- 杨丽娟;普娟;王应萍;梅佳华;薛蕊;赵济;周益;马云淑;
目的 考察石菖蒲挥发油(VOA)对克班宁柔性脂质体凝胶(CFLG)在大鼠体内的药动学、组织分布的影响及经皮促渗作用。方法 将SD大鼠随机分为CFLG组(给予CFLG)和VOA-CFLG组(给予VOA-CFLG),于给药后1、3、5、7、9、11、13、24、28、32、36、48 h采集血液,3、7、24 h采集心、肝、脾、肺、肾、脑组织样品,HPLC法测定克班宁浓度,运用DAS 2.0软件计算药动学参数,SPSS 26.0分析主要参数的差异。结果 药动学结果显示,与CFLG组相比,VOA-CFLG组除达峰时间(t_(max))缩短,体内平均滞留时间(MRT_(0~t))相似,其余各药动学参数均提高,其达峰浓度(C_(max))、曲线下面积(AUC_(0~t))分别为(1.30±0.17)mg·L~(-1)、(20.21±4.15)mg·h·L~(-1),较CFLG组(0.87±0.09)mg·L~(-1)、(14.77±1.46)mg·h·L~(-1)的差异具有统计学意义(P<0.05);组织分布结果显示,给药后24 h时,VOA-CFLG组各组织中克班宁含量均高于CFLG组,且在心脏、脾脏和肺部中的含量显著提高(P<0.05)。结论 VOA能够增加克班宁在大鼠血浆中的暴露量,促进其吸收,提高其生物利用度,并增加其在心脏、脾脏和肺部的分布。
2025年11期 v.23;No.238 3129-3134页 [查看摘要][在线阅读][下载 1997K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 许苗苗;杨媛媛;徐浩南;孙琛;张楠;马叶子;邓翀;王薇;宋小妹;张东东;
目的 研究长胜七(华中五味子Schisandra sphenanthera的根皮)中的化学成分。方法 采用硅胶及半制备高效液相等色谱方法,对长胜七进行分离纯化,根据理化性质及NMR、MS等方法鉴定分离所得化合物结构;采用CCK-8法测定了化合物1~10对三种肿瘤细胞(H460、A549、HepG2)的毒活性。结果 从长胜七药材中分离并鉴定了10个化合物,分别为2-(2',5'-dimethoxyphenyl)-3,4-dimethyl-5-(3'',4''-dimethoxyphenyl)-tetrahydrofuran(1)、戈米辛 K_2(2)、戈米辛 R(3)、schisphenlignan C(4)、6-epi-gomisin(5)、rel-(2α,3β)-7-O-methylcedrusin(6)、毛脉五味子醇A(7)、乙二醇对苯二甲酸酯(8)、ganodermalactone H(9)、lancilactone A(10);其中,化合物1、4~6表现出细胞毒活性,IC_(50)为33.7~69.1 μmol·L~(-1)。结论 化合物1~3及5~10为首次从长胜七中分离鉴定,其中化合物1、4~6具有潜在的细胞毒活性。
2025年11期 v.23;No.238 3135-3139页 [查看摘要][在线阅读][下载 1813K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 刘嘉璐;李金尧;张忠强;付金蕾;王堰;李扬;徐红丹;张宁;
目的 明确引火汤入血入脑成分,并探究引火汤“异病同治”抑郁症、失眠的潜在作用机制。方法 使用UPLC-Q-TOF-MS技术分析引火汤入血入脑成分,并将其结合抑郁症、失眠的作用靶点;将交集靶点输入STRING平台并导入Cytoscape软件筛选核心靶点并做蛋白互作网络图及“引火汤入血入脑成分-靶点-通路网络图”;在Metascape数据库进行GO和KEGG富集分析。将SD大鼠分为空白组、模型组和引火汤组,使用对氯苯丙氨酸(PCPA)联合慢性温和不可预知应激(CUMS)进行造模,再给予引火汤灌胃7 d,结束后对大鼠进行旷场实验并通过ELISA试剂盒检测其血清和脑组织中5-羟色胺(5-HT)、白细胞介素-6(IL-6)及肿瘤坏死因子(TNF)-α含量。结果 在引火汤中鉴定出41种入血入脑成分,主要为环烯醚萜类、木脂素类、高异黄酮类和三萜类化合物。“异病同治”指不同疾病在相同病机下采用同一治疗方法,网络药理学“多维度-整体性”分析优势,构建“成分-靶点-通路”多维网络模型,揭示引火汤通过TNF、IL-6、前列腺素内过氧化物合酶-2(PTGS2)等关键靶点介导5-HT能突触、PI3K-Akt及TNF信号通路,实现抑郁症与失眠“异病同治”。动物实验结果表明引火汤可显著改善抑郁失眠大鼠的体重、探索行为及抑郁样行为(P<0.01),增加血清及脑组织中5-HT含量(P<0.05,P<0.01),减少血清及脑组织中IL-6及TNF-α含量(P<0.01),改善抑郁及失眠。结论 该研究通过 UPLC-Q-TOF-MS、网络药理学及动物实验验证确定了引火汤中亚油酸、桃叶珊瑚苷等入血入脑成分可改善PCPA联合CUMS大鼠抑郁失眠症状,其机制与改善5-HT、IL-6及TNF-α水平以调节睡眠-觉醒平衡,改善免疫功能有关,为临床应用提供了理论支撑。
2025年11期 v.23;No.238 3140-3147页 [查看摘要][在线阅读][下载 2390K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 刘忠富;宋若会;
