- 朱星枚;郭凯丽;袁盼盼;姜宇;姚琳;张东旭;刘继平;王斌;蔡盈盈;张美文;张兵兵;
目的 合成一种拉帕替尼的衍生物，探讨其抗HER2阳性乳腺癌的作用和作用机制。方法 以阿司匹林为酰化试剂，应用Steglich酯化反应，经DCC-DMAP催化合成了乙酰化拉帕替尼(化合物Ⅰ)。应用CCK8及平板克隆法考察化合物Ⅰ抗HER2阳性乳腺癌细胞增殖的能力，采用分子对接技术预测化合物Ⅰ的作用靶点，通过Western blot法揭示化合物Ⅰ对BT474细胞AMPK/mTOR通路蛋白的影响。结果 化合物Ⅰ的结构经~1H NMR、~(13)C NMR和MS确证。化合物Ⅰ对BT474细胞的IC_(50)分别为(112.05±3.21)nmol·L~(-1)(24 h)、(35.87±0.79)nmol·L~(-1)(48 h)和(4.98±0.05)nmol·L~(-1)(72 h)；化合物Ⅰ可显著抑制BT474细胞的克隆形成；分子对接结果显示化合物Ⅰ与EGFR、HER2、AMPK、mTOR和AKT1均有较好的结合；Western blot结果显示化合物Ⅰ可显著上调p-AMPK、AMPK，且激动作用较拉帕替尼更强，化合物Ⅰ亦可显著下调EGFR、HER2、p-AKT1、AKT1、p-mTOR和mTOR。结论 化合物Ⅰ较拉帕替尼有更强的抗HER2阳性乳腺癌增殖活性，其主要通过激动AMPK，抑制AKT1和mTOR，调节AMPK/mTOR通路发挥作用。
2024年09期 v.22;No.224 2261-2265页 [查看摘要][在线阅读][下载 2005K] [下载次数：249 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 林涛;李婷婷;齐梦飞;尚上;向亚津晶;沈家燕;童瑛;刘葭;吴清;
目的 采用血清代谢组学探讨红曲茯苓片对脾虚湿盛型高脂血症大鼠血脂的调节作用机制。方法 将SD大鼠随机分为空白组和造模组，造模组采用高脂饲料喂养，节制饮食并每日负重游泳进行脾虚湿盛型高脂血症造模，造模4周后将造模组分为模型组、红曲茯苓片组、血脂康组、阿托伐他汀组，分别予以红曲茯苓片混悬液[0.5 g/(kg·d)]、血脂康混悬液[0.12 g/(kg·d)]、阿托伐他汀钙片混悬液[0.12 g/(kg·d)]灌胃，6周后检测各组大鼠血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、血清胃动素(MTL)、D-木糖、醛固酮(ALD)和白蛋白(ALB)含量；肝脏组织染色切片观察病理变化；UPLC-MS法分析大鼠血清样本，采用非靶向代谢组学技术探究红曲茯苓片对脾虚湿盛型高脂血症大鼠体内代谢物的影响。结果 与空白组相比，模型组大鼠血清TC、TG、LDL-C、ALD含量显著升高(P<0.001)，血清MTL、D-木糖、ALB、HDL-C含量显著降低(P<0.05或P<0.001)；与模型组比较，除阿托伐他汀组的LDL-C外，红曲茯苓片组、血脂康组以及阿托伐他汀组的其他指标含量均显著回调(P<0.05或P<0.01或P<0.001)；代谢组学分析鉴定和筛选出106个差异代谢物，代谢通路主要涉及甘油磷脂代谢，鞘脂类代谢，苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸的生物合成，丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸代谢，D-谷氨酰胺和D-谷氨酸代谢等脂质和氨基酸代谢。结论 红曲茯苓片对脾虚湿盛型高脂血症大鼠的血脂调节作用可能与其调节甘油磷脂代谢，鞘脂类代谢，苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸的生物合成，丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢，D-谷氨酰胺和D-谷氨酸代谢等通路有关。
2024年09期 v.22;No.224 2266-2274页 [查看摘要][在线阅读][下载 2792K] [下载次数：733 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：1 ] - 刘小丽;章铮;姚金龙;汪能;
目的 观察补肾活血方(BSHXF)含药血清对脂多糖(LPS)诱导的软骨细胞炎症及凋亡的影响，探讨BSHXF治疗骨关节炎的作用机制。方法 制备空白血清及BSHXF含药血清。采用LPS诱导C28/I2人正常软骨细胞，构建软骨细胞炎症模型。将细胞分为空白组、LPS模型组、LPS+BSHXF组，空白组以含10%空白血清的培养基培养，LPS模型组以含10 μmol·L~(-1) LPS和10%空白血清培养基培养，LPS+BSHXF组以含10 μmol·L~(-1) LPS和10%含药血清培养基培养。各组均干预48 h后，CCK-8法检测细胞活力，LDH法检测细胞毒性，ELISA法检测细胞培养基上清液中IL-6、iNOS和COX2的水平，TUNEL染色法检测细胞凋亡情况，Western blot法检测细胞凋亡相关蛋白Cleaved-Caspase-9、Bcl-2、Bax的表达及核转录因子-κB(NF-κB)信号通路关键蛋白p-IκBα、IκBα、p-p65、p65的表达。结果 与空白组相比，LPS模型组软骨细胞活力降低，细胞上清液中LDH水平升高，IL-6、iNOS和COX2的水平升高，细胞凋亡率增加，Cleaved-Caspase-9及Bax蛋白表达升高、Bcl-2蛋白表达降低，p-IκBα/IκBα、p-p65/p65比值升高。与LPS模型组相比，LPS+BSHXF组软骨细胞活力增加，细胞上清液中LDH水平降低，IL-6、iNOS和COX2的水平降低，细胞凋亡率降低，Cleaved-Caspase-9、Bax蛋白表达降低，Bcl-2蛋白表达升高，p-IκBα/IκBα、p-p65/p65比值降低。结论 BSHXF可提升LPS诱导的损伤软骨细胞的活性，减轻LPS对软骨细胞的毒性，减少炎症因子释放、抑制软骨细胞凋亡，其机制可能是通过抑制NF-κB信号通路，进而发挥软骨保护作用。
2024年09期 v.22;No.224 2275-2280页 [查看摘要][在线阅读][下载 2064K] [下载次数：252 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 周卯;苏明波;王立辉;
