- 胡胜全;周红祖;刘塔斯;余惠旻;杨大坚;陈新滋;
目的研究人参水提物(WEG)对四氢吡啶离子(MPP+)诱导SH-SY5Y细胞凋亡的影响。方法体外培养SH-SY5Y细胞,建立MPP+致SH-SY5Y细胞凋亡的模型,同时给予WEG干预。应用MTT比色法检测细胞活力;Hoechst33258染色观察细胞形态学变化,流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果0.5mmol·L-1MPP+作用于SH-SY5Y细胞60h,MTT值降低到(51.97%±2.46%)(P<0.01),Hoechst 33258染色可见明显的颗粒状和固缩状荧光,凋亡率增加到(40.52%±1.68%)(P<0.01),而WEG则能明显改善SH-SY5Y细胞的凋亡特性,显著升高其MTT值,降低凋亡率(P<0.05)。结论人参水提物对MPP+诱导的SH-SY5Y细胞凋亡具有显著的保护作用。
2008年03期 No.32 257-260页 [查看摘要][在线阅读][下载 446K] [下载次数：312 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 邹丽君;让欧艳;郑翔;吴俊;曹霞飞;王婧;张朝晖;让蔚清;
目的利用兔动脉粥样硬化实验模型及离体血管功能检测系统探讨SSAO抑制剂2-溴乙胺是否能改善动脉粥样硬化兔内皮依赖性血管舒张功能及减轻其动脉粥样斑块形成,观察SSAO底物甲胺对血管内皮功能的影响。方法雄性新西兰白兔24只等分为4组:①正常饲料组(CC组);②1%胆固醇饲料组(HC组);③1%胆固醇及0.2%甲胺饲料组(MA组);④1%胆固醇及0.2%甲胺饲料并于9、10、11周时连续3次耳缘静注射2-溴乙胺(10mg·kg-1),动物喂养共12周。实验结束时抽取耳中央动脉血,作生化分析,剥离主动脉(自起始部到髂动脉分叉处)起始段4mm制成动脉环用于内皮依赖性血管舒张功能研究,其余部分作斑块面积测定。结果同CC组相比,HC组、MA组和2-BEA的血清总胆固醇(T-CHO)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)均明显增高(P<0.01),但3组间上述指标相比无明显差异;HC组和MA组动物主动脉对乙酰胆碱的内皮依赖性血管舒张功能明显损害,而2-BEA组动物主动脉对乙酰胆碱的内皮依赖舒张功能损害较轻;2-BEA组动物的动脉粥样斑块面积显著少于HC组和MA组。结论2-溴乙胺能够改善实验性动脉粥样硬化兔的内皮依赖性血管舒张功能,减少动脉粥样斑块的形成。
2008年03期 No.32 261-264页 [查看摘要][在线阅读][下载 330K] [下载次数：114 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 赵荣丽;侯世祥;毛声俊;郭丹丹;何峻瑶;
目的考察川芎嗪脂肪乳在小鼠体内的组织分布,为川芎嗪新制剂开发奠定基础。方法以川芎嗪静脉注射脂肪乳与盐酸川芎嗪注射液为样本,建立小鼠组织中川芎嗪的HPLC定量方法,并用该法测定经尾静脉给药后小鼠血液和组织匀浆中药物浓度,比较2种制剂的分布情况。结果川芎嗪脂肪乳能迅速通过小鼠血脑屏障,血液中分布最多,心脏消除最快;与盐酸川芎嗪注射液对照组比较,前者在测定的组织及血液中的滞留时间明显增加,浓度有显著性增高。脑内AUC值是对照组的2.76倍,AUC总值是对照组的2.40倍。结论使用脂肪乳作为载体,小鼠血液及各组织中川芎嗪分布量增多,消除减慢,具一定缓释作用。
2008年03期 No.32 264-267页 [查看摘要][在线阅读][下载 206K] [下载次数：235 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 周于禄;周知午;曾嵘;
目的研究异钩藤碱(IR)在体外对耐药人肺腺癌细胞系A549/DDP对顺铂(DDP)的耐药性。方法采用MTT法检测药物细胞毒性作用及耐药细胞逆转倍数,电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定细胞内顺铂浓度。结果IR无细胞毒浓度组(3.0μg·mL-1)使A549/DDP细胞对DDP的IC50由16.81mg·L-1降至3.36mg·L-1;低细胞毒浓度(8.0μg·mL-1)组的IC50降至2.34mg·L-1;2组均明显提高DDP在A549/DDP细胞内的浓度。结论研究表明IR能部分逆转A549/DDP细胞的MDR,并可增加肿瘤细胞内DDP药物浓度。
2008年03期 No.32 267-270页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K] [下载次数：219 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 凌伯勋;刘克清;陈双秀;周希瑜;
目的研究卡托普利对甘油诱导的横纹肌溶解性急性肾衰的保护作用及其机制。方法用50%(v/v)的甘油按8mL.kg-1后肢肌内注射建立急性肾衰的动物模型。所有大鼠单笼饲养,药物处理组每日分别以卡托普利和依那普利灌胃共7d,第7d损伤组和药物处理组禁水24h后注射甘油,注射甘油后饮水不限,24h后处死动物。通过检测血浆晚期氧化蛋白产物(AOPP)水平、肾组织形态学变化、超氧化物歧化酶(SOD)、血管紧张素转换酶(ACE)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性等查明AOPP是否与急性肾衰有关,并阐明卡托普利对其的保护作用及其机制。结果给大鼠后肢肌内注射50%(v/v)的甘油能诱导横纹肌溶解性急性肾衰,降低SOD、GSH-Px的活性和NO浓度,升高血尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)浓度、AOPP和脂质过氧化产物(MDA)水平。卡托普利(30mg·kg-1)能减轻肾损害和改善肾功能,逆转SOD、GSH-Px的活性、NO和AOPP水平的改变,而依那普利(30mg·kg-1)和低剂量的卡托普利(10mg·kg-1)保护作用不明显。结论卡托普利(30mg·kg-1)对横纹肌溶解所致急性肾衰具有明显的保护作用,该作用可能与其抗氧化作用有关,而且可能是巯基依赖性的。
2008年03期 No.32 270-273页 [查看摘要][在线阅读][下载 365K] [下载次数：332 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 韩光;李景华;
目的研究β-环糊精对14-去氧穿心莲内酯的包合作用。方法采用微波辅助饱和水溶液法制备14-去氧穿心莲内酯-β-环糊精包合物,紫外分光光度法测定包合物的包合常数,并确定14-去氧穿心莲内酯β-环糊精的包合比例,红外分光光度法及核磁共振法确证包合物的形成。结果14-去氧穿心莲内酯与β-环糊精形成了包合物,包合常数为1315.789mol·L-1,包合比例为1∶1。结论β-环糊精可以包合14-去氧穿心莲内酯,且包合效果较好。
2008年03期 No.32 274-277页 [查看摘要][在线阅读][下载 433K] [下载次数：234 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 朱希卓;甘雨;张宏;乔世举;孟莉;包玉龙;李健;崔明景;刘禾;宋达夫;
目的观察固本喘嗽康颗粒对哮喘的药效作用。方法通过动物模型引咳、祛痰和引喘实验来观察其镇咳、祛痰、平喘效果。结果高、中、低剂量的固本喘嗽康颗粒均能显著地抑制浓氨水所致小鼠咳嗽潜伏期和咳嗽次数;能增加小鼠呼吸道的酚红排泌量;还能显著地延长豚鼠哮喘潜伏期,对豚鼠离体气管平滑肌痉挛具有明显的松弛作用。结论固本喘嗽康颗粒具有明显的镇咳、祛痰、平喘作用。
2008年03期 No.32 277-280页 [查看摘要][在线阅读][下载 161K] [下载次数：128 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 杨周生;秦群;闵慧;龙靓;肖宇航;向田;
目的探讨甲基莲心碱(Nef)在耐伊马替尼多药耐药细胞株(K562/G01)对STI571、多柔比星敏感作用的影响。方法采用改良MTT法观察STI571或DOX单用与联用Nef对K562/G01细胞增殖抑制的变化。结果STI571(20μmol·L-1)或DOX(1μmol·L-1)单用细胞抑制率(37.72±2.17)、(29.51±2.28);与Nef(8μmol·L-1)联用细胞抑制率明显升高(P<0.01),分别为(88.64±3.04)、(51.93±3.52),逆转倍数分别为(2.35±0.04)、(1.76±0.02)。结论Nef能增强K562/G01细胞对STI571、DOX的敏感性。
2008年03期 No.32 280-282页 [查看摘要][在线阅读][下载 129K] [下载次数：164 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：12 ] |[阅读次数：0 ] - 王思鸿;陈坚平;
目的研制格列喹酮缓释片并考察其释药机制。方法以HPMC为骨架材料,以乳糖、淀粉、微晶纤维素作为填充剂调节释放度,并采用正交试验筛选处方,采用数学模型拟合释放曲线。结果格列喹酮缓释片在24h内呈现良好的释药特征,释药行为符合0级方程,Peppas方程拟合曲线说明药物释放是骨架溶蚀作用的结果。结论格列喹酮缓释片体外释放试验显示缓释行为,可进一步研究开发。
2008年03期 No.32 283-285页 [查看摘要][在线阅读][下载 120K] [下载次数：190 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 徐萍;朱运贵;张毕奎;马宁;谢悦良;李焕德;
目的建立LC-MS-MS法测定人血浆中苯磺酸氨氯地平的浓度,并进行2个制剂间的生物等效性评价。方法采用随机交叉、自身对照试验设计,18名健康志愿受试者口服苯磺酸氨氯地平片受试制剂和参比制剂各10mg,以HPLC-MS-MS法测定服药后120h内不同时间点的血药浓度,计算主要药物动力学参数,以方差分析法对主要参数进行均数的差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果受试者分别口服受试制剂和参比制剂后主要动力学参数AUC0～120,AUC0～∞,tmax,Cmax,t1/2分别为(194.68±52.97)g.h.L-1、(192.74±49.56)μg.h.L-1、(209.29±51.85)μg.h.L-1、(209.45±55.38)μg.h.L-1,(7.0±1.3)h和(7.0±1.0)h、(6.23±1.86)μg.L-1和(6.27±2.41)μg.L-1、(32.7±10.0)h和(32.6±4.5)h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(101.0%±9.6%)。结论受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。
2008年03期 No.32 286-289页 [查看摘要][在线阅读][下载 298K] [下载次数：309 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 涂琪顺;蔡光明;黄媛;
目的确定狭叶韩信草总黄酮滴丸的制备工艺。方法以滴制温度、滴距、冷却距离(柱长)为考察因素,采用正交实验方法考察其对滴丸成型的影响。同时选择最佳的基质和冷却剂,最佳的药物与基质比例。结果总黄酮滴丸的最佳制备工艺是:滴制温度为80～85℃,滴距为8cm,冷却距离为40cm,最佳基质为聚乙二醇6000∶聚乙二醇4000=2.5∶1;最佳冷却剂为二甲基硅油;最佳的药物与基质比例为1∶3。结论优选的总黄酮滴丸制备工艺是可行的。
2008年03期 No.32 289-292页 [查看摘要][在线阅读][下载 152K] [下载次数：141 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 李荣东;乔娟;王福东;黄萍;
目的合成抗乙肝病毒(HBV)药物恩替卡韦。方法以(1S-反式)-2-[(苯甲氧基)甲基]-3-环戊烯-1-醇为起始原料,经环氧化、保护羟基、定向加成、保护氨基、氧化、亚甲基化和两步脱保护基合成目标化合物。结果实验总收率为8.9%,其结构经红外、质谱、氢谱和碳谱测试确证。结论该工艺与文献相比操作简便,易于工业化大生产,收率高。
2008年03期 No.32 292-295页 [查看摘要][在线阅读][下载 286K] [下载次数：1534 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 高缘;汪宗华;张建军;赵浩如;
目的建立同时测定大鼠在体单向肠灌流液中补骨脂素和异补骨脂素的RP-HPLC方法。方法采用RP-HPLC法,色谱柱为ShimadzuC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(55∶45),柱温:30℃,流速:1.0mL·min-1,检测波长:245nm。结果补骨脂素、异补骨脂素分别在0.8236～32.94μg·mL-1、1.140～45.60μg·mL-1与峰面积呈良好线性关系,相关系数r均为0.9999。其平均回收率分别为98.98%、99.59%,RSD均<3%。结论该法操作简便、结果准确、灵敏度高,可同时测定大鼠单向肠灌流液中补骨脂素和异补骨脂素。
2008年03期 No.32 295-298页 [查看摘要][在线阅读][下载 200K] [下载次数：317 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 冯秀珍;姚瑶;丁燕飞;陶昱斐;张俊林;
目的建立RP-HPLC法测定辅酶Q10冻干乳含量及有关物质的方法。方法依力特Hypersil BDS C18色谱柱(4.6mm×200mm,5μm);流动相:甲醇-无水乙醇(55∶45);柱温:35℃;流速:1.0mL·min-1;检测波长:275nm;外标法定量,有关物质测定色谱条件与含量测定相同,采用自身对照法计算结果。结果辅酶Q10在50.32～805.12μg·mL-1线性关系良好(r=0.9999,n=5),平均回收率为100.3%,RSD为0.99%(n=5);辅酶Q10与多种有关物质分离良好,制剂中其他成分不干扰测定。结论该方法准确可靠、简单快速,可用于该制剂的含量及有关物质测定。
2008年03期 No.32 298-301页 [查看摘要][在线阅读][下载 218K] [下载次数：183 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 汤杰;万进;施春阳;方建国;王文清;
目的以超临界二氧化碳(SC-CO2)技术优化荜澄茄挥发性有效成分的提取工艺,并评价其镇痛活性。方法采用正交试验考察萃取压力、萃取温度、CO2流量、时间等对于SC-CO2提取工艺的影响,观察荜澄茄SC-CO2提取物对于化学及物理刺激所致疼痛的抑制作用。结果优选SC-CO2提取工艺为:压力20mPa、温度40℃、CO2流量6kg.h-1、时间2h,萃取率可达30.7%。提取物可显著抑制醋酸及高热所致疼痛反应,镇痛率可达30%以上。结论荜澄茄SC-CO2工艺在提取效率方面具有显著优势,所得萃取物具有良好的镇痛活性。
2008年03期 No.32 301-303页 [查看摘要][在线阅读][下载 125K] [下载次数：200 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：22 ] |[阅读次数：0 ] - 刘萍;夏钊;彭艳梅;
目的建立专属性强的HPLC法测定奥拉西坦口服液中奥拉西坦的含量。方法采用以氰基键合硅胶为填充剂(大连依利特,4.6mm×250mm,5μm)的色谱柱,以甲醇-水(2∶3)作为流动相,检测波长为214nm,流速为0.5mL·min-1。结果本色谱条件能将奥拉西坦与其他降解产物有效分离;奥拉西坦浓度在0.40～4.01μg线性关系良好;平均回收率为99.62%,RSD为0.41%(n=9)。结论本法专属性强、准确、简便,可用于奥拉西坦的质量控制。
2008年03期 No.32 304-306页 [查看摘要][在线阅读][下载 152K] [下载次数：312 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 闫小华;周凡;张宏久;张毕奎;许蕴;马经野;邓小敏;张璇;
目的建立人血浆中索他洛尔的高效液相色谱测定方法,用于研究索他洛尔片在健康人体内的药动学。方法以0.01mol·L-1磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH值为3.0)-乙腈(90∶10)为流动相,用AgilentTC-C18(4.6mm×250mm,5μm)柱,采用荧光检测,Ex=235nm,Em=313nm。结果索他洛尔线性范围为0.02～2.50μg.mL-1(r=0.9995),平均回收率为102.0%,日内RSD≤3.4%,日间RSD≤7.3%。12名受试者单次服用160mg索他洛尔片后,体内呈一室模型药动学特征。结论分析方法简单、快速、准确、灵敏度高,适用于索他洛尔的药动学及生物利用度研究。
2008年03期 No.32 306-309页 [查看摘要][在线阅读][下载 240K] [下载次数：89 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 罗春阳;欧阳吉德;
目的制备利福平滴眼液。方法以少量的甘油润湿利福平后,加适量的氢氧化钠溶液(0.1mol·L-1)溶解利福平,然后再加入其他成分。结果利用该方法制备不但解决了利福平溶解困难和滴眼液的渗透压问题,还可避免本品产生对眼睛的刺激性。结论本制备工艺简单、实用,质量可控。
2008年03期 No.32 309-311页 [查看摘要][在线阅读][下载 181K] [下载次数：281 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 杨惠;王强;
目的建立同时测定来源于《伤寒论》的3种中药制剂中芍药苷与甘草酸含量的方法。方法采用RP-HPLC法,色谱柱为Lichrospher C18柱(150mm×4.6mm,5μm),以乙腈-0.5%乙酸溶液(15∶85～44∶56)为流动相梯度洗脱,检测波长为245nm,柱温为30℃。结果芍药苷和甘草酸的线性范围分别为0.0507～0.5070与0.0296～0.2958mg·mL-1,两者的平均回收率分别为101.4%与97.9%。结论该方法具有操作简便、分析快速、准确等优点,可用于相关制剂的质量控制。
2008年03期 No.32 312-314页 [查看摘要][在线阅读][下载 179K] [下载次数：121 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 刘人树;李跃辉;吴泽知;
目的小儿平喘泡腾片的制备方法筛选。方法采用正交试验法优选辅料配比,4种不同的方法制备小儿平喘泡腾片,从崩解度、溶解性、泡腾效果、外观等综合评价。结果采用粉末直接压片法和聚乙二醇包裹法制得的泡腾片各项评价指标均较好,但粉末直接压片法制得的片剂易吸潮。结论采用聚乙二醇包裹法制得的小儿平喘泡腾片质量符合规定。
2008年03期 No.32 315-317页 [查看摘要][在线阅读][下载 97K] [下载次数：453 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 金艺;张红霞;许海燕;赵怀清;
目的建立HPLC法测定胃力片中柚皮苷和橙皮苷的含量。方法采用HPLC法,色谱柱为Diamonsil C18(4.6mm×150mm,5μm),以甲醇-1%冰醋酸水溶液(32∶68,v/v)为流动相,流速为1.0mL.min-1,检测波长为283nm。结果柚皮苷与橙皮苷线性范围分别为14.0~126.0μg.mL-1(r=0.9997)、2.88~25.92μg.mL-1(r=0.9997),平均回收率分别为96.4%、97.8%。结论该方法简便准确、重现性好、可为胃力片质量控制提供依据。
2008年03期 No.32 317-319页 [查看摘要][在线阅读][下载 144K] [下载次数：133 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：10 ] |[阅读次数：0 ] - 王峰;蔡光明;郭惠玲;
目的建立白术挥发油中主要活性成分苍术酮的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,Alltima HPC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),柱温为室温,流动相为甲醇-水(95∶5),流速:1.0mL·min-1,检测波长为220nm。结果在上述色谱条件下,苍术酮在0.24～2.04μg具有良好的线性关系(r=0.9998),平均回收率为98.62%,RSD=1.4%。结论该方法简便、准确、快速,可用于白术挥发油及其制剂的质量控制。
2008年03期 No.32 320-322页 [查看摘要][在线阅读][下载 126K] [下载次数：877 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：20 ] |[阅读次数：0 ] - 蒋桂平;
目的建立抗骨增生丸中淫羊藿苷含量的高效液相色谱法测定方法。方法样品经处理后,由Diamonsil C18(4.6mm×200mm,5μm)色谱柱分离,流动相:乙腈-水(26∶74),流速:1.0mL.min-1,检测波长:270nm。结果方法分离良好,样品中杂质不干扰淫羊藿苷的分离测定,淫羊藿苷浓度在0.0404~0.504μg内与峰面积线性关系好,r=0.9999,平均回收率为98.4%,RSD为0.7%(n=6)。结论本法测定简便,结果准确,重复性和分离度好,可用于抗骨增生丸的质量控制。
2008年03期 No.32 322-323页 [查看摘要][在线阅读][下载 94K] [下载次数：60 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ]