物。多组学整合分析发现STP通过回调病理性细胞增殖(纤维化)和能量代谢异常等关键进程逆转心肌肥厚。结论 STP可下调Aldh18a1表达,抑制脯氨酸合成与胶原沉积,同时改善糖酵解氧化磷酸化失衡,协同抑制心肌异常增殖、减轻纤维化并改善心功能,最终逆转压力超负荷所致的心肌肥厚。
红医精神与人文药学
李焕德;夏也;徐小军;赣南作为中央苏区的核心腹地，承载着中国共产党领导医药卫生事业的初心与开端。在极端艰苦的战争环境下创造了中国医药卫生史上诸多“第一”：第一个卫生管理机构、第一份卫生专业报刊、第一批规范化医学教育机构、第一次大规模群众性卫生防疫运动。这些历史实践孕育了一种独特的医药文化基因“红医精神”。本文以赣南红色医药史为史料，系统梳理其从制度创设到机构建设、从医学教育到药品自给的历史脉络，深入剖析红医精神“政治坚定、技术优良、无私奉献、救死扶伤、艰苦奋斗、勇于开创”的核心内涵，并在此基础上探讨红医精神与当代人文药学价值构建的内在关联。红医精神所蕴含的“人民至上、生命至上”的根本立场、“医防融合、全民参与”的实践智慧、“自力更生、因地制宜”的创造精神以及“红色医生”的道德典范，为破解当下药学实践中人文精神弱化、技术主义泛滥等困境提供了宝贵的历史镜鉴。将红医精神融入人文药学的理论建构与教育实践，不仅是赓续红色血脉的历史责任，更是推动药学事业回归“以人民健康为中心”这一本真价值的内在要求。
肾络通颗粒质量标准的建立及其对高糖诱导细胞焦亡的调节作用研究
孔诗颖;窦勤;帕依曼·亥米提;马福昌;何承辉;康小龙;目的 研究并建立肾络通颗粒质量标准，并对其进行初步高糖诱导细胞焦亡体外药效学评价。方法 采用薄层色谱法（TLC）对处方中的丹参、生地黄、墨旱莲、茯苓进行定性鉴别；采用高效液相色谱法（HPLC）测定肾络通颗粒中丹酚酸B含量并进行方法学考察。建立高糖诱导HK-2细胞焦亡模型，将细胞分为对照组、模型组、缬沙坦组、渴络欣组及肾络通颗粒低、中、高浓度组。采用CCK8法检测细胞活力，Calcein-AM/PI双染观察细胞焦亡情况，ELISA法检测各组细胞上清液白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-18(IL-18)及细胞中胱天蛋白酶-1(caspase-1)蛋白、蛋白复合炎性小体NOD样受体蛋白3(NLRP3)相对表达量。结果 TLC鉴别中各药材特征斑点清晰，阴性无干扰。丹酚酸B在27.1639～217.3114μg/mL与峰面积呈良好的线性关系（r=0.9999），平均加样回收率为102.59%,RSD为0.96%；与模型组比较，肾络通颗粒中、高浓度组含药血清干预后IL-1β、IL-18、caspase-1蛋白和NLRP3蛋白含量以及Calcein-AM/PI双染后焦亡细胞明显降低。结论 建立的质量标准专属性强、稳定性及重复性良好，可用于该制剂的质量控制；肾络通颗粒对高糖诱导的细胞焦亡具有一定的改善作用。
自发热止痛消炎凝胶贴膏制备工艺优化与质量标准初步研究
彭小寅;黄莉;王昱文;舒镜霖;邓春艳;李正云;苏青;目的 旨在优化自发热止痛消炎凝胶贴膏的制备工艺，并进行质量评价。方法 以聚丙烯酸钠、甘油和中药浸膏用量为自变量，以感官性状、含水量、膜残留量、初黏力和持黏力的综合评分为因变量，采用Box-Behnken响应面法优化止痛消炎凝胶贴膏制备工艺。以磷脂/胆固醇质量比、香兰基丁醚（VBE）体积分数及超声时间为自变量，以脂质体包封率为因变量，采用BoxBehnken响应面法设计优化VBE脂质体处方工艺。采用高效液相色谱测定贴膏中主要成分含量及脂质体包封率；并通过动态光散射法测定脂质体粒径及多分散性指数（PDI）。结果 最佳凝胶贴膏处方为中药浸膏1.858 g、聚丙烯酸钠1.785 g、甘油5.101 g。VBE脂质体最佳工艺为卵磷脂∶胆固醇∶VBE=3∶1∶1，超声处理11 min，所得脂质体平均粒径为（175.7±5.5）nm,PDI为（0.22±0.05），包封率为（76.3±2.5）%(n=3)。通过建立的质量评价方法，结合感官性状、膜残留量、含水量、初黏力和持黏力等指标，系统评估了自发热止痛消炎凝胶贴膏的质量。所得贴膏外观均匀、膜残留低、黏附性良好，符合2025年版《中国药典》贴膏剂的质量标准。结论 优化后的自发热止痛消炎凝胶贴膏工艺稳定、质量可控，具有载药量高、黏附性好及自发热起效快等优势，适用于医院规模化制备与质量管理。