目的 评价巴瑞替尼对小鼠斑秃的体内药效，为相关JAK抑制剂的临床前体内药效学评价提供参考。方法 利用斑秃相关炎症因子白细胞介素2(IL-2)刺激小鼠血清干扰素-γ(IFN-γ)产生建立急性药效学模型，快速评价巴瑞替尼的体内抗炎活性；利用咪喹莫特诱导C3H/HeJ小鼠建立斑秃模型，通过斑秃严重程度评分、脾脏指数、组织病理学检查以及免疫荧光染色表征浸润炎症细胞的变化，评价巴瑞替尼对斑秃的治疗作用。结果 与模型组相比，巴瑞替尼可剂量依赖性地抑制血清IFN-γ产生；咪喹莫特可诱导C3H/HeJ小鼠产生严重的斑秃，巴瑞替尼能有效抑制小鼠斑秃的疾病进展，抑制全身性炎症引起的脾脏肿大，改善毛囊周围CD4~+T和CD8~+T细胞浸润，同时显示出对毛囊周期的促进作用。结论 巴瑞替尼在体内具有强大的抗炎活性，可能通过减少皮肤中T细胞浸润和促进毛囊生长周期，改善斑秃进展。
2024年09期 v.22;No.224 2281-2285页 [查看摘要][在线阅读][下载 2830K] [下载次数：396 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 万建华;孙登龙;余婧婷;程小英;詹扬;李颖萌;刘文君;
目的 利用蛋白组学技术研究健胃消食片对小儿厌食的改善作用及作用机制。方法 采用3周龄SD大鼠，除对照组外均采用高脂高蛋白饮食4周造模，造模成功后随机分为模型组，多潘立酮(10 mg·kg~(-1))组、健胃消食片2 g·kg~(-1)组和健胃消食片5 g·kg~(-1)组，给药1周，给药结束后检测大鼠体重和胃肠动力指标，并取血和胃部组织分别进行血浆激素水平检测和蛋白组学分析。结果 口服健胃消食片使得小儿厌食模型大鼠的摄食量和胃肠动力显著提高，同时血浆胃动素(MTL)和β-内啡肽(β-EP)水平升高，生长抑制素(SST)水平下降；蛋白组学分析发现小儿厌食模型大鼠的发病过程以及健胃消食片的治疗过程与多个蛋白的差异表达有关，其中的胰蛋白酶原2(Prss2蛋白)，主要参与消化及蛋白质的吸收；Ndufb2参与了内源性大麻素信号传导，在激活的状态下对摄食具有促进作用，这两种蛋白在模型诱导过程中下调，但在健胃消食片灌胃之后表达上调。同时多个信号通路参与到了健胃消食片的治疗，其中肌动蛋白细胞骨架的调节通路在治疗之后显著富集于胃组织，此通路具有促进胃肠平滑肌收缩的作用。结论 健胃消食片通过增加小儿厌食模型大鼠的摄食量和胃肠动力改善厌食情况，调节MTL、β-EP和 SST的分泌；Prss2和Ndufb2两个蛋白以及肌动蛋白细胞骨架调节通路不仅参与了小儿厌食的发病过程，同时也参与了健胃消食片对小儿厌食的治疗过程，推测可能是健胃消食片发挥治疗作用的重要靶点。
2024年09期 v.22;No.224 2286-2291页 [查看摘要][在线阅读][下载 2970K] [下载次数：447 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 侯田田;周足力;王涛;王月丹;张秀军;王星星;王三龙;黄瑛;
目的 评价肿瘤浸润淋巴细胞(TIL)在重度免疫缺陷小鼠体内的毒性反应。方法 使用NOG小鼠，给予TIL细胞3次，每周1次。考察小鼠临床症状、注射部位刺激性、摄食量、体重、血液学和血清生化检查、人源细胞因子检测和组织病理学检查等，同时考察受试物在血液中的分布情况。结果 两个剂量TIL注射对小鼠注射部位、体重、摄食量、血液学、血清生化、脏器重量等指标未见明显影响。在高剂量下，雌性小鼠在恢复期结束时IFN-γ浓度升高。与受试物相关的组织病理学改变为多器官混合细胞聚集，以及胸骨和大腿骨骨髓细胞数目增多。在血液中，均可检测到CD3~+、CD3~+CD4~+、CD3~+CD8~+细胞，3种细胞变化趋势一致，且呈剂量依赖性，至末次给药后29 d，3种细胞数量基本消除。结论 NOG小鼠3次给药后，对TIL具有较好的耐受性，且在恢复期结束时TIL在小鼠血液中基本消除。
2024年09期 v.22;No.224 2292-2299页 [查看摘要][在线阅读][下载 2995K] [下载次数：180 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 陈昌贵;易春峰;余志华;张帆;李佐民;贺立群;
目的 观察吲哚-3-甲醇(I3C)对低氧诱导的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)增殖的作用。方法 采用0.2% Ⅰ型胶原酶消化分离SD大鼠PASMCs，以低氧(1%O_2)作为诱导剂，建立PASMCs增殖的细胞模型，以不同浓度的I3C(25、50、100、200 μmol·L~(-1))干预24 h，检测细胞增殖及存活率；设置哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂rapamycin或缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)抑制剂LW6为阳性对照组，以100 μmol·L~(-1) I3C，HIF-1α稳定剂DMOG或mTOR激活剂MHY1485干预24 h后，CCK-8试剂盒检测细胞增殖；流式细胞仪检测细胞周期；Western blot检测HIF-1α、总的mTOR及磷酸化的mTOR和细胞周期调控相关蛋白的表达，确定I3C抑制PASMCs增殖的作用机制。结果 25～100 μmol·L~(-1) I3C抑制低氧诱导的PASMCs增殖的作用具有浓度依赖性(P<0.05)，而100 μmol·L~(-1)与200 μmol·L~(-1) I3C抑制细胞增殖的作用无明显差异，且I3C无明显细胞毒性作用。I3C(100 μmol·L~(-1))与LW6均可抑制低氧诱导的PASMCs增殖，阻滞细胞周期于G_0/G_1期，抑制HIF-1α、细胞周期蛋白(Cyclin)D1、Cyclin E、细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)2、CDK4和CDK6的表达(P<0.05)，且DMOG能够逆转I3C的上述作用(P<0.05)。另外I3C与rapamycin在抑制低氧诱导的PASMCs增殖与mTOR/HIF-1α信号通路活化方面作用相似，且MHY1485能够逆转I3C抑制细胞增殖及mTOR/HIF-1α信号通路活化的作用(P<0.05)。结论 I3C可通过抑制mTOR/HIF-1α信号通路减弱低氧诱导的PASMCs增殖。
2024年09期 v.22;No.224 2300-2306页 [查看摘要][在线阅读][下载 2582K] [下载次数：270 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 梁劲杰;赵艺;褚辉程;郭嵩然;陈海英;张文静;陈祖君;王灵芝;
目的 探究模拟胃肠消化对薏苡仁谷蛋白血管紧张素转换酶(ACE)抑制肽活性的影响，并对其水解工艺进行优化。方法 模拟胃肠环境水解薏苡仁谷蛋白，超滤法(截留分子量3 kDa)进行组分分离，反相高效液相色谱法测定其ACE抑制率；高活性组分进行体内降压药效评价。进一步以水解度为指标，通过正交实验优化水解工艺。结果 在终浓度0.04 mg·mL~(-1)时，肠道水解物≤ 3 kDa组分的ACE抑制活性最高(99.94±0.01)%；单次灌胃给药可显著降低自发性高血压大鼠的血压。胰蛋白酶水解薏苡仁谷蛋白的最佳参数为：水解时间6 h、底物浓度1.5%、酶底比1∶5，谷蛋白的水解度为(16.37±1.68)%。结论 薏苡仁谷蛋白经胃肠模拟消化后可产生具有显著降压作用的小分子生物肽，有望开发为降压药物或功能食品。
2024年09期 v.22;No.224 2307-2313页 [查看摘要][在线阅读][下载 2067K] [下载次数：509 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 王婷;葛尧;张小瑞;
目的 探讨去甲斑蝥酸钠(SNCTD)基于白细胞介素-6(IL-6)/酪氨酸蛋白激酶2(JAK2)/信号转导及转录激活因子3(STAT3)通路对胃癌细胞增殖、凋亡和炎症免疫的影响。方法 以人胃癌HGC-27细胞为研究对象，加入不同浓度SNCTD(0.25、0.5、1、2、4、8、16 μmol·L~(-1))分别处理24、48 h后，用CCK-8法检测各浓度组细胞生长抑制率。不同浓度SNCTD(1、2、4 μmol·L~(-1))作用细胞24 h后，ELISA法检测细胞上清液中IL-6水平；流式细胞术检测各浓度组细胞凋亡率；Western blot法和RT-qPCR法分别对IL-6/JAK2/STAT3通路基因(IL-6、GP130、JAK2、STAT3)、细胞增殖和凋亡相关基因(c-Myc、Bcl-2、Bax)进行mRNA和蛋白水平上的表达情况检测。结果 与对照组相比，SNCTD组细胞生长抑制率、凋亡率均明显升高(P<0.05)；细胞上清液中IL-6水平下降(P<0.01)；细胞c-Myc、Bcl-2的mRNA和蛋白表达量均明显下降(P<0.05)，而Bax的mRNA和蛋白表达量则明显上升(P<0.05)；细胞IL-6、GP130、p-JAK2/JAK2、p-STAT3/STAT3蛋白表达量及JAK2、STAT3 mRNA表达明显下降(P<0.05)。结论 SNCTD能有效抑制胃癌细胞增殖并诱导凋亡，其机制可能与SNCTD降低胃癌细胞微环境中炎症因子IL-6的表达有关，通过抑制IL-6/JAK2/STAT3通路的激活，达到调控特定基因的转录与翻译，包括下调c-Myc和Bcl-2、上调Bax的表达。
2024年09期 v.22;No.224 2314-2319页 [查看摘要][在线阅读][下载 2451K] [下载次数：374 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：1 ] - 陶稳稳;肖垚垚;刘心雨;赵亚男;黄顺旺;张彩云;
目的 优化中药复方三白汤的提取工艺和醇沉工艺，制备均匀、稳定、有效的三白纳米口服液。方法 通过单因素考察和正交试验优化三白汤水煎煮提取和醇沉工艺，以芍药苷和甘草酸含量作为指标确定三白纳米口服液制备参数。考察三白纳米口服液的外观、粒径、Zeta电位和粒子形态，进行感官评价和含糖量测试，考察其对2，2'-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(ABTS)阳离子自由基的消除能力。结果 三白纳米口服液的最佳制备工艺为药材加12倍水浸泡1 h，煎煮1.5 h，煎煮3次，合并提取液用75%乙醇进行沉淀，浓缩、离心处理后，加入0.4 g·kg~(-1)山梨酸钾和0.1 g·kg~(-1)甜菊糖苷即可。所得口服液中含有平均粒径133.5 nm、PDI值0.108、Zeta电位为-17.7 mV的类球形纳米粒子，口服液的含糖量为3.1 g·L~(-1)，其对ABTS阳离子自由基消除IC_(50)为1.235 mg·mL~(-1)。结论 本研究成功制备了三白纳米口服液，其美白活性成分芍药苷和甘草酸含量高，具有良好自由基消除活性，为经典美白复方三白汤新产品的开发提供了技术参数和科学试验依据。
2024年09期 v.22;No.224 2320-2325页 [查看摘要][在线阅读][下载 1925K] [下载次数：460 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 彭洁;
目的 基于质谱MRM方法开发，建立相关ABC外排蛋白P-gp、MRP1、BCRP指纹肽段的In silico筛选方法。方法 运用生物信息学方法，使用Uniprot软件获取目标氨基酸序列，根据肽段选择规则进行筛选；使用Skyline软件预测肽段离子及MRM相关母离子和子离子的信息，并排除特定不确定或不稳定的氨基酸；最后采用Blast软件对候选指纹肽段进行独特性确认，最终需结合质谱检测的方法进行验证。结果 成功运用生物信息学方法，选定代表各自目标蛋白的指纹肽段，结果为P-gp蛋白肽段，IATEAIENFR；MRP1蛋白肽段，EDAQVDLFR；BCRP蛋白肽段，SSLLDVLAAR。结论 In silico联合质谱的MRM方法成功选定了ABC相关外排蛋白的指纹肽段，为具有肽段组成的各类蛋白类、多肽类物质检测奠定了基础。
2024年09期 v.22;No.224 2326-2331页 [查看摘要][在线阅读][下载 3332K] [下载次数：105 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 宋帅恒;杜昊洋;磨莲清;陈续含;包乌日罕;林锋;
目的 合成透明质酸-甘氨酸-喜树碱聚合物胶束(HA-Gly-CPT胶束)，并且评价该胶束的质量，初步研究其体外抗肿瘤活性。方法 利用甘氨酸将透明质酸与喜树碱连接，形成两亲性聚合物；通过红外光谱法、核磁共振氢谱法表征其结构；直接溶解法制备HA-Gly-CPT胶束，马尔文激光粒度仪测定胶束粒径、Zeta电位，并考察胶束的稳定性；透射电镜观察胶束的外观；透析法研究其pH响应性体外释放；MTT法检测其抗肿瘤活性。结果 红外光谱、核磁共振氢谱结果确定两亲性聚合物成功合成；HA-Gly-CPT胶束呈球形，平均粒径为(279.86±4.15)nm，Zeta电位为(-20.17±0.52)mV，在酸性介质中(pH 5.0)，HA-Gly-CPT在48 h喜树碱释放度达到50%。MTT实验结果表明HA-Gly-CPT胶束对正常细胞L929生长无影响，而50 μg·mL~(-1) HA-Gly-CPT胶束对肿瘤细胞MCF-7生长抑制率高于80%。结论 成功合成了两亲性聚合物，并制备质量良好且具有pH响应的HA-Gly-CPT胶束。体外实验证明HA-Gly-CPT胶束具有明显的抗肿瘤活性。
2024年09期 v.22;No.224 2332-2336页 [查看摘要][在线阅读][下载 2401K] [下载次数：544 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 李樾;杨锐;赵霞;杨会英;
目的 考察药用棕色中硼硅玻璃安瓿与吸入用盐酸氨溴索溶液的相容性。方法 采用SEM、ICP-MS等方法，通过模拟试验及迁移试验研究药物与包装材料的相互作用，并根据毒理学研究资料评价相容性。结果 经加速稳定性试验放置6个月后，测得盐酸氨溴索溶液中Si、B等7种元素含量可见大于40%的上升率，但未超过每日最大允许摄入量，玻璃安瓿表面的侵蚀圆斑随加速放置时间延长而有所增多或增大；经长期稳定性试验放置24个月后，盐酸氨溴索溶液中元素含量、玻璃安瓿表面均未见明显变化。结论 加速稳定性试验提示药用棕色中硼硅玻璃安瓿与盐酸氨溴索溶液间存在相互作用的趋势，提示本品有效期应尽量缩短，并密切关注相互作用情况。
2024年09期 v.22;No.224 2337-2342页 [查看摘要][在线阅读][下载 1968K] [下载次数：193 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 杨泉竹;韩美苹;陈天祥;张新;金静维;刘宏飞;
目的 制备盐酸安非他酮(BH)/氢溴酸右美沙芬(DMH)复方混悬液，并进行处方优化和体内外评价。方法 以沉降体积比、再分散性、混悬体系黏度等为评价指标，单因素考察助悬剂、润湿剂及其各自用量，并通过含量、释放度、药物泄漏量和稳定性试验对制备的混悬液进行了体外评价，此外还进行了体内药动学评估。结果 优化处方为：西黄蓍胶0.5%、黄原胶0.2%、高果糖玉米糖浆HFCS F42 31%、吐温80 1%。稳定性试验结果表明，优化后的复方混悬液在高温、强光及加速6个月后表现出较好的稳定性(F>0.9，BH药物含量为98%～100%，DMH药物含量为96%～98%，释放度f_2均>50，药物泄漏量均<0.3%)。大鼠灌胃的药动学结果显示，相比较于市售片剂，混悬液中BH的C_(max)更低，t_(max)更长；DMH的t_(1/2)更长和C_(max)更高，相对生物利用度分别为116.53%和252.25%。且BH和DMH体内吸收与体外释药具备简单的相对关联性。结论 本研究开发的BH/DMH复方混悬液，稳定性和生物等效性较好，证明通过离子交换树脂技术制备BH/DMH复方混悬液具有较好的可行性。
2024年09期 v.22;No.224 2343-2349页 [查看摘要][在线阅读][下载 1996K] [下载次数：480 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 樊小红;吕菲菲;赵祥升;魏建和;
目的 采用响应面法优化胆木中异长春花苷内酰胺的涡旋辅助提取工艺。方法 在单因素试验的基础上通过Box-Behnken方法对乙醇浓度、涡旋转速、液料比等参数进行优化，建立参数与响应值之间的数学模型，确定最佳提取工艺。结果 生物碱的最佳工艺为：乙醇浓度55%，涡旋转速1500 r·min~(-1)，液料比60 mL/g，涡旋时间1 min，该条件下异长春花苷内酰胺的实际提取率为3.85 mg·g~(-1)，与理论模拟值(3.82 mg·g~(-1))接近。结论 该提取方法简便、快速、提取率高，适用于胆木生物碱的提取，研究结果为胆木的产业化加工提供了理论基础。
2024年09期 v.22;No.224 2350-2354页 [查看摘要][在线阅读][下载 2310K] [下载次数：212 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 尤诗晴;徐畅;刘莹;陈静婷;肖驿泽;陈曦;王金朝;张薇;褚福浩;
目的 研究神牡安神胶囊治疗神经衰弱引起失眠的药效物质基础及潜在作用机制。方法 运用UPLC-QE-Orbitrap-MS并结合文献，对神牡安神胶囊的主要化学成分进行分析鉴定；通过TCMSP数据库及文献查阅对神牡安神胶囊的潜在有效成分进行筛选及补充；通过Swiss Target Prediction数据库预测活性成分潜在靶点；搜索OMIM、GeneCards及TTD数据库获取失眠症相关靶点；使用Venny软件收集成分靶点-疾病靶点交集，在Cytoscape软件中构建药物-成分-靶点网络图；利用STRING平台构建PPI网络，借助Metascape数据库对交集靶点进行GO富集分析与KEGG通路分析，利用Cytoscape构建成分-靶点-通路图。进一步建立对氯苯丙氨酸(PCPA)诱导的失眠小鼠模型，通过延长戊巴比妥钠睡眠时间实验考察神牡安神胶囊改善失眠动物模型睡眠的作用，通过ELISA法检测各组小鼠血清中5-羟色胺(5-HT)水平，考察神牡安神胶囊改善睡眠的可能机制。结果 通过与数据库对比、文献分析以及质谱裂解规律解析，从神牡安神胶囊样品中鉴定出40个化合物；通过网络药理学共筛选出122个候选成分和917个预测靶点，与失眠共同靶点185个，关键靶点主要涉及TP53、EP300、HDAC1、TNF、APP等；KEGG富集分析预测神牡安神胶囊主要通过神经退行性病变相关信号通路(pathways of neurodegeneration-multiple diseases)、多巴胺能突触信号通路(dopaminergic synapse)、帕金森病信号通路(Parkinson disease)及5-羟色胺能神经突触信号通路(serotonergic synapse)等信号通路发挥治疗失眠作用。延长戊巴比妥钠睡眠时间实验中，与模型组相比，神牡安神胶囊中、高剂量组小鼠睡眠时间显著延长(P<0.01)；小鼠血清中5-HT的含量也明显升高(P<0.05)。结论 初步明确了神牡安神胶囊的化学组成及其治疗神经衰弱失眠症的作用机制，其改善小鼠失眠作用可能是通过激活脑内抑制性单胺类神经递质，增加中枢对睡眠中枢的控制而发挥作用。
2024年09期 v.22;No.224 2355-2362页 [查看摘要][在线阅读][下载 5825K] [下载次数：849 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 张敏;孟晶莹;王亚楠;邬瑞光;
目的 采用荧光淬灭光谱法研究金匮肾气丸及其拆方与牛血清白蛋白(BSA)相互作用的规律。方法 根据304 K、307 K和313 K三个温度下金匮肾气丸及其拆方对BSA的荧光淬灭作用，利用Stern-Volmer方程和双对数方程对实验数据进行处理，分析金匮肾气丸及其拆方与BSA相互作用的荧光淬灭类型和结合常数。结果 随着金匮肾气丸及其拆方中定量指标成分浓度增加，BSA的荧光强度逐渐减小；同一温度下，金匮肾气丸阴阳双补组与BSA相互作用的结合常数K_a值大于含相同定量指标成分的补阳组或补阴组，含“三泻”药物(茯苓、泽泻、牡丹皮)的组与BSA相互作用的结合常数K_a值大于不含“三泻”药物的组。结论 金匮肾气丸及其拆方均能与BSA结合，使得BSA的荧光淬灭，其淬灭类型均以静态淬灭为主；金匮肾气丸阴阳双补组与BSA的相互作用强于含相同定量指标成分的补阳组或补阴组，“三泻”药物的加入使得这种相互作用进一步增强。
2024年09期 v.22;No.224 2363-2368页 [查看摘要][在线阅读][下载 2083K] [下载次数：204 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：1 ] - 魏国志;代颖;汪国鹏;李和伟;
目的 考察面膜中蓝铜肽的皮肤渗透性和对衰老皮肤的改善作用。方法 采用离体小鼠皮肤为皮肤模型材料，应用Franz扩散池法测定Ⅰ代和Ⅱ代面膜中蓝铜肽在皮肤真皮层中驻留量和经皮累计透过量；采用D-半乳糖联合紫外光照射连续60 d诱导小鼠皮肤衰老模型，测定贴敷面膜后小鼠皮肤的含水量、透明质酸、Ⅰ型胶原蛋白含量和血浆中MMP-1与MMP-2表达水平，以评估面膜中蓝铜肽对衰老皮肤的改善作用。结果 贴敷20 min后，Ⅱ代面膜中蓝铜肽在小鼠真皮层中驻留量和经皮累计透过量分别约是Ⅰ代面膜的5.8和4.6倍；与Ⅰ代面膜相比，Ⅱ代面膜能显著提高衰老小鼠皮肤中含水量、透明质酸、Ⅰ型胶原蛋白含量，显著降低小鼠血浆中MMP-1与MMP-2表达水平。结论 Ⅱ代面膜中蓝铜肽的皮肤渗透性更好，且具有较好地改善皮肤衰老的作用。
2024年09期 v.22;No.224 2369-2374页 [查看摘要][在线阅读][下载 2046K] [下载次数：665 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 陶梦娟;张莉;武华军;金文平;巴红平;王彬;陈永刚;
目的 探讨麦芽醇提物对肠道微生物的抗菌活性及体外的抑菌机制。方法 微量肉汤稀释法测定各微生物的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)，在不同时间点绘制麦芽醇提物处理前后大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌的生长曲线。通过荧光显微镜、结晶紫染色实验以及乳酸脱氢酶活性、碱性磷酸酶含量变化来探究其作用机制。结果 麦芽醇提物对选取的8种肠道微生物抑菌效果明显，其中对大肠埃希菌与金黄色葡萄球菌MBC均为25，MIC均为12.5 mg·mL~(-1)。经麦芽醇提物作用后，与对照组相比，大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌生物膜形成能力减弱，且呈剂量依赖关系；随着麦芽醇提物浓度的增加，在细菌暴露于2MIC的条件下，其细胞膜的破损程度相较于对照组比较严重；细菌乳酸脱氢酶活性也随着浓度的增加逐渐下降，与对照组相比差异有统计学意义；大肠埃希菌与金黄色葡萄球菌的碱性磷酸酶分别在3 h、6 h时活性最高，随之趋于平稳。结论 麦芽醇提物对肠道微生物具有显著的抗菌活性，主要通过破坏细胞膜的完整性导致胞内物质外泄造成细菌死亡。
2024年09期 v.22;No.224 2374-2379页 [查看摘要][在线阅读][下载 2102K] [下载次数：709 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：1 ] - 卢洋;邓小惠;吴梦瑶;陈萱;陈祥雯;杨宇辉;曹纪亮;万丽;
目的 采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Orbitrap-HRMS)技术分别对以水和50%甲醇溶液为溶剂提取的葛根-丹参药对样品进行化学成分分析。方法 采用Thermo Scientific Hypersil GOLD C_(18)色谱柱(150 mm×2.1 mm，1.9 μm)，以0.1%甲酸水-0.1%甲酸乙腈溶液为流动相进行梯度洗脱，流速为0.3 mL·min~(-1)，柱温为30℃。采用加热电喷雾离子源(H-ESI)，正负离子检测模式。结果 从水提和50%甲醇醇提样品溶液中均鉴定出104个化合物，其中103个化合物为共有成分，各有1个差异性成分，分别为水提样品中的刺槐苷与50%甲醇醇提样品中的降丹参酮(或其同分异构体)。共鉴定出的105个化合物，包括黄酮类成分36个、苯丙素类成分20个、萜类成分24个和其他类成分25个。结论 本研究首次采用UPLC-Q-Orbitrap-HRMS技术对葛根-丹参药对的主要成分进行鉴定，可为葛根-丹参药对的药效成分研究提供科学依据。
2024年09期 v.22;No.224 2380-2386页 [查看摘要][在线阅读][下载 2472K] [下载次数：1037 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：1 ]
- 崔萍;商少华;曹庆丰;
目的 建立HPLC法测定盐酸普萘洛尔中同分异构体杂质β-普萘洛尔的含量。方法 采用YMC-Pack ODS-AQ(150 mm×4.6 mm，3 μm)色谱柱，以十二烷基硫酸钠和磷酸二氢四丁基铵溶液-乙腈(70∶30)为流动相A，以十二烷基硫酸钠和磷酸二氢四丁基铵溶液-乙腈(30∶70)为流动相B，在线等度洗脱A-B(70∶30)，流速为0.8 mL·min~(-1)，检测波长为225 nm，进样体积为20 μL。结果 β-普萘洛尔检测限为0.1 ng，定量限为0.3 ng；β-普萘洛尔在0.015～1.981 μg·mL~(-1)内呈良好的线性关系(r=0.9999)；低、中、高水平的平均回收率分别为99.06%、100.4%、100.5%，RSD分别为0.18%、0.10%、0.060%(n=3)。结论 本法简便、灵敏、准确、可靠，可为盐酸普萘洛尔原料药中β-普萘洛尔的质量控制提供参考。
2024年09期 v.22;No.224 2415-2419页 [查看摘要][在线阅读][下载 1881K] [下载次数：217 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 阳晓雪;李鑫;李雨喜;邓文艺;张全;叶静;
目的 建立藤茶植物饮料的高效液相色谱指纹图谱分析方法。方法 采用HPLC法对10批藤茶植物饮料样品进行分析，通过色谱峰指认，结合相似度评价、主成分分析探讨不同批次间的稳定性，并同时测定了藤茶植物饮料中二氢杨梅素、杨梅苷和杨梅素的含量。结果 建立了藤茶植物饮料的HPLC指纹图谱，标定了10个共有峰，并指认了3个峰，10批样品的相似度均大于0.9。聚类分析和主成分分析将10批样品分为两类。结论 该指纹图谱分析方法可信度高、稳定，可用于藤茶指纹图谱的质量控制及含量测定。
2024年09期 v.22;No.224 2420-2423页 [查看摘要][在线阅读][下载 1897K] [下载次数：436 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：1 ] - 王伟姣;李彩花;唐敬亮;罗晖明;唐浩铮;童明;
目的 建立高效液相色谱法测定右兰索拉唑含量及其异构体。方法 右兰索拉唑含量测定采用ZORBAX XDB-C_(18)(4.6 mm×250 mm，5 μm)色谱柱，以甲醇-水-三乙胺-磷酸(400︰600︰5︰1.5)[用磷酸溶液(1→10)调节pH值至7.3]∶甲醇(55∶45)为流动相。检测波长为284 nm；流速为1.0 mL·min~(-1)；柱温30℃。右兰索拉唑异构体测定采用CHIRALCEL OZ-3R(4.6 mm×150 mm，3 μm)色谱柱，以0.05 mol·L~(-1)磷酸二氢钠溶液-乙腈(60∶40)为流动相。结果 右兰索拉唑及其异构体的线性范围分别为73.2071～219.6214 μg·mL~(-1)(r=0.999 98)、0.5081～3.0485 μg·mL~(-1)(r=0.999 99)；右兰索拉唑低、中、高浓度的平均回收率分别为98.9%(RSD=0.040%)、99.4%(RSD=0.42%)、98.7%(RSD=0.89%)，异构体低、中、高浓度的平均回收率分别为103.6%(RSD=2.3%)、102.6%(RSD=2.1%)、100.8%(RSD=0.26%)；检测限分别为0.4928 μg·mL~(-1)、0.2540 μg·mL~(-1)；定量限分别为0.9856 μg·mL~(-1)、0.5081 μg·mL~(-1)。结论 本方法准确度高、重复性好，可用于右兰索拉唑含量测定及其异构体检查。
2024年09期 v.22;No.224 2424-2428页 [查看摘要][在线阅读][下载 1787K] [下载次数：196 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 李雪莲;肖学菊;崔德林;韩雅慧;易斌;
目的 建立叶酸片中有关物质的检测方法。方法 用Besil C18-B(4.6 mm×250 mm，3.5 μm)色谱柱，以磷酸盐缓冲溶液-甲醇为流动相，梯度洗脱，流速0.8 mL·min~(-1)，柱温35℃，检测波长280 nm。结果 叶酸与6个已知杂质均能良好分离。3批样品测定结果显示，已知杂质、其他最大单个杂质和杂质总量均符合质量标准规定。结论 本方法灵敏度高，专属性强，准确度高，可用于叶酸片中有关物质的测定。
2024年09期 v.22;No.224 2429-2432页 [查看摘要][在线阅读][下载 2133K] [下载次数：617 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 李永生;耿飞飞;陈志永;任慧;胡静;鲁文静;崔小敏;
目的 建立同时测定金露梅叶、花、果和枝4个不同药用部位黄酮类成分儿茶素、槲皮素-3-O-(6''-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷、金丝桃苷、异槲皮苷、萹蓄苷和银锻苷含量的方法，并对不同部位含量结果进行比较。方法 采用 Agilent Poroshell 120 PFP色谱柱(4.6 mm×150 mm，2.7 μm)，以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，切换检测波长分别为280 nm和354 nm，柱温为30℃，流速为0.8 mL·min~(-1)。采用柱状图及堆积柱状图表征不同药用部位6种化学成分的含量差异，Chiplot科研绘图平台对不同化学成分含量进行Spearman相关性分析。结果 6种化学成分的总含量在不同部位的分布为：花>叶>果>枝，Spearman相关性分析结果表明，金露梅中异槲皮苷和金丝桃苷、异槲皮苷和银锻苷、金丝桃苷和银锻苷的含量具有较强的正相关性，相关系数分别为0.98、0.93和0.93。结论 该研究结果可为金露梅质量控制、临床应用和资源的合理开发利用提供依据。
2024年09期 v.22;No.224 2433-2437页 [查看摘要][在线阅读][下载 2056K] [下载次数：315 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 姚奕然;蒋凡;刘欢欢;周谧;
目的 基于UPLC-MRM-IDA-EPI技术建立60种非法添加化学药物的快速定量和定性分析方法。方法 色谱分析采用UPLC-MS/MS法，以Phenomenex kinetex C18(100 mm×3.0 mm，2.6 μm)为色谱柱，0.1%甲酸水溶液(A)-甲醇(B)为流动相进行梯度洗脱，流速0.3 mL·min~(-1)，柱温40℃，进样体积5 μL。质谱分析采用电喷雾离子源(ESI)同时扫描正负离子，利用多反应监测(MRM)-信息依赖性采集(IDA)-增强子离子扫描(EPI)建立60种非法添加化学药物的EPI信息库；待测样本的分析采用MRM-IDA-EPI扫描监测疑似化合物并对其进行初步定量，同时将EPI碎片信息与EPI信息库进行对比，增加定性结果的可靠性。结果 建立了60种化学药物的MS/MS谱库和定量方法，该方法定量分析的线性范围宽，相关性好(r≥0.99)；方法精密度RSD为0.70%～7.0%(n=6)；低、中、高浓度的回收率在60.1%～115.8%；检测限在2.5～1101 ng·g~(-1)，满足检出非法添加的要求。对EPI数据库进行方法学验证，基质加标溶液中化合物与数据库中化合物的“匹配度”值均在68～95。应用该方法对30批样品进行筛查，共检出4批含有非法添加的样品，其添加物为硝西泮、他达拉非、西地那非。结论 本研究建立的分析方法操作简单、专属性强，适用于高通量筛查及初步定量分析保健食品中非法添加的60种化学药物。
2024年09期 v.22;No.224 2438-2446页 [查看摘要][在线阅读][下载 2885K] [下载次数：251 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：1 ] - 王发;杜玮;舒思雨;李继;刘雪峰;
目的 优化长春西汀注射液中有关物质的测定方法，并研究其杂质谱，明确杂质来源及其与生产工艺间的关系。方法 采用HPLC法，色谱柱为ACE Excel C18柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)，以乙腈-0.2 mol·L~(-1)乙酸铵溶液为流动相，梯度洗脱，流速1.0 mL·min~(-1)，柱温35℃，检测波长280 nm，测定7家企业生产的79批次长春西汀注射液中有关物质，采用UHPLC-Q-TOF对最大未知杂质结构进行推测，结合酸、碱、氧化、高温和氧化破坏试验及工艺分析和模拟灭菌工艺，确定检出杂质，归属杂质来源。结果 优化后的检测方法，可对长春西汀杂质A、B、C、D、F及长春胺、苯甲醛和糠醛等8个已知杂质进行有效分离和测定。7家企业生产的长春西汀注射液均检出3～6种已知杂质和1～3种未知杂质，杂质A是最大已知杂质，结果中位数为0.22%～0.31%，最大未知杂质为长春西汀结构类似物，结果中位数为0.034%～0.082%，杂质总量结果中位数为0.53%～0.73%。不同厂家的杂质谱不尽相同。结论 本法适用于长春西汀注射液中有关物质的测定和质量控制，工艺处方分析结果表明，糠醛和苯甲醛为辅料维生素C和苯甲醇氧化降解引入的杂质，杂质A、B、C、D、F和长春胺为工艺杂质，其中杂质A、F也是降解杂质。
2024年09期 v.22;No.224 2446-2450页 [查看摘要][在线阅读][下载 1873K] [下载次数：101 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 王珺;刘亚蓉;程华;郑永彪;段广佩;芦进财;
目的 建立光茎茜草质量标准。方法 采用性状、显微鉴别、薄层色谱(TLC)进行定性鉴别，采用2020年版《中国药典》方法检测其水分、总灰分、浸出物含量，HPLC法测定其甲基异茜草素含量。结果 显微鉴别特征明显，横切面依次可见木栓层、皮层、韧皮部、木质部；粉末可见木栓细胞、薄壁细胞、草酸钙针晶、具缘纹孔；TLC特征斑点分离清晰；10批样品水分、总灰分、浸出物平均含量分别为6.3%、8.5%、17.5%；甲基异茜草素在0.619～30.9500 μg内与峰面积线性关系良好(r=0.9996)，平均加样回收率为98.3%，RSD为0.98%，平均含量为0.0546%。结论 初步制订的光茎茜草质量标准规定水分不得过10.0%，总灰分不得过12.0%，浸出物以40%乙醇为溶剂采用热浸法测定不得少于12.0%，甲基异茜草素含量按干燥品计不得少于0.030%。
2024年09期 v.22;No.224 2451-2454页 [查看摘要][在线阅读][下载 2031K] [下载次数：265 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 马志良;杜连平;多杰;
目的 提升藏药川西小黄菊的质量标准。方法 参照2020年版《中国药典》四部通则，以7批不同来源的川西小黄菊为研究对象，对其进行性状、显微、薄层色谱鉴别及水分、总灰分、浸出物和含量测定研究。结果 川西小黄菊在性状、显微和薄层色谱鉴别方面均具有专属性特征；水分含量为9.18%～12.00%，总灰分含量为6.48%～7.98%，酸不溶性灰分含量为1.28%～1.62%，热浸法水溶性浸出物含量为25.32%～34.05%，建议暂定药材中水分、总灰分、酸不溶性灰分含量分别不得过13.0%、8.0%、1.8%，热浸法水溶性浸出物含量不得少于24.0%。川西小黄菊中总黄酮在18.892～113.352 mg·L~(-1)(r=1.000)内与吸光度线性关系良好；平均回收率(n=6)为97.6%(RSD=2.4%)，方法准确度良好；建议暂定川西小黄菊含总黄酮以芦丁(C_(27)H_(30)O_(16))计不得少于2.5%。结论 该研究结果可为川西小黄菊药材的质量控制和标准提高提供参考。
2024年09期 v.22;No.224 2455-2459页 [查看摘要][在线阅读][下载 1899K] [下载次数：190 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ]
- 郝慧慧;刘文山;丁传华;闫绍妹;李真真;郭锡春;
目的 对不同规格的戈舍瑞林在乳腺癌患者中的临床应用进行综合评价，为临床合理使用戈舍瑞林提供依据。方法 根据《药品临床综合评价指南》，采用病例回顾性分析、问卷调查、专家论证等方法，围绕3.6 mg戈舍瑞林(A组)、10.8 mg戈舍瑞林(B组)、3.75 mg亮丙瑞林(C组)在乳腺癌患者中的安全性、有效性、经济性、创新性、适宜性、可及性等进行卫生技术评估。结果 在有效性方面，A、B组雌二醇>5 pg·mL~(-1)的患者比例低于C组(P<0.05)。在安全性方面，胃肠道反应发生率，A、B组低于C组(P<0.05)，B组轻、中度不良反应发生率最低(P<0.01)。在经济性方面，B组从日均费用、年疗程费用、给药频次及成分效果比方面均优于A、C组。在创新性方面，专家认为B组更具有机制创新、技术创新，临床需求及推荐度A组占优势。在适宜性方面，B组药品技术特点及使用适宜性综合评分更高。在可及性方面，三组可获得性均较好，均存在短缺现象，可负担性B组更好。结论 10.8 mg戈舍瑞林在有效性、安全性、经济性、创新性、适宜性、可及性方面具有较好的表现，但临床需求及推荐度不及3.6 mg戈舍瑞林。
2024年09期 v.22;No.224 2460-2465页 [查看摘要][在线阅读][下载 1779K] [下载次数：255 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 易利丹;彭烨;王李婷;谭重庆;
目的 评价聚乙二醇化重组人粒细胞集落刺激因子(PEG-rhG-CSF)用于中、高中性粒细胞减少性发热(FN)风险的癌症患者一级预防与二级预防的经济性。方法 从中国全社会角度出发，采用TreeAge软件构建决策分析模型。主要状态包括一级预防、二级预防、相对剂量强度≥85%和相对剂量强度<85%。模型参数包括FN发生的风险、FN住院概率、相关癌症死亡概率、相关癌症效用值、直接医疗成本与间接医疗成本等。模型周期为21 d。研究时间范围为70年。主要结果包括总成本、抗感染成本、生命年、质量调整寿命年(QALY)和增量成本效果比。对结果进行了单因素敏感性和概率敏感性分析以评估结果的稳健性；并进行不同时间范围的情景分析。结果 基线分析结果显示，与二级预防组相比，一级预防组患者多获得0.84个QALYs，并少支付39 373元，节约总的抗感染成本为32 311元，增量成本效果比为-46 722元/QALY，一级预防组为绝对优势方案。情景分析结果显示，一级预防组与二级预防组相比，在任何研究时间范围都是绝对优势方案。当中国意愿支付阈值为257 094元/QALY时，单因素和概率敏感性分析结果显示一级预防组具有成本效果的概率为100%。结论 与二级预防相比，PEG-rhG-CSF用于中、高FN风险的癌症患者的一级预防是具有经济性的。
2024年09期 v.22;No.224 2466-2473页 [查看摘要][在线阅读][下载 2262K] [下载次数：230 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：2 ] - 滕威;候艳敏;杨彩云;沈皓;于鲁海;
目的 建立地舒单抗药物利用评价(DUE)标准，评价其临床应用情况，为临床合理使用地舒单抗提供参考。方法 以地舒单抗国内外药品说明书为基础，参考相关指南、文献、诊疗规范，采用德尔菲法从用药指征、用药过程和用药结果等方面建立DUE标准。运用医渡云系统对新疆地区某大型三甲综合医院2022年1月—2023年9月期间使用地舒单抗的住院患者进行用药合理性评价。结果 地舒单抗DUE标准分为3个1级指标、11个2级指标及31个子指标。共纳入840例符合标准的住院患者，用药指征符合率为77.14%，用药过程符合率为16.90%，用药结果症状缓解符合率为66.31%；期间共发生84例(10.0%)地舒单抗相关药品不良反应，转归大多为治愈或好转。存在主要不合理情况表现为诊断不规范(1.90%)、超禁忌证用药(23.21%)、给药频次不合理(83.1%)及病历记录不全。结论 建立的地舒单抗DUE标准有较强的科学性和可操作性。针对地舒单抗在患者治疗过程中出现的问题可作为药学部门积极干预处理的重点，为进一步促进临床合理用药，保障患者用药安全提供参考。
2024年09期 v.22;No.224 2474-2479页 [查看摘要][在线阅读][下载 1714K] [下载次数：350 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 马英华;韩雨;安娜;丁维靖;
目的 探讨日剂量、体重、年龄、性别、联用抗癫痫药物(AEDs)和肌酐清除率(Ccr)对癫痫患儿左乙拉西坦(LEV)稳态血药浓度的影响。方法 收集2022年1月—11月间就诊于我院并规律服用LEV的0～18岁癫痫患儿的血浆样本345例，采用高效液相色谱-质谱法测定LEV的血药浓度，并分析日剂量和体重与血药浓度的相关性，探讨年龄、性别、联用AEDs、Ccr等因素对LEV血药浓度的影响。结果 LEV血药浓度与日剂量和公斤体重日剂量表现为正相关。婴幼儿的浓度剂量比(CDR)结果显著低于儿童组和青少年组(P<0.05)。LEV的CDR结果在男女性别之间差异无统计学意义(U=14 335.00，P=0.562)。联用酶抑制AEDs组的血药浓度显著高于LEV单药组(U=6003.00，P=0.011)。LEV的CDR结果与Ccr(r=0.168，P=0.002)成正相关，同时，Ccr>120 mL·min~(-1)组的CDR结果显著高于Ccr 80～120 mL·min~(-1)组(P=0.010)。结论 临床LEV血药浓度影响因素复杂，个体间药代动力学差异大。日剂量、体重、年龄、联用酶抑制剂和Ccr是影响LEV血药浓度的重要因素，因此临床应用LEV抗癫痫治疗时，监测癫痫患儿的血药浓度，以期为其提供个体化给药方案支持。
2024年09期 v.22;No.224 2479-2483页 [查看摘要][在线阅读][下载 1848K] [下载次数：272 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：1 ] - 彭珍珍;何薇;罗金瑶;李竺阳;邓小云;
目的 系统评价我国肠外营养智能化审核监护系统应用的现状，为肠外营养智能化审核监护的开发优化和普及提供参考。方法 计算机检索中国期刊全文数据库、万方数据库、中国维普科技期刊数据库、PubMed、Embase、Cochrane 图书馆，检索文献发表时间为2013年11月至2023年10月，纳入介绍我国肠外营养智能化审核监护系统的研究，收集肠外营养信息化审核监护的干预科室、干预模式、干预功能、干预指标、亮点及成效等信息，对结果进行描述性分析。结果 共纳入17篇文献，其中前后对照研究11篇，综述6篇。我国肠外营养智能化审核监护取得了较好的效果，智能化干预促进了肠外营养合理用药，提高了用药安全和工作效率。结论 我国肠外营养审核监护系统智能化程度较好，延展肠外营养的全流程管理，不断丰富个体化肠外营养数据库，完善个体化肠外营养智能化审核监护，为我国肠外营养智能化审核监护系统发展提供方向。
2024年09期 v.22;No.224 2484-2488页 [查看摘要][在线阅读][下载 1722K] [下载次数：206 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 曹兆流;张鹏驰;王赛甫;刘小华;李梦媛;刘辉;
目的 评估近五年南京市栖霞区医院(江苏省人民医院栖霞分院)麻醉药品利用情况。方法 收集2019—2023年麻醉药品临床使用数据，主要分析四个指标：药物利用指标，即累计DDD值(DDDs)；药物价格评价指标，限定日剂量费用(DDDc)；B/A值，即药物销售总金额排序(B)与药物利用DDDs值排序(A)的比值；手术量复合增长率。结果 随着我院与江苏省人民医院的深度合作，手术量不断提升，手术量复合增长率达22.28%，麻醉药品使用量呈上升趋势，2023年DDDs值为6023.39，是2019年(3031.68)的近两倍，相邻年份仅2020年与2021年之间差异有统计学意义(P<0.01)。DDDc值较高的盐酸羟考酮注射液用量呈下降趋势，瑞芬太尼自2020年开始持续稳定在首位。麻醉药品DDDc值保持稳定，最大值为盐酸羟考酮注射液(641.76)，最小值为布桂嗪注射液(5.76)。大部分麻醉药品B/A维持在1左右，五年间变化较小；芬太尼注射液的B/A值由2019年的6.00下降至2023年的2.00，盐酸羟考酮注射液的B/A值由2019年的0.25上升至2023年的0.43。结论 我院麻醉药品结构合理，基本可满足临床需求，在临床使用方面总体是规范的。临床医师应权衡患者受益，选择安全、有效、经济的麻醉药品。
2024年09期 v.22;No.224 2489-2493页 [查看摘要][在线阅读][下载 1795K] [下载次数：143 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ]