中南药学

Central South Pharmacy

研究论文

  • Peptaibol类多肽Trichorzin F对结直肠癌细胞SW480增殖、侵袭、凋亡和周期的影响

    王晨蔚;林霄;高程海;易湘茜;唐振洲;

    目的 研究Peptaibol类多肽Trichorzin F对结直肠癌细胞SW480的抑制作用以及相关机制。方法 在体外培养SW480细胞,使用MTT法检测Trichorzin F对SW480细胞的活力影响;使用Transwell小室实验检测Trichorzin F对SW480细胞侵袭能力的影响;采用PI染色和流式细胞术检测Trichorzin F作用下的SW480细胞周期分布和凋亡情况;通过实时荧光定量聚合酶链反应(RTq PCR)检测细胞周期调控基因CCND1、CDK4 mRNA的表达情况;通过Western blot实验检测Trichorzin F对SW480细胞周期、凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2和Cyclin D1表达的影响,并分析其对Erk1/2通路的影响。结果 与空白组相比,Trichorzin F能够抑制SW480细胞活力和侵袭能力;PI单染和流式细胞术结果表明Trichorzin F可呈时间和剂量依赖性地诱导SW480细胞发生凋亡,并将细胞周期阻滞在G0/G1期;RT-q PCR结果显示Trichorzin F可下调CCND1、CDK4 mRNA的表达情况;Western blot结果显示Trichorzin F可上调Bax蛋白的表达,下调Cyclin D1、Bcl-2蛋白的表达以及Erk1/2磷酸化水平。结论 Trichorzin F可抑制SW480细胞的活力和侵袭能力,诱导细胞凋亡,并阻滞细胞周期进程,其作用机制可能与调控Erk1/2信号通路有关。

    2024年12期 v.22;No.227 3127-3132页 [查看摘要][在线阅读][下载 2550K]
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  • 芦荟大黄素对Cu2+存在下Aβ42聚集及细胞毒性的影响

    赵希彤;陈杨;杜保健;范文倩;王楚茵;尹佳宁;方芳;关君;

    目的 研究芦荟大黄素(AE)在体外对Cu~(2+)存在下Aβ_(42)聚集及细胞毒性的抑制作用。方法 实验设置Aβ_(42)组、(Aβ_(42)+Cu~(2+))组、(Aβ_(42)+AE)组、(Aβ_(42)+Cu~(2+)+AE)组,应用硫黄素T荧光实验、浊度法、透射电镜及CCK8细胞毒性实验分别探究各组Aβ_(42)的纤维化聚集过程、总聚集程度、聚集体形貌及细胞毒性。结果 与空白组相比,Cu~(2+)可增强Aβ_(42)的总聚集程度,诱导Aβ_(42)聚集形成低β-折叠结构的无规则聚集体,显著降低人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y的活力。AE不仅能抑制Aβ_(42)自发聚集,而且能抑制Cu~(2+)诱导的Aβ_(42)聚集。与(Aβ_(42)+Cu~(2+))组相比,AE能降低Aβ_(42)的总聚集程度,诱导Aβ_(42)形成低β-折叠结构的近圆形或短粗棒状聚集体,并提高细胞活力。结论 AE可抑制Cu~(2+)存在下Aβ_(42)聚集及细胞毒性。

    2024年12期 v.22;No.227 3133-3138页 [查看摘要][在线阅读][下载 2417K]
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  • 基于UPLC-LTQ-Orbitrap-MS的二十五味大汤丸化学成分分析

    严志宏;许金娣;索朗次仁;张臣;张宁方;罗珍;杨雅雯;

    目的 采用UPLC-LTQ-Orbitrap-MS法对二十五味大汤丸的化学成分进行分析鉴定。方法 利用超高效液相色谱-线性离子阱-静电场轨道阱高分辨质谱技术(UPLC-LTQ-Orbitrap-MS)进行检测,正、负离子模式采集数据,采用TraceFinder 4.1 软件筛查目标化合物,分析化合物特征碎片离子,结合相关文献对数据进行系统分析和各成分的中药来源进行归属。结果 在正、负离子模式下共鉴定出102个化合物,包括黄酮类30个,有机酸类22个,萜类及三萜类11个,苯丙素类17个,鞣质类10个,其他类12个。结论 应用UPLC-LTQ-Orbitrap-MS技术可快速有效、全面地表征二十五味大汤丸中的主要化学成分,为深入揭示其药效物质及作用机制提供依据。

    2024年12期 v.22;No.227 3139-3148页 [查看摘要][在线阅读][下载 1960K]
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  • 槲皮素-3'-O-乙基衍生物的设计、合成与抗结肠癌活性研究

    刘翠婷;程卉;

    目的 设计和合成槲皮素-3'-OH位衍生物,初步筛选抗结肠癌活性更强的槲皮素衍生物。方法 以槲皮素为先导化合物,在槲皮素-3'-OH位连接不同长度的烷烃链,再通过酰胺键或磺酰胺键连接不同类型的片段基团,设计合成一系列槲皮素衍生物并对上述化合物进行抗肿瘤活性测试。结果 设计合成了11个槲皮素衍生物QCT-001~QCT-011,大部分化合物都具有较好的抗肿瘤活性,其中QCT-009的抑制肿瘤活性最佳,IC_(50)为11.25~23.25 μmol·L~(-1)。结论 通过对槲皮素-3'-OH位进行片段生长、增大分子结构的修饰策略提高槲皮素抗肿瘤活性具备一定可行性,为后续研究该类化合物的合成研究提供了实验基础。

    2024年12期 v.22;No.227 3149-3155页 [查看摘要][在线阅读][下载 1943K]
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  • 针对K-Ras(G12C)突变肿瘤的还原响应型纳米胶束的制备及评价

    卢贵茹;刘阳;刘晶阳;冯友成;马孟城;张壮壮;付志远;

    目的 以不同分子量的巯基化聚乙二醇和K-Ras(G12C)抑制剂6合成一系列还原敏感型高分子前药(PERI),制备并筛选出最优纳米胶束(PERIs胶束),考察其理化性质和体外抗肿瘤作用。方法 通过二硫键将巯基化聚乙二醇与小分子抑制剂结合,得到还原敏感型PERIs高分子前药,通过其自组装制备PERIs胶束。透射电镜观察其形态;粒度仪测定其粒径和表面电位;芘荧光探针法测定其临界胶束浓度;间接法测定其载药量及包封率;透析法测定其在不同还原条件下的体外释药行为;采用CCK-8 法评价其细胞增殖毒性。结果 核磁共振氢谱表明PERIs成功合成;PERIs胶束(Mw:2000)的平均粒径为(95.76±1.8)nm,多分散系数为(0.189±0.0084),Zeta电位为-(7.07±0.14)mV,临界胶束浓度为 0.875 μg·mL~(-1),载药量为(11.5±0.16)%,包封率为(71.6±0.83)%;体外释放度实验表明PERIs胶束具有还原敏感性;细胞毒性实验表明PERIs胶束对肿瘤细胞有较强的增殖抑制作用。结论 制备的PERIs胶束(Mw:2000)粒径均一,分散性及稳定性良好,具有控释能力,并对肿瘤细胞有较强的增殖抑制作用。

    2024年12期 v.22;No.227 3156-3161页 [查看摘要][在线阅读][下载 2066K]
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  • 关苍术不同极性部位化学成分研究及其抗肿瘤活性研究

    孙杰;王静;孙朝;王萍;方振兴;于海龙;王道深;周媛媛;

    目的 研究菊科苍术属植物关苍术(Atractylodes japonica Koidz.ex Kitam)的化学成分。方法 使用关苍术干燥根茎,将其75%乙醇提取物中的二氯甲烷部位与正丁醇部位进行分离纯化,使用正相硅胶色谱、反相ODS和HPLC等方法,并使用各种波谱技术对所得化合物进行结构鉴定。使用人胃癌细胞MGC-803和人宫颈癌细胞HeLa对14个化合物进行抗肿瘤活性测定。结果 从中共得到14种化合物,通过NMR和HR-ESI-MS方法鉴定分别为:五味子甲素(1)、(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-9'-O-β-D-glucopyranoside(2)、(7S,8R)-dehydrodiconiferyl alcohol 9'-β-glucopyranoside(3)、artemordolignan glycoside A(4)、开环异落叶松脂素-9-O-β-D-葡萄糖苷(5)、2-甲氧基-4-(2-丙烯基)苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、1,2-di-O-β-D-glucopranosyl-4-allylbenzene(7)、白术内酯Ⅰ(8)、白术内酯Ⅱ(9)、表白术内酯Ⅰ(10)、白术内酯Ⅲ(11)、atractylenother(12)、双白术内酯(13)、双表白术内酯(14)。从二氯甲烷组分中分离得到化合物1,8~14,正丁醇组分中分离得到化合物2~7。MTT实验结果显示,化合物1,8~14对HeLa细胞具有一定的抗肿瘤活性,化合物8~11,13对MGC-803具有一定的抗肿瘤活性。结论 本次实验共得到14个化合物,其中化合物1~7均为首次从该药用部位中分离获得,部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。

    2024年12期 v.22;No.227 3162-3168页 [查看摘要][在线阅读][下载 1851K]
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  • 基于化学成分和代谢组学分析的传统去皮净制对何首乌肝毒性影响探讨

    陈潘;罗寒燕;张伟豪;李新星;陈锦津;朱利霞;许军;赵中振;魏胜利;

    目的 比较去皮对何首乌水提物化学成分及潜在肝毒性的影响。方法 用UPLC-Q-TOFMS技术分析去皮何首乌水提物、粗皮水提物的化学成分并鉴定,结合多元统计分析对比何首乌不同组织部位水提物肝毒性成分含量差异。选取雄性SD大鼠40只,随机分为正常组,未去皮何首乌水提物给药组,去皮何首乌水提物给药组,粗皮水提物给药组,各给药组大鼠灌胃剂量20g·kg~(-1)(按照未去皮何首乌药材量计算),正常组灌胃等体积去离子水,每日一次,连续灌胃35d,搜集血清、肝脏。通过血清生化指标分析、肝病理学观察比较各组肝损伤情况。通过代谢组学分析,比较各给药组大鼠肝损伤生物标志物水平的变化。结果 共鉴定出何首乌中190种化学成分,去皮显著减少何首乌水提物中肝毒性成分2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(THSG)和潜在肝毒性成分THSG二聚体(Di-THSG)及蒽醌类成分,并明显减轻何首乌对大鼠的肝脏病理损伤。代谢组学分析结果提示,相对不去皮给药,去皮给药显著回调大鼠体内内源性肝损伤生物标志物二十二碳六烯酸、哌啶酸、甘羟胆酸、酪氨酸和还原型谷胱甘肽水平,与正常组差异无统计学意义。结论 本研究明确了去皮可减少何首乌水提物中二苯乙烯苷类和蒽醌类肝毒性成分,其可能通过减弱何首乌对内源性肝损伤生物标志物的扰动降低药物的肝病理损伤作用,为何首乌的加工方法标准化提供了科学依据。

    2024年12期 v.22;No.227 3169-3180页 [查看摘要][在线阅读][下载 2775K]
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  • 基于电子鼻技术和GC-MS对不同产地乌药的鉴别和挥发油成分分析

    王子燕;王博诗;王一帆;管家齐;张睿;

    目的 利用电子鼻技术和气相色谱质谱联用(GC-MS)法对不同产地乌药进行鉴别以及成分分析。方法 采用电子鼻检测来自10个产地的乌药块根气味信息,采用主成分分析(PCA)、线性判别分析(LDA)和负荷加载分析(LA)构建分类乌药鉴别模型实现快速区分,同时结合GC-MS对其挥发油成分进行定性和定量分析验证。结果 PCA分析表明第一主成分的贡献率为97.57%,总贡献率为99.08%。LDA分析表明第一主成分的贡献率为55.47%,总贡献率为92.61%。GC-MS从10个产地乌药中共检测出145种成分,13种共有成分,49种特有成分。结论 不同产地的乌药由于挥发性成分种类及相对含量有差异,并且电子鼻技术可以对不同产地乌药进行有效区分。可为后续此类药物药效动力学研究和质量控制研究提供科学规范的物质基础。

    2024年12期 v.22;No.227 3181-3186页 [查看摘要][在线阅读][下载 1795K]
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  • 基于分子对接和表面等离子共振分析五酯胶囊与CYP3A4的作用机制

    叶倩倩;蒋跃平;葛成昱;王柠柠;刘韶;

    目的 探讨五酯胶囊通过CYP3A4影响其他药物代谢的作用机制。方法 首先采用分子对接技术虚拟筛选五酯胶囊中6种主要活性成分(即五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、五味子醇甲、五味子醇乙及五味子酯甲)和阳性对照药物伊曲康唑与CYP3A4的作用机制,应用Molecular Operating Enviroment软件的Dock功能进行分子对接,得出对接评分(S)。之后利用表面等离子共振(SPR)评估各活性成分及阳性对照与CYP3A4的亲和力。结果 分子对接结果显示五酯胶囊的6种主要成分与CYP3A4在空间结构上互补性高,其中五味子酯甲的S值最低,为-8.4517。SPR显示五味子酯甲与CYP3A4的亲和力最强,K_d值为3.21×10~(-8) mol·L~(-1),其次为五味子甲素,五味子醇甲与五味子丙素与CYP3A4的亲和力相对较弱。亲和力拟合曲线显示五酯胶囊的6种主要活性成分与CYP3A4亲和力均较好。结论 五味子酯甲与CYP3A4的结合力最强,相较于伊曲康唑,其他成分与CYP3A4同样存在较强的结合能力,这可能是五酯胶囊通过CYP3A4影响其他药物代谢的主要原因。

    2024年12期 v.22;No.227 3187-3192页 [查看摘要][在线阅读][下载 2085K]
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  • 葛根中异黄酮类化学成分鉴定及其网络药理学研究

    吴文娟;吕伯龙;

    目的 研究葛根中的异黄酮类化学成分,结合网络药理学探究其治疗糖尿病的作用机制。方法 利用大孔树脂、C_(18)柱色谱和制备高效液相色谱等技术,从葛根80%乙醇提取物中分离纯化得到单体成分,通过NMR等波谱分析进行结构鉴定。利用PubChem和GeneCards等数据库预测所鉴定成分的糖尿病治疗靶点及通路,对核心基因进行GO和KEGG富集分析,并使用Cytoscape软件构建“成分-靶点-通路-疾病”网络图。结果 共分离得到15个异黄酮类化合物,分别鉴定为3'-甲氧基大豆苷元(1)、葛根素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(2)、6''-O-丙二酰基大豆苷(3)、葛根素-6''-O-木糖苷(4)、黄豆黄苷(5)、3'-甲氧基大豆苷(6)、葛根素(7)、3'-甲氧基葛根素(8)、大豆苷元(9)、葛根素芹菜糖苷(10)、美佛辛-4'-O-葡萄糖苷(11)、3'-羟基葛根素芹菜糖苷(12)、大豆素-7,4'-二葡萄糖苷(13)、芒柄花苷(14)和二氢大豆苷(15)。利用15个化合物筛选出葛根治疗糖尿病的111个潜在靶点,确定化合物3和化合物15分别作用于CASP3和PRKCA两个关键靶点。结论 化合物15为首次从葛属中分离得到的异黄酮类化合物,网络药理学研究结果为葛根治疗糖尿病的研究提供思路。

    2024年12期 v.22;No.227 3193-3199页 [查看摘要][在线阅读][下载 2553K]
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  • 基于网络药理学和分子对接探讨苦杏仁苷治疗胃癌的作用机制及实验验证

    彭琳;廖彬;龙慧玲;

    目的 基于网络药理学的方法,结合分子对接和体外实验,揭示苦杏仁苷治疗胃癌的生物活性、关键靶点和潜在的药理作用机制。方法 基于公共数据库筛选出苦杏仁苷以及胃癌的靶点基因,进行靶点标准化;运用 Cytoscape 软件构建胃癌-苦杏仁苷-靶点网络;将获得的关键靶标上传到 STRING 数据库,用于蛋白质相互作用网络分析;通过拓扑分析确定苦杏仁苷治疗胃癌的核心靶标,并进行功能注释分析和路径富集分析;结合分子对接技术验证苦杏仁苷与核心靶标之间结合活性的强弱;最后通过体外实验进行验证。结果 CCK-8 结果显示,与对照组比较,苦杏仁苷4、8 mg·mL~(-1)干预 48 h后,HGC-27 细胞增殖作用受到显著抑制;流式细胞术结果表明,苦杏仁苷能够浓度依赖性地促进胃癌细胞的凋亡;与对照组比较,苦杏仁苷4、8 mg·mL~(-1)干预 48 h后,Bax蛋白表达水平明显增加,Bcl2蛋白表达水平明显下降。共筛选出苦杏仁苷治疗胃癌的交集靶点 34 个,核心靶点分别是 SSTR1、SSTR2、SSTR3、SSTR4、SSTR5,分子对接结果显示苦杏仁苷与这5个核心靶点有极好的结合能力;与对照组比较,苦杏仁苷4、8 mg·mL~(-1)干预48 h后,SSTR3 蛋白表达水平明显增加。结论 苦杏仁苷可以通过发挥类似生长抑素的作用于生长抑素受体 SSTR3,增加胃癌细胞凋亡,并影响其生长增殖的生物学过程来发挥对胃癌的治疗作用。

    2024年12期 v.22;No.227 3200-3205页 [查看摘要][在线阅读][下载 2493K]
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  • 紫丁香叶化学成分研究

    冯小涛;孙延平;黎冠兰;王知斌;杨炳友;匡海学;

    目的 研究紫丁香叶的化学成分。方法 运用硅胶、ODS等柱色谱方法及制备型高效液相色谱等技术对紫丁香叶进行系统的提取分离,采用NMR、MS等技术综合解析鉴定化学成分的结构。结果 从紫丁香叶中共分离得到19个化合物,分别鉴定为syringalactone B(1)、(8E)-ligstroside(2)、(8E)-女贞子苷(3)、hydroxyframoside(4)、fraxiformoside(5)、oleoacteoside(6)、丁香苦苷(7)、tetracentronside B(8)、(+)松脂酚-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、4,4'-dimethoxy-3'-hydroxy-7,9':7',9-diepoxylignan-3-O-β-D-glucopyranoside(10)、lariciresinol-4'-O-β-D-glucopyranoside(11)、olivil-4'-O-β-D-glucopyranoside(12)、isolariciresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(13)、紫丁香苷(14)、松柏苷(15)、(4ξ)-α-terpineol 8-O-[α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside](16)、(Z)-3-hexenyl β-D-glucopyranoside(17)、苯甲醇-β-巢菜糖苷(18)、冬绿苷(19)。结论 化合物5、10、15、16~19为首次从丁香属植物中分离得到,化合物4、6、12为首次从紫丁香叶中分离得到。

    2024年12期 v.22;No.227 3206-3214页 [查看摘要][在线阅读][下载 1772K]
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  • 木犀草素药-药共晶的制备、性质及生物利用度研究

    李静萍;陈新科;蒋才武;邓刚;

    目的 合成木犀草素-5-氟尿嘧啶(LU-5-FU)和木犀草素-烟酸(LU-NA)共晶,增加木犀草素的水溶性及其生物利用度。方法 通过湿法研磨法和溶剂法设计合成两个药物-药物共晶,采用粉末X射线衍射、红外光谱、差热分析和磁共振谱等技术对其进行表征,利用高效液相色谱法研究其在pH 1.2盐酸溶液中的体外溶出度,并在大鼠体内进行药动学研究,计算主要药动学参数。结果 LU-5-FU共晶和LU-NA共晶出现了特征光谱;在pH 1.2盐酸溶液中最大溶出度分别提高2320%和300%;药动学实验中,LU-5-FU共晶和LU-NA共晶的最大血药浓度(C_(max))、曲线下面积(AUC_(0~t))与木犀草素原料药相比,差异有统计学意义(P<0.05),共晶的C_(max)与AUC_(0~t)对比原料药有显著提高,其相对生物利用度分别为850%和560%。结论 合成了两个化学计量比为1∶1的目标共晶,它们能够显著提高木犀草素的体外溶出度和体内生物利用度。

    2024年12期 v.22;No.227 3215-3220页 [查看摘要][在线阅读][下载 2055K]
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  • 基于仿生技术和反向传播神经网络的黄芪产地判别模型构建研究

    陈万金;李虹;张沛沛;邵炜娴;王越;范昕煜;赵婷;刘凤波;魏胜利;于芳;张媛;

    目的 基于仿生技术和反向传播神经网络(BPNN)构建黄芪的产地鉴别模型。方法 采用色度计、电子鼻和电子舌共测得21项指标,通过RFI进行特征筛选后得到14项指标,并将黄芪产地鉴定问题建模为多分类问题。通过对随机森林(RF)、支持向量机(SVM)和BPNN这三种机器学习模型的比较,我们建立了一个基于BPNN的黄芪产地分类决策系统。结果 BPNN仅用了11个特征变量就能够较好地预测黄芪产地。多分类模型构建后,引入SHAP值对构建的产地鉴别模型进行解释。结论 SHAP特征重要性的排序揭示了变量在实际构建出的模型的重要程度。可解释预测模型在增加产地预测模型的透明度的同时,又能保持原模型的判别正确率。该研究为产地鉴别模型的构建提供了一定的启示,也为客观产地鉴别提供了参考。

    2024年12期 v.22;No.227 3221-3228页 [查看摘要][在线阅读][下载 2257K]
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  • 基于分子对接与分子动力学模拟的NorA抑制剂虚拟筛选

    石欢;王宇红;孟盼;曹东升;

    目的 基于计算机的方法筛选天然产物数据库中潜在的新型NorA抑制剂。方法 利用分子对接、ADMET性质预测、分子动力学模拟、结合自由能计算等方法进行虚拟筛选。结果 筛选得到4个化合物,它们通过与NorA蛋白发生特异性非共价相互作用而结合,分子动力学模拟也表明这些复合物体系在模拟时间内保持稳定。结论 这4个化合物具有潜在的NorA抑制活性,本研究为发现新的NorA抑制剂提供了新思路,并为进一步实验验证和药物开发提供了潜在候选化合物。

    2024年12期 v.22;No.227 3229-3234页 [查看摘要][在线阅读][下载 2183K]
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  • 两种10-羟基喜树碱碳酸酯的合成及其抗结肠癌活性研究

    王维;陈家美;贺欢欢;刘静;杨俊;梁光平;

    目的 寻找高效低毒的10-羟基喜树碱新型衍生物。方法 以4-氨基丁醇为起始原料,羟基端通过酯化反应与N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸保护,N端进一步与对硝基苯基氯甲酸酯反应后,再分别与10-羟基喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱反应得到两种碳酸酯类衍生物,其结构经HR-MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR表征确认。以伊立替康为阳性对照,采用CCK8法测试它们对人结肠癌细胞(HCT-116、Caco2)、人结肠癌耐药细胞(HCT-15/Taxol、HCT-8/V、HCT-116/5-FU)、人正常结肠上皮细胞(NCM-460)的抑制活性。HPLC初步分析衍生物在不同pH下的稳定性。结果 两种碳酸酯类衍生物对五种结肠癌细胞具有显著的抑制作用,且来源于7-乙基-10-羟基喜树碱的衍生物对HCT-15/Taxol、HCT-8/V、HCT-116/5-FU等结肠癌耐药细胞的抑制活性优于非耐药结肠癌细胞HCT-116、Caco2,IC_(50)分别为2.56、2.70、1.42 μmol·L~(-1)。其对HCT-8/V、HCT-116/5-FU的选择指数(SI)也优于阳性对照伊立替康。在pH 1.0下,该衍生物3 h内可稳定在70%左右,4 h后急剧下降到10%以下;在pH 7.4下,12 h内可稳定在80%~90%。结论 来源于7-乙基-10-羟基喜树碱的碳酸酯衍生物可作为抗结肠癌药物做进一步研究。

    2024年12期 v.22;No.227 3235-3239页 [查看摘要][在线阅读][下载 2098K]
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  • 参紫灵胶囊对二氧化硅诱导的大鼠肺纤维化的改善作用及其作用机制研究

    邹敏;王风华;胡雄飞;余晓巍;张婷;田秋艳;王若伊;卢涛;邓晓彬;田审;

    目的 观察参紫灵灌胃对二氧化硅诱导的大鼠肺纤维化改善作用,并探讨其作用机制。方法 将雄性 SD大鼠120只随机分为5组,分别为对照组、模型组、参紫灵胶囊低剂量组、参紫灵胶囊中剂量组、参紫灵胶囊高剂量组,每组24只。除对照组外,其余各组采用一次性非暴露式二氧化硅气管滴注法制作硅肺模型。造模成功后第2日,对照组和模型组均给予10 mL/(kg·d)生理盐水灌胃,参紫灵胶囊高、中、低剂量组分别给予 0.60、0.30、0.15 mg /(g·d)参紫灵胶囊灌胃,连续28 d。分别检测大鼠体重增重、肺脏脏器系数、肝脏脏器系数和脾脏脏器系数。HE染色观察肺组织病理变化;ELISA试剂盒检测各组大鼠血清中干扰素(IFN)-γ、白细胞介素(IL)-17、IL-4和CD25水平。结果 与模型组相比,对照组及参紫灵胶囊低剂量组、中剂量组和高剂量组的大鼠在体重增重、肺脏器系数、肝脏器系数和脾脏器系数方面差异无统计学意义(P>0.05)。模型组大鼠的肺泡腔内充满分泌物及渗出物,并且炎性浸润显著增加。经参紫灵胶囊治疗后,大鼠肺组织的炎性损伤显著减轻,血清中的IFN-γ、IL-17和CD25水平显著降低(P<0.05,P<0.01),而IL-4水平显著增加(P<0.05,P<0.01)。结论 参紫灵胶囊能改善肺组织炎症损伤,其作用机制可能与抑制IFN-γ、IL-17和CD25因子释放,增加IL-4因子表达水平有关。

    2024年12期 v.22;No.227 3240-3244页 [查看摘要][在线阅读][下载 1858K]
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  • 鳖甲软脉汤改善慢性脑缺血小鼠学习和记忆障碍的作用研究

    郭羽晨;邓珊珊;高原;章越凡;李铁军;

    目的 研究鳖甲软脉汤对慢性脑缺血小鼠学习和记忆障碍的改善作用并初步探究其作用机制。方法 采用双侧颈总动脉狭窄法制备小鼠慢性脑缺血模型,通过Morris水迷宫和新物体识别实验评估小鼠的学习记忆能力,采用LFB染色、尼氏染色、NeuN染色、TUNEL染色检测小鼠脑组织的髓鞘损伤及神经元凋亡情况;采用免疫荧光染色检测小鼠脑组织中NF-κB p65的表达情况;采用免疫印迹法检测小鼠脑组织中NF-κB p65、IKK-β的表达情况。结果 Morris水迷宫实验结果显示,与模型组相比,鳖甲软脉汤高剂量组小鼠学习和记忆功能得到改善(P<0.05)。新物体识别实验中,给药6周后,鳖甲软脉汤低剂量组和高剂量组新物体识别指数显著增加(P<0.05,P<0.01);给药12周后,鳖甲软脉汤高剂量组新物体识别指数显著增加(P<0.05)。病理结果显示,鳖甲软脉汤治疗组小鼠脑组织中神经元髓鞘损伤减轻,神经元凋亡情况减少。免疫荧光染色显示,鳖甲软脉汤低剂量组小鼠脑组织小胶质细胞NF-κB p65表达减少(P<0.05);高剂量组小鼠脑组织小胶质细胞CD11b、NF-κB p65表达减少(P<0.05,P<0.01)。免疫印迹结果显示,鳖甲软脉汤高剂量组小鼠脑组织NF-κB p65、IKK-β的表达水平明显下降(P<0.05,P<0.01)。结论 鳖甲软脉汤能改善慢性脑缺血小鼠认知功能障碍,其治疗作用可能是通过NF-κB途径减少慢性脑缺血小鼠的脑组织髓鞘及神经元损伤。

    2024年12期 v.22;No.227 3245-3252页 [查看摘要][在线阅读][下载 3566K]
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  • UPLC-MS/MS测定人血浆中阿莫西林浓度及其在生物等效性研究中的应用

    唐维英;朱恒怡;李莎;杨姗姗;吴强;

    目的 建立一套样品和沉淀剂用量更少,操作更简便的超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定人血浆中阿莫西林浓度,并应用于国产制剂阿莫西林胶囊与其参比制剂的生物等效性研究。方法 采用Waters Acquity UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7 μm),以0.05%甲酸水溶液(A)-含0.1%甲酸的75%甲醇水溶(B)为流动相,流速0.35 mL·min~(-1)进行梯度洗脱,进样量1 μL,柱温 35℃,以ESI离子源、正离子MRM模式测定阿莫西林(m/z 366.1→114.0),阿莫西林-d4(m/z 370.2→114.0)作为内标。血浆样品依次加入内标、甲醇沉淀蛋白后,取上清液稀释后进样检测。结果 阿莫西林在20~8000 ng·mL~(-1)与测定值线性关系良好,定量下限为20 ng·mL~(-1),质控样品批内、批间精密度CV≤3.9%,准确度相对偏差在标示值-1.9%~3.9%,提取回收率、专属性、基质效应、稳定性等各项指标均符合《中国药典》四部通则中生物样品定量分析方法验证指导原则。本方法被成功应用于健康受试者口服250 mg阿莫西林胶囊的生物等效性研究,在餐后给药状态下,受试制剂和参比制剂C_(max)分别为(4922.16±967.16)和(5172.19±905.07)ng·mL~(-1),AUC_(0~12 h)分别为(14 165.22±1686.79)和(13 869.53±1939.31)h·ng·mL~(-1);在空腹给药状态下,受试制剂和受试制剂C_(max)分别为(6087.36±1766.53)和(5697.95±1768.73)ng·mL~(-1),AUC_(0~12 h)分别为(15 081.27±2342.12)和(14 564.04±2364.83)h·ng·mL~(-1),受试制剂与参比制剂C_(max)、AUC_(0~12 h)几何均值比的90%置信区间均落在80.00%~125.00%。结论 该方法灵敏度高、前处理过程简便,适用于血浆样品中阿莫西林的高通量分析;受试制剂阿莫西林胶囊与参比制剂具有生物等效性。

    2024年12期 v.22;No.227 3253-3258页 [查看摘要][在线阅读][下载 1910K]
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  • 天蒲清脑颗粒制剂工艺及质量标准研究

    冯李乐;罗晓曼;栾飞;邹俊波;史亚军;张小飞;郭东艳;翟秉涛;卫培峰;缪峰;王景媛;

    目的 筛选天蒲清脑颗粒的最佳制备工艺,并对其质量标准进行研究。方法 以干浸膏得率和提取物中葛根素的含量作为考核指标,通过L_9(3~4)正交试验法确定天蒲清脑颗粒的水提取工艺,进一步确定浓缩工艺、干燥工艺、成型工艺。采用薄层色谱法对川芎、钩藤、羌活进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对葛根中葛根素含量进行测定。结果 最佳水提取工艺为提取两次,第一次10倍量水煎煮120 min,第二次8倍量水煎煮90 min;采用减压浓缩、微波干燥获得干膏粉,干膏粉与糊精比例在1∶2湿法制粒时所得颗粒最佳;薄层鉴别斑点清晰,阴性样品无干扰。结论 天蒲清脑颗粒制备工艺稳定可行,并且该制剂质量标准专属性强,重复性好,可用于其质量控制。

    2024年12期 v.22;No.227 3259-3263页 [查看摘要][在线阅读][下载 1688K]
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血液肿瘤精准治疗专题

  • 急性髓系白血病异基因造血干细胞移植后复发的治疗进展

    戴纬;金梦迪;郭智;

    急性髓系白血病异基因造血干细胞移植后复发是移植后死亡的首要原因。移植后复发的治疗暂无统一标准,主流的治疗措施包括二次异基因造血干细胞移植、供者淋巴细胞输注、常规化疗、去甲基化药物的应用、靶向药物治疗、嵌合抗原T细胞疗法(CAR-T)等。本文就急性髓系白血病异基因造血干细胞移植后复发的治疗最新进展做一综述。

    2024年12期 v.22;No.227 3264-3271页 [查看摘要][在线阅读][下载 1665K]
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  • 中性粒细胞/淋巴细胞比值与免疫检查点抑制剂治疗淋巴瘤患者预后的相关性分析

    侯莉娜;郭智;任骅;王强;

    目的 探讨中性粒细胞与淋巴细胞比值(NLR)对接受免疫检查点抑制剂(ICIs)治疗淋巴瘤患者预后的影响。方法 回顾性分析本中心2018年1月至2022年6月期间接受ICIs治疗的100例淋巴瘤患者的病例资料,收集患者每一次治疗前中性粒细胞数、淋巴细胞数,计算NLR值,通过受试者工作特征曲线(ROC)得到NLR的最佳截断值(Cut-off值),以此值将患者分为两组,生存分析用Kaplan-Meier曲线和Log-rank检验,危险因素用Cox比例风险回归模型,分析NLR和各种临床特征与免疫抑制剂治疗疗效、无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)之间的关系。结果 两组患者在疗效方面有差异(P=0.041)。低NLR组第1、2、3年累计无进展生存率分别为70.4%、69.1%、64.8%,明显高于高NLR组的52.6%、15.8%、15.8%(P=0.001);低NLR组第1、2、3年累计生存率分别为85.2%、81.5%、81.5%,高于高NLR组的78.9%、57.9%、57.9%(P=0.043)。单因素分析显示年龄、首次使用免疫治疗年龄、治疗方式、治疗前NLR为PFS预后不良的危险因素(P<0.05);Cox多因素分析发现治疗前NLR和治疗方式是PFS(P=0.005,P=0.004)的独立预后预测因素。结论 对于接受ICIs治疗的淋巴瘤患者,治疗前较低的NLR可以获得较长的PFS,低NLR的患者更能从免疫抑制剂治疗中获益,因此NLR是一个简单可行的预后评价指标。

    2024年12期 v.22;No.227 3272-3279页 [查看摘要][在线阅读][下载 1864K]
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  • 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂治疗老年/体弱原发性中枢神经系统淋巴瘤患者的临床疗效和安全性分析

    徐佳欢;张倩;冯佳;孙丽华;钟凤鸾;张文丽;许蕾;徐海婵;温娟娟;覃宝珍;蒋官忆;李晋萌;陈思亮;吴泽华;戴婧;张红宇;

    目的 探讨布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂治疗老年/体弱原发性中枢神经系统淋巴瘤患者的临床疗效和安全性,并随访生存情况。方法 回顾性收集2018年3月至2023年3月北京大学深圳医院收治的老年/体弱原发性中枢神经系统淋巴瘤患者15例,收集患者的临床资料。所有患者接受基于BTK抑制剂的诱导或维持治疗,观察其无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)和不良反应。结果 15例患者中位维持治疗时间为13(IQR 7~16)个月,6个月、12个月的PFS率分别为85.6%、66.7%,中位PFS为13个月。中位OS在随访期内未达到。有5例原发性中枢神经系统淋巴瘤患者行BTK抑制剂联合治疗,有10例原发性中枢神经系统淋巴瘤患者接受了BTK抑制剂单药治疗,两组患者PFS、OS差异均无统计学意义。在本研究中,观察到的不良反应有白细胞减少、血红蛋白减少、肺部感染、复杂性尿路感染等。结论 BTK抑制剂单药或联合治疗在老年/体弱原发性中枢神经系统淋巴瘤患者中具有良好的临床疗效,且不良反应可耐受,值得临床进一步推广应用。

    2024年12期 v.22;No.227 3280-3285页 [查看摘要][在线阅读][下载 1851K]
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综述

  • 沉默信息调节因子3介导的线粒体功能在心肌损伤中的作用及中药干预研究进展

    梁雨娟;成翠翠;李星;吕明;朱彦;

    沉默信息调节因子3(SIRT3)是一种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)依赖性脱乙酰化酶,其定位于线粒体中,被激活后能够通过脱乙酰化下游线粒体蛋白,调节线粒体氧化还原平衡、能量代谢、线粒体自噬、线粒体动力学等生物学过程。心肌细胞中富含大量的线粒体,SIRT3在线粒体功能障碍引起的心肌损伤的预防和治疗中具有重要作用。越来越多的研究报道,中药及其活性成分能够激活SIRT3及其下游通路。本文将总结归纳SIRT3介导的线粒体功能在心肌梗死、心力衰竭、心肌肥大、糖尿病及高血压等诱导的心肌损伤中的作用,并综述相关中药及活性成分干预的研究进展,以期为靶向SIRT3在中医药临床治疗心血管疾病应用提供参考。