阿伐曲泊帕治疗慢性肝病相关性血小板减少症效果的影响因素分析
王冉冉;肖荣城;刘昌伟;李鸽;魏灿;方玲;目的 探讨阿伐曲泊帕治疗慢性肝病相关性血小板减少症(CLDT)的疗效及其影响因素。方法 回顾性纳入2023年1月至2024年12月在安徽医科大学第一附属医院接受阿伐曲泊帕治疗的CLDT患者的临床数据，记录并分析血小板计数(PLT)变化，采用多因素Logistic回归分析影响阿伐曲泊帕疗效的主要因素。结果 123例患者应用阿伐曲泊帕治疗后，总体有效率为57.7%(71/123)，中位起效时间为6(4,8)d，中位达峰时间为13(11,18)d,PLT峰值为186.00(133.25,282.50)×109/L,PLT增幅为102.00(60.00,203.00)×109/L；阿伐曲泊帕显著提升了患者的PLT(P<0.01)。单因素分析结果显示，年龄≥65岁和血小板基线水平是影响疗效的潜在因素(P<0.1)。Logistic回归分析结果显示，年龄是影响阿伐曲泊帕疗效的独立危险因素(OR=2.173,95%CI:1.015～4.652,P=0.046)。且123例患者在住院期间未观察到与药物相关的不良反应。结论 阿伐曲泊帕能有效提升CLDT患者的PLT，且治疗过程中安全性良好，但其总体临床有效率偏低。多因素分析表明年龄≥65岁是疗效不佳的独立危险因素，在临床实践中应加强对高龄患者的监测与个体化治疗。
喜马拉雅大戟炮制前后化学成分变化
萨出拉;布仁;苏布达;吴斯琴毕力格;澈力木格;包勒朝鲁;目的 采用高效液相色谱串联四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱（HPLC-Q-Exactive-MS/MS）法分析喜马拉雅大戟炮制前后化学成分变化。方法 采用Zorbar Eclipse 5XDB-C18色谱柱，以乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱，正离子模式下收集数据。根据高分辨质谱数据分析，结合化合物的精确分子量、二级碎片信息、对照品和文献数据进行化学结构确认。结合文献报道追寻喜马拉雅大戟热青稞煨制后减毒的成分。结果 在正离子模式下从喜马拉雅大戟及其煨制品共鉴定出23个成分，含三萜类化合物3个，二萜类化合物20个。喜马拉雅大戟煨制后巨大戟二烯醇酯的含量明显减少，其他成分含量变化不明显。结论 喜马拉雅大戟以萜类成分为主，该研究建立的HPLC-Q-MS/MS能快速鉴定喜马拉雅大戟及其煨制品的化学成分，为喜马拉雅大戟减毒的物质基础提供依据。
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全蝎化学成分和药理作用的研究进展
杨志欣;汲丽丽;刘慧;卞士嘉;许贵军;吕邵娃;全蝎为蛛形纲蝎目钳蝎科昆虫,为息风平肝的要药,味辛、平,有毒。其药用历史悠久,具息风镇痉、通络止痛、攻毒散结之功效,主要用于治疗风湿、癫痫、中风、慢性疼痛等疾病。其主要活性成分为蝎毒、甾体衍生物、生物碱等。全蝎具镇痛抗炎、抗癌、抗癫痫、抗惊厥、抗凝、抗菌、促生长、提高免疫力等药理作用。本研究对全蝎化学成分、药理作用进行综述,以期为全蝎的深入研究和开发利用提供参考。
连翘的研究进展
胡静;马琳;张坚;常艳旭;<正>连翘[Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl]为木犀科连翘属落叶灌木植物,以果实入药,自1963年以来一直被中国药典收录。其性微寒,味苦,归肺、心、胆经,具有清热解毒、消肿散结、疏散风热的功效,临床常用于急性风热感冒、痈肿疮毒、淋巴结核、尿路感染等症,中医素有"疮家圣药"之称[1]。我国盛产连翘,其资源丰富、成分复杂、生物活性多样,
山楂药理作用及其机制研究进展
于蓓蓓;闫雪生;孙丹丹;山楂是我国的特产果树,其栽培和应用的历史悠久,是药食两用的上等补品。临床主要用于心脑血管系统及消化系统疾病,更是最常用的减肥及辅助降血脂保健品原料之一。近年来山楂在调节血脂、抗癌、增强免疫力、抗氧化方面的药理作用备受关注,本文针对这几方面的文献进行综述,根据不同的作用机制对山楂的有效部位、成分及其作用靶点进行分析和总结。结果发现山楂药效明确,且有多靶点的作用特点,必将具有广阔的应用前景。
紫苏子镇咳、祛痰、平喘作用的药理研究
王永奇,邢福有,刘凡亮,张巍峨,乌兰,姜丽,张学梅,梁文波,赵红,吴丽霞,付子栋目的 对紫苏子及其炮制品的梯度溶媒提取物进行了镇咳、祛痰、平喘的对比性研究。方法 浓氨水喷雾法、毛细玻管法、喷雾致喘法。结果 1.紫苏子水提物、醇提物和醚提物均显示了程度不同的镇咳作用。2.紫苏子和炒紫苏子水提物的小剂量组均有良好的祛痰作用。3.对4%氯化乙酰胆碱诱导的豚鼠哮喘未发现其有平喘作用。但对用2％氯化乙酰胆碱和0.1％磷酸组胺的等量混合液诱喘的哮喘模型,炒紫苏子水提物和醚提物的小剂量组都显示出显著的平喘效果。结论 紫苏子具有一定的镇咳、祛痰和平喘作用,其镇咳成分较分散。平喘成分的水溶性大。存在于炒紫苏子的平喘成分其极性较分散.既存在于极性大的部分也存在于极性小的部分。
湖南省质子泵抑制剂的临床应用指导原则(试行)
袁洪;<正>质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI)是目前医院应用最为广泛的药物之一,我国有研究报道,PPI在医院消化系统用药约占75.5%的份额,PPI的用药频度呈快速上升趋势,尤其在外科领域使用量增长迅速。伴随着PPI的长期、大量应用,以及应用人群的不断扩大,一些新的严重的不良反应逐步被发现。目前有关PPI的不良反应报道包括胃肠道症状、肝肾毒性、神经系统症状、内分泌紊乱、皮肤过敏、视觉障碍等,近
山楂药理作用及其机制研究进展
于蓓蓓;闫雪生;孙丹丹;山楂是我国的特产果树,其栽培和应用的历史悠久,是药食两用的上等补品。临床主要用于心脑血管系统及消化系统疾病,更是最常用的减肥及辅助降血脂保健品原料之一。近年来山楂在调节血脂、抗癌、增强免疫力、抗氧化方面的药理作用备受关注,本文针对这几方面的文献进行综述,根据不同的作用机制对山楂的有效部位、成分及其作用靶点进行分析和总结。结果发现山楂药效明确,且有多靶点的作用特点,必将具有广阔的应用前景。
新冠肺炎诊疗方案治疗药物信息汇编(第一版)
朱运贵;邓紫薇;刘丽华;刘晓慧;李献忠;陈卫红;段菊屏;黄丽;文晓柯;尹桃;邓楠;左笑丛;向大雄;刘艺平;刘芳群;张毕奎;欧阳荣;周玉生;徐萍;廖建萍;2019年12月以来,我国陆续出现新型冠状病毒肺炎(简称新冠肺炎)患者,国家卫生健康委、华中科技大学同济医学院、北京协和医院等单位,紧急制定了相关诊疗方案(指南),这些诊疗方案(指南)中提到了多类药物,包括化学药品、生物制剂及中药。为了帮助临床医师和药师便捷了地解这些药物的作用特点、用法用量和注意事项,确保新冠肺炎患者的安全、合理用药,提高救治效果,湖南省药学会、湖南省医学会临床药学专业委员会,组织一线临床药师,全面收集、整理资料,汇总编写了这份药物信息汇编,供广大医务人员在新冠肺炎患者诊疗中参考。
黑色素生物合成与酪氨酸酶抑制剂的研究进展
李溯;丁劲松;<正>黑色素(melanin)主要由人体皮肤表皮基底层的黑色素细胞(melanocyte)产生,它能减少紫外线对皮肤的伤害。黑色素的含量及分布决定了皮肤的颜色。然而,黑色素在基底层的异常蓄积会造成色素沉着过度引起黑斑病、雀斑、老年斑等,影响人们的生活质量[1]。随着对黑色素生物合成研究的不断深入,研究者发现酪氨酸酶在黑色素生物合成中扮
黄精资源、化学成分及药理作用研究概况
董治程;谢昭明;黄丹;李顺祥;<正>黄精为百合科黄精属植物滇黄精Polygonatum kingia-num Col1.et Hemsl.、黄精Polygonatum sibiricum Red.或多花黄精Polygonatum cyrtonema Hua的干燥根茎,按形状不同,习称大黄精、鸡头黄精、姜形黄精。黄精味甘,性平,具有补气养阴,健脾,润肺,益肾的功效。始载于《雷公炮炙论》,并指出其"叶似竹叶"。《本草经集注》曰:"黄精根如鬼臼、黄连、大节而不平,虽燥并柔软有脂
薄荷的化学成分及临床应用研究进展
李祥;邢文峰;<正>薄荷为唇型科植物薄荷Mentha haplocalyx Briq.的干燥地上部分,性凉味辛,归肺、肝经。我国栽培历史悠久,民间很早就将鲜薄荷作为蔬菜食用,后有人将薄荷叶晒干后泡茶,自唐代始作为药用。薄荷全草入药,具有发汗、
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