目的 基于网络药理学和动物实验探究新安鼻炎方(XBF)治疗变应性鼻炎(AR)的机制。方法 采用TCMSP、HERB、PubChem、SwissTargetPrediction数据库挖掘XBF有效活性成分及作用靶点;利用GeneCards、TTD、OMIM数据库筛选AR靶点,取交集;运用Cytoscape软件制作药物-成分-靶点网络图;利用DAVID数据库进行GO功能、KEGG通路富集分析;通过AutoDock Vina软件进行分子对接验证。构建小鼠AR模型,使用XBF干预模型。收集血液和鼻腔黏膜标本,HE染色检测鼻腔黏膜完整性;ELISA试剂盒检测血清卵清蛋白特异性免疫球蛋白E(OVA-IgE)、免疫球蛋白E(IgE)、转化生长因子-β(TGF-β)、白细胞介素-6(IL-6)表达水平;免疫组化(IHC)和免疫印迹(Western blot)法检测鼻腔黏膜PTGS2、TRPV1和NF-κB分子定位和表达水平。结果 筛选出药物活性成分共137个,作用于842个靶点;疾病2386个靶点。取交集共筛选出239个交集靶点,交集靶点主要富集在癌症通路、Th17细胞分化等通路中;分子对接结果显示,主要活性成分7-甲氧基-2-异黄酮、草棉黄素、槲皮素、玉兰脂素B、白玉兰A、荜茇酰胺、黄花菜木脂素A、羌活酚、欧前胡素、甘露醇与核心靶点PTGS2等分子结合活性较好。HE染色结果表明,XBF能够浓度依赖性地改善模型组鼻腔黏膜炎症,保护鼻腔黏膜完整性;ELISA检测发现XBF能够降低模型小鼠血清中的OVA-IgE、IgE、TGF-β、IL-6表达水平;IHC和Western blot 结果表明,XBF能够抑制PTGS2分子表达,并抑制 TRPV1和NF-κB通路激活。结论 XBF治疗AR的机制与其多成分、多靶点、多通路相关。
2025年11期 v.23;No.238 3148-3155页 [查看摘要][在线阅读][下载 2981K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 金小;斯日古冷;包泽阳;程海涛;宝钢;焦兰;
目的 针对蒙药安神补心六味丸传统生产工艺中存在的粉碎混合效率低、溶散时限波动大及重量差异显著等问题,通过现代制药工程技术优化其制剂工艺,提升产品质量均一性与临床疗效一致性,推动蒙药现代化发展。方法 基于正交试验设计,系统优化粉碎、混合及制丸工艺参数。枫香脂单独粉碎(80目筛网),其余药材混合粉碎后采用等量递增法混合(60 min);制丸阶段通过正交试验确定药粉-水比例、炼药次数、出条嘴直径及干燥温度为核心参数,并通过3批次工艺验证评估稳定性。结果 优化后工艺显著改善关键质量属性:药粉100目过筛率提高至95%,溶散时限由58 min缩短至42 min(较传统工艺提升22.4%),重量差异由传统工艺的±7%显著改善至±5%(优于《中国药典》±8%标准);验证批次产品水分≤7.2%、丁香酚含量≥15.8 mg·g~(-1)。正交试验确定的关键工艺参数为:药粉-水配比1∶0.5、炼药4次、出条嘴直径5.9 mm、干燥温度55℃。结论 本研究建立“枫香脂单独粉碎-参数化制丸”新工艺,突破高黏性蒙药水丸工业化生产瓶颈。通过改善粉末混合均匀性与丸粒成型质量,显著缩短溶散时限,加速活性成分溶出,保障药物均一性及稳定性,为临床疗效一致性提供支撑。该研究为蒙药现代化及同类民族药工艺改进提供了科学依据,具有重要的学术价值和应用前景。
2025年11期 v.23;No.238 3156-3160页 [查看摘要][在线阅读][下载 1711K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 岳佳琪;王长虹;高惠静;滕亮;
目的 研究去氢骆驼蓬碱及其活性代谢产物哈尔醇在羊体内的药代动力学特征。方法 口服(30 mg·kg~(-1))及静脉注射(1.0 mg·kg~(-1))去氢骆驼蓬碱,采集不同时间点的羊血浆,采用 UPLC-ESI-MS/MS 法测定羊血浆中去氢骆驼蓬碱和哈尔醇的血药浓度,并计算其药代动力学参数。结果 口服和静脉注射给药后,在羊血浆中检测到去氢骆驼蓬碱和哈尔醇。静脉注射给药后,去氢骆驼蓬碱和哈尔醇的消除半衰期(t_(1/2e))分别为(0.72±0.27)、(0.99±0.62)h,平均驻留时间(MRT)分别为(1.00±0.47)、(0.98±0.48)h,药时曲线下面积(AUC_(0~t))分别为(249.38±110.53)、(5.47±1.78)ng·h·mL~(-1)。口服给药后,去氢骆驼蓬碱和哈尔醇的最大血药浓度(C_(max))分别为(940.73±57.99)、(7.64±3.13)ng·mL~(-1),达峰时间(t_(max))分别为(1.18±0.65)、(1.32±0.64)h,t_(1/2e)分别为(1.25±0.48)、(7.97±4.24)h,MRT分别为(4.13±0.86)、(12.59±6.05)h,AUC_(0~t)分别为(5434.00±1380.20)、(59.04±15.78)ng·h·mL~(-1)。口服去氢骆驼蓬碱的绝对生物利用度为(38.24±9.36)%。结论 口服去氢骆驼蓬碱可迅速吸收和代谢,代谢产物哈尔醇与原型去氢骆驼蓬碱相比较,消除速率相对较慢。
2025年11期 v.23;No.238 3161-3166页 [查看摘要][在线阅读][下载 2040K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 岳素梅;陈莘雨;陈新梅;周新宇;王开暄;