    2024年12期 v.22;No.227 3286-3294页 [查看摘要][在线阅读][下载 1758K]
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  • 天然法尼醇X受体激动剂对腹泻型肠易激综合征的治疗潜力

    孙聪颖;钟鑫勤;赵玉翠;袁思宇;祝世晓;王小莹;

    受饮食习惯、社会和心理压力等因素的影响,腹泻型肠易激综合征在国内的患病率越来越高,其中不少患者伴随胆汁酸代谢异常。法尼醇X受体(FXR)是参与胆汁酸代谢的关键受体,可以调控胆汁酸合成。本文总结了对腹泻型肠易激综合征具有潜在治疗作用的天然FXR激动剂,其药理作用主要包括改善临床症状,调节胆汁酸代谢,改善肠屏障损伤以及调节肠道菌群。天然FXR激动剂有望成为治疗伴胆汁酸代谢异常腹泻型肠易激综合征的潜力药物。

    2024年12期 v.22;No.227 3295-3303页 [查看摘要][在线阅读][下载 1974K]
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  • 植物类天然产物改善对乙酰氨基酚致肝损伤作用机制的研究进展

    王有根;杨志慧;杨秀鸿;易吉平;曾明;

    对乙酰氨基酚(APAP)是应用最广泛的解热镇痛药之一,过量服用可导致急性肝损伤,甚至急性肝衰竭。近年来,植物类天然产物因具有多靶点、多途径、低毒性等优点,被广泛用于防治药物性肝损伤的研究。因此,本文对APAP诱导肝损伤的发生情况和相关机制,以及植物类天然产物改善APAP致肝损伤的作用机制研究进行综述,以期为防治APAP致肝损伤提供参考。

    2024年12期 v.22;No.227 3304-3310页 [查看摘要][在线阅读][下载 1787K]
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  • 天然产物抗心肌缺血/再灌注损伤分子机制的研究进展

    唐灿;罗秀菊;彭军;

    心肌缺血/再灌注损伤(myocardial ischemia/reperfusion injury,MIRI)机制主要涉及氧化应激、炎症反应、钙超载、细胞凋亡、自噬和能量代谢障碍等。天然产物因具有低毒性、多靶点等优势,已被广泛应用于心脑血管疾病的防治,为了深入研究它们对MIRI的治疗机制,本文综合评述了天然产物在抗MIRI相关信号通路方面的研究进展,并利用网络药理学分析技术预测天然产物治疗MIRI的机制。由于天然产物机制复杂,完全阐明其抗MIRI分子机制仍任重道远。

    2024年12期 v.22;No.227 3311-3317页 [查看摘要][在线阅读][下载 2738K]
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  • 药食同源中药防治中枢神经系统疾病的研究进展

    王晨莉;窦金金;侯惠玲;赵程程;高金瑞;张喜武;

    中枢神经系统疾病严重影响大脑和脊髓功能,威胁患者生命健康。随着人类寿命的延长和人口老龄化的加剧,中枢神经系统疾病的患病率逐年攀升,医学界乃至全社会高度关注此类疾病的防治。药食同源中药以其预防性强、安全性高、适用范围广、综合调理效果显著和患者接受度良好等特点,成为防治中枢神经系统疾病的优选,具有广泛的应用前景和重要医学价值。因此,本文查阅国内外文献,系统综述了用于防治中枢神经系统疾病的药食同源中药及其作用机制的研究进展,以期为药品或功能性食品的开发提供参考。

    2024年12期 v.22;No.227 3318-3327页 [查看摘要][在线阅读][下载 1921K]
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  • 单萜类化合物抗抑郁作用及其机制的研究进展

    胡红军;张岩;蒋翔锐;

    单萜类化合物是一类含有两个异戊二烯结构的重要天然产物,具有广泛的药理活性,包括抗炎、抗氧化、免疫调节、神经保护等。越来越多的研究证实,单萜类化合物在抗抑郁疾病方面具有潜在的效果。一些单萜类化合物能通过调节神经递质水平,改善下丘脑-垂体-肾上腺轴功能,影响神经营养因子水平,抑制炎症和氧化应激等机制缓解抑郁症状。本文归纳了具有抗抑郁作用的单萜类天然产物,并对其抗抑郁作用机制进行了汇总,以期为抑郁症的治疗与药物研发提供参考。

    2024年12期 v.22;No.227 3328-3335页 [查看摘要][在线阅读][下载 1891K]
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  • 骨改良药物在肺癌骨转移中的研究进展

    王凯;王娜;姜金;敏思聪;叶凯山;

    目前各指南推荐恶性肿瘤骨转移的内科治疗药物主要为骨改良药物,分为地舒单抗和双膦酸盐类,同时这两类药物也获批适应证为治疗高钙血症、骨质疏松。双膦酸盐类药物临床使用时间长,应用广泛,种类较多,目前分为三代,每代都有不同的代表药物,如一代的依替膦酸二钠、膦酸二钠等,二代的帕米膦酸二钠,三代的唑来膦酸等。肺癌是全球发病率较高的肿瘤,患者就诊时大多已为晚期,其中出现骨转移的患者约占一半,给患者的生活质量带来了巨大的负担,因此一旦明确诊断肺癌骨转移,应尽早使用骨改良药物治疗。本文就骨改良药物在肺癌骨转移中的应用做一综述。

    2024年12期 v.22;No.227 3336-3339页 [查看摘要][在线阅读][下载 1584K]
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药物分析与检验

  • 十一味草果丸气相色谱指纹图谱及多成分含量测定研究

    王佩;苏玫匀;殷燕;吴明慧;朱业锦;谢和兵;

    目的 建立十一味草果丸气相色谱法(GC)指纹图谱,并测定其中桉油精、丁香酚、土木香内酯、异土木香内酯、去氢木香内酯的含量。方法 采用SH-WAX(0.25 mm×0.25 μm×30 m)毛细管柱;进样口温度为220℃;检测器温度为240℃;程序升温;分流比为10∶1。结果 建立了10批十一味草果丸指纹图谱,相似度均大于0.99,共标定了20个共有峰,对其中5个成分(桉油精、丁香酚、土木香内酯、异土木香内酯、去氢木香内酯)进行含量测定,各成分质量浓度分别在0.80~7.98 μg·mL~(-1),34.93~349.30 μg·mL~(-1),19.66~196.57 μg·mL~(-1),23.44~234.39 μg·mL~(-1),14.21~142.14 μg·mL~(-1)内与峰面积呈良好的线性关系(r≥0.9998);高、中、低浓度的平均加样回收率(n=3)分别在90.68%~92.66%、95.44%~96.42%、99.59%~102.38%、98.34%~103.04%、98.94%~101.66%。结论 建立的指纹图谱及多成分含量测定方法专属性强、精密度高、稳定可靠,可较为全面地对十一味草果丸进行质量控制,为其质量评价和标准建立提供科学依据。

    2024年12期 v.22;No.227 3340-3345页 [查看摘要][在线阅读][下载 1802K]
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  • 基于UPLC-MS/MS技术的更年宁水蜜丸中藏柴胡掺伪方法的研究

    蒋芦荻;杨琰;刘亚楠;李海燕;王海波;王晓燕;

    目的 建立更年宁中藏柴胡掺伪检查方法,考察生产企业是否存在使用藏柴胡替代柴胡投料的情况。方法 采用超高效液相色谱 - 三重四极杆质谱联用技术,选择 Waters BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7 μm),流动相为乙腈(A)-0.1% 甲酸水溶液(B),梯度洗脱,流速0.3 mL·min~(-1),柱温 35℃,进样量 1 μL;采用电喷雾离子源(ESI),负离子模式,进行多反应监测(MRM),选择 m/z 943.5 → 635.4、m/z 943.5 → 797.5 和 m/z 943.5 → 781.5 为尼泊尔柴胡皂苷 K 的检测离子对。结果 尼泊尔柴胡皂苷 K 质量浓度在 93.3 ~ 3734 ng·m L~(-1)内与峰面积呈现良好的线性关系(r = 0.9998);精密度、重复性、稳定性(24 h)试验的 RSD 均小于2.0%;3 个浓度平均加样回收率为 96.4% ~ 99.6%(RSD 均< 3.0)。更年宁中藏柴胡掺伪比例在 3% ~ 100% 内与尼泊尔柴胡皂苷 K 质量浓度的线性关系良好(r = 0.9947)。以掺伪藏柴胡不得过 10% 为限度,对 44 批更年宁样品进行筛查,结果 5 批更年宁掺伪藏柴胡 22% ~ 36%,超出拟订限度。结论 该方法准确、可靠,可用于更年宁中藏柴胡掺伪检查及市场监管。

    2024年12期 v.22;No.227 3345-3350页 [查看摘要][在线阅读][下载 1886K]
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  • 一测多评法同时测定柴胡牡蛎颗粒中6种成分的含量

    秦柳柳;林佳明;林利城;黄雨颖;杜正彩;梁钰莹;覃豪丽;邓家刚;侯小涛;

    目的 建立柴胡牡蛎颗粒中6种成分的一测多评(QAMS)定量分析方法。方法 采用Waters C18反相色谱柱;流动相为乙腈-0.5%磷酸溶液,梯度洗脱;流速为0.8 mL·min~(-1);柱温为25℃,检测波长为274 nm。以黄芩苷为内参物,建立HPLC一测多评法测定黄芩苷、野黄芩苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的含量。结果 6种成分在各自的浓度范围内线性关系良好(r≥0.999)。以黄芩苷为内参物,野黄芩苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素的相对校正因子分别为1.80、1.14、0.91、0.69、0.62。7批柴胡牡蛎颗粒中以上6种成分的含量分别为7.80~8.61、0.32~0.36、0.94~1.09、1.77~1.83、0.17~0.18、0.12~0.13 mg·g~(-1)。结论 建立的QAMS法简便、经济、适用性好,可为柴胡牡蛎颗粒的质量控制研究提供基础。

    2024年12期 v.22;No.227 3351-3355页 [查看摘要][在线阅读][下载 1802K]
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  • HPLC法测定藏药细果角茴香中原阿片碱含量及其与海拔等影响因素的相关性分析

    吴雪花;松长青;金秉巾;张轶惟;牟妍红;丁玉;梁永欣;林鹏程;

    目的 建立HPLC法测定31批不同产地、不同海拔藏药材细果角茴香中原阿片碱含量。方法 色谱柱ZORBAX SB-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.1 mol·L~(-1)醋酸铵溶液体系(32∶68,V/V),进样量20 μL,流速0.8 mL·min~(-1),柱温35℃,检测波长289 nm。结果 31批不同产地细果角茴香中原阿片碱含量存在较大差异,处于中高海拔地区的药材中原阿片碱含量偏高,处于高海拔地区的药材中原阿片碱含量偏低。结论 该方法科学、简便、准确,可用于原阿片碱含量测定。不同海拔细果角茴香中原阿片碱含量的差异,对该药材种植、开发和利用具有一定的参照价值。

    2024年12期 v.22;No.227 3356-3360页 [查看摘要][在线阅读][下载 1715K]
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  • 清肺抑火片质量标准提升研究

    范秀春;徐维二;罗廷顺;董坤;缪明锦;

    目的 基于评价抽验工作,提升清肺抑火片质量标准,综合评价不同厂家的清肺抑火片质量。方法 建立大黄、栀子、黄芩、黄柏、苦参的TLC鉴别方法,采用HPLC法建立了35批清肺抑火片的特征图谱,同时采用PCA-X及OPLS-DA的分析方法对共有峰峰面积进行统计分析,筛选出清肺抑火片的关键质控成分并测定关键质控成分黄芩苷的含量。结果 建立的TLC鉴别方法快速、简便、准确易操作。清肺抑火片高效液相特征图谱共标定16个共有峰,并指认出12个已知成分。基于统计分析方法,初步发现不同厂家及不同批次间样品存在差异,并发现可能导致清肺抑火片质量微小差异的关键质控成分。HPLC法测得黄芩苷的含量为1.82~12.64 mg/片。结论 各厂家清肺抑火片质量存在差异,现行质量标准不够全面合理,不能完整评价清肺抑火片质量,建议提升质量标准,确保产品的质量和疗效的一致性。

    2024年12期 v.22;No.227 3361-3367页 [查看摘要][在线阅读][下载 2493K]
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  • 阿那日五味散HPLC指纹图谱和多指标含量测定的研究

    张玉婷;何春龙;莎日娜;王焕芸;刘爽;霍婷;

    目的 建立蒙药阿那日五味散指纹图谱和多指标含量测定方法。方法 采用Sepax HP-C_(18)(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,甲醇-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速为1 mL·min~(-1);检测波长为275 nm;柱温为30℃;进样量为10 μL;建立15批阿那日五味散的指纹图谱,并采用一测多评法测定其中5种成分的含量。结果 阿那日五味散HPLC指纹图谱确定12个共有峰,指认出原儿茶酸、没食子酸、安石榴苷、肉桂醛、鞣花酸、胡椒碱、槲皮素7个成分,通过一测多评法计算得到5个成分的含量值与外标法比较,15批阿那日五味散含量测定结果一致。经方法学验证,各成分在各自线性范围内与峰面积线性关系良好(r≥0.9990),加样回收率为95.0%~105.0%。结论 所建立的指纹图谱和多指标含量测定方法准确、高效,特征性强,可为蒙药阿那日五味散的质量控制提供参考。

    2024年12期 v.22;No.227 3368-3372页 [查看摘要][在线阅读][下载 1788K]
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  • 高效液相色谱法检查醋酸阿托西班注射液中的6个杂质

    孙秋艳;胡佳慧;袁海成;赵旻;王淼;赵春杰;

    目的 检查醋酸阿托西班注射液中潜在的二聚体杂质(Z35)等6个杂质。方法 采用飞诺美Phenomenex Gemini C_(18) 110A(4.6 mm×250 mm,3 μm)色谱柱,流动相A为乙腈-甲醇-溶液Ⅰ(取纯水2000 mL,用三氟乙酸调pH至3.2)(15∶10∶75),流动相B为乙腈-甲醇(60∶40),进行梯度洗脱,柱温60℃,流速1.2 mL·min~(-1),检测波长220 nm。结果 在该色谱条件下,6个杂质分离度符合要求,且空白溶液不干扰各杂质的检出;滤膜对杂质均无明显吸附作用;阿托西班及各杂质在50%~150%的限度浓度范围内与峰面积线性关系良好;各杂质的定量限和检测限均小于限度浓度水平,符合检测要求;重复性6份样品的各单杂和总杂含量变化绝对值均小于限度值的20%,符合精密度要求;加样回收率结果均在80%~120%内,方法准确度良好;供试品溶液及对照溶液在室温条件下放置24 h,各杂质检出无明显变化。结论 该方法简便、可行,可用于醋酸阿托西班注射液中有关物质检查。

    2024年12期 v.22;No.227 3373-3377页 [查看摘要][在线阅读][下载 1928K]
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  • 软袋产品包装密封性阳性样品的制作方法研究

    蒋芙蓉;汤平;邹松;王显雷;陈超;

    目的 开发一种用于软袋包装密封性阳性样品制作的方法。方法 通过采用在软袋外壁连接电阻,模拟样品渗漏,通过高电压检漏的方法检测,并与传统的毛细管法比较检测结果。结果 模拟电阻法能够将≥10 μm的泄漏100%剔除,使用毛细管制作阳性样品,只能做到30 μm的孔径模拟,模拟电阻法替代阳性样品则可以实现更高的检出灵敏度。结论 模拟电阻法的灵敏度更高,而且阳性样品可以重复使用,更加节约成本。

    2024年12期 v.22;No.227 3378-3381页 [查看摘要][在线阅读][下载 1650K]
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医院药学

  • 阿美替尼对比奥希替尼二线治疗EGFR T790M阳性的晚期非小细胞肺癌的成本-效用分析

    任挺;王琳宁;常峰;路云;

    目的 从中国卫生体系的角度,对于阿美替尼二线治疗EGFR T790M阳性的晚期非小细胞肺癌患者的经济性开展药物经济学评价,为临床用药选择提供参考。方法 采用三状态分区生存模型,采用成本效用分析,生存数据来源于APOLLO和AURA3临床试验,成本和效用等参数信息来自公开发表的文献,对EGFR T790M阳性的晚期非小细胞肺癌患者使用阿美替尼和奥希替尼进行药物经济学评价,并对结果进行敏感性分析。结果 在基础分析中,阿美替尼相比奥希替尼可改善生存获益并增加成本,ICER为218 926.80元/QALY。单因素敏感性分析表明,阿美替尼和奥希替尼的成本对ICER的影响较大。概率敏感性分析显示,阿美替尼方案随着WTP阈值的升高,具有经济性的概率增加。结论 从中国卫生体系角度来看,以3倍我国人均GDP为WTP,阿美替尼对比奥希替尼二线治疗EGFR T790M阳性的晚期NSCLC具有经济性,并随着WTP阈值的提高,经济性优势增加。

    2024年12期 v.22;No.227 3382-3387页 [查看摘要][在线阅读][下载 1933K]
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  • 带量采购对某院口服降糖药原研药和仿制药使用的影响及思考

    张慧明;戴立波;

    目的 研究带量采购政策对某院口服降糖药原研药和仿制药使用情况的影响,并探讨由此带来的启示和思考。方法 利用Excel软件对某院口服降糖药的单价、用药频度(DDDs)、限定日费用(DDC)、仿制药替代率及实际节省费用等数据进行分析。结果 带量采购政策实施后,原研药和仿制药价格都产生了联动下降,其中中选品种阿卡波糖片原研药价格降幅达到91.39%;原研药用药频度下降了8.23%,使用金额下降了85.81%;仿制药用药频度增加了825.14%,而使用金额却下降了5.02%;仿制药替代率由2.07%上升至82.61%。总实际节省费用高达443.67万元。结论 带量采购政策实施后,不仅降低了药品费用,一定程度上减轻了患者的经济负担,还极大地促进了口服降糖药仿制药替代原研药的进展。

    2024年12期 v.22;No.227 3388-3393页 [查看摘要][在线阅读][下载 1598K]
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药事管理

  • 2023年STOPP/START标准解读

    刘子祺;张帆;李成敏;田英超;杜艳红;付晓菲;雷宁;

    目的 对2023年第三版老年人潜在不适当处方筛查工具(STOPP)/处方遗漏筛查工具(START)标准进行详细解读,从而优化药物治疗并最大限度地减少老年人(特别是患有多种疾病和使用多种药物的老年人)的药物不良反应/事件。方法 通过与2014年第二版STOPP/START标准进行比对,对比对结果进行逐条分析,对差异进行总结。结果 第三版STOPP/START标准共190个条目,其中STOPP标准新增54个条目,删除4个条目,修订31个条目。START标准新增指示性药物、凝血系统、肾脏系统3个部分/系统,新增24个条目,删除3个条目,修订20个条目。结论 2023年第三版STOPP/START标准提升了准确性和实用性,更有利于帮助临床医师和药师在常规药物审查期间发现和预防更多的不良药物-药物和药物-疾病相互作用,但要在临床诊疗中发挥更大的作用,还需先进的技术支持及多个部门通力合作。

    2024年12期 v.22;No.227 3394-3402页 [查看摘要][在线阅读][下载 1652K]
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  • 基于Kano-QFD模型的PIVAS药学服务需求分析与服务模式构建

    凌亚;朱玲;豆兴茹;潘振峰;曹谨谨;孙怡;陈蓉;

    目的 准确有效地识别静脉用药调配中心(PIVAS)药学服务的临床需求,根据需求设计PIVAS药学服务模式,提升药学服务质量。方法 对我院临床护理人员进行PIVAS需求问卷调研,通过Kano模型对临床需求进行属性分析,同时基于质量功能展开(QFD)理论以临床需求属性为导向进行方案设计,搭建质量屋模型。结果 收集16个临床需求,通过权重排序确定提高工作效率和提升临床沟通满意度为两大攻坚点,制订我院PIVAS药学服务的方策为:① 优化智能审方系统;② 优化工作流程;③ 完善绩效考核制度;④ 建立PIVAS药师与临床沟通新模式。结论 通过Kano模型与QFD模型的结合,更加准确地将临床需求转化为PIVAS药学实践,实现以临床需求为驱动的PIVAS药学服务模式。

    2024年12期 v.22;No.227 3403-3408页 [查看摘要][在线阅读][下载 1674K]
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  • 国外药品监管信息电子提交体系分析

    孙哲丰;

    美国、欧盟、日本等国家或组织持续推进安全、可靠、高效的药品监管信息电子提交体系的建设和应用,其中美国的eCopy、eSubmitter、ESG等药品监管信息电子提交工具建设相对较早、使用较久且相对成熟。为此,本文在概要分析美国、欧盟、日本药品监管信息电子提交体系的基础上,重点就美国药品监管信息电子提交体系进行分析。再结合我国现状和要求,对比国外建设情况,总结得出不断强化体系化设计、持续完善标准规范、进一步确保网络和数据安全等关键点,以期助力国内药品监管信息电子提交等有关信息化系统的建设。

    2024年12期 v.22;No.227 3409-3412页 [查看摘要][在线阅读][下载 1480K]
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  • 基于低代码开发平台构建药品盘点程序的实践与效果分析

    田京辉;张慧丽;陈静静;徐贞贞;曹凯;赵亮;

    目的 基于低代码开发平台构建药品盘点程序,利用信息化手段提升药品盘点工作效率。方法 利用低代码开发平台“简道云”,通过需求分析、建立表单、仪表盘、数据关联、配置角色和权限、移动端适配等步骤构建药品盘点程序。经过测试与优化后,以药品盘点时间和盘点误差率对系统应用后的效果进行评价分析。结果 基于低代码开发平台构建的药品盘点程序能够实现扫码录入、无纸化盘点、实时汇总等功能。程序应用后,药品初盘时间由(60.88±6.51)min缩短至(42.75±3.10)min(t=6.37,P<0.05),盘点误差率由7.16%下降至3.80%(χ~2=7.444,P<0.05)。结论 基于低代码开发平台构建的药品盘点程序能够简化药品盘点流程、缩短盘点时间、提高盘点准确率,有效提升了药品盘点工作效率。

    2024年12期 v.22;No.227 3413-3416页 [查看摘要][在线阅读][下载 1979K]
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