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基于从头测序的水蛭肽段鉴定与特性预测分析
粟赵雨晴;华羽彤;丁佳艺;徐菁忆;刘亚雄;袁瑞娟;目的 鉴定宽体金线蛭、菲牛蛭肽段并对其进行生信预测分析。方法 采用浸渍、煎煮、仿生酶解不同时间的方式提取水蛭肽，UPLC-Q-Exactive-MS联合pFind Studio搜库、Peaks Studio从头测序鉴定肽段信息，借助生信平台对肽段的平均亲水性、等电点（pI值）、净电荷、不稳定性、活性概率、高活性概率肽段功能、毒性、致敏性等特征进行预测。结果 UPLC-Q-Exactive-MS联合pFind Studio搜库、Peaks Studio从头测序鉴定得到宽体金线蛭735条肽段、菲牛蛭765条肽段；生信分析初步预测水蛭肽特性，发现N端氨基酸种类为缬氨酸的水蛭肽占有相当比重，大部分水蛭肽的平均亲水性氨基酸比例在20%～60%,p I值在4～10，净电荷在-2～2，两种水蛭高活性概率肽段功能集中在抑制血管紧张素转换酶（ACE）、抑制二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）和抗血栓三个方面。结论 基于从头测序和多种提取方法对宽体金线蛭和菲牛蛭肽段进行了更准确更全面的鉴定，并利用生信分析进行特征预测，为其物质基础研究奠定了基础。
多黏菌素E诱导小鼠急性肾损伤模型的建立
杨钦洁;刘昆;左笑丛;谢悦良;目的 构建多黏菌素E诱导小鼠急性肾损伤（AKI）模型。方法 采用雄性C57BL/6小鼠，脱水后通过尾静脉或腹腔注射硫酸黏菌素构建模型，通过检测血清肌酐（Scr）值、尿素氮（BUN）值及肾组织中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白（NGAL）、肾损伤分子-1(KIM-1)的mRNA表达水平，并结合HE染色和PAS染色评估肾组织病理损伤判定模型是否成功。结果 最终造模方法为脱水24 h后腹腔注射40 mg/（kg·d）(2次给药)的硫酸黏菌素1 d构建小鼠AKI模型。与对照组相比，硫酸黏菌素模型组的Scr及BUN水平分别升高至29.8倍和3.2倍，肾组织中NGAL与KIM-1 mRNA表达量显著升高（P<0.001）。组织病理学显示，硫酸黏菌素模型组肾小管上皮细胞坏死区域扩大，刷状缘结构完整性受损，空泡化病变密度增加，并伴有大量炎性细胞浸润，符合硫酸黏菌素致肾损伤的病理学改变。结论 本研究构建的多黏菌素E诱导小鼠AKI模型造模方法简单，Scr值升高显著与肾脏组织病理改变高度吻合，可为探索多黏菌素E致AKI发病机制和防治措施奠定基础。
不同种质天麻形态特征及药效成分差异分析
何牧青;马永升;赵光明;王楠;李婷;席倩;邹张善;李铂;目的 探究不同种质天麻引种至陕西省略阳县后的形态特征与药效成分的差异及其相关性。方法 测定不同天麻的花茎高度与直径、花序轴长、果实长度与宽度、果实长宽比等植株形态特征，测定果实鲜重，统计果实数量；采用HPLC法测定天麻块茎中天麻素、对羟基苯甲醇和巴利森苷C的含量，评价不同指标之间的相关性。结果 不同种质天麻的花、果实相关形态指标存在显著差异：陕西略阳绿天麻的花茎直径显著高于其他8个地区的3个天麻种质、云南彝良绿天麻的花序轴长度显著高于其他8个地区的3个天麻种质、陕西略阳红天麻的果实鲜重显著高于其他8个地区的3个天麻种质（P<0.05）；不同种质天麻花茎高度与除果实长宽比之外的其他6个形态指标均呈显著正相关（P<0.001），不同天麻果实长度与果实宽度、果实长宽比、果实鲜重均存在显著正相关（P<0.001）。不同种质天麻的药效成分含量水平存在明显差异：天麻素含量以湖北五峰红天麻为最高，对羟基苯甲醇含量以陕西略阳红天麻最高，巴利森苷C含量以湖北夷陵红天麻最高；湖北五峰红天麻3种药效成分总和最高可达6.024mg/g。相关性分析表明，天麻素含量分别与巴利森苷C、天麻素与对羟基苯甲醇含量之和呈显著正相关（P<0.001）。结论 处于同一生长环境中的不同天麻种质植株形态特征与药效成分含量均存在较大差异，天麻花茎高度和果实长度分别与多个形态指标呈极显著正相关，湖北五峰红天麻的药效成分含量最高。掌握不同种质天麻形态特征与药效成分的差异性和各指标之间的相关性，可为今后开展天麻的定向育种提供一定的理论依据。
神香草提取物对哮喘大鼠的药效作用及PK-PD相关性分析
刁娟娟;拉孜娜·吐逊买买提;其曼姑·热扎克;目的 研究神香草提取物对哮喘大鼠的药效作用并建立药动学-药效学（PK-PD）结合模型，进行神香草提取物活性成分迷迭香酸体内药动学特征与其药效学变化的相关性分析。方法利用卵清蛋白诱导哮喘大鼠模型，灌胃给予神香草乙醇提取物，并从行为学特征、血清炎症因子含量来考察其治疗效果。以神香草中迷迭香酸血药浓度为药动学考察指标，以血清中炎症因子免疫球蛋白E(IgE)、白细胞介素-5(IL-5)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)作为药效学指标，利用Phoenix WinNonlin软件构建PK-PD模型。结果 给予神香草乙醇提取物后，大鼠血清中IgE、IL-5、TNF-α水平较模型组有所降低，哮喘肺部病理形态改善。建立的PK-PD模型提示神香草提取物抗哮喘药效的发挥与迷迭香酸的血药浓度存在滞后现象，PK-PD模型适用于间接连接模型。结论 神香草提取物具有明显的抗哮喘作用，可能与下调炎症因子水平有关。大鼠体内迷迭香酸的血药浓度与药物效应值存在滞后现象，这可能是因为神香草中迷迭香酸进入体内并不会立即作用于相应的靶点，而是通过间接机制产生药理作用。
捆仙绳化学成分研究
江灵岚;解恬欣;樊碧畅;李舒影;张佳怡;刘辰旺;王雨轩;张东东;目的 研究捆仙绳Pachysandra terminalis的化学成分。方法 采用硅胶、凝胶柱色谱以及半制备液相色谱等方法进行分离纯化，并结合其理化性质及NMR、MS等波谱学技术进行结构解析。结果 从捆仙绳中分离得到10个化合物，分别为嗪皮啶（1）、异嗪皮啶（2）、东莨菪素（3）、异东莨菪素（4）、cis-ferulic acid methyl ester(5)、2-羟基苯乙醇（6）、2,6-二甲氧基-4-羟基苯乙酮（7）、4,5-二羟基-3-甲氧基苯乙酮（8）、原儿茶醛（9）、原儿茶酸甲酯（10）。结论 化合物1～9为首次从板凳果属植物中分离得到。
基于AHP-熵权法结合正交试验的蜜炙枇杷叶炮制工艺研究
蒯梦妮;邹会品;张志国;尹玲桃;柳卓;吴萍;目的 优选蜜炙枇杷叶最佳炮制工艺。方法 以齐墩果酸含量、熊果酸含量、色差值及浸出物为综合评价指标，采用正交试验设计，考察炼蜜加沸水量、干燥温度、干燥时间3个因素，结合层次分析法（AHP）主观赋权与熵权法客观赋权确定指标权重，优选最佳工艺参数。结果 蜜炙枇杷叶最佳炮制方法为炼蜜加沸水量1∶1.5、干燥温度80℃、干燥时间4 h。结论 通过正交试验结合AHP-熵权法优选的蜜炙枇杷叶工艺稳定可行，为蜜炙炮制技术规范化提供参考。
代谢组学技术在中药作用机制调控研究中的应用
王佳媛;郭文静;张伟;许凤清;赵宏苏;吴德玲;代谢组学聚焦生物体内代谢物的变化及其相互关系，其多样的分析技术及方法为中药作用机制研究提供了更多思路。本文综述了代谢组学技术在中药作用机制调控研究中的应用，重点介绍了主要代谢通路及其生物学功能，详细探讨了核磁共振波谱（NMR）、气相色谱-质谱联用（GC-MS）、液相色谱-质谱联用（LC-MS）及质谱成像技术（MSI）的特点和应用，列举了不同代谢组学方法的操作流程和应用，对推动代谢组学在中药预防、治疗疾病中的应用具有重要意义。
复方足疡平水凝胶调控RAGE/NF-κB p65/NLRP3炎症轴加速糖尿病皮肤溃疡愈合
黎昌林;成海强;季伟;邹吉利;陈永刚;王雄;孟军华;目的 探索复方足疡平水凝胶（compound Zuyangping hydrogel,ZYPG）治疗糖尿病皮肤溃疡的抗炎机制，及其对RAGE/NF-κB p65/NLRP3炎症信号通路的调节作用。方法 将30只SPF级C57BL/6J小鼠分成正常对照组、皮肤溃疡模型组、空白凝胶组、复方足疡平水凝胶组、复方足疡平组，除正常对照组其余各组均采用高脂高糖（HFHS）喂养联合腹腔注射链脲佐菌素（STZ）及手术制备全层皮肤缺损的方法，建立糖尿病小鼠皮肤溃疡模型。正常对照组和模型组创面予生理盐水冲洗，空白凝胶组予空白无药水凝胶，复方足疡平组予足疡平软膏，复方足疡平水凝胶组予ZYPG，并都给予无菌纱布包扎，每日换药1次。比较给药第0、3、7、10、14日各组创面面积并计算愈合率；苏木精-伊红（HE）染色观察组织基本形态和炎症情况；酶联免疫吸附试验（ELISA）法检测血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、C反应蛋白（CRP）和基质细胞衍生因子-1α(SDF-1α)的含量；免疫组织化学法检测血小板内皮细胞黏附分子（CD31）、血管内皮生长因子（VEGF）表达；Western blot法检测白细胞介素-1β(IL-1β)、凋亡相关斑点样蛋白（ASC）、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶1(Caspase-1)、晚期糖基化终末产物受体（RAGE）、消皮素D(GSDMD)、核因子κB p65亚基（NF-κB p65）、NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NLRP3)蛋白的表达。结果 ZYPG治疗显著加速了伤口愈合，抑制了炎症反应。炎症细胞浸润显著减少，促炎因子TNF-α和CRP的血清水平降低，再生因子SDF-1α同时增加；在分子水平上，ZYPG有效地抑制了RAGE/NF-κB p65/NLRP3轴的激活，导致关键炎症蛋白的下调，包括下游焦亡相关蛋白ASC、Caspase-1和GSDMD。还观察到以CD31和VEGF表达升高为特征的血管生成增强。结论 ZYPG主要通过抑制RAGE/NF-κB p65/NLRP3信号通路介导的强效抗炎作用，改善炎症微环境、抑制细胞焦亡，促进组织再生和血管生成，从而促进糖尿病皮肤溃疡愈合。
基于CYP1B1/ROS通路研究N-乙酰半胱氨酸对大黄素诱导的肝损伤的保护作用
吴莉莉;徐腾焱;庞佩珊;王妍;目的 探讨N-乙酰半胱氨酸（NAC）对大黄素（Emodin）所致肝损伤的保护作用及其可能机制。方法 体外实验使用毒性浓度（50μmol/L）的大黄素处理HepG2细胞48 h构建药物性肝损伤模型。NAC预处理细胞后，再加入50μmol/L的大黄素，通过CCK-8法测定细胞活力，检测肝功能指标[谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和乳酸脱氢酶（LDH）]及氧化应激指标[活性氧（ROS）、丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽（GSH）]。体内实验使用SPF级C57BL/6小鼠，分为对照组、Emodin组、NAC组和Emodin+NAC组，连续给药3周后检测肝功能指标，氧化应激指标及肝组织病理学。通过STITCH数据库分析大黄素的潜在靶点，采用RT-qPCR和Western blot法测定靶点的基因和蛋白表达水平。结果 50μmol/L和100μmol/L的大黄素显著降低HepG2细胞存活率，并诱导肝功能指标（ALT、AST和LDH）和氧化应激指标（ROS和MDA）升高，同时降低SOD和GSH水平。NAC干预后，细胞存活率显著提高，肝损伤指标和氧化应激水平明显降低。体内实验结果与体外一致，Emodin组小鼠肝损伤显著，表现为肝功能指标和氧化应激指标异常，而NAC显著逆转了这些变化。本研究发现细胞色素P450 1B1(CYP1B1)与大黄素肝损伤相关，大黄素诱导CYP1B1的表达，而NAC下调CYP1B1的表达。结论 大黄素可通过诱导CYP1B1表达和氧化应激而致肝损伤，NAC可能通过抑制CYP1B1/ROS通路改善大黄素诱导的肝细胞损伤，本研究可为探究大黄素肝毒性机制和解毒方法提供理论依据。
基于抗炎作用的“多谱-多效”关联筛选通关藤质量标志物
周天成;张洪宝;马盼盼;王安鑫;于丹;裴志东;李思雨;张慧;目的 基于通关藤抗炎作用，采用“多谱-多效”关联分析筛选其质量标志物。方法利用高效液相色谱-紫外检测器-蒸发光散射检测器（HPLC-VWD-ELSD）技术，建立通关藤有机酸类、甾体皂苷类多重指纹图谱。检测炎症因子一氧化氮（NO）、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)的含量，作为多重抗炎指标评价通关藤对脂多糖（LPS）诱导的RAW264.7细胞抗炎作用。结合灰色关联分析（GRA）、偏最小二乘回归分析（PLSR），通过“多谱-多效”关联筛选质量标志物，并利用分子对接技术验证。结果 建立了含18个共有峰的通关藤多重指纹图谱，并指认了其中12个峰。经GRA、PLSR分析确定了5个通关藤抗炎作用的质量标志物，分别为通关藤皂苷I、H、G和通关藤苦苷B、A,5个标志物共同作用的抗炎核心靶点为MAPK14、AKT1、MAPK1、CASP3。结论 确定了通关藤抗炎作用的质量标志物，为通关藤质量控制和深入开发提供了依据。
全蝎化学成分和药理作用的研究进展
杨志欣;汲丽丽;刘慧;卞士嘉;许贵军;吕邵娃;全蝎为蛛形纲蝎目钳蝎科昆虫,为息风平肝的要药,味辛、平,有毒。其药用历史悠久,具息风镇痉、通络止痛、攻毒散结之功效,主要用于治疗风湿、癫痫、中风、慢性疼痛等疾病。其主要活性成分为蝎毒、甾体衍生物、生物碱等。全蝎具镇痛抗炎、抗癌、抗癫痫、抗惊厥、抗凝、抗菌、促生长、提高免疫力等药理作用。本研究对全蝎化学成分、药理作用进行综述,以期为全蝎的深入研究和开发利用提供参考。
连翘的研究进展
胡静;马琳;张坚;常艳旭;<正>连翘[Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl]为木犀科连翘属落叶灌木植物,以果实入药,自1963年以来一直被中国药典收录。其性微寒,味苦,归肺、心、胆经,具有清热解毒、消肿散结、疏散风热的功效,临床常用于急性风热感冒、痈肿疮毒、淋巴结核、尿路感染等症,中医素有"疮家圣药"之称[1]。我国盛产连翘,其资源丰富、成分复杂、生物活性多样,
山楂药理作用及其机制研究进展
于蓓蓓;闫雪生;孙丹丹;山楂是我国的特产果树,其栽培和应用的历史悠久,是药食两用的上等补品。临床主要用于心脑血管系统及消化系统疾病,更是最常用的减肥及辅助降血脂保健品原料之一。近年来山楂在调节血脂、抗癌、增强免疫力、抗氧化方面的药理作用备受关注,本文针对这几方面的文献进行综述,根据不同的作用机制对山楂的有效部位、成分及其作用靶点进行分析和总结。结果发现山楂药效明确,且有多靶点的作用特点,必将具有广阔的应用前景。
紫苏子镇咳、祛痰、平喘作用的药理研究
王永奇,邢福有,刘凡亮,张巍峨,乌兰,姜丽,张学梅,梁文波,赵红,吴丽霞,付子栋目的 对紫苏子及其炮制品的梯度溶媒提取物进行了镇咳、祛痰、平喘的对比性研究。方法 浓氨水喷雾法、毛细玻管法、喷雾致喘法。结果 1.紫苏子水提物、醇提物和醚提物均显示了程度不同的镇咳作用。2.紫苏子和炒紫苏子水提物的小剂量组均有良好的祛痰作用。3.对4%氯化乙酰胆碱诱导的豚鼠哮喘未发现其有平喘作用。但对用2％氯化乙酰胆碱和0.1％磷酸组胺的等量混合液诱喘的哮喘模型,炒紫苏子水提物和醚提物的小剂量组都显示出显著的平喘效果。结论 紫苏子具有一定的镇咳、祛痰和平喘作用,其镇咳成分较分散。平喘成分的水溶性大。存在于炒紫苏子的平喘成分其极性较分散.既存在于极性大的部分也存在于极性小的部分。
湖南省质子泵抑制剂的临床应用指导原则(试行)
袁洪;<正>质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI)是目前医院应用最为广泛的药物之一,我国有研究报道,PPI在医院消化系统用药约占75.5%的份额,PPI的用药频度呈快速上升趋势,尤其在外科领域使用量增长迅速。伴随着PPI的长期、大量应用,以及应用人群的不断扩大,一些新的严重的不良反应逐步被发现。目前有关PPI的不良反应报道包括胃肠道症状、肝肾毒性、神经系统症状、内分泌紊乱、皮肤过敏、视觉障碍等,近
山楂药理作用及其机制研究进展
于蓓蓓;闫雪生;孙丹丹;山楂是我国的特产果树,其栽培和应用的历史悠久,是药食两用的上等补品。临床主要用于心脑血管系统及消化系统疾病,更是最常用的减肥及辅助降血脂保健品原料之一。近年来山楂在调节血脂、抗癌、增强免疫力、抗氧化方面的药理作用备受关注,本文针对这几方面的文献进行综述,根据不同的作用机制对山楂的有效部位、成分及其作用靶点进行分析和总结。结果发现山楂药效明确,且有多靶点的作用特点,必将具有广阔的应用前景。
新冠肺炎诊疗方案治疗药物信息汇编(第一版)
朱运贵;邓紫薇;刘丽华;刘晓慧;李献忠;陈卫红;段菊屏;黄丽;文晓柯;尹桃;邓楠;左笑丛;向大雄;刘艺平;刘芳群;张毕奎;欧阳荣;周玉生;徐萍;廖建萍;2019年12月以来,我国陆续出现新型冠状病毒肺炎(简称新冠肺炎)患者,国家卫生健康委、华中科技大学同济医学院、北京协和医院等单位,紧急制定了相关诊疗方案(指南),这些诊疗方案(指南)中提到了多类药物,包括化学药品、生物制剂及中药。为了帮助临床医师和药师便捷了地解这些药物的作用特点、用法用量和注意事项,确保新冠肺炎患者的安全、合理用药,提高救治效果,湖南省药学会、湖南省医学会临床药学专业委员会,组织一线临床药师,全面收集、整理资料,汇总编写了这份药物信息汇编,供广大医务人员在新冠肺炎患者诊疗中参考。
黑色素生物合成与酪氨酸酶抑制剂的研究进展
李溯;丁劲松;<正>黑色素(melanin)主要由人体皮肤表皮基底层的黑色素细胞(melanocyte)产生,它能减少紫外线对皮肤的伤害。黑色素的含量及分布决定了皮肤的颜色。然而,黑色素在基底层的异常蓄积会造成色素沉着过度引起黑斑病、雀斑、老年斑等,影响人们的生活质量[1]。随着对黑色素生物合成研究的不断深入,研究者发现酪氨酸酶在黑色素生物合成中扮
黄精资源、化学成分及药理作用研究概况
董治程;谢昭明;黄丹;李顺祥;<正>黄精为百合科黄精属植物滇黄精Polygonatum kingia-num Col1.et Hemsl.、黄精Polygonatum sibiricum Red.或多花黄精Polygonatum cyrtonema Hua的干燥根茎,按形状不同,习称大黄精、鸡头黄精、姜形黄精。黄精味甘,性平,具有补气养阴,健脾,润肺,益肾的功效。始载于《雷公炮炙论》,并指出其"叶似竹叶"。《本草经集注》曰:"黄精根如鬼臼、黄连、大节而不平,虽燥并柔软有脂
薄荷的化学成分及临床应用研究进展
李祥;邢文峰;<正>薄荷为唇型科植物薄荷Mentha haplocalyx Briq.的干燥地上部分,性凉味辛,归肺、肝经。我国栽培历史悠久,民间很早就将鲜薄荷作为蔬菜食用,后有人将薄荷叶晒干后泡茶,自唐代始作为药用。薄荷全草入药,具有发汗、
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中南药学·“临床药师在临床”专刊征稿（正刊）
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喜讯 《中南药学》荣获“第三届湖湘优秀出版物奖”
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李焕德教授当选湖南省药学会常务副理事长
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