- 张文雅;黄杨;张梦迪;胡静玉;李林峰;刘宏;
目的 探究泛凋亡在血管性痴呆中的分子机制,筛选关键基因并验证其作为诊断标志物的潜力,为多靶点干预策略提供理论依据。方法 从基因表达综合数据库获取GSE122063和GSE186798数据集,在GeneCards数据库筛选出35个泛凋亡相关基因(PRGs);利用 R 语言对 GSE122063 数据集进行差异表达基因分析,并通过加权基因共表达网络分析(WGCNA)筛选与血管性痴呆临床性状相关性最高的模块。进一步将差异表达基因、WGCNA 最显著相关模块基因及PRGs三者取交集,获得血管性痴呆泛凋亡相关基因(VPRGs);蛋白质互作(PPI)网络筛选Hub基因;GO/KEGG分析生物过程(BP)、细胞结构(CC)、分子功能(MF)和通路;机器学习(RF、SVM-RFE、LASSO-COX)筛选关键标志物;工作特征曲线(ROC)评估诊断效能。结果 在GSE122063数据集中共筛选出1321个差异表达基因,blue模块为最显著相关模块,取交集共获得20个VPRGs;PPI分析共获得6个Hub基因,这些基因主要富集在NOD样受体、TNF、IL-17信号通路;机器学习分析结果共获得6个关键VPRGs,包括AIM2、RIPK1、NLRP3、FADD、SAMHD1和CASP1,这些基因在外部验证集(GSE186798)中高表达,AUC值均大于0.6。结论 本研究基于国际数据库和国外人群数据发现PRGs(AIM2、RIPK1、NLRP3、FADD、SAMHD1、CASP1)通过调控神经炎症与多重细胞死亡途径参与血管性痴呆发病,具有优异的诊断潜力,可为我国血管性痴呆的机制研究、诊断标志物筛选及多靶点干预策略提供参考。
2026年04期 v.24;No.243 1-8页 [查看摘要][在线阅读][下载 2466K] [下载次数:8 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 李林峰;黄杨;张梦迪;胡静玉;张文雅;刘宏;
目的 研究左归丸对D-半乳糖(D-gal)诱导的衰老雌性小鼠认知功能影响和机制。方法 将40只12周龄的SPF级雌性昆明种小鼠,随机分为空白组(n=8)、模型组(n=8)、左归丸组(n=8)、阻断剂组(n=8)、阳性对照组(n=8)。除空白组外,其余小鼠均采用皮下注射D-gal溶液250 mg/kg联合双侧去卵巢法(OVX)建立脑老化模型。造模完成后,各用药组按剂量每日灌胃1次,空白组灌胃等量生理盐水,共持续8周。通过Morris水迷宫及物体认知实验系统评估动物行为学改变;酶联免疫吸附试验(ELISA)检测血清雌二醇(E_2)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)改变;苏木精-伊红(HE)染色观察海马CA1区病理形态变化,透射电镜观察神经元超微结构改变;末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记法(TUNEL)检测凋亡神经元细胞阳性率;蛋白免疫印迹(Western blot)法检测海马组织中的ERα/p38 MAPK/p-p38 MAPK/Bcl-2/Bax蛋白。结果 与模型组相比,左归丸组和阳性对照组小鼠的认知损伤状况均能得到不同程度的改善,其中左归丸组逃避潜伏期明显降低,逃逸平台进入次数、新物体识别指数明显上升,血清E_2含量明显上升,TNF-α明显降低(P<0.01)。HE染色和透射电镜观察显示,左归丸可改善海马CA1区神经元退变。TUNEL检测结果显示,经左归丸干预后,海马CA1区内凋亡阳性细胞数量显著减少。Western blot结果显示,左归丸能明显下调p-p38 MAPK/p38 MAPK、Bcl-2相关X蛋白(Bax)表达,上调雌激素受体α(ERα)、B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)表达(P<0.01)。结论 左归丸可以通过上调ERα表达,抑制p38 MAPK信号通路活化,调节凋亡关联因子的表达,从而有效改善脑老化小鼠认知功能障碍。
2026年04期 v.24;No.243 9-15页 [查看摘要][在线阅读][下载 3186K] [下载次数:10 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 林小婷;李鑫炜;林钰洲;罗润永;胡若莹;黄枚;陈亚萍;南丽红;
目的 探讨栝楼桂枝汤(GLGZD)对大鼠脑缺血/再灌注损伤后细胞自噬的影响及可能机制。方法 线栓法制备大鼠大脑中动脉阻塞(MCAO)模型,GLGZD(3.6、7.2、14.4 g/kg)及尼莫地平(0.012 g/kg)灌胃给药7 d,mNSS评价大鼠神经功能缺损程度,TUNEL检测神经细胞凋亡率,透射电镜观察神经细胞自噬情况,Western blot法检测LC3Ⅱ、P62、Beclin-1和ATG7蛋白表达水平;免疫荧光观察FOXO1阳性表达细胞数。结果 与Sham组相比,MCAO组大鼠mNSS评分及神经细胞凋亡率显著升高(P<0.01);自噬溶酶体增多,缺血侧皮层组织中Beclin-1、LC3Ⅱ和ATG7蛋白表达量明显增加(P<0.01或0.05),P62表达明显减少(P<0.05);FOXO1阳性表达细胞数显著增高(P<0.01)。与MCAO组相比,GLGZD-M、GLGZD-H和尼莫地平干预7 d后大鼠神经功能评分及神经细胞凋亡率均显著降低(P<0.01),自噬溶酶体增多,Beclin-1、LC3Ⅱ和ATG7蛋白表达量明显增多(P<0.01或0.05),P62表达量明显减少(P<0.01),同时FOXO1阳性表达细胞数显著增加(P<0.01)。结论 GLGZD可能通过介导FOXO1激活ATG7/LC3自噬途径调节脑缺血/再灌注损伤后细胞自噬,发挥脑保护作用。
2026年04期 v.24;No.243 16-21页 [查看摘要][在线阅读][下载 2852K] [下载次数:151 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 张舒婷;霍金海;李秀伟;张晨曦;徐清华;王伟明;李梦雪;
目的 优化青蒿发酵工艺,探讨其提取物抗痤疮活性并解析发酵与未发酵青蒿之间的差异性成分。方法 采用类干酪乳酪杆菌和植物乳杆菌对青蒿进行发酵,依据痤疮致病菌抑菌结果,利用正交试验优化发酵工艺;通过超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)联用技术,分析青蒿发酵前后的差异性化学成分。结果 青蒿经双菌种发酵后抑菌圈直径增大;最佳发酵工艺为双菌比例2∶1,接种量9%,发酵时间7 d;经UPLC-Q-TOF-MS分析获得13种差异性成分,其中5种成分含量上升,8种成分含量下降。结论 经优化后获得的青蒿发酵工艺稳定可行,对痤疮致病菌的抑菌活性明显提升;发酵后青蒿化学成分变化主要为青蒿素及其前体成分含量下降,青蒿素类衍生物青蒿琥酯含量升高,活性成分含量提升。
2026年04期 v.24;No.243 22-28页 [查看摘要][在线阅读][下载 2198K] [下载次数:11 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 吴莉莉;徐腾焱;庞佩珊;王妍;
目的 探讨N-乙酰半胱氨酸(NAC)对大黄素(Emodin)所致肝损伤的保护作用及其可能机制。方法 体外实验使用毒性浓度(50 μmol/L)的大黄素处理HepG2细胞48 h,构建药物性肝损伤模型。NAC预处理细胞后,再加入50 μmol/L的大黄素,通过CCK-8法测定细胞活力,检测肝功能指标[谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和乳酸脱氢酶(LDH)]及氧化应激指标[活性氧(ROS)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽(GSH)]。体内实验使用SPF级C57BL/6小鼠,分为对照组、Emodin组、NAC组和Emodin+NAC组,连续给药3周后检测肝功能指标、氧化应激指标及肝组织病理学。通过STITCH 数据库分析大黄素的潜在靶点,采用RT-qPCR和Western blot法测定靶点的基因和蛋白表达水平。结果 50 μmol/L和100 μmol/L的大黄素显著降低HepG2细胞存活率,并诱导肝功能指标(ALT、AST和LDH)和氧化应激指标(ROS和MDA)升高,同时降低SOD和GSH水平。NAC干预后,细胞存活率显著提高,肝损伤指标和氧化应激水平明显降低。体内实验结果与体外一致,Emodin组小鼠肝损伤显著,表现为肝功能指标和氧化应激指标异常,而NAC显著逆转了这些变化。本研究发现细胞色素P450 1B1(CYP1B1)与大黄素肝损伤相关,大黄素诱导CYP1B1的表达,而NAC下调CYP1B1的表达。结论 大黄素可通过诱导CYP1B1表达和氧化应激而致肝损伤,NAC可能通过抑制CYP1B1/ROS通路改善大黄素诱导的肝细胞损伤,本研究可为探究大黄素肝毒性机制和解毒方法提供理论依据。
2026年04期 v.24;No.243 28-34页 [查看摘要][在线阅读][下载 2420K] [下载次数:200 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 刘苏杰;王宇;邓巍;闫嘉鹤;阮佳鑫;王晨;王晓凡;张娜;卢芳;刘树民;
目的 对梣酮致肝损伤小鼠进行脂质组学研究,以发掘其潜在毒性生物标志物。方法 将64只ICR小鼠随机分成8组:雄性空白组,雄性梣酮高、中、低剂量组,雌性空白组,雌性梣酮高、中、低剂量组,每组8只。连续给药28 d后,通过检测小鼠肝脏指数、生化及血脂指标以及病理学变化,评估梣酮对ICR小鼠的肝损伤情况;采用RT-PCR技术检测肝脏炎症及脂质代谢相关因子的mRNA表达水平;利用LC-MS/MS技术分析小鼠肝脏脂质组成变化,并基于京都基因与基因组百科全书(KEGG)数据库进行代谢通路富集分析。结果 梣酮可升高ICR小鼠肝脏指数,导致肝脏炎症细胞浸润及脂肪变性,并显著提高血清中谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平,同时降低高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的水平。脂质组学结果发现,梣酮干预后的差异脂质主要集中于甘油酯(GL)、甘油磷脂(GP)、鞘脂类(SP)、脂肪酰(FA)和固醇脂(ST)类;通路富集分析进一步表明,梣酮导致肝损伤的效应存在明显性别差异:在雄性小鼠中,差异表达代谢物(DEMs)主要涉及甘油酯代谢、甘油磷脂代谢和花生四烯酸代谢;而在雌性小鼠中,DEMs则主要集中于脂肪的消化与吸收、脂肪细胞脂解的调控、产热以及鞘脂信号通路。结合分子生物学实验结果表明,PPAR信号通路是介导这一性别差异的核心调控枢纽,而下游效应蛋白的特异性变化则是通路异常向肝损伤转化的关键执行环节。结论 梣酮可通过干扰脂质代谢和诱发炎症反应导致肝损伤,且雌性小鼠更易受到影响。
2026年04期 v.24;No.243 35-43页 [查看摘要][在线阅读][下载 3123K] [下载次数:5 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 高玉;崔曰新;张海洋;唐行涛;乔建斌;
目的 制备利斯的明原位凝胶植入剂,并对其体内外的性质进行评价,为利斯的明缓释制剂的开发提供参考。方法 采用涡旋振荡法制备了不同聚乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)型号的利斯的明原位凝胶植入剂,并测定其黏度;采用恒温振荡法考察其体外释放行为;建立高效液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定大鼠体内利斯的明的血药浓度,并进行体内药代动力学的研究。结果 利斯的明原位凝胶植入剂的稳定性较好,不同PLGA型号的处方黏度差异较大;体外释放结果表明利斯的明原位凝胶植入剂可缓慢释放7 d以上,且黏度越大释放越缓慢;体内药代动力学结果表明,利斯的明原位凝胶植入剂可持续平稳地释放7 d。结论 制备的利斯的明原位凝胶植入剂具有将药物的给药间隔由一日一次降低至一周一次的潜力,与上市贴剂相比可显著提高患者用药的依从性,本研究可为阿尔茨海默病新型缓释制剂的开发提供参考。
2026年04期 v.24;No.243 44-48页 [查看摘要][在线阅读][下载 1911K] [下载次数:273 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 罗文艳;李正红;王燕霞;陈爱华;段和祥;
目的 研究葡萄科乌蔹莓属植物乌蔹莓Cayratia japonica(Thunb.)Gagnep.70%乙醇渗漉液的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法 采用大孔树脂、硅胶、RP-ODS、葡聚糖凝胶等柱色谱以及制备液相色谱等方法,对乌蔹莓70%乙醇渗漉液进行萃取、分离制备,所获得化合物根据MS和NMR波谱数据进行结构解析,并采用MTT法对化学成分进行体外抗肿瘤活性评价。结果 从乌蔹莓70%乙醇渗漉液的浓缩后浸膏中萃取得到乙酸乙酯部位和正丁醇部位,从中分离并鉴定的16个化合物分别为:水杨酸(1)、阿魏酸(2)、香草酸(3)、肉桂酸(4)、富马酸(5)、原儿茶酸(6)、异槲皮苷(7)、7-羟基香豆素(8)、毛蕊花糖苷(9)、甘草苷(10)、甘草次酸(11)、熊果酸(12)、1,3-O-二咖啡酰奎宁酸(13)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸(14)、甜菜碱(15)、岩白菜素(16)。化合物10对HT-29和TE-10细胞的抑制作用强于顺铂,IC_(50)分别为(21.29±2.15)和(24.68±1.83)μmol/L。结论 化合物1~16均为首次从乌蔹莓中分离得到,化合物3、10和16对多种肿瘤细胞生长有一定的抑制作用。
2026年04期 v.24;No.243 49-54页 [查看摘要][在线阅读][下载 1764K] [下载次数:150 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 陈博阳;刘春宇;杨娟娟;杨宇婷;邢婉涛;高峰;陈亮亮;卫培峰;
目的 探索加味地黄饮子在血管性痴呆(VD)中的作用机制,为其在VD治疗中的作用提供理论基础。方法 首先通过液相色谱-质谱对加味地黄饮子的化学成分进行初步分析,通过mzVault数据库比对,从加味地黄饮子中初步鉴定出324种化合物,其中219种化合物的最佳匹配评分高于60分。体内实验中采用双侧颈动脉永久性结扎法建立VD大鼠模型,通过加味地黄饮子治疗评估大鼠行为、海马CA1病理和血管生成,测量氧化应激和自噬标志物;体外实验用含加味地黄饮子的大鼠血清处理谷氨酸诱导的PC12细胞,以评估增殖、凋亡和PI3K/AKT/mTOR通路蛋白表达情况。结果 体内实验显示,加味地黄饮子可改善VD大鼠海马CA1区神经元病理损伤,促进脑微血管新生(CD31表达增加),并调节血清氧化应激和血管生成相关指标:提高超氧化物歧化酶(SOD)、血管内皮生长因子(VEGF)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)水平(P<0.01),同时降低丙二醛(MDA)和同型半胱氨酸(Hcy)含量(P<0.01)。体外实验表明,该方剂能显著上调谷氨酸损伤的PC12细胞中PI3K、AKT和mTOR蛋白的表达水平,其中PI3K与mTOR在各剂量组均显著上调(P<0.05),AKT在中、高剂量组显著上调(P<0.01)。结论 加味地黄饮子可能通过激活PI3K/AKT/mTOR信号通路,发挥神经保护和促进脑血管新生的双重作用,从而改善VD症状。
2026年04期 v.24;No.243 55-63页 [查看摘要][在线阅读][下载 2543K] [下载次数:456 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 娄天宇;高致远;卢星辰;左泽平;马林;胡玥瑶;贺润铖;张朝华;
目的 基于液质联用技术及网络药理学,解析七厘散治疗跌打损伤的药效物质及作用机制。方法 采用UPLC-MS技术分析七厘散的药材成分及入血成分信息,进一步联合网络药理学技术及分子对接技术获取七厘散治疗跌打损伤的药效靶点,并通过微生信云平台对七厘散的核心功效靶点进行功能富集,解析七厘散治疗跌打损伤的作用机制。结果 共从七厘散药材中获得了111个化合物,其中有28个归属于血竭,29个来源于乳香,27个来源于红花,22个来源于没药,6个来源于儿茶;七厘散中儿茶素、血竭素等46个成分可被吸收入血;入血成分与疾病靶点关联可得到61个七厘散跌打损伤的潜在治疗靶点,包括信号转导和转录活化因子3(STAT3)、髓过氧化物酶(MPO)、硫氧还蛋白(TXN)等,且核心靶点主要通过调节中性粒细胞胞外诱捕网、花生四烯酸代谢、HIF-1信号通路等发挥作用。结论 本研究阐明了儿茶素、血竭素、羟基红花黄色素A等为七厘散的主要药效物质,揭示了中性粒细胞胞外诱捕网、花生四烯酸代谢、HIF-1等信号通路可能为七厘散治疗跌打损伤的作用途径,可为七厘散的临床开发与应用提供科学支撑。
2026年04期 v.24;No.243 64-72页 [查看摘要][在线阅读][下载 2871K] [下载次数:6 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 郭龙龙;张丽;张夏夏;郭林涛;魏文杰;安冬青;
目的 基于黑素瘤缺乏因子2(AIM2)炎性小体探讨天香丹对巨噬细胞自噬的影响。方法 体外培养小鼠单核巨噬细胞白血病细胞(RAW 264.7),分为空白组、模型组、阿托伐他汀钙组、天香丹组、RGFP966(AIM2抑制剂)组。使用细胞计数试剂盒(CCK-8)检测各组干预后RAW 264.7细胞活力;酶联免疫吸附测定(ELISA)检测RAW 264.7细胞培养上清液中白细胞介素-1β(IL-1β)、干扰素γ(IFN-γ)水平;透射电镜观察自噬小体;荧光倒置显微镜下观察细胞形态,并检测AIM2、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、苄氯素1(Beclin 1)、IL-1β荧光表达情况;蛋白质印迹法(Western blot)检测AIM2、mTOR、磷酸化哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(p-mTOR)、??微管相关蛋白1轻链3(LC3)、Beclin 1、IL-1β、IFN-γ蛋白表达水平。结果 与空白组相比,模型组细胞活力下降(P<0.01);与模型组相比,天香丹及各干预组中细胞活力显著提高(P<0.01)。通过ELISA检测发现,与空白组比较,模型组细胞培养上清液中IL-1β、IFN-γ上升(P<0.001);与模型组比较,天香丹及各干预组中炎性因子水平下降(P<0.01)。通过免疫荧光红光强度水平比较,与空白组比较,模型组中AIM2、mTOR、IL-1β表达增多,Beclin 1表达降低(P<0.001);与模型组比较,天香丹及各干预组中AIM2、mTOR和IL-1β的表达降低(P<0.01),Beclin 1表达上升(P<0.01)。通过Western blot检测蛋白水平,与空白组比较,模型组中AIM2、mTOR、p-mTOR、IL-1β、IFN-γ的蛋白表达显著上调(P<0.01,P<0.001),LC3、Beclin 1表达下降(P<0.01,P<0.001);与模型组比较,天香丹组AIM2、mTOR、p-mTOR、IL-1β、IFN-γ的蛋白水平显著下降(P<0.01,P<0.001),LC3、Beclin 1的蛋白表达升高(P<0.01)。结论 天香丹可能通过抑制AIM2炎性小体及其下游mTOR信号,进而提升LC3、Beclin 1的表达,恢复巨噬细胞自噬功能、减轻炎症反应。
2026年04期 v.24;No.243 73-79页 [查看摘要][在线阅读][下载 3050K] [下载次数:10 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 郭林涛;张丽;郭龙龙;王思静;张夏夏;魏文杰;安冬青;
目的 基于STING/IRF3/NLRP3信号通路探讨天香丹对内皮细胞焦亡的影响。方法 体外培养人脐静脉内皮细胞(HUVECs),分为对照组、模型组[脂多糖(LPS)处理]、阿托伐他汀组、天香丹组、抑制剂组(C176)。使用CCK-8检测各组干预后HUVECs活力;ELISA检测HUVECs培养上清液中白细胞介素1β(IL-1β)、白细胞介素18(IL-18)水平;荧光倒置显微镜下观察细胞形态,并检测干扰素基因刺激因子(STING)、干扰素调节因子3(IRF3)、核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)、半胱氨酸-天冬氨酸蛋白酶1(caspase-1)、消皮素D(GSDMD)、IL-1β的荧光表达情况;Western blot检测STING、IRF3、磷酸化干扰素调节因子3(p-IRF3)、NLRP3、caspase-1、GSDMD、IL-1β蛋白表达水平。结果 与对照组相比,模型组细胞活力降低,目的蛋白STING、IRF3、p-IRF3、NLRP3、IL-1β及焦亡相关蛋白表达升高(P<0.01),免疫荧光红光强度增强(P<0.01)。与模型组相比,阿托伐他汀、天香丹、C176干预后细胞活力升高,STING、IRF3、p-IRF3、NLRP3、IL-1β及焦亡相关蛋白(caspase-1、GSDMD)表达降低(P<0.05,P<0.01),免疫荧光红光强度降低(P<0.05,P<0.01)。结论 天香丹可能通过STING/IRF3/NLRP3信号通路抑制焦亡因子表达,减轻细胞焦亡,改善内皮功能。
2026年04期 v.24;No.243 80-86页 [查看摘要][在线阅读][下载 3050K] [下载次数:9 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 何苗;张传香;向晓琴;曹静;
目的 研究不同浓度银花抗病毒口服液在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征。方法 采用大鼠离体外翻肠囊模型进行肠吸收实验,高效液相色谱法检测不同肠段中新绿原酸、绿原酸、连翘酯苷A、黄芩苷、小檗碱、巴马汀、牛蒡子苷和汉黄芩苷的含量,比较各化学成分在各肠段的吸收情况,计算8种成分的吸收参数,并对数据进行统计分析,进一步分析其在不同部位的吸收特征。结果 不同浓度银花抗病毒口服液的8种成分在不同肠段均为线性吸收,其回归相关系数(R~2) 均大于0.95,符合零级吸收速率,肠吸收速率常数(K_a)随着银花抗病毒口服液浓度增加呈线性增加(R~2>0.95),表明各成分以被动扩散机制吸收。所考察成分在不同肠段的吸收速率存在不同程度的差异,但无特定吸收窗。结论 银花抗病毒口服液中8种成分在各肠段均有吸收,其吸收方式以被动扩散为主,外翻肠囊法可评价其多成分的肠吸收特性。
2026年04期 v.24;No.243 87-92页 [查看摘要][在线阅读][下载 2190K] [下载次数:5 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 胡倩;蔡蒋帆;王莉博;徐鹏;吕向辉;刘泽干;
目的 评价两种布立西坦片在中国成年健康受试者中的生物等效性。方法 空腹和餐后各计划纳入24例健康受试者,采用单中心、随机、开放、单次给药、两周期、双交叉试验设计,每周期受试者口服布立西坦片受试制剂(T)和参比制剂(R)50 mg,并于给药前及给药后不同时间点采集代谢血浆样本;采用液相色谱-质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中布立西坦的浓度,使用Phoenix WinNonlin(8.4)软件计算药动学(PK)参数,评价其生物等效性;收集试验期间发生的不良事件,评价其安全性。结果 空腹组24例纳入PK集统计,布立西坦片T和R的主要PK参数:C_(max)分别为(2154.53±646.59)、(2293.23±674.86)ng/mL;AUC_(0~t)分别为(19 057.56±3515.14)、(19 215.80±3366.79)h·ng/mL,AUC_(0~∞)分别为(19 559.85±3829.98)、(19 782.39±3722.32)h·ng/mL;餐后组24例纳入PK集统计,布立西坦片T和R的主要PK参数:C_(max)分别为(1742.66±484.78)、(1824.41±459.99)ng/mL,AUC_(0~t)分别为(19 272.64±3352.49)、(19 044.21±3053.89)h·ng/mL,AUC_(0~∞)分别为(19 835.06±3565.88)、(19 614.17±3268.75)h·ng/mL;空腹组和餐后组布立西坦片T和R的C_(max)、AUC_(0~t)和AUC_(0~∞)的几何均值比值的90%置信区间均在80.00%~125.00%范围内。试验期间48例受试者共发生不良事件147例次,其中空腹58例次、餐后89例次,未发生严重不良事件。结论 两种布立西坦片在中国成年健康受试者体内具有生物等效性,且安全性良好。
2026年04期 v.24;No.243 93-98页 [查看摘要][在线阅读][下载 1817K] [下载次数:175 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:2 ] - 曾利敏;杨会杰;周丽平;齐林;李志营;
目的 探讨和厚朴酚调控半胱天冬酶-11/消皮素E(caspase-11/GSDME)介导的非经典焦亡途径减轻氧糖剥夺/复氧(OGD/R)诱导BV2细胞损伤的作用机制。方法 将BV2细胞OGD/R处理后分别用0、6.25、12.50、25.00、50.00、100.00 ??mol/L和厚朴酚处理24 h,MTT检测细胞活性;再将BV2细胞分为Control组、OGD/R组、OGD/R+Ac-FLTD-CMK组(抑制剂组)、OGD/R+Honokiol-L组、OGD/R+Honokiol-M组、OGD/R+Honokiol-H组、OGD/R+Honokiol-H+LPS组;Hoechst 33342/SYTOX Green染色法检测细胞损伤;DCFH-DA检测活性氧(ROS)水平;ELISA检测细胞上清液中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、乳酸脱氢酶(LDH)、白细胞介素(IL)-1β、IL-18水平;透射电镜观察细胞焦亡形态;PI染色法检测细胞焦亡情况;Western blot检测细胞caspase-11/GSDME通路相关蛋白表达。结果 OGD/R组较Control组细胞膜完整性被破坏,染色质边聚,胞质中明显可见囊泡水肿,细胞焦亡典型特征明显,绿色荧光增多,细胞损伤率、ROS荧光强度、LDH活性、PI阳性率、cleaved-caspase-11、cleaved-caspase-1、N-GSDMD、cleaved-caspase-3、N-GSDME表达及IL-1β、IL-18水平升高,BV2细胞活性、SOD、GSH-Px活性降低(P<0.05);OGD/R+Ac-FLTD-CMK组、OGD/R+Honokiol-L组、OGD/R+Honokiol-M组、OGD/R+Honokiol-H组较OGD/R组细胞焦亡形态明显改善,绿色荧光减少,细胞损伤率、ROS荧光强度、LDH活性、PI阳性率、cleaved-caspase-11、cleaved-caspase-1、N-GSDMD、cleaved-caspase-3、N-GSDME表达及IL-1β、IL-18水平降低,SOD、GSH-Px活性升高(P<0.05);LPS处理可部分逆转和厚朴酚对OGD/R诱导BV2细胞损伤的改善作用。结论 和厚朴酚可减轻OGD/R诱导的BV2细胞损伤,与抑制caspase-11/GSDME介导的非经典焦亡途径有关。
2026年04期 v.24;No.243 99-105页 [查看摘要][在线阅读][下载 2687K] [下载次数:9 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 胡银;黄和飞;谷叶;吕小波;
目的 建立一种能同时测定人血清中10种酪氨酸激酶抑制剂(吉非替尼、克唑替尼、阿法替尼、伊马替尼、埃克替尼、安罗替尼、阿帕替尼、厄洛替尼、舒尼替尼、索拉非尼)及其4种活性代谢物(N-去甲基伊马替尼、去甲基厄洛替尼、N-去乙基舒尼替尼、索拉非尼-N-氧化物)的快速、灵敏的高效液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)。方法 血清样本经甲醇和10%三氯乙酸沉淀蛋白后,高速离心,取上清液检测;采用安捷伦C18(3.0 mm×100 mm,2.7 ??m)色谱柱进行分离,流动相水相(A)为水(含0.2%甲酸+5 mmol/L甲酸铵),有机相(B)为甲醇(含0.2%甲酸),质谱采用电喷雾电离(ESI+)模式进行离子化,多反应监测模式(MRM)扫描,同位素内标法进行定量分析。结果 血清中10种酪氨酸激酶抑制剂及其4种活性代谢物检测限为0.07~6.51 ng/mL,定量限为0.19~16.79 ng/mL;各化合物在各自质量浓度范围内与峰面积线性关系良好,相关系数(r)≥0.9950;低、中、高浓度样本日内精密度RSD分别为2.1%~7.9%、2.7%~7.4%、3.7%~7.8%;日间精密度RSD分别为4.4%~7.6%、3.3%~6.7%、3.1%~6.5%;加标回收率为88%~113%。结论 本文建立了一种能同时测定血清中10种酪氨酸激酶抑制剂和4种活性代谢物的LC-MS/MS方法。该方法可在7.5 min内完成分离和检测,适用于人体血清中多种酪氨酸激酶抑制剂含量的定量分析。
2026年04期 v.24;No.243 106-111页 [查看摘要][在线阅读][下载 1736K] [下载次数:14 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 孔祥玉;邓义金;韦慧娟;陈梅;黄雅;罗家丽;钟权俊;丁文雅;
目的 考察不同间隔时间对小檗碱与红霉素联合应用抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的影响。方法 采用微量肉汤稀释法考察药物对MRSA体外最小抑菌浓度(MIC),采用棋盘法考察中药单体与红霉素联用情况,采用分时给药法考察小檗碱与红霉素不同间隔给药时间对药物药效的影响,采用分光光度法考察小檗碱与红霉素对MRSA生长曲线的影响情况,采用结晶紫染色法考察红霉素与小檗碱不同间隔给药时间对MRSA生物被膜的干预情况。结果 小檗碱与红霉素联用呈现相加作用;红霉素先给药与小檗碱先给药均在8 h内随给药间隔时间增加而抑菌效果减弱;1/2MIC浓度(1000 μg/mL)红霉素与1/2MIC浓度(31.25 μg/mL)小檗碱联用干预MRSA生物被膜生长效果较好,且两者同时给药时干预作用最强。结论 小檗碱和红霉素联用能提高红霉素抗MRSA作用,不同间隔给药时间对药物干预细菌生物被膜形成差异具有统计学意义。
2026年04期 v.24;No.243 112-116页 [查看摘要][在线阅读][下载 1863K] [下载次数:12 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 张惠;顾春宇;成璐;黄芷珊;李嘉佳;谭淇玲;刘文玲;张翼;
目的 探究绿萝花水提物(WEE)治疗脂肪性肝炎的作用及机制。方法 采用高分辨液质联用仪检测WEE的化学成分;采用分子对接技术验证活性成分与靶点基因的作用;采用分子动力学模拟技术验证活性成分和靶点的结合能力。建立棕榈酸钠(PA)诱导的小鼠原代肝细胞(MPH)脂肪性肝炎细胞模型。采用噻唑蓝法(MTT)检测细胞活力;采用油红O染色技术检测细胞脂肪堆积情况;采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测基因的表达。结果 化学成分检测出96种化学成分,包括亚麻酸、14-去氧穿心莲内酯和5,7,4'-三甲氧基黄酮等。分子对接结果显示亚麻酸、14-去氧穿心莲内酯和5,7,4'-三甲氧基黄酮等核心成分与MMP13、CYP19A1和IGF1R等核心靶点具有较强的结合活性,分子动力学模拟进一步验证了14-去氧穿心莲内酯-IGF1R复合物的稳定性。细胞实验结果显示,WEE对PA诱导的MPH细胞活力无明显影响,但能抑制肝细胞脂质堆积,降低PA诱导的MPH细胞TNF-α、IL-6、IL-1β、Mip-2α、IGF1R、CYP19A1、MMP9和MMP13 mRNA的表达水平。结论 WEE能抑制PA诱导的MPH细胞炎症因子的表达,并降低其治疗脂肪性肝炎相关核心靶点的表达,该研究为绿萝花治疗脂肪性肝炎提供了药理学依据。
2026年04期 v.24;No.243 117-125页 [查看摘要][在线阅读][下载 3047K] [下载次数:5 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 易紫容;刘春燕;刘秀虹;王新宇;祁东盈;刘欢;胡孟琦;张楠;李璐;刘洋;
目的 明确调脂通脉颗粒的化学组成及其入血、入肝成分,揭示其潜在的药效物质基础。方法 采用超高效液相色谱-高分辨质谱(UPLC-HRMS)技术对调脂通脉颗粒进行全面化学成分分析,通过保留时间、精确质荷比、MS/MS碎片信息及对照品质谱比对,系统鉴定制剂中的体内外化学成分;并结合灌胃给药后大鼠血浆及肝脏样本,筛选入血和入肝原形成分。结果 共鉴定出143种化学成分,主要包括黄酮类、萜类和醌类等。在灌胃给药后,大鼠血浆中检测到87个入血原形成分,肝脏中检测到57个入肝原形成分,部分成分在两者中同时存在,提示其可能为活性物质基础。结论 本研究运用UPLC-HRMS技术结合血清药物化学策略,系统揭示了调脂通脉颗粒的化学成分及体内转运特征,为其作用机制研究及后续开发提供了实验依据。
2026年04期 v.24;No.243 126-134页 [查看摘要][在线阅读][下载 1992K] [下载次数:5 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 徐慧兰;张莉;王彬;周雨婕;陈灵;王雄;刘洪涛;吴莉;陈永刚;
目的 探讨大麦芽碱与利培酮联用时,在体内对利培酮药动学的影响情况。方法 36只SD大鼠随机分为6组,单次给药:利培酮组(0.1 mg/kg)、大麦芽碱组(5 mg/kg)、联用组(大麦芽碱5 mg/kg+利培酮0.1 mg/kg);连续给药:利培酮组(0.1 mg/kg)、大麦芽碱组(5 mg/kg)、联用组(大麦芽碱5 mg/kg+利培酮0.1 mg/kg)。单次给药组当日给药后分别在设定时间点采血,连续给药组需连续给药8 d,末次给药后分别在设定时间点采血,应用LC-MS/MS法测定大鼠体内利培酮、9-羟基利培酮及大麦芽碱的血药浓度,DAS 2.0软件进行药动学分析。结果 大麦芽碱联用利培酮单次给药后,利培酮、9-羟基利培酮、大麦芽碱的药动学参数:半衰期(t_(1/2))分别为(3.84±2.22)、(3.69±0.75)、(3.51±2.01)h;峰浓度(C_(max))分别为(81.19±18.01)、(107.36±19.58)、(57.87±18.39)ng/mL;曲线下面积(AUC_(0~t))分别为(233.64±27.92)、(509.80±28.60)、(134.73±34.65)ng·h/mL;大麦芽碱联用利培酮连续给药后,利培酮、9-羟基利培酮和大麦芽碱的药动学参数:t_(1/2)分别为(2.15±0.42)、(2.10±0.63)、(1.22±0.35)h;C_(max)分别为(103.96±23.01)、(135.18±14.35)、(58.05±10.75)ng/mL;AUC_0~∞分别为(214.84±19.08)、(661.92±64.06)、(93.26±13.13)ng·h/mL。结论 在单次和连续给药后,利培酮、9-羟基利培酮和大麦芽碱的血药浓度均有不同程度的波动,因此大麦芽碱对大鼠体内利培酮的药动学存在影响。
2026年04期 v.24;No.243 135-140页 [查看摘要][在线阅读][下载 2023K] [下载次数:9 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 向欣;白玉兰;陈超月;马丽云;阿卜杜米吉提·阿卜力孜;武嘉林;
目的 基于网络药理学与体内实验相结合的策略,探讨阿胶强骨口服液对荷瘤小鼠肿瘤相关性贫血的作用及其分子机制。方法 通过公共数据库筛选阿胶强骨口服液的活性成分及其与肿瘤相关性贫血的共同作用靶点,构建“成分-靶点”互作网络,利用DAVID平台进行GO功能注释与KEGG通路富集分析,并借助分子对接验证关键成分与核心靶点的结合能力。在动物实验中,小鼠经预防性给药7周后构建移植瘤模型,并继续干预3周。检测外周血常规指标、脾脏指数及脾脏组织病理变化,并采用RT-qPCR和Western blot法检测脾脏中TLR4、MyD88、NF-κB、p-NF-κB、TNF-α、IL-6等mRNA或蛋白表达水平。结果 网络药理学共筛选出135个药物与疾病的交集靶点,KEGG富集分析提示NF-κB等前20条信号通路可能参与关键作用。分子对接显示阿胶强骨口服液中的核心成分黄芪皂苷、落叶松脂素、毛蕊异黄酮葡萄苷、异槲皮苷、芸香苷与 IL-6、TNF-α、NFκB等靶点具有较强的结合活性。体内实验表明,阿胶强骨口服液可显著提高贫血相关指标浓度(红细胞计数、血红蛋白、红细胞比容及红细胞平均血红蛋白浓度),降低白细胞、血小板及中性粒细胞计数,明显减轻脾脏质量,减少脾脏组织坏死,并下调脾脏中TLR4、MyD88、p-NF-κB/NF-κB、TNF-α、IL-6的基因或蛋白表达。结论 阿胶强骨口服液可通过抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路活化,减轻炎症反应,从而改善肿瘤相关性贫血,为其临床应用提供了实验依据。
2026年04期 v.24;No.243 141-149页 [查看摘要][在线阅读][下载 3648K] [下载次数:9 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 方艳;谭金桃;周思倩;王雅静;吴娟;龙红萍;
目的 基于血清药物化学、网络药理学与体外实验验证,系统研究百蕊颗粒入血成分的抗炎效应成分和作用机制。方法 通过SwissTargetPrediction、STITCH、BATMAN-TCM及TCMSP数据库筛选百蕊颗粒主要入血成分的作用靶点,并整合DisGeNET、DrugBank与GeneCards数据库中收录的小儿支气管炎相关靶点。利用DAVID平台进行基因本体(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路注释。运用Cytoscape 3.8.2软件构建“入血成分??核心靶点??信号通路”相互作用网络。采用PyMOL与AutoDock Vina进行分子对接验证,并以脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症模型评价其体外抗炎活性。结果 网络药理学预测表明,山柰酚、槐果碱等主要入血成分可能通过作用于白细胞介素??6(IL??6)、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)等关键靶点,并调控IL??17信号通路、PI3K??Akt通路等20条相关通路,从而发挥治疗小儿支气管炎的作用。分子对接结果显示,山柰酚与槐果碱与相应靶点均具有良好的结合活性。体外实验进一步证实,百蕊颗粒含药血清可显著降低炎症模型细胞中肿瘤坏死因子??α(TNF??α)、IL??6及白细胞介素??1β(IL??1β)的表达水平(P<0.01)。结论 本研究初步揭示了百蕊颗粒治疗小儿支气管炎的潜在药效物质基础及多成分??多靶点??多通路的作用机制,为进一步深入探究其药理作用提供了依据。
2026年04期 v.24;No.243 150-156页 [查看摘要][在线阅读][下载 2856K] [下载次数:14 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 魏琳;姜美婷;秦梦楠;黄馨慧;徐叶青;刘高峰;杨春娟;
目的 基于药效学结合全过程药动学(PK-ADME/PD)的综合评价模式,系统评价丹参颗粒对华法林抗凝作用的药效学与药动学影响及相关机制。方法 将大鼠随机分组并给药,于华法林给药后0、0.5、1、1.5、2、4、8、12、24、36、48、72、96、120、144 h取血。测定凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT)并计算国际标准化比值(INR)。采用UHPLC-MS/MS技术检测血浆和尿液中R-华法林和S-华法林的浓度,绘制药物浓度-时间曲线并计算药动学参数与累计排泄量。采用超滤法结合UHPLC-MS/MS法测定华法林血浆蛋白结合率。采用原位在体单向肠灌流技术,考察华法林在各肠段的吸收特征并计算肠道吸收参数。用Western blot技术检测肝脏中CYP3A4、CYP1A2及CYP2C9酶的蛋白表达水平。采用方差分析比较组间差异。结果 丹参颗粒本身对PT、APTT及INR均无显著影响,但与华法林联用后,PT显著延长,INR升高(P<0.05)。丹参颗粒可使R-华法林和S-华法林的最大血药浓度(C_(max))、药物浓度-时间曲线下面积(AUC_(0~t)、AUC_(0~∞))升高(P<0.05),半衰期(t_(1/2))延长(P<0.05),血浆蛋白结合率差异无统计学意义;使R-华法林和S-华法林的吸收速率常数(K_a)和有效渗透系数(P_(eff))显著增大(P<0.05),R-华法林在尿液中的累计排泄量显著降低(P<0.05),对S-华法林无显著影响,联合给药后CYP3A4和CYP2C9蛋白表达水平显著下调(P<0.05),而CYP1A2蛋白表达则显著上调(P<0.05)。结论 丹参颗粒通过促进华法林在肠道的吸收、调控其药物代谢酶以及减慢排泄,从而增强华法林抗凝作用。联合用药需关注出血风险增加。
2026年04期 v.24;No.243 157-163页 [查看摘要][在线阅读][下载 2185K] [下载次数:8 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 邓健祥;宋若彤;王雨琪;周瑞;刘妍如;许洪波;宋忠兴;唐志书;
目的 探讨川芎乙酸乙酯提取物对急性痛风性关节炎大鼠(AGA)的改善作用及其机制。方法 将36只无特定病原体(SPF)级雄性SD大鼠随机分为对照组,模型组,川芎乙酸乙酯提取物低(25 mg/kg)、中(50 mg/kg)、高(100 mg/kg)剂量组和秋水仙碱组(0.3 mg/kg)。连续灌胃给药9 d,对照组和模型组给予等量纯水。给药7 d后,对除对照组外的大鼠,在其右后踝关节腔内注射质量浓度为25 mg/mL的单钠尿酸盐结晶混悬液0.2 mL,对照组大鼠在相同位置注射等剂量生理盐水。在造模后的48 h内对各组大鼠进行痛觉测量、拍照记录肿胀情况、踝关节周径和肿胀度测量。取大鼠脾脏、肝脏和肾脏组织,计算相关脏器指数;通过苏木精-伊红(HE)染色检测大鼠踝关节病理变化情况;采用酶联免疫吸附试验(ELISA)试剂盒测定肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平;通过实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测Toll样受体4(TLR4)、髓分化因子88(MyD88)和NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NLRP3)的mRNA表达情况。结果 与对照组相比,模型组大鼠踝关节出现红肿,踝关节周径和肿胀度明显变大,痛觉敏感度显著升高,肝脏指数明显升高,关节滑膜组织炎性浸润明显、细胞排列紊乱,血清中炎症因子TNF-α水平明显升高,滑膜中TLR4、MyD88和NLRP3 mRNA的表达水平显著上调;与模型组相比,给药组大鼠红肿减轻,踝关节周径和肿胀度显著减小,痛觉敏感度显著降低,肝脏指数显著降低,滑膜组织炎性浸润减少、细胞排列紊乱程度降低,血清中炎症因子TNF-α水平明显降低,滑膜中TLR4、MyD88和NLRP3 mRNA的表达水平显著下调。结论 川芎乙酸乙酯提取物对AGA大鼠踝关节的肿胀、疼痛和炎症症状有明显改善作用,其机制可能与抑制TLR4/MyD88/NLRP3信号通路有关。
2026年04期 v.24;No.243 164-171页 [查看摘要][在线阅读][下载 2889K] [下载次数:8 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 韦雪柔;包银萍;周玉梅;任晓亮;刘艺;刘亚男;
目的 建立枸杞子水提取物的化学指纹图谱与斑马鱼活性评价模型,为其质量控制与功效评价提供科学支撑。方法 采用高效液相色谱法(HPLC)和气相色谱-质谱联用法(GC-MS)建立枸杞子水提取物和单糖组成指纹图谱,并进行化学模式识别分析;以斑马鱼为模式生物测定枸杞子水提取物的抗炎、修复活性。结果 HPLC指纹图谱中共标定了30个共有峰;聚类分析(HCA)和主成分分析(PCA)结果将23批枸杞子样本大致分成宁夏和非宁夏样本(青海、甘肃、新疆、内蒙古)两类。GC-MS单糖组成指纹图谱中共标定了5个共有峰,分别为鼠李糖、阿拉伯糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖;HCA和PCA将枸杞子多糖分成宁夏和非宁夏产地两类。生物活性实验结果显示,宁夏产地的枸杞子水提取物显著抑制炎症细胞的聚集,且对斑马鱼受伤尾鳍的修复能力最强。结论 本研究采用指纹图谱结合化学模式识别技术快速、有效地筛选出宁夏与非宁夏产地的枸杞子,以宁夏为道地产区的枸杞子质量最佳,其抗炎、尾鳍修复能力最强,为枸杞子药材的质量控制和功能性产品的开发提供了科学依据。
2026年04期 v.24;No.243 171-178页 [查看摘要][在线阅读][下载 2453K] [下载次数:17 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 张晓凤;陈秀会;陈燕红;邓国良;孙平;叶卫军;邹丽宜;
目的 基于网络药理学与动物实验,探讨双硫仑(DSF)对银屑病(PSO)的干预作用及其潜在机制。方法 通过数据库收集疾病与药物靶点,预测DSF对PSO的潜在作用靶点,构建PPI网络并筛选核心靶点。随后进行KEGG和GO富集分析及分子对接模拟探索潜在作用机制。动物实验构建小鼠PSO模型,采用PASI评分评估皮肤红斑和鳞屑程度,随后通过H&E染色观察皮肤组织炎症浸润情况,并利用ELISA检测炎症指标,验证DSF疗效并探索其治疗PSO的作用机制。结果 网络药理学分析结果共获得1087个药物靶点、3114个PSO靶点、326个DSF与PSO的交集靶点。核心靶点主要是炎症相关因子白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)。KEGG和GO富集分析显示主要的富集通路是炎症反应信号通路、细胞凋亡调控、蛋白的泛素化降解等。分子对接结果进一步表明IL-6和IL-1β与双硫仑具有良好的结合力。动物实验结果表明,DSF显著减轻PSO小鼠皮肤红斑、鳞屑及表皮增厚,并抑制真皮层炎症细胞浸润。ELISA检测显示,DSF高剂量(60 mg/kg)组小鼠脾脏中促炎因子IL-6和IL-1β水平显著降低(P<0.05)。结论 DSF通过调控炎症信号通路,降低IL-6和IL-1β关键炎性因子水平,进而改善PSO小鼠的皮肤炎症浸润,最终有效阻断PSO发病过程中的关键促炎循环,从而发挥治疗作用。
2026年04期 v.24;No.243 179-185页 [查看摘要][在线阅读][下载 2780K] [下载次数:6 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 冯时茵;林雨莹;唐洪梅;蔡庆群;丘振文;郑夏生;
目的 对药用植物马缨丹体内甲羟戊酸代谢途径中关键酶法尼基焦磷酸合酶基因(FPPS)进行筛选、鉴定、生物信息学分析和克隆。方法 利用BLASTP从马缨丹转录组测序数据中筛选出候选FPPS转录本,并进行保守功能域、系统进化及蛋白质结构预测等分析,进一步设计特异性引物进行PCR扩增,扩增子被克隆至pMD19-T载体上。结果 从马缨丹转录组中鉴定出一个FPPS转录本,生物信息分析结果表明其具有FPPS基因特有的保守功能域,并成功进行了体外扩增和克隆载体的构建。结论 成功鉴定并克隆了马缨丹中一个法尼基焦磷酸合酶基因LcFPPS,为后续对马缨丹的活性成分生物合成途径研究奠定基础。
2026年04期 v.24;No.243 186-189页 [查看摘要][在线阅读][下载 2237K] [下载次数:7 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ]
- 赵俊玲;张振国;张喜武;赵炜明;
慢传输型便秘(STC)是一种以结肠动力障碍为主要特征的疾病。一氧化氮(NO)作为肠神经系统中关键的抑制性神经递质,在STC的病理过程中扮演着核心角色,过量NO可通过sGC-cGMP-PKG通路介导平滑肌松弛、影响Cajal间质细胞(ICC)功能来减弱胃肠慢波,也可抑制兴奋性神经递质释放间接舒张平滑肌。近年来,中医药在通过调节NO水平、改善STC 方面展现出多成分、多靶点的治疗优势,包括直接调节NO水平,干预血管活性肠肽(VIP)/NO、NO/ICC轴,调节内皮素(ET)/NO平衡,干预NO相关信号通路,减轻肠道氧化损伤以及调控肠道菌群及其代谢物/NO轴等多种途径,有效恢复肠道运动功能。本文系统综述了NO在STC发病机制中的作用并总结了中医药干预STC的相关研究进展,旨在深入了解STC现代病理学内涵,为开发以NO系统为靶点的精准防治策略提供理论依据。
2026年04期 v.24;No.243 210-217页 [查看摘要][在线阅读][下载 1662K] [下载次数:11 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 王琴;潘彦卉;殷婷;高妍勤;林桂娇;尚晶莹;丛慧芳;
卵巢癌(ovarian cancer,OC)是妇科三大恶性肿瘤之一,5年内的生存率低于40%,对女性的生命健康构成巨大威胁。磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B(PI3K/AKT)信号通路在细胞发育、增殖、代谢等方面发挥关键作用,活化的PI3K/AKT信号通路能够抑制卵巢癌细胞凋亡、自噬,促进卵巢癌细胞周期、耐药性及上皮间质转化,帮助卵巢癌细胞躲避机体免疫,在卵巢癌的发病与恶性进程中起着关键调控作用。中医药在干预卵巢癌方面具有多成分、多途径、多靶点的优势。本文梳理了中医药通过调控PI3K/AKT信号通路干预卵巢癌的作用机制与靶点,以期为临床治疗卵巢癌及药物研发提供理论支持。
2026年04期 v.24;No.243 218-226页 [查看摘要][在线阅读][下载 1949K] [下载次数:10 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:2 ] - 叶玲君;海鑫;
P-糖蛋白(P-gp)作为三磷酸腺苷(ATP)结合盒转运体超家族的重要成员,是目前研究较多的一类转运体,它广泛存在于人体肠道、肝脏、肾脏等器官的管腔上皮细胞,以及构成血脑屏障的脑毛细血管内皮细胞上。抗细菌药、抗真菌药、抗病毒药以及抗结核药等多种抗感染药物是P-gp的底物、抑制剂或者诱导剂,容易引起药物相互作用,导致血药浓度异常,进而引发疗效降低或毒副作用增加。本文综述了P-gp的结构功能特征,重点阐述P-gp介导的抗感染药物与其他药物相互作用机制,为临床合理用药及新型抗感染药物研发提供参考。
2026年04期 v.24;No.243 227-231页 [查看摘要][在线阅读][下载 1595K] [下载次数:6 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:2 ] - 徐建雄;李欣哲;努尔比亚木·达吾提;帕孜来提;吕志明;李文芳;
强心苷类化合物(CGs)是一类广泛应用于心血管疾病治疗的药物,近年来研究发现其在肿瘤治疗中具有潜在应用价值。CGs可通过影响Na~+/K~+-ATP酶的活性、诱导活性氧产生、调节磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、核因子κB(NF-κB)轻链增强子等信号通路,以及表观遗传修饰改变肿瘤细胞的基因表达,抑制肿瘤的发生和发展。此外,CGs与传统化疗药物的联合疗法在抗肿瘤治疗中也显示出显著的协同效应前景。然而,其自身毒性及具体机制仍需深入研究。本文综述了CGs在肿瘤治疗中的研究进展,重点分析其通过调控细胞增殖、凋亡、侵袭、迁移、肿瘤微环境、代谢和免疫等过程以抑制肿瘤细胞生长和转移的机制,为CGs的临床应用提供理论依据。
2026年04期 v.24;No.243 232-240页 [查看摘要][在线阅读][下载 1843K] [下载次数:8 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 化敏;高焕芝;高奇;杨青;左振宇;周蒙;周倩;
糖尿病肾病(DKD)作为糖尿病严重的微血管并发症之一,是导致终末期肾病的首要病因。流行病学数据显示,30%~40%的糖尿病患者会进展为DKD,其发病机制涉及炎症反应、氧化应激、代谢紊乱及肾脏纤维化等多因素交互作用。近年来,中医药在DKD防治中因其具有多成分、多靶点、多通路的独特优势而日益受到关注。中药多糖作为中药的主要活性成分之一,因其多重生物活性、来源丰富、结构多样、不良反应较少等特点成为近年来中药领域研究与开发热点。大量临床前研究发现中药多糖类成分可通过减少氧化应激、抑制炎症反应、免疫调节、抗纤维化、调节糖脂代谢、调控肠道菌群等在防治DKD方面发挥重要作用。本文就近年来中药多糖在防治DKD的作用机制及关键信号通路进行综述,以期为中药多糖在DKD临床应用和药物开发提供新的思路。
2026年04期 v.24;No.243 241-248页 [查看摘要][在线阅读][下载 2197K] [下载次数:16 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:2 ] - 李正红;张洲;郑英玟;翟景睿;字家杰;谢梦欣;邵玉凤;袁文娟;
大戟科植物富含结构独特且生物活性显著的二萜二聚体,是天然产物研究的重要来源。本文系统地综述了近二十年来大戟科二萜二聚体的化学结构特征及生物活性研究进展。大戟科二萜二聚体的骨架类型包括松香烷型、贝壳杉烷型、半日花烷型、克罗烷型、海兔烷型、玫瑰烷型、降碳型、松香烷型-玫瑰烷型;其生物活性广泛,包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤等。本研究可为二萜二聚体药用资源后续深入系统地研究和临床开发提供科学依据和理论参考。
2026年04期 v.24;No.243 249-257页 [查看摘要][在线阅读][下载 2412K] [下载次数:9 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 高艳;姜德友;
防风为中医“祛风解表、胜湿止痛”之要药,具有显著且多途径的抗炎活性。其药效物质基础复杂,主要涵盖色原酮类、香豆素类、多糖类及挥发油类等多种活性成分,通过多靶点、多通路的协同作用机制发挥疗效。本文系统综述了防风主要活性成分的化学特性、含量分布及其抗炎作用的最新分子机制研究进展,涉及对氧化应激、MAPK等关键炎症信号通路的抑制,对肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)等促炎因子释放的调控。此外,本文还概述了含防风的中成药在临床中的应用现状,并对其未来研究方向,如协同机制探索、药代动力学研究、新型制剂开发及高质量临床验证等进行了展望,以期为防风资源的深度开发及新型抗炎药物的研发提供坚实的理论依据与思路。
2026年04期 v.24;No.243 258-264页 [查看摘要][在线阅读][下载 1744K] [下载次数:11 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:2 ]
- 杨东升;张双;魏谭军;陈飞;王春龙;魏旭;
目的 建立娑罗子多指标定量测定方法,结合化学计量学及指标相关性权重系数法-逼近理想解排序(CRITIC-TOPSIS)技术评价其质量。方法 采集15批不同产地的娑罗子样品,采用波长切换HPLC法测定娑罗子中秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮苷、秦皮素、槲皮素、山柰酚、原花青素A_2、七叶皂苷A、七叶皂苷B、七叶皂苷C、七叶皂苷D、菠菜甾醇、β-谷甾醇的含量,同时检测醇溶性浸出物、总灰分和酸不溶性灰分含量。运用化学计量学方法对这16个指标含量间的差异性进行分析,寻找质量差异因子;基于CRITIC法对各指标赋权,采用TOPSIS法构建娑罗子质量差异评价模型。结果 建立了13个化学成分的HPLC定量分析方法,精密度、稳定性、重复性和准确度均符合要求。不同产地娑罗子中16个指标含量差异较大;主成分分析(PCA)和偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)模型均显示15批娑罗子分为3类,筛选出β-谷甾醇、七叶皂苷A、秦皮甲素、槲皮素和七叶皂苷B为质量差异因子;CRITIC-TOPSIS法结果显示来自陕西宜君县的S7和河南南召县的S9样品质量较优。结论 建立的多指标定量方法准确度高、重复性好,可为娑罗子的质量差异评价提供参考。本研究构建的多指标客观赋权与质量排序模型,拓展了中药材质量综合评价的技术路径,具有良好适应性与推广价值。
2026年04期 v.24;No.243 265-270页 [查看摘要][在线阅读][下载 1951K] [下载次数:10 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 王晓伟;耿怡玮;张凯笑;王海波;石岩;
目的 针对市场上红花药材及饮片出现的掺油增重问题,建立一套快速、有效的鉴别方法,并建立相应的补充检验方法,以保障其质量和用药安全。方法 综合性状、显微鉴别、石油醚浸出物、气相色谱(GC)指纹图谱等方面对296批国家药品抽检红花样品进行测定和系统性分析。结果 在296批样品中,21批样品通过性状及显微鉴别检出外源性油脂;71批样品石油醚浸出物超过拟订限度(6.5%),GC指纹图谱确认其掺入油脂为大豆油。结论 所建立的“性状初筛-显微验证-仪器确认-限度控制”联动鉴别检查方法能有效识别红花的非法掺油增重行为;建议建立“红花药材及饮片掺油检查”补充检验方法,并将《中国药典》中红花的总灰分限度从15.0%下调至10.0%,酸不溶性灰分从5.0%下调至3.0%,以压缩人为掺杂空间,提升质量控制水平。
2026年04期 v.24;No.243 271-276页 [查看摘要][在线阅读][下载 2310K] [下载次数:6 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 徐硕;王晶;郭思瑞;徐文峰;金鹏飞;
目的 对具有改善前列腺增生作用的保健品进行非法添加西药成分筛查时发现的1个未知成分进行鉴定,并测定该成分的含量。方法 通过制备液相色谱分离得到该未知成分,采用核磁共振波谱技术鉴定其结构,并通过HPLC法测定该成分的含量。采用Alltima C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5 ??m),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(35∶65,V/V);流速为1.0 mL/min;检测波长为250 nm;柱温为25℃。结果 保健品中的未知成分鉴定为大豆苷元。大豆苷元的线性范围为13.33~213.2 μg/mL(r=1.000);低、中、高浓度的平均回收率分别为99.40%、98.69%和99.84%,精密度、重复性、稳定性和加样回收试验的相对标准偏差(RSD)均小于1.5%。结论 该方法准确、简单、快速,能够用于该改善前列腺增生作用保健品中大豆苷元的含量测定。
2026年04期 v.24;No.243 277-281页 [查看摘要][在线阅读][下载 1767K] [下载次数:6 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 马杰;刘雁翔;占丽琴;黄晓燕;孙辉;丁野;李文莉;
目的 建立QuEChERS前处理技术结合气相色谱-串联质谱(GC-MS/MS)同时检测百合中87种农药的残留。方法 样品经1%冰乙酸溶液充分溶胀,采用乙腈涡旋提取,再用前处理净化管净化,采用GC-MS/MS对27批不同产地及商品规格的百合进行初步筛查。结果 87种农药在10~400 ng/mL与峰面积线性良好(r>0.99),方法定量限(LOQ)为0.003~0.050 mg/kg,平均加样回收率为72.89%~120.16%,RSD均小于11.0%。结论 该方法灵敏度高、准确度好,适用于百合的农药残留快速筛查与定量分析。
2026年04期 v.24;No.243 282-287页 [查看摘要][在线阅读][下载 1784K] [下载次数:225 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 王思懿;袁素英;王素娟;赖昌威;李至宏;田素英;
目的 构建抗炎镇痛类中药制剂中15种非法添加物快速筛查的定量定性检验方法。方法 样品以甲醇作为溶剂,超声提取后经色谱柱Waters ACQUITY UPLC HSS T3 C18(2.1 mm×100 mm,1.8 μm)分离,以乙腈-20 mmol/L乙酸铵(含0.5%冰乙酸)溶液梯度洗脱来进行初步筛查及含量测定。阳性样品再经Waters Xevo TQ-S micro三重四极杆液质色谱仪进行定性确证,采用电喷雾离子源(ESI),正离子或负离子模式,以多反应监测方式(MRM)扫描采集。结果 15 min内成功分离15种成分,各成分在25~400 μg/mL内与峰面积均呈良好的线性关系(r≥0.9995),加样回收试验均在93.88%~108.69%(RSD<1.3%)。应用该方法对6批样品进行检测,共有2批检出阳性结果。其中,百草丸中检出双氯芬酸钠(10.5 mg/粒)和吲哚美辛(9.8 mg/粒),痛除根胶囊中检出芬布芬(21.46 mg/粒)。结论 本法易于操作,准确度高,能对中药制剂中非法添加的非甾体抗炎药和糖皮质激素进行快速筛查、定量分析及确证。
2026年04期 v.24;No.243 288-293页 [查看摘要][在线阅读][下载 1966K] [下载次数:4 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 张培;李军;王雨朦;黄昭慧;刘文苹;
目的 研究提高夜宁颗粒的质量控制方法。方法 色谱柱为Welch Ultimate Plus C18(4.6 mm×250 mm,5 ??m),流动相为乙腈(A)-0.1%磷酸溶液(B),梯度洗脱,流速1.0 mL/min,进样量20 ??L,检测波长204 nm,柱温30℃。建立夜宁颗粒的指纹图谱并测定两个成分[(-)-丁香树脂酚-4-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷和特女贞苷]的含量,结合相似度评价和化学计量手段进行质量研究。结果 10批夜宁颗粒样品指纹图谱相似度在0.903~0.998,共标定17个共有峰,并指认了其中5个。运用化学计量学分析研究样品的差异性并筛选出对差异性影响较大的5个共有成分。测定了(-)-丁香树脂酚-4-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷和特女贞苷的含量,其在各自范围内线性关系良好,10批夜宁颗粒中2个成分含量分别是0.037~0.077 mg/g、0.281~1.309 mg/g。结论 该方法简便可靠,可用于夜宁颗粒的质量控制,各批次之间一致性较好。
2026年04期 v.24;No.243 294-298页 [查看摘要][在线阅读][下载 1973K] [下载次数:10 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 白其格其;王布和朝鲁;戴丽丽;白文明;布仁;渠弼;莲花;
目的 建立热河乌头高效液相色谱指纹图谱,同时测定苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、乌头碱的含量。方法 采用GL Sciences Inc Inertsil C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 ??m);流动相为乙腈-0.2%磷酸水(三乙胺调节pH至6.20),梯度洗脱;检测波长230 nm;柱温30℃;进样量10 ??L。结果 12批热河乌头高效液相色谱指纹图谱有16个共有峰,指认5个成分,分别为苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、乌头碱,其平均含量为0.036、0.052、0.123、0.053、0.932 mg/g,指纹图谱相似度均大于0.9。聚类分析结果显示12批热河乌头可分为2类,主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)结果与聚类分析结果基本一致。结论 建立的热河乌头高效液相色谱指纹图谱及其5个成分的含量测定方法准确可靠,可用于其质量评价。
2026年04期 v.24;No.243 299-304页 [查看摘要][在线阅读][下载 2120K] [下载次数:8 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ]