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目的 系统探究红柳提取物中甲基化黄酮(异鼠李素)与传统黄酮苷元(槲皮素)在不同肠段的吸收特征，为红柳口服制剂的开发提供科学依据。方法 采用在体单向肠灌流模型结合高效液相色谱(HPLC)法测定槲皮素与异鼠李素在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)，阐明两者在不同肠段的吸收动力学特征及机制。结果 异鼠李素在十二指肠的Peff值(0.48×10-4cm/s)显著高于槲皮素(0.20×10-4cm/s)(P<0.05)，其甲基化结构通过提升脂溶性显著提高被动扩散效率；两种成分的Ka与Peff值均无浓度依赖性(P>0.05)，表明吸收机制以被动扩散为主。结论 红柳提取物中异鼠李素因甲基化修饰而呈现显著的口服吸收优势，从吸收环节揭示了其在红柳药效物质基础中的重要性。其跨膜特性不受肠段限制，提示全肠道缓释制剂的开发潜力；本研究从药代动力学角度解析红柳黄酮的甲基化效应，为天然药物的现代化剂型设计提供理论支撑。
Abstract：Objective To systematically determine the intestinal absorption characteristics of methylated flavonoid (isorhamnetin) versus conventional flavonoid aglycone (quercetin) from Tamarix chinensis extract across different intestinal segments,and provide a scientific foundation for developing oral formulations.Methods In situ single-pass intestinal perfusion model combined with high-performance liquid chromatography (HPLC) was used to determine the absorption rate constant (Ka) and effective permeability coefficient (Peff) of quercetin and isorhamnetin in the duodenum,jejunum,ileum,and colon of rats,aiming to elucidate their absorption kinetic characteristics and mechanisms across different intestinal segments.Results The Peff value of isorhamnetin in the duodenum (0.48×10-4cm/s) was significantly higher than that of quercetin (0.20×10-4cm/s) (P<0.05).The methylation structure of isorhamnetin enhanced the passive diffusion efficiency by increasing lipophilicity.Both components showed no concentration-dependent differences in Ka or Peff values (P>0.05),indicating passive diffusion being the primary absorption mechanism.Conclusion Isorhamnetin in Tamarix chinensis extract exhibits a significant oral absorption advantage attributable to methylation modification,highlighting its importance in the pharmacodynamic material basis of Tamarix chinensis from the perspective of intestinal absorption.Its segment-independent absorption characteristics suggest the potential for developing full-intestinal sustained-release preparations.This study elucidates the methylation effect of Tamarix chinensis flavonoids from a pharmacokinetic perspective,providing theoretical support for the modern dosage design of natural medicines.
[1]张旋，李蕊希，郑洲，等.极端干旱区多枝柽柳叶片功能性状及其与土壤理化因子的关系[J].生态学报，2023，43(9)：3699-3708.
[2]王斌，任舒文，李国强，等.柽柳抗肿瘤甾体和黄酮类化合物研究[J].中国药学杂志，2009，44(8)：576-580.
[3]王映联，王世彪，张文福.金塔柽柳的资源与开发应用研究进展[J].临床合理用药杂志，2021，14(14)：177-179.
[4]陆子叶，刘秀莹，赵新元，等.植物黄酮类化合物分离提取纯化和生物活性研究进展[J].农产品加工，2022(12)：75-79.
[5]龙旭，王蕾萌，龚莉，等.丹参总黄酮提取工艺的优化及其抑菌活性研究[J].化学与生物工程，2023，40(1)：25-29，47.
[6]张淑秋，王建新.生物药剂学与药物动力学[M].北京：中国医药科技出版社，2016.
[7]Wang JL，Wang LF，Li Y，et al.Apically targeted oral micelles exhibit highly efficient intestinal uptake and oral absorption[J].Int J Nanomed，2018，13：7997-8012.
[8]汤林熹，钟佳胜，泮卫红，等.洛索洛芬钠大鼠在体肠吸收动力学研究[J].中国医院药学杂志，2023，43(15)：1701-1704.
[9]Corre PL，Dollo G，Chevanne F，et al.Influence of hydroxypropyl-β-cyclodextrin and dimethyl-β-cyclodextrin on diphenhydramine intestinal absorption in a rat in situ model[J].Int J Pharm，1998，169(2)：221-228.
[10]何帅，蔺明煊，姜亦南，等.中药成分肠吸收模型研究进展与思考[J].中医药学报，2018，46(3)：121-124.
[11]Li YQ，Zhang BY，Liu MZ，et al.Further study of influence of panax notoginseng on intestinal absorption characteristics of triptolide and tripterine in rats with tripterygium wilfordii[J].Pharmacognosy Mag，2018，14(53)：95-102.
[12]彭紫薇，黄嘉怡，李花花，等.基于在体单向肠灌流法探究滑膜炎颗粒的肠吸收特性[J].药物评价研究，2024，47(10)：2343-2350.
[13]许永崧，韩晓凤，龚慕辛，等.单向在体肠灌流在中药研究中的应用[J].中国实验方剂学杂志，2016，22(1)：211-218.
[14]高惠静，王鑫，李玉玲，等.基于在体单向肠灌流模型探究去氢骆驼蓬碱衍生物HM-Y-A的肠吸收特性[J].中南药学，2023，21(3)：607-611.
[15]汪凯康，贾文，丁文华，等.在体单向肠灌流模型测定甘草素的药物渗透性及生物药剂学分类预测[J].中南药学，2024，22(2)：302-306.
[16]聂淑芳，潘卫三，杨星钢，等.对人鼠在体肠单向灌流技术中重量法的评价[J].中国新药杂志，2005，14(10)：1176-1179.
[17]于绍华，朱立俏，李传厚，等.在体单向肠灌流模型研究萝卜苷的肠吸收特性[J].中华中医药杂志，2021，36(6)：3273-3276.
[18]张丽锋，王锐利，张淑秋.盐酸青藤碱大鼠肠吸收实验研究[J].中国药学杂志，2007，42(20)：1556.
[19]Fagerholm U，Johansson M，Lennerns H.Comparison between permeability coefficients in rat and human jejunum[J].Pharm Res，1996，13(9)：1336-1342.
[20]韩珂，谢志红，叶丽卡.在体单向肠灌流模型研究槲皮素的大鼠肠吸收特性[J].今日药学，2014，24(3)：149-151.
[21]杨培民，曹广尚，李芳.贯叶金丝桃黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究[J].中华中医药学刊，2015，33(3)：519-521.
[22]王继林，冯晓姣，党文利，等.黄芩苷-小檗碱复合物及纳米晶在Caco-2细胞单层模型的吸收特性研究[J].天津中医药大学学报，2023，42(1)：87-94.
基本信息:
中图分类号:R285.5
引用信息:
[1]柳璎珊,高祎婷,包颖,等.基于在体单向肠灌流法研究红柳提取物中两种黄酮类成分的肠吸收特性[J].中南药学,2026,24(03):33-38.
基金信息:
2024年新疆第二医学院科研项目(No.ZR202426); 国家级大学生创新训练计划项目(No.S202413560006)
2026-03-19
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