目的 研制更年安颗粒,同时研究其对去势大鼠子宫及骨微观结构的影响。方法 以颗粒外观、成型率、休止角、溶化率、吸湿率为考察指标,通过单因素实验筛选辅料,设计正交实验探究更年安颗粒最佳成型工艺。建立熟地黄、酒女贞子薄层鉴别方法,并对其主要有效成分地黄苷 D、红景天苷进行含量测定。将40只雌性 SD 大鼠随机分为空白组,假手术组,去势模型组,戊酸雌二醇(0.1 mg·kg~(-1))组,女珍颗粒(1.87 g·kg~(-1))组以及更年安颗粒低、中、高剂量(1.56、3.12、6.25 g·kg~(-1))组,均每日灌胃1次,共30 d。酶联免疫吸附法检测各组血清雌二醇(E_2)、促卵泡素(FSH)和黄体生成素(LH)含量;采用苏木精-伊红(HE)染色观察各组子宫组织病理学变化;运用SkyScan 1276型X 射线显微断层成像系统,选择各组松质骨感兴趣区域同一位置进行圈定,计算骨密度(BMD)、骨体积分数(BV/TV)、骨表面积/骨体积(BS/BV)、骨小梁数量(Tb.N)、骨小梁分离度(Tb.Sp)和骨小梁厚度(Tb.Th)。结果 成型优化工艺为加入药辅比1∶1的混合辅料(糊精-甘露醇=1∶2),以及用量相当于25%软材质量的85%乙醇,制备更年安颗粒。更年安颗粒中地黄苷D含量不少于2.17 mg·g~(-1),红景天苷含量不少于1.56 mg·g~(-1)。更年安颗粒可有效升高去势大鼠血清中E_2含量,降低FSH、LH含量。去势模型组较空白组子宫病变程度相对严重;与去势模型组相比,更年安低剂量组子宫病变程度相差不大,戊酸雌二醇组和更年安颗粒中剂量组子宫病变程度相对较轻,假手术组、女珍颗粒组、更年安颗粒高剂量组子宫病变程度相对轻微。去势模型组较空白组出现骨质疏松趋势,其中BMD、BV/TV、BS/BV、Tb.Th、Tb.N呈减小趋势,Tb.Sp呈增加趋势;戊酸雌二醇组、更年安中剂量、更年安高剂量组较去势模型组BMD、BV/TV、Tb.N含量均明显升高。结论 更年安颗粒具有提高血清E_2含量,降低 FSH、LH含量,改善子宫病变状态及因雌激素流失导致的骨质疏松的作用。
2025年11期 v.23;No.238 3167-3174页 [查看摘要][在线阅读][下载 1948K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 高枫;钟文婷;吴孟华;张英;曹晖;马志国;
目的 利用傅里叶变换红外光谱法测定两种基原地骨皮的红外光谱图,并建立线性分析模型用于地骨皮的基原判别。方法 对55批来源于宁夏枸杞Lycium barbarum L.和枸杞Lycium chinense Mill.的地骨皮药材的红外光谱进行采集,光谱范围为4000~400 cm~(-1),利用多项式平滑、归一化、一阶导数、二阶导数和标准正态变量交换5种方法对原始光谱进行处理,采用连续投影算法对预处理方法进行筛选以及特征提取,最后构建线性判别分析模型,对地骨皮的基原判别效果进行评价。结果 经标准正态变换处理后的数据其模型预测结果集中,偏差小,预测精度及稳定性均较好,明显优于多项式平滑、归一化、一阶导数、二阶导数的预处理方法,提取了12个波长的数据作为特征波长,特征波长的数量只占全波段的0.33%,线性判别分析模型对地骨皮的判别准确率达到93.8%,可以判别地骨皮的两种基原种类。结论 傅里叶变换红外光谱结合线性判别分析模型是一种简单、快速、准确的技术手段,可用于区分两种基原的地骨皮。
2025年11期 v.23;No.238 3175-3179页 [查看摘要][在线阅读][下载 2004K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 叶小珍;张逢天;周丹;闵中杰;陈垒;罗伟红;温丽娟;
目的 探讨转移因子对2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱导的特应性皮炎模型小鼠的治疗作用和免疫调节机制。方法 将50只6~8周龄的雄性BALB/c小鼠,随机分为正常组、模型组以及3个不同剂量的转移因子治疗组(低剂量组5 mL·kg~(-1)、中剂量组15 mL·kg~(-1)、高剂量组25 mL·kg~(-1))。除正常组外,其余组小鼠均于背部涂抹DNCB以建立特应性皮炎模型。转移因子灌胃给药28 d,观察记录小鼠皮损变化、皮炎评分、抓挠次数、脾脏指数;流式细胞术检测分析脾脏中CD4~+/CD8~+比值和Th1、Th2、Treg细胞水平;制备血清,ELISA检测分析血清免疫球蛋白E(IgE)、白细胞介素-4(IL-4)、白细胞介素-6(IL-6)、γ-干扰素(IFN-γ)水平;苏木精-伊红(HE)染色观察皮肤和脾脏组织病理变化,甲苯胺蓝染色和吉姆萨染色分别检测分析皮肤组织中肥大细胞、嗜酸性粒细胞浸润数量,免疫组化法检测皮肤组织中ZO-1、Occludin的表达情况。结果 与正常组比较,模型组小鼠皮肤出现红斑、鳞屑和结痂等症状,皮炎评分、抓挠次数和脾脏指数均上升,皮肤和脾脏组织病变明显,皮肤组织肥大细胞和嗜酸性粒细胞浸润数量显著增加,皮肤组织中ZO-1、Occludin表达下降,皮肤屏障功能受损。同时,脾脏组织中CD4~+/CD8~+比值,以及Th1、Th2和Treg细胞百分比显著升高(P<0.001),血清IgE、IL-4、IL-6、IFN-γ含量升高(P<0.001)。与模型组比较,转移因子治疗组小鼠皮肤红斑、鳞屑和结痂等症状均有不同程度减轻,皮炎评分、抓挠次数和脾脏指数显著下降,皮肤和脾脏组织病变情况均有不同程度改善,肥大细胞和嗜酸性粒细胞浸润数量下降,ZO-1、Occludin表达上调,屏障功能有所改善。此外,转移因子治疗组小鼠脾脏CD4~+/CD8~+比值和Th1、Th2细胞百分比下降,Treg细胞百分比升高,血清IgE、IL-4、IL-6、IFN-γ含量降低。结论 转移因子治疗后能抑制辅助性T细胞(CD4~+T细胞)相关炎症因子的表达,下调CD4~+/CD8~+比值,有效改善特应性皮炎小鼠皮肤炎症,并上调皮肤屏障紧密连接蛋白的表达,从而缓解特应性皮炎病理损伤,其作用机制可能是通过调节Teffs细胞(Th1和Th2细胞)和Treg细胞功能平衡,从而恢复机体免疫稳态,治疗特应性皮炎。
2025年11期 v.23;No.238 3180-3188页 [查看摘要][在线阅读][下载 2870K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 周道堂;段慧;彭潇;瓦庆毕;唐娟;孙绪;
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱联用(UPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS)技术快速鉴定飞龙掌血叶的化学成分。方法 采用Hypersil GOLD C_(18)(100 mm×2.1 mm,1.9 μm)色谱柱,流动相为0.1%甲酸-水溶液(A)和乙腈(B),流速、柱温和进样体积分别为0.3 mL·min~(-1)、40℃和1 μL;质谱采用电喷雾离子源(ESI),正、负离子模式扫描并收集数据。将飞龙掌血叶中化合物的精确分子质量和特征碎片离子与对照品或文献报道的化合物进行对比鉴定。结果 共鉴定出119个化学成分,包括生物碱类39个、香豆素32个、有机酸类30个、黄酮类5个、氨基酸类4个和其他成分9个。结论 本研究实现了飞龙掌血叶化学成分的快速鉴定,其中生物碱、香豆素和有机酸是飞龙掌血叶的主要成分,为进一步研究其药效物质基础及质量控制提供参考依据。
2025年11期 v.23;No.238 3189-3197页 [查看摘要][在线阅读][下载 2148K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 赵佳敏;李东萍;雷香归;曹金凤;丁建海;
目的 研究宁夏枸杞内生真菌(Alternaria sp.)中的次生代谢产物。方法 利用正相硅胶、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等技术对内生真菌(Alternaria sp.)发酵液乙酸乙酯提取物的次生代谢产物进行分离纯化,通过波谱技术对单体化合物的结构进行鉴定,采用生长速率法对化合物进行抗植物病原真菌活性测定。结果 从内生真菌(Alternaria sp.)发酵液中分离得到8个化合物,分别鉴定为交链孢酚(1),alternariol 9-O-methyl ether(2),α-D-吡喃葡萄糖甲苷(3),β-D-吡喃葡萄糖甲苷(4),细交链格孢酮酸(5),alterperylenol(6),(22E,24R)-5,8-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(7),methyl linoleate(8)。活性结果显示化合物1对苹果腐烂病菌(Valsa mali)的抑制率为(27.05±0.16)%;化合物2对小麦全蚀病菌(Gaeumannomyces graminis)和胶孢炭疽菌(Colletotrichum gloeosporioides CGMCC 3.17360)的抑制率分别为(43.11±0.17)%和(24.82±0.01)%。结论 从宁夏枸杞内生真菌(Alternaria sp.)中共分离得到8个化合物,所有化合物均为首次从该菌株中分离得到。
2025年11期 v.23;No.238 3198-3202页 [查看摘要][在线阅读][下载 1817K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 王梦瑶;孙鹤;田晓瑾;黄佳琪;王洪达;刘二伟;李雪;杨文志;
目的 揭示夏枯草降压活性组分/成分。方法 采用小鼠肠系膜动脉和主动脉两种离体血管舒张模型筛选出降压活性组分,接着采用离子淌度四极杆飞行时间质谱高分辨液质联用技术(Vion IM-QTOF-HRMS)表征3个夏枯草降压活性组分的化学成分。结果 夏枯草40%-1、40%-2和80%乙醇组分具有血管舒张活性。其中,80%乙醇组分降压活性较优,主要含三萜酸类和长链脂肪酸类成分。结论 本文初步探索了夏枯草发挥降压作用的药效物质基础,为夏枯草在临床科学用药提供了参考。
2025年11期 v.23;No.238 3203-3211页 [查看摘要][在线阅读][下载 1922K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 施显怡;孙宗喜;黄英红;魏江存;李凤珍;钟文;
目的 优选清毒伸筋颗粒制备工艺并建立质量标准。方法 以干膏率和紫丁香苷提取量为评价指标,采用L_9(3~4)正交试验法优选清毒伸筋颗粒的水提取工艺,再通过单因素试验确定成型工艺;采用薄层色谱法(TLC)对颗粒中的肿节风、救必应、两面针药材进行鉴别;采用高效液相色谱法(HPLC)测定颗粒中紫丁香苷的含量。结果 最佳提取工艺为全方药味加水浸泡1.0 h,加热提取3次,第1次加10倍量水,第2次和第3次加8倍量水,每次提取1.0 h;成型工艺为将干膏粉与糊精按1.0 ∶(2.0~2.2)(w/w)的比例混匀,加入适量(75%~85%)乙醇润湿进行湿法制粒;肿节风、救必应、两面针的薄层色谱斑点清晰且阴性无干扰;紫丁香苷在21.67~433.35 μg/mL内与峰面积呈良好线性关系(R~2=0.9999),平均回收率为99.59%(RSD=2.0%),颗粒中紫丁香苷含量不得少于1.98 mg/g。结论 本实验确定的制备工艺合理可行,建立的质量标准专属性强,重复性好,可用于清毒伸筋颗粒的质量控制。
2025年11期 v.23;No.238 3212-3217页 [查看摘要][在线阅读][下载 1788K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 杨荣生;林晶晶;王伟;刘异;黄靓;
目的 探究没食子酸促进人乳腺癌MCF-7细胞铁死亡的机制。方法 采用MTT法测定没食子酸对MCF-7细胞活力的影响;Hochest33258染色、流式细胞术检测细胞凋亡情况,试剂盒检测细胞内Fe~(2+)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)和丙二醛(MDA)含量,使用C11-BODIPY荧光探针检测细胞内脂质过氧化情况;Western blot法检测溶质载体家族7成员11(SLC7A11)、谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)、酰基辅酶A合成酶长链家族成员4(ACSL4)的表达情况;RT-qPCR检测在铁死亡抑制剂存在下SLC7A11和GPX4 mRNA的表达。结果 与空白组相比,当没食子酸质量浓度超过25 μg/mL后,没食子酸可显著抑制MCF-7细胞的生长(P<0.01),并诱导细胞凋亡(P<0.01);上调Fe~(2+)和MDA含量(P<0.01),显著降低SOD和GSH含量(P<0.01);显著增加MCF-7细胞内脂质过氧化,并抑制SLC7A11、GPX4 的表达(P<0.01),促进ACSL4的表达(P<0.01);在没食子酸存在下,铁死亡抑制剂Liproxstatin-1、Ferrostatin-1能够提高SLC7A11和GPX4 mRNA的表达。结论 没食子酸能够诱导MCF-7细胞凋亡和铁死亡,铁死亡的发生与SLC7A11/GPX4信号相关,该研究为开发没食子酸抗乳腺癌相关药物提供理论基础和科学依据。
2025年11期 v.23;No.238 3218-3223页 [查看摘要][在线阅读][下载 2113K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 李洁;杨能;臧雪锋;陶丽婵;
目的 研究两种布瑞哌唑口崩片在中国健康受试者体内空腹及餐后条件下的药动学特征,并评价其生物等效性及安全性。方法 采用两制剂、两周期、两序列交叉设计,空腹与餐后试验组分别入组健康受试者36例及30例。受试者每周期随机口服布瑞哌唑口崩片受试制剂或参比制剂2 mg,记录口崩片在口中完全崩解的时间及口感。采用超高效液相色谱串联质谱法测定血浆中布瑞哌唑的浓度。采用WinNonlin~?软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价;记录受试者不良事件发生情况,进行安全性评价。结果 空腹试验中,布瑞哌唑受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(28.31±8.13)和(25.26±6.18)ng/mL,AUC_(0~72h)分别为(1040.51±314.89)和(950.32±255.70)(ng·h/mL)。餐后试验中,布瑞哌唑受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(24.29±8.27)和(22.99±6.80)ng/mL,AUC_(0~72h)分别为(1004.84±359.53)和(972.70±317.35)(ng·h/mL)。C_(max)、AUC_(0~72h)几何均值比值及其90%置信区间均在80.00%~125.00%内。试验过程中,仅有1例空腹受试者发生1例次NCI-CTCAE(美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准)级别≥3级的不良事件(高三酰甘油血症);无受试者发生严重不良事件。结论 两种布瑞哌唑口崩片在空腹及餐后条件下的药动学特征相似,生物等效,安全性良好。
2025年11期 v.23;No.238 3224-3228页 [查看摘要][在线阅读][下载 1811K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 张俊丽;熊峰;张宇;张瑶瑶;程玲;李静;曹俊如;苏峰;何广卫;
目的 为探究并优化由两亲性纳米材料(F127、P123、TPGs、HS-15)与姜黄素制备的不同组分混合胶束的配方及制备工艺,并研究该混合胶束的药代动力学特性及脑部分布情况,为姜黄素脑靶向给药系统的研究提供科学依据。方法 选取姜黄素为模型药物,F127、P123、TPGs、HS-15为两亲性纳米材料,采用薄膜分散法制备不同组分混合胶束。以载药量、包封率、粒径、电位为主要考察指标,进行处方工艺筛选,并用紫外分光光度法测定载药量与包封率,最终确定三组分混合胶束为Cur/F127@TPGs@HS-15。其处方为F127 150 mg、TPGs 50 mg、HS-15 200 mg、Cur 50 mg。以二氯甲烷为有机溶剂,经旋蒸制备药膜,选取药膜50 mg、水化体积10 mL、水化时间1 h、水化温度为50℃时,可制备出最佳的纳米胶束。结果 经过3批处方工艺验证,最佳纳米胶束的平均粒径为(122.13±5.87)nm,Zeta电位为(4.41±0.11)mV,PDI为0.160±0.02,载药量为(10.43±0.25)%,包封率为(93.71±2.23)%。经验证该处方工艺具备良好的稳定性和抗稀释能力,在4℃条件下可稳定保存30 d;在37℃且含有10%血清蛋白的环境中,也能维持一周的稳定状态。同时,该纳米胶束展现出显著的缓释特性,48 h内药物释放率为52.9%。药代动力学实验数据显示,Cur/F127@TPGs@HS-15在体内清除率较低,循环时间得以延长,并且具备一定的血脑屏障穿透能力。结论 将姜黄素制备成胶束后,可有效提高其稳定性、缓释效果及透过血脑屏障的能力,为后续脑部疾病的治疗提供了有效的策略与途径。
2025年11期 v.23;No.238 3229-3238页 [查看摘要][在线阅读][下载 2144K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 王倩倩;柴晓钰;王新宇;李雪岩;祁东盈;易紫容;刘欢;刘洋;潘艳丽;
目的 分析牛黄解毒软胶囊的化学成分及入血成分,阐明其可能的药效物质基础。方法 采用超高效液相色谱-高分辨质谱联用(UPLC-HRMS)技术和Xcalibur 4.0质谱工作站中的Qual Browser软件,对正、负离子模式下的质谱信息进行数据采集和处理,结合保留时间、特征碎片、分子式等信息,通过文献、OTCML数据库以及对照品信息进行综合比对,鉴定牛黄解毒软胶囊的体内外成分。结果 从牛黄解毒软胶囊中共鉴定出110个化学成分,在大鼠血浆样品中检测到了其中的66个化学成分。这些成分主要包括黄酮类、三萜类、胆汁酸类、蒽醌类、皂苷、有机酸类、多酚类、甾体、二苯乙烯苷等,其中黄酮类化合物数量最多。结论 本研究首次应用UPLC-HRMS技术对牛黄解毒软胶囊中的主要化学成分及原形入血成分进行分析,为揭示牛黄解毒软胶囊的药效物质基础提供了重要信息,同时也为该药品的进一步质量控制和深入研究奠定了基础。
2025年11期 v.23;No.238 3239-3247页 [查看摘要][在线阅读][下载 2059K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 陈千千;樊海艳;冯向阳;包凌云;叶田田;杨瑞;王淑君;
目的 制备长效注射用辅酶Q10(CoQ10)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球并优化其工艺。方法 采用水包油(O/W)乳剂溶剂挥发法制备CoQ10-PLGA微球,以微球的包封率为主要评价指标,在单因素实验基础上,通过星点设计优化处方,得到CoQ10-PLGA微球最佳制备条件,对所制备的微球进行表征分析。结果 得到CoQ10-PLGA微球最佳处方工艺为:20 mg CoQ10、170 mg PLGA、1.11% 聚乙烯醇水溶液18 mL、有机相溶剂为 2 mL 二氯甲烷、5000 r·min~(-1)剪切2 min、25℃搅拌挥发4 h、3000 r·min~(-1)离心5 min、纯化水洗涤3次后冷冻干燥得到微球,CoQ10-PLGA微球呈黄色粉末状,球形表面光滑圆整,平均粒径为11.64 μm,载药量为11.74%,包封率为94.99%,在模拟体内环境下体外释放可持续释放达到84 d。结论 本研究成功开发了一种长效、安全、高效的CoQ10-PLGA微球注射制剂,可皮下注射作为填充剂使用,为皮肤老化的预防与治疗提供了创新解决方案。
2025年11期 v.23;No.238 3248-3255页 [查看摘要][在线阅读][下载 2020K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 高佳慧;成璐;黄芷珊;谭淇玲;刘文玲;张明倩;黄日康;梁五林;顾春宇;李嘉佳;贾占红;董世芬;张翼;
目的 观察中药复方玉蓝降糖胶囊对2型糖尿病周围神经病变(DPN)大鼠模型周围神经病变炎症反应中Toll样受体4(TLR4)/髓样分化因子88(MyD88)/核转录因子-κB(NF-κB)信号通路的影响,探讨其对DPN大鼠炎症损伤的保护机制。方法 SD大鼠随机分为对照组,模型组,玉蓝降糖胶囊低、中、高剂量组和阳性药组(二甲双胍+依帕司他)。大鼠腹腔注射链脲佐菌素(STZ)35 mg/kg配合高脂高糖饲料喂养,以建立糖尿病大鼠模型。大鼠灌胃给药10周。9周后检测触觉异常性疼痛阈值(ED_(50)),以ED_(50)值显著降低为造模成功的标准,取大鼠坐骨神经以评价玉蓝降糖胶囊对神经炎症病变的影响。采用透射电镜观察坐骨神经超微结构变化;采用免疫组化法检测大鼠坐骨神经中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、胱天蛋白酶3(Caspase 3)、BCL2关联蛋白X(Bax)、B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)和足皮肤组织中蛋白基因产物9.5(PGP9.5)的表达水平;采用Western blot法检测大鼠坐骨神经中MyD88、TLR4、p38丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK)、p-p38 MAPK、p-p65 NF-κB、p65 NF-κB、表皮生长因子受体(EGFR)、TNF-α的表达量。结果 与模型组相比,各给药组大鼠的ED_(50)值升高,且高剂量组差异有统计学意义(P<0.01)。透射电镜结果显示,各给药组大鼠的髓鞘板层结构损伤均减轻,G-ratio值显著降低(P<0.01)。此外,玉蓝胶囊给药后,大鼠坐骨神经中IL-1β、TNF-α、Caspase 3、Bax、TLR4、MyD88、p-p38 MAPK/p38 MAPK、p-p65 NF-κB/p65 NF-κB和EGFR表达水平明显下调,坐骨神经Bcl-2和PGP9.5蛋白的表达水平明显升高(P<0.05)。结论 玉蓝降糖胶囊能降低DPN大鼠的触觉异常性疼痛阈值,改善神经轴突的脱髓鞘现象,对其周围神经损伤有良好的改善作用,机制与其抑制神经轴突TLR4/MyD88/NF-κB信号通路相关。
2025年11期 v.23;No.238 3256-3263页 [查看摘要][在线阅读][下载 2223K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 章睿丽;金阳;努尔佳玛丽·沙尔巴依;卢旭;张棚鹏;孟响;高丽清;陈立娜;
目的 分离、鉴定新疆沙冬青茎95%乙醇提取物乙酸乙酯部位的化学成分,并初步评价其体外抗氧化活性。方法 利用正相硅胶、Sephadex-LH20柱色谱及制备型高效液相色谱对新疆沙冬青茎95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,并利用ESI-MS、NMR等技术解析所得化合物的结构。分别采用DPPH·和ABTS+法考察各化合物的体外抗氧化活性。结果 从新疆沙冬青茎95%乙醇提取物乙酸乙酯部位中分离并鉴定了14个化合物,分别为白藜芦醇(1)、白皮杉醇(2)、南烛木树脂酚(3)、cararosin A(4)、cassigarol E(5)、2-(2',4'二羟基)-5,6-二氧亚甲基苯并呋喃(6)、5,4'-二羟基-3,3'-二甲氧基联苄(7)、3,4,4'-三羟基联苯(8)、shandougenine A(9)、松脂醇(10)、表松脂醇(11)、(+)-杜仲树脂酚(12)、左旋丁香脂素(13)、(+)-鹅掌楸树脂醇A(14)。化合物1~6、12、13对DPPH·、ABTS+均表现出一定的清除能力,并随着化合物浓度的升高,抗氧化能力也得到增强。结论 化合物1~14均为首次从新疆沙冬青中分离鉴定。其中,化合物1(白藜芦醇)、2(白皮杉醇)和6[2-(2',4' 二羟基)-5,6-二氧亚甲基苯并呋喃]表现出较好的体外抗氧化活性。
2025年11期 v.23;No.238 3263-3269页 [查看摘要][在线阅读][下载 1928K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 万璐;潘健;王理;
目的 探究土贝母苷甲(TBMS1)对人骨肉瘤143b细胞增殖、迁移、侵袭与凋亡的影响以及分子生物学机制。方法 采用CCK8法检测细胞活力,划痕及Transwell实验检测细胞迁移及侵袭情况,流式细胞术及Western blot实验检测细胞凋亡。采用Western blot法检测AKT-mTOR信号通路相关蛋白的表达情况。结果 TBMS1能明显抑制143b细胞的增殖及迁移,诱导骨肉瘤细胞凋亡,并呈浓度依赖性。TBMS1显著上调Bax蛋白表达水平,下调Bcl-2蛋白水平。TBMS1可明显抑制AKT及mTOR的磷酸化。结论 TBMS1可抑制骨肉瘤143b细胞的增殖、迁移和侵袭,并促进细胞凋亡,其作用可能与抑制AKT-mTOR信号通路有关。
2025年11期 v.23;No.238 3270-3275页 [查看摘要][在线阅读][下载 2044K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ]
- 李玉凤;肖琳婧;张元杰;张赟华;
目的 建立腰椎合剂中7种马兜铃酸类成分的液质联用方法,并根据测定结果进行初步的风险评估。方法 采用CAPCELL PAK ADME HR S2色谱柱(2.1 mm×100 mm,2 μm),流动相为甲醇(A)-0.1%甲酸溶液(含5 mmol·L~(-1)甲酸铵,B),梯度洗脱;以正离子多反应监测模式,对腰椎合剂中7种马兜铃酸类成分进行定量分析,采用暴露限值(MOE)法进行风险评估。结果 7种马兜铃酸类成分在线性范围内线性关系良好(r~2>0.9991),平均加样回收率为93.11%~106.80%。8批腰椎合剂样品中未检出马兜铃酸Ⅱ、马兜铃酸Ⅲa、马兜铃酸Ⅶa、马兜铃内酰胺BⅡ;检出马兜铃酸Ⅰ、马兜铃酸Ⅳa及马兜铃内酰胺Ⅰ含量范围分别为8.480~28.816 ng·mL~(-1)、186.910~496.302 ng·mL~(-1)、94.694~186.286 ng·mL~(-1)。MOE均小于10 000,存在一定的用药安全风险,特别是长期服用时,MOE值均小于1000,风险应予以关注。结论 该方法准确可靠,能够用于腰椎合剂中7种成分的准确定量,为该药的临床用药安全提供数据支撑,针对毒性相对明确的马兜铃酸Ⅰ展开了安全风险评估,以期为含马兜铃酸中成药的含量测定及风险评估提供参考。
2025年11期 v.23;No.238 3327-3331页 [查看摘要][在线阅读][下载 1799K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 詹绍江;陈雪婷;李晟;林隆;黄鸣清;
目的 采用UHPLC-MS/MS法同时测定参松养心胶囊中20种皂苷成分,并采用化学计量学方法分析不同批次产品中皂苷成分的差异。方法 色谱柱为Thermo Fisher Scientific Accucore Phenyl Hexyl(2.1 mm×100 mm,2.6 μm),以含0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,流速为0.4 mL·min~(-1),柱温为35℃。采用加热电喷雾离子源(HESI)负离子模式,质谱测定数据采用多反应监测(MRM)模式。结果 20种皂苷成分在各自浓度范围内线性关系良好(r>0.9959),精密度、重复性、稳定性良好,平均加样回收率在98.3%~102.4%。结果表明不同批次参松养心胶囊在皂苷成分含量上存在较大差异,其中人参皂苷Rb_1、Rb_2、Rc、Rd、Re、Rg_1、Rg_5、Rg_2可作为区分不同批次样品间差异的主要成分。结论 该方法能快速实现参松养心胶囊中20种皂苷成分的定量分析,可为其质量标准提升提供实验依据。
2025年11期 v.23;No.238 3332-3338页 [查看摘要][在线阅读][下载 1955K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 陆启春;王馨仪;王仕翀;李思维;李博;李玉芳;叶威;
目的 建立高效液相色谱法同时测定矽肺宁片中4种成分(岩白菜素、虎杖苷、迷迭香酸、大黄素)的含量。方法 采用Waters SunFire C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为0.15%高氯酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,检测波长287 nm,柱温:35℃,流速:1.0 mL/min。结果 岩白菜素、虎杖苷、迷迭香酸及大黄素的线性范围分别为149.7~449.1、19.76~59.28、5.478~16.43、1.978~5.934 μg/mL,相关系数均为1.000;加样回收率分别为99.48%~102.47%、98.55%~102.59%、100.49%~106.51%、97.73%~100.23%。结论 该方法准确度高,专属性强,可用于矽肺宁片的质量控制。
2025年11期 v.23;No.238 3338-3341页 [查看摘要][在线阅读][下载 1735K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 杨永;姚娜;崔祥祯;解元元;王肖;于龙环;郝贵周;
目的 明确奥美拉唑肠溶片中F和G混合物高温转化物的化学结构,并用对照品建立其HPLC检测方法。方法 通过对奥美拉唑肠溶片中F和G转化物的产生机制进行分析,结合质谱、杂质对照品的峰定位及PDA最大吸收波长,明确了F和G混合物高温转化物的结构。参考《美国药典》奥美拉唑肠溶胶囊有关物质色谱条件,以艾司奥美拉唑钠杂质Ⅱ为对照品建立了奥美拉唑肠溶片中该杂质的研究方法。结果 F和G转化物与艾司奥美拉唑钠杂质Ⅱ的保留时间、最大吸收波长、分子量均一致;奥美拉唑肠溶片的强制降解试验表明本法专属性良好,艾司奥美拉唑钠杂质Ⅱ在0.049~1.98 μg·mL~(-1)与峰面积线性关系良好(r=0.9999),低、中、高浓度的平均回收率分别为99.6%、101.2%、100.9%(n=3),RSD分别为3.6%、1.2%、0.099%,检测限为0.025 μg·mL~(-1),定量限为0.05 μg·mL~(-1)。结论 艾司奥美拉唑钠杂质Ⅱ即杂质F和G转化物,将前者用于系统适用性研究,节省了分析时间,提高了分析效率。
2025年11期 v.23;No.238 3342-3346页 [查看摘要][在线阅读][下载 1933K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 肖琳婧;唐筱;张元杰;付兴情;杨红豆;金蒙;李亶烨;李玉凤;
目的 采用UPLC-Q-TOF-MS~E技术对上清丸中的化学成分进行分析鉴定,结合多元统计的方法分析不同企业生产的上清丸,找出不同企业间的差异性成分及变化规律。方法 采用UPLC-Q-TOF-MS~E 技术,对不同企业生产的上清丸样品进行全成分分析。运用多元统计分析技术对实验结果进行分析,并筛选出不同企业的差异化合物。结果 从不同企业的上清丸中共推测了120个化学成分,并对部分化学成分进行裂解规律的推测。通过 OPLS-DA分析,影响组间差异(VIP>2)的成分分别为黄柏中的小檗碱、木兰花碱、蝙蝠葛任碱,防风中的5-O-甲基维斯阿米醇苷及黄芩中的黄芩素和汉黄芩素。结论 E企业生产的上清丸中黄芩素及汉黄芩素的响应值较其他两组明显偏高,提示该企业使用的黄芩饮片在炮制过程中“杀酶保苷”不彻底,造成黄芩素的响应值偏高。B、C、D企业君药酒大黄中大黄素的响应值偏低,提示上述企业应提高酒大黄质量;E企业酒黄柏中小檗碱、木兰花碱、蝙蝠葛任碱及防风中的5-O-甲基维斯阿米醇苷响应较其余两组高,提示该企业投料的酒黄柏质量较好。
2025年11期 v.23;No.238 3347-3355页 [查看摘要][在线阅读][下载 2103K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 陈美霞;樊海艳;包凌云;杨瑞;叶田田;王淑君;
目的 在叶酸干扰下使用一阶导数光谱建立紫外-可见分光光度法快速测定双环醇脂质体中双环醇的含量。方法 采用薄膜水化技术制备双环醇脂质体,运用紫外-可见分光光度计的全波长扫描功能对药物进行光谱表征。采用Origin 2021分析平台对原始光谱实施导数转换处理,通过邻域平均平滑算法优化一阶导数光谱。基于对照品溶液、供试品溶液及空白辅料溶液的导数光谱差异性特征,结合辅料溶液零交点分析,确定双环醇的特征检测波长。采用微柱离心(Sephadex G50)进行包封率测定。结果 双环醇在251 nm与283 nm处呈现双特征吸收峰。建立10~30 μg·mL~(-1)线性标准曲线,经系统比对发现283 nm波长下线性关系更优(Y=-0.0002X-0.0007,R~2=0.9991)。3个浓度水平的平均回收率分别为98.7%、101.9%及98.1%,RSD分别为1.1%、1.5%及1.3%;平均包封率为80.14%(n=3,RSD=1.0%)。结论 通过导数光谱法可有效消除叶酸基质干扰,结合微型柱分离技术,操作便捷、结果可靠,适用于复杂基质样品中双环醇脂质体的质量控制。
2025年11期 v.23;No.238 3361-3364页 [查看摘要][在线阅读][下载 1786K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 于占东;李少能;杨淑纯;郭井妹;常红;
目的 开展人生长激素注射液与低风险塑料组件的相容性研究,并建立低风险结果评价方法。方法 采用50%乙醇水溶液对塑料组件进行提取研究,提取比例(组件表面积与溶液体积比,SA/V)为1 cm~2·mL~(-1),提取温度和时间分别为40℃和24 h,检测不挥发物含量(NVR)和紫外吸光度(UV)。采用国际人用药品技术要求协调会(ICH)M7指导原则的评估方法建立NVR的可接受限值。结果 低风险组件中密封圈的UV峰值和NVR数值最高,单位面积的NVR为0.22 mg·cm~(-2),NVR总量超过安全限值540 mg,表明该组件的低风险研究结果不能有效支持其安全性,后续对该组件补充了有机物研究进一步评估其安全性。其余组件均符合建立的低风险标准。结论 按组件风险等级开展研究,所建立的塑料组件低风险结果评价方法可供制药行业研究或企业内控参考。
2025年11期 v.23;No.238 3365-3369页 [查看摘要][在线阅读][下载 1763K] [下载次数:0 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ]