中南药学

Central South Pharmacy

研究论文

  • 蒙自藜芦中的甾体生物碱及抗炎活性研究

    高文分;马金蓉;刘继华;晏润文;钱敏;卢富庆;袁文娟;

    目的 研究云南药用披麻草植物资源蒙自藜芦中的甾体生物碱成分及其抗炎活性。方法 采用硅胶柱色谱法、反相柱色谱法、凝胶柱色谱法和高效液相色谱法(HPLC)制备等多种分离手段对蒙自藜芦根和根茎的乙醇提取部分进行分离,根据波谱数据确定所分离得到的甾体生物碱类化合物的结构,对这些化合物进行抗炎活性初步研究。结果 从蒙自藜芦中分离出了8个甾体生物碱,并通过波谱学数据和理化性质分别鉴定为3-当归酰基棋盘花胺(1)、3-藜芦酰基计明碱(2)、介芬胺(3)、藜芦嗪(4)、vermitaline(5)、3-当归酰基棋盘花胺-β-N-氧化物(6)、环杷明(7)、藜芦胺(8)。化合物2、4、7为首次从该植物中分离得到。其中,化合物8对脂多糖(LPS)诱导的一氧化氮产生有明显的抑制作用,在50 μmol·L~(-1)时一氧化氮生成抑制率为(47.01±0.41)%,且能够降低炎症因子环氧合酶(COX-2)和诱导型-氧化氮合酶(iNOS)的蛋白表达水平,并呈剂量依赖性。结论 本研究可为蒙自藜芦的抗炎活性物质基础及开发利用提供科学依据。

    2024年07期 v.22;No.222 1685-1691页 [查看摘要][在线阅读][下载 1814K]
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  • 基于网络药理学从铁死亡途径探究七味参地颗粒治疗慢性肾小球肾炎的作用机制

    徐先进;胡文杰;秦秀娟;

    目的 基于网络药理学和在体实验从铁死亡途径探究七味参地颗粒治疗慢性肾小球肾炎(CGN)的有效性及作用机制。方法 运用GeneCards、OMIM、DrugBank数据库筛选CGN相关疾病靶点,TCMSP、HERB、BATMAN-TCM数据库筛选七味参地颗粒有效成分和靶标,FerrDb数据库筛选铁死亡相关靶点,利用Cytoscape软件构建了活性成分-作用靶点和蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络图,使用R语言进行GO富集和KEGG通路分析,采用AutoDockTools 1.5.7进行分子对接分析,采用 Western blot 技术检测CGN小鼠肾脏组织中PPARA、MAPK14、HRAS 和 PTGS2的表达。结果 筛选出1896个CGN疾病靶点,564个铁死亡靶点,33种七味参地颗粒药物活性成分,对应405个靶标,三者交集靶点共17个。采用MCODE,Degree,MCC,DMNC,MNC,EPC,EcCentricity,Closeness,Radiality,BottleNeck 10种算法筛选出PPARA、MAPK14、HRAS及PTGS2 这4个核心靶蛋白,分子对接结果显示七味参地颗粒药物活性成分与核心靶蛋白均有良好的结合能力,动物实验结果表明七味参地颗粒可逆转4个核心靶蛋白的表达。结论 七味参地颗粒可能通过调控PPARA、MAPK14、HRAS及PTGS2从铁死亡途径发挥治疗CGN的作用。

    2024年07期 v.22;No.222 1692-1697页 [查看摘要][在线阅读][下载 2931K]
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  • 便通凝胶贴膏的制备及药效学评价

    王兴刚;付志丽;蓝俊;翟康元;朱艳华;

    目的 优化便通凝胶贴膏的制备工艺并研究其对阳虚便秘模型大鼠的作用。方法 采用单因素实验和L_9(3~4)正交实验设计优化便通凝胶贴膏的制备工艺。将40只大鼠分为空白对照组、模型组、阳性对照组、贴膏组,除空白对照组外,其他各组动物采用“白醋+0℃冰水+复方地芬诺酯”灌胃的方法建立阳虚便秘模型;造模成功后,空白对照组和模型组大鼠灌胃等体积的生理盐水,阳性对照组大鼠给予市售的便通胶囊,每次灌胃1.2 g/200 g,每日两次;贴膏组贴敷制备的便通凝胶贴膏,每次贴12 h,贴于大鼠腹部;观察大鼠的一般生物学特征、粪便含水量及血清中胃泌素(Gas)、血管活性肠肽(VIP)、内皮素(ET)、胃动素(MTL)的含量。结果 正交实验的最佳制备工艺为PVPK90 1.5 g、高岭土1.0 g、聚丙烯酸钠1.5 g、羧甲基纤维素钠0.5 g,经验证优化后的制备工艺稳定。与空白对照组比较,模型组大鼠的一般生物学特征、粪便含水量及血清中Gas、VIP、ET、MTL的水平均有显著差异,说明造模成功;给药后,阳性对照组与贴膏组各项指标均显著改善。结论 优化的便通凝胶贴膏制备工艺可行,对阳虚便秘大鼠具有良好的治疗效果。

    2024年07期 v.22;No.222 1698-1704页 [查看摘要][在线阅读][下载 1657K]
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  • 基于药效团模型的PPAR激动剂的筛选及活性研究

    李琦;魏朝;张鑫磊;郭凯蕾;马丽莎;何金穗;孙定康;梁佳龙;林佳艳;张彭湃;刘雪英;

    目的 筛选具有PPARδ激动活性的化合物。方法 通过构建PPARδ药效团模型对Top Science数据库中的780万个小分子进行筛选,并采用对接分析通过化合物与受体之间的结合作用模式及其靶点选择性进行筛选;通过分子动力学模拟的方法,确定苗头化合物,进而通过体外活性实验获得PPARδ激动剂。结果 通过计算机虚拟筛选获得了24个潜在PPARδ激动剂,分子对接结果表明,化合物3、5、9为潜在的PPARδ选择性激动剂。体外激动活性实验表明化合物3、5、9具有一定的PPARδ激动活性。结论 与化合物3、5相比,化合物9拥有更强的体外激动活性(EC_(50)=17.66 μmol·L~(-1)),后续可进行结构迭代优化,为进一步开发PPARδ激动剂奠定了基础。

    2024年07期 v.22;No.222 1705-1711页 [查看摘要][在线阅读][下载 2830K]
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  • 黄芪甲苷脂质体原位凝胶眼部给药系统的研究

    吕菊芳;于艺斌;谢岩;何鹏;陈奋;

    目的 制备黄芪甲苷(ASⅣ)脂质体原位凝胶(ASⅣ lips gel),对ASⅣ lips gel进行制剂学表征及细胞学评价,探讨ASⅣ lips gel在眼部给药系统的应用潜力。方法 采用乙醇注入法制备黄芪甲苷脂质体(ASⅣ lips),以包封率为考察指标进行ASⅣ lips处方及制备工艺优化,对最优处方及工艺制得的ASⅣ lips进行表征;以壳聚糖(CS)和甘油磷酸钠(GP)为凝胶基质,通过物理交联制备CS/GP凝胶,对CS/GP凝胶进行表征;将ASⅣ lips载入CS/GP凝胶构建ASⅣ lips gel,并对ASⅣ lips gel进行稳定性研究、体外释放研究、细胞毒性及细胞摄取考察。结果 最优处方及工艺制得的ASⅣ lips平均粒径为(75.09±0.65)nm,与透射电镜观察到的粒子大小接近,且粒径分布均匀;包封率可达71.68%,对ASⅣ具有较好的包载效率。红外光谱与X射线衍射分析可知已成功制得CS/GP凝胶;CS/GP凝胶在扫描电镜下呈明显的三维网状结构,35℃下胶凝时间为3 min。ASⅣ lips gel连续7 d粒径基本无明显变化,稳定性良好;体外释放结果表明,与黄芪甲苷滴眼液相比,ASⅣ lips gel有明显的缓释作用。细胞毒性结果显示ASⅣ lips gel对人视网膜色素上皮细胞毒性较低,细胞相容性较好。分别用荧光显微镜定性观察、流式细胞仪定量分析制剂的细胞摄取情况,结果表明,脂质体原位凝胶制剂比滴眼液更易被人视网膜色素上皮细胞摄取。结论 制备的ASⅣ lips gel在眼部温度下可自发成胶,具有明显的缓释作用,更易被人视网膜色素上皮细胞摄取,有作为眼部给药系统的潜力。

    2024年07期 v.22;No.222 1712-1717页 [查看摘要][在线阅读][下载 2618K]
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  • 埃索美拉唑药物树脂复合物包衣微囊的制备及评价

    茅关兴;辛渊蓉;窦玉甜;王佳鹏;刘宏飞;

    目的 采用离子交换技术和流化床包衣技术制备具有肠溶效果的埃索美拉唑药物树脂复合物包衣微囊(ESO-CM)。方法 以多孔阴离子交换树脂为载体,静态载药法制备ESO树脂复合物(ESO-DRC),对其进行结合机制表征和体外释放考察。采用流化床包衣技术对ESO-DRC进行包衣,制得ESO-CM,观察其形态并考察体外释放过程。结果 制备的ESO-DRC的载药量为0.93 mg ESO/1 mg树脂,药物利用率为92.30%。树脂与ESO通过离子键结合。在介质为900 mL 0.15 mo1·L~(-1) NaCl溶液,介质温度(37±0.5)℃,转速50 r·min~(-1)的体外释放条件下,ESO-DRC可在60 min内释放90%左右。ESO-CM粒径均匀,表面光滑,含量均一,肠溶效果明显。结论 本研究成功开发了一种稳定、肠溶效果良好的埃索美拉唑药物树脂复合物包衣微囊。

    2024年07期 v.22;No.222 1718-1724页 [查看摘要][在线阅读][下载 2465K]
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  • 补肾活血方调控NF-κB信号通路对膝骨关节炎小鼠软骨组织炎症及细胞凋亡的影响

    刘小丽;章铮;姚金龙;毛滔;

    目的 观察补肾活血方(BSHXF)对膝骨关节炎(KOA)小鼠软骨组织炎症及细胞凋亡的影响,探讨BSHXF治疗KOA的作用机制。方法 将24只雄性BALB/c小鼠按体重随机分为假手术组、KOA模型组、KOA模型+BSHXF组,每组8只。造模、灌胃干预后,小鼠取血,ELISA检测血清IL-6、iNOS、COX2水平;提取小鼠膝关节软骨组织,HE染色及番红O-固绿染色观察软骨组织病理学情况,TUNEL染色检测软骨组织细胞凋亡情况,Western blot检测Cleaved-Caspase-9、Bcl-2、Bax蛋白表达,qRT-PCR检测Collagen Ⅱ、Aggrecan、ADAMTS-5 mRNA表达,Western blot检测核转录因子-κB(NF-κB)信号通路关键蛋白p-IκBα、IκBα、p-p65、p65的表达。结果 与假手术组相比,KOA模型组小鼠膝关节软骨细胞病理改变明显;血清炎症细胞因子IL-6、iNOS和COX2的水平升高,软骨组织细胞凋亡率增加,Cleaved-Caspase-9、Bax蛋白表达水平升高,Bcl-2蛋白表达降低,Collagen Ⅱ、Aggrecan的mRNA表达水平降低,ADAMTS-5 mRNA表达升高,p-IκBα/IκBα、p-p65/p65比值升高。与KOA模型组相比,KOA模型+BSHXF组膝关节软骨损伤改善、病理变化减轻,炎症细胞因子IL-6、iNOS和COX2的水平降低,软骨组织细胞凋亡率降低,Cleaved-Caspase-9、Bax蛋白表达降低,Bcl-2蛋白表达升高,Collagen Ⅱ、Aggrecan的mRNA表达升高,ADAMTS-5 mRNA表达降低,p-IκBα/IκBα、p-p65/p65比值降低。结论 BSHXF可抑制NF-κB信号通路,减少炎性因子释放、抑制软骨细胞凋亡及细胞外基质降解,从而缓解KOA疾病进展。

    2024年07期 v.22;No.222 1725-1731页 [查看摘要][在线阅读][下载 2074K]
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  • 参松养心胶囊中4种成分在大鼠血浆中药动学研究

    马晨阳;符子轩;王哲永;赵旻;赵春杰;

    目的 考察参松养心胶囊中巴马汀、小檗碱、五味子甲素、丹参酮ⅡA在大鼠血浆中的药动学过程。方法 大鼠以0.43 g·kg~(-1)药物剂量给予参松养心胶囊灌胃,于不同时间点采血。以卡马西平为内标,建立LC-MS/MS法测定大鼠血浆中的巴马汀、小檗碱、五味子甲素、丹参酮ⅡA的血药浓度并计算主要药动学参数。结果 巴马汀、小檗碱、五味子甲素、丹参酮ⅡA在各自浓度范围内与峰面积比值线性关系良好,精密度,准确度,提取回收率,基质效应结果均符合测定要求。并根据PKSolver分别计算出以上4种成分药动学参数t_(max)、C_(max)、t_(1/2)、AUC_(0~t)、AUC_(0~inf)值。结论 所建立的LC-MS/MS分析方法,可灵敏、快速、准确地应用于大鼠血浆中参松养心胶囊的主要活性成分,为参松养心胶囊的临床研究和合理用药提供参考。

    2024年07期 v.22;No.222 1732-1737页 [查看摘要][在线阅读][下载 2019K]
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  • 阿提日拉力片的干燥工艺优化

    阿依仙木·加帕尔;沙塔尔·帕塔尔;买买提依力·如尔买提;霍仕霞;李治建;康雨彤;海拉提·吐尔逊;

    目的 研究院内制剂阿提日拉力片制备过程中流浸膏的最佳干燥工艺,优化阿提日拉力片的制备工艺。方法 采用正交试验设计,以干燥方法(电热真空干燥、烘箱干燥、常压水浴干燥)、干燥时间(12、24、36 h)、干燥温度(60、70、80℃)为考察因素,基于HPLC测定的异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C含量的综合评分为评价指标,优化流浸膏的干燥工艺。结果 正交试验结果表明,阿提日拉力片制备过程中流浸膏的干燥方法和条件对成分含量的影响较小,其中电热真空干燥,70℃,干燥24 h的干燥工艺效果最佳,干燥后的膏无黏性、粉碎充分。结论 院内制剂阿提日拉力片制备过程中流浸膏的最佳干燥工艺可选择电热真空干燥,70℃,干燥24 h,本研究旨在为阿提日拉力片制备工艺的优化提供科学依据。

    2024年07期 v.22;No.222 1738-1741页 [查看摘要][在线阅读][下载 1638K]
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  • G1-熵权法结合Box-Behnken响应面法优化银星养脑方醇提工艺

    熊丹;蒋翠平;牛江进;严建业;王平杰;谢宗明;高明果;陶叶琴;

    目的 优化银星养脑方醇提工艺。方法 基于单因素实验,以乙醇浓度、提取时间、提取溶剂倍数为影响因素,采用Box-Behnken响应面法,以阿魏酸、3,6'-二芥子酰基蔗糖、金松双黄酮、异银杏素的转移率和浸膏得率为评价指标,结合G1-熵权法计算综合评分,优选银星养脑方最佳醇提工艺。结果 建立了工艺评价函数模型,模型预测最佳提取工艺为6倍量60%的乙醇提取1.4 h,提取2次。结论 该提取方法稳定可行,可为银星养脑方的批量生产提供参考。

    2024年07期 v.22;No.222 1742-1747页 [查看摘要][在线阅读][下载 1908K]
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  • 基于网络药理学与体外实验探讨杏仁活性成分治疗血管痉挛的作用机制

    武博文;颜培宇;武密山;

    目的 运用网络药理学和体外细胞实验探究杏仁活性成分治疗血管痉挛的潜在作用机制。方法 检索TCMSP 数据库、Genecards 数据库、SwissTargetPrediction数据库、Drugbank 数据库等,获得杏仁的活性成分、作用靶点及血管痉挛相应疾病靶点,并将其作用靶点与获得的疾病靶点的交集作为潜在靶点;利用String平台,对潜在靶点构建蛋白-蛋白互作(PPI)网络;采用R语言软件包对潜在靶点进行基因本体(GO)功能及京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析,然后使用 Cytoscape 软件分析其网络拓扑结构,筛选其核心靶点,并进行分子对接验证。在此基础上,通过 MTT法检测苦杏仁苷对血管紧张素Ⅱ所致血管平滑肌细胞增殖的影响。结果 杏仁治疗血管痉挛的主要潜在活性成分有17个;药物-疾病核心靶点有68个;涉及的信号通路主要有钙信号通路、神经活性配体-受体相互作用、鞘脂信号通路、血管平滑肌收缩、EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药性、松弛素信号通路等;关键核心靶点与活性成分苦杏仁苷、雌酚酮结合具有稳定构象。体外实验结果表明,苦杏仁苷能抑制血管紧张素Ⅱ所致血管平滑肌细胞增殖,其机制可能与其抑制 MAPKs 信号转导通路的活化有关。结论 杏仁活性成分可能通过作用于基质金属肽酶9、雌酚酮等靶点治疗血管痉挛,为杏仁活性成分治疗血管痉挛的作用机制研究提供了参考。

    2024年07期 v.22;No.222 1748-1756页 [查看摘要][在线阅读][下载 3471K]
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  • 肉桂不同部位挥发油3种成分的含量测定及其体外透皮特性研究

    陈锋;罗金荣;邓聿胤;

    目的 建立同时测定肉桂不同部位挥发油中肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛含量的HPLC-RID方法,并比较它们的体外透皮特性。方法 采用Franz扩散池法,以小鼠皮肤作渗透介质,分别对桂皮、桂枝、桂叶的挥发油进行体外透皮吸收试验,采用Agilent C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),乙腈-0.2%磷酸(30∶70)为流动相,流速0.9 mL·min~(-1),示差折光检测器(RID)温度30℃,柱温30℃,同时测定透皮样品中肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛的含量,计算并分析各成分的累计渗透量和渗透速率。结果 肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛分别在0.0489~0.5381 μg、0.1816~9.9874 μg、0.1142~1.2566 μg与峰面积线性关系良好(r>0.999);三种成分的24 h单位面积累计渗透量,桂皮油的为53.84、1228.10、265.29 μg·cm~(-2),桂枝油的为84.73、2937.69、87.39 μg·cm~(-2),桂叶油的为67.45、1699.78、347.99 μg·cm~(-2);三种成分的稳态渗透速率,桂皮油的为1.41、96.24、12.77 μg·cm~(-2)·h~(-1),桂枝油的为1.97、130.01、4.90 μg·cm~(-2)·h~(-1);桂叶油的为0.91、74.85、16.48 μg·cm~(-2)·h~(-1)。结论 建立的HPLC-RID方法快速简便,分离度好,准确度高,可用于肉桂油的质量控制及其透皮试验研究。挥发油中各指标成分均能透过小鼠离体皮肤,24 h累计渗透量和渗透速率的大小顺序均是桂皮醛>邻甲氧基肉桂醛>肉桂酸,且与成分的浓度成正相关。

    2024年07期 v.22;No.222 1757-1761页 [查看摘要][在线阅读][下载 1785K]
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  • 响应面法优化兰雪醌超声辅助提取工艺的研究

    莫秋月;时晨;袁慧;李春霜;姚泽;卢明;罗紫月;别松涛;

    目的 优化白花丹中兰雪醌超声辅助提取的最佳工艺。方法 采用紫外分光光度法分析兰雪醌含量。采用单因素试验考察超声时间、提取温度和料液比对兰雪醌得率的影响,并在单因素试验的基础上使用Box-Behnken响应面法优化得到最佳工艺。结果 该模型的调整决定系数(R_(Adj)~2)为0.8394,回归模型的概率值(P<0.005)显示出较高的显著性。通过Box-Behnke响应面法得到超声提取兰雪醌的最佳工艺参数为超声时间41 min,提取温度42℃,料液比1∶23(g/mL),预测兰雪醌得率为1.823%。在最佳条件下进行了5次验证试验,得到兰雪醌平均得率为1.8941%,与预测值基本吻合。结论 利用超声辅助提取方法提取白花丹中兰雪醌的工艺稳定可靠。

    2024年07期 v.22;No.222 1762-1766页 [查看摘要][在线阅读][下载 1736K]
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  • 虾青素对大鼠心肌梗死后心肌纤维化的影响

    余太辉;鲁锦国;唐艳红;方婷婷;

    目的 探讨虾青素对大鼠心肌梗死后心肌纤维化的影响及可能机制。方法 心肌梗死组和天然虾青素组大鼠结扎冠脉血管前降支制成心肌梗死模型;而假手术组仅开胸处理不结扎冠脉血管。虾青素组在术前一日开始按100 mg/(kg·d)剂量灌胃虾青素。而心肌梗死组和假手术组灌胃等量的蒸馏水。在28 d后用Masson染色检测心肌纤维化并计算胶原容积分数,采用Western blot检测心肌梗死周边的Ⅰ型胶原蛋白、MMP-9及p38通路蛋白的表达情况。结果 与心肌梗死对照组相比,虾青素组的胶原容积分数明显减少,Ⅰ型胶原蛋白、MMP-9蛋白、磷酸化p38的表达明显减少。结论 虾青素可能通过抑制p38的磷酸化从而抑制心肌梗死周边的心肌纤维化。

    2024年07期 v.22;No.222 1767-1771页 [查看摘要][在线阅读][下载 1843K]
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  • 金嗓散结胶囊对反流性咽喉炎模型大鼠咽喉黏膜屏障保护作用实验研究

    赵林涛;韩曼;苗彦;张红;

    目的 通过复制反流性咽喉炎大鼠模型,观察金嗓散结胶囊对反流性咽喉炎的作用。方法 对大鼠进行切除下食道括约肌手术进行造模,12周后,将造模组大鼠分为5组,即模型组,金嗓散结胶囊高剂量组、中剂量组、低剂量组,阳性组,各组大鼠给予相应剂量药物经口灌胃治疗4周,进行反流体征评分,ELISA法检测大鼠血清白细胞介素(IL)-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α、IL-1β、IL-10、IL-13含量;HE染色检测大鼠声带和食道组织病理变化;免疫荧光、RT-PCR技术以及Western blot法检测声带和食道组织紧密连接蛋白Claudin-3、Occludin、ZO-1的基因和蛋白表达。结果 与模型组比较,金嗓散结胶囊可以减轻模型大鼠的声音沙哑,喉部等症状,降低反流体征评分,减轻声带和食道的病理,显著降低模型大鼠血清中IL-6、TNF-α、IL-1β的含量,上调IL-10、IL-13的含量,并显著增加模型大鼠Claudin-3、Occludin、ZO-1蛋白及其基因表达。结论 金嗓散结胶囊治疗大鼠反流性咽喉炎可能通过抑制大鼠血清中炎症因子,上调血清抑炎因子,增强声带和食道中紧密连接蛋白表达,从而减轻反流性咽喉炎症状,修复咽喉黏膜的屏障系统,值得进一步研究。

    2024年07期 v.22;No.222 1772-1778页 [查看摘要][在线阅读][下载 2636K]
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  • 乳腺康颗粒的制备工艺研究

    常婷;王璐;孙永慧;张洪财;

    目的 优选乳腺康颗粒的最佳提取工艺和成型工艺条件。方法 通过正交试验设计,使用高效液相色谱法(HPLC)以干浸膏得率和芍药苷、阿魏酸、丹酚酸B的含量为评价指标,考察提取次数、加水量和提取时间3个因素对乳腺康颗粒提取工艺的影响,确定最佳提取工艺。采用响应面优化试验法,以颗粒的成型率、休止角、吸湿率和溶化率为考察指标,确定最佳成型工艺。结果 乳腺康颗粒最佳的提取工艺为提取2次,第一次用12倍量水提取1.5 h,第二次用10倍量水提取1 h;最佳成型工艺:选择β-环糊精为辅料,辅料与药粉比例为1.8∶1,85%乙醇作为湿润剂,乙醇加入量为药辅总量的36%。结论 本研究可为乳腺康颗粒进一步的研究提供科学依据,并为后续的生产工作提供理论参考。

    2024年07期 v.22;No.222 1779-1784页 [查看摘要][在线阅读][下载 2052K]
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  • 甘草查尔酮A在比格犬体内的药代动力学研究

    杨文娜;翟亚楠;邵寒冰;卢伟;

    目的 建立测定比格犬血浆中甘草查尔酮A含量的UPLC-MS/MS分析方法,并研究甘草查尔酮A单剂量静脉注射和灌胃给药后在比格犬体内药代动力学模式。方法 比格犬以3 mg·kg~(-1)的剂量分别进行静脉注射和灌胃给药甘草查尔酮A,采集不同时间点的血浆样品,采用UPLC-MS/MS方法测定血浆中甘草查尔酮A的浓度,采用DAS 2.1.1版软件对血药浓度-时间曲线进行统计矩拟合,计算甘草查尔酮A的药代动力学参数。结果 血浆中甘草查尔酮A的线性回归方程为:Y=0.039X+0.1959,R~2=0.9997,线性范围为2~2000 μg·L~(-1)。静脉注射甘草查尔酮A在血浆中的半衰期t_(1/2)为6.57 h,药时曲线下面积(AUC_(0~t))为1665 h·mg·L~(-1),平均驻留时间(MRT_(0~t))为5.68 h,清除率(CL)为2106 L·h~(-1)·kg~(-1)。灌胃给药甘草查尔酮A在血浆中的t_(1/2)为8.23 h,AUC_(0~t)为397 h·mg·L~(-1),MRT_(0~t)为9.35 h,口服生物利用度为23.8%。结论 甘草查尔酮A在血浆的UPLC-MS/MS方法具有良好的专属性与灵敏度。灌胃给药甘草查尔酮A具有良好的血浆暴露量及口服生物利用度。

    2024年07期 v.22;No.222 1785-1788页 [查看摘要][在线阅读][下载 1734K]
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  • 盐酸米安色林鼻用制剂的处方前研究

    王猜;谷福根;杨蕾;

    目的 研究盐酸米安色林(MIA)的平衡溶解度、表观油水分配系数(P_(app))及溶液化学稳定性,并筛选其经鼻黏膜吸收的理想促渗剂,为制备该药鼻腔给药新制剂提供理论依据。方法 采用HPLC法测定MIA的含量及其在不同溶剂中的平衡溶解度;通过摇瓶法测定药物在正辛醇-水及正辛醇-不同pH缓冲液体系中的P_(app);在80℃高温下放置,测定MIA在不同pH缓冲液中的降解百分率;以离体羊鼻黏膜为模型,采用Franz扩散池法完成药物体外渗透试验。结果 MIA在不同溶剂中平衡溶解度的大小顺序为:丙二醇>5%DM-β-CD>5%HP-β-CD>1%F68>PEG400>5%SBE-β-CD>水;药物在酸性与中性pH下其平衡溶解度较大,而在碱性pH下很低。在正辛醇-不同pH缓冲液体系中,MIA的P_(app)随介质pH升高,呈增大趋势;此外,当介质pH<6.0时,MIA溶液的化学稳定性较差,当pH≥6.0时,其稳定性较好。4种候选促渗剂对MIA经鼻黏膜吸收均有明显促进作用,以5%DM-β-CD的促渗效果最佳。结论 3种β-CD水溶性衍生物均可增加MIA的溶解度;pH值对MIA的平衡溶解度、P_(app)及溶液化学稳定性均有明显影响;DM-β-CD可能是MIA鼻用制剂的理想增溶剂及促渗剂。

    2024年07期 v.22;No.222 1789-1794页 [查看摘要][在线阅读][下载 1931K]
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  • 壮药血风藤提取物的抗炎作用及机制研究

    陈晓军;华全东;农云开;严克俭;

    目的 研究壮药血风藤提取物的抗炎作用及其机制。方法 采用二甲苯致耳肿胀实验、棉球肉芽肿实验、冰醋酸致腹腔毛细血管通透性实验建立小鼠炎症模型,设空白组,地塞米松阳性对照组(5 mg·kg~(-1))及血风藤提取物高、中、低剂量组(8.0、4.0、2.0 g·kg~(-1)),考察血风藤提取物的抗炎作用。采用脂多糖(LPS)建立小鼠急性肺损伤(ALI)模型,分组同上,另设模型组,各组小鼠灌胃相应药物,每日1次,连续7 d,末次给药后1 h,模型组和各给药组小鼠腹腔注射LPS(10 mg·kg~(-1))以复制小鼠ALI模型,注射24 h后,用酶联免疫吸附法(ELISA)检测小鼠血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、核因子κB(NF-κB)的含量,测定小鼠肺组织TNF-α含量及肺指数。结果 与空白组相比,血风藤提取物各剂量组可明显降低二甲苯致小鼠耳肿胀度、棉球肉芽肿质量(P<0.05,P<0.01);明显降低冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性(P<0.05,P<0.01)。与模型组相比,血风藤提取物各剂量组可明显降低小鼠血清TNF-α、IL-1β、NF-κB含量,肺组织TNF-α含量及肺指数(P<0.05,P<0.01)。结论 壮药血风藤提取物对3种炎症模型小鼠具有明显抗炎作用,其抗炎作用机制可能与降低TNF-α、IL-1β、NF-κB含量,调控NF-κB炎症信号通路,抑制炎症反应有关。

    2024年07期 v.22;No.222 1795-1800页 [查看摘要][在线阅读][下载 1656K]
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基于中药引经理论的靶向制剂设计基础思考与实践

  • 基于中药引经理论的靶向制剂设计基础思考与实践

    赵瑞芝;赵亚;刘丽娟;吴亚运;

    本文通过回顾引经靶向思想的提出以及利用现代药物动力学、分子生物学等多学科技术方法进行设想验证的过程及结果,指出利用现代科学技术有望阐明中药药性理论的科学内涵,并据此推进临床合理用药、新剂型研制、功能辅料开发等的发展。

    2024年07期 v.22;No.222 1801-1806页 [查看摘要][在线阅读][下载 1649K]
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  • 醋柴胡水提液通过调控细胞内多种转运蛋白影响对底物药物的摄取

    冯丽敏;张娴;赵瑞芝;

    目的 考察醋柴胡水提液(VBRB)对大鼠肝细胞BRL3A以及人胚肾细胞HEK293内多种药物转运蛋白的影响以及对相应底物的摄取,进一步确定醋柴胡引经增效的作用靶点,为全面解析醋柴胡引经增效的作用机制提供数据支撑。方法 分别选用牛磺胆酸钠为Ntcp、Oatp2的共同底物,秋水仙碱、罗丹明B作为MRP1以及Pgp的底物,通过 HPLC法或流式细胞术测定细胞内各底物含量;同时采用BCA法测定蛋白浓度,按蛋白质浓度归一化法计算摄取量;另分别采用Western blot法和RT-PCR法分析VBRB对细胞中的多种转运蛋白的蛋白表达以及mRNA水平的影响。结果 VBRB促进BRL3A细胞对牛磺胆酸钠摄取,并升高摄入型转运蛋白Ntcp和Oatp2的蛋白及mRNA水平。与MRP1抑制剂MK571类似,经谷胱甘肽刺激后的HEK293细胞,VBRB显著增加细胞对秋水仙碱摄取并降低MRP1蛋白表达;同时,VBRB显著促进Pgp过表达的HEK293细胞对罗丹明B摄取,并显著抑制Pgp蛋白表达和mRNA水平。结论 醋柴胡可增强细胞对多种底物的摄取,与其同时激活细胞内多种摄取型药物转运蛋白和抑制外排型药物转运蛋白活性有关。

    2024年07期 v.22;No.222 1807-1811页 [查看摘要][在线阅读][下载 1808K]
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  • 醋柴胡水提取液不同部位对大黄酸单次给药体内分布影响及其作用机制初探

    赵亚;王锦秋;刘丽娟;胡巧红;赵瑞芝;

    目的 考察醋柴胡不同部位对大黄酸在大鼠体内的分布及其对肝核因子1α和4α的影响,初步探讨醋柴胡肝靶向增强作用的活性部位和调控环节。方法 大黄酸分别联用醋柴胡多糖(PSS)、正丁醇(BUF)、小分子部位(MHE)灌胃大鼠,给药后分别于5、15、30、90、210 min腹主动脉取血和各组织;测定血浆及组织中大黄酸和Ⅱ相代谢酶的含量,以相对靶向率(RTE)和相对摄取率(Re)评价醋柴胡各部位对大黄酸组织靶向作用的影响。结果 醋柴胡3个部位均可增加大黄酸的肝靶向性,顺序为MHE>PSS>BUF。大黄酸给药后30 min,PSS和BUF部位显著降低了SULT1A的活性,MHE显著升高了肝核因子HNF1α/HNF4α含量。结论 3个部位均为醋柴胡活性部位,不同部位具有不同作用机制,有待进一步探讨。

    2024年07期 v.22;No.222 1812-1816页 [查看摘要][在线阅读][下载 2039K]
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综述

  • 中药新药开发的现状及思考

    白洁;马珂;谢浏娜;康雅倩;逯晶;

    本文根据2021—2022年国家药品监督管理局发布的“中药新药获批数据”,发现上市许可的中药新药数量较少,而中药新药研发对中药的传承、中医临床治疗的帮助以及药企的生存都至关重要,因此对中药新药研发的问题、方法与政策等展开研究,从而提供开发思路。以期新药开发可以秉承“以中医药理论为基础,以临床价值为导向,重视人用经验,全过程质量控制”的理念,并凸显中药临床优势,紧跟时代步伐,创新中医药人才培养新机制,使中药新药研发领域得到更好的发展。

    2024年07期 v.22;No.222 1817-1821页 [查看摘要][在线阅读][下载 2287K]
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  • 玛巴洛沙韦:首个靶向于Cap-依赖性核酸内切酶的抗流感药物

    周姝含;胡长平;罗平;

    玛巴洛沙韦是首个Cap-依赖性内切酶抑制剂,通过抑制流感病毒RNA聚合酶酸性蛋白亚基内切酶活性,从而抑制流感病毒的复制。玛巴洛沙韦于2022年8月通过美国食品药品监督管理局(FDA)审批,在临床上用于治疗5岁及以上、流感症状不超过48 h的急性无并发症流感患者,并于2023年3月获得中国国家药品监督管理局正式批准。临床试验表明,玛巴洛沙韦具有单剂量给药、安全性高等优势,将成为儿童流感患者的替代药物。

    2024年07期 v.22;No.222 1822-1830页 [查看摘要][在线阅读][下载 1699K]
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  • 新型钙调神经磷酸酶抑制药伏环孢素临床研究进展

    邓伟萍;胡长平;罗平;

    伏环孢素是一种口服新型钙调神经磷酸酶抑制药,是环孢素A的衍生物,主要用于治疗自身免疫性疾病,如银屑病、非感染性葡萄膜炎和器官移植后排斥反应。2021年1月,基于两个Ⅱ期和Ⅲ期临床试验的积极结果,FDA批准伏环孢素与标准治疗方案联合用于治疗成人活动性狼疮肾炎。目前,也有研究在探索伏环孢素用于新型冠状病毒感染的肾移植患者。本文对伏环孢素的作用机制、药动学和药效学、用法用量、联合用药和疾病中应用进行归纳总结,为其临床用药提供参考。

    2024年07期 v.22;No.222 1831-1837页 [查看摘要][在线阅读][下载 1680K]
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  • 调节性细胞死亡在心肌缺血再灌注损伤中的作用研究进展

    张思琦;郭朝瑞;董志强;陆程灿;赵娣;

    心肌缺血再灌注损伤(MIRI)是心肌梗死患者接受再灌注治疗后产生不良预后的主要原因。调节性细胞死亡(RCD)是一种有序的细胞主动死亡方式,在维系正常生命活动中发挥着至关重要的作用。越来越多的证据表明RCD高度参与了MIRI的发展,可能成为挽救损伤心肌的关键。本文重点关注细胞凋亡、细胞自噬、细胞焦亡、坏死性凋亡以及铁死亡等RCD在MIRI发展过程中的作用,加深对MIRI病理过程的理解,为未来MIRI的临床治疗和药物研发提供参考。

    2024年07期 v.22;No.222 1838-1844页 [查看摘要][在线阅读][下载 1728K]
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  • 血根碱在癌症治疗中的抗肿瘤机制研究进展

    冉遥;冷泓旭;郑凯帆;辛贵忠;濮社班;

    随着癌症发病率的持续升高,开发新型抗肿瘤药物已成为科研领域的关键方向。血根碱(sanguinarine),一种来源于传统中药如白屈菜(Chelidonium majus L.)、博落回[Macleaya cordata(Willd.)R.Br]、血水草(Eomecon chionantha Hance)和美洲传统草药血根草(Sanguinaria canadensis L.)等植物的天然生物碱,由于其在抗肿瘤研究中所展现的显著活性,已广受学术界关注。本综述文章旨在梳理血根碱在癌症治疗领域内的研究进展,尤其聚焦其抑制肿瘤增殖、侵袭与转移,并促进肿瘤细胞凋亡的作用机制。研究显示,血根碱通过作用于多条信号传导途径及多种分子靶点,包括Bcl-2、MAPKs、Akt、NF-κB、ROS及微小RNA等,从而发挥其抑制肿瘤的效用。此外,文章还探讨了血根碱针对乳腺癌、肺癌、肝癌及结直肠癌等多种癌症类型的应用研究。据此,开发新的给药策略以提升血根碱的临床应用潜力,成为当前研究的重要课题。未来研究需进一步深化对血根碱抗肿瘤机制的理解,并通过临床前研究及早期临床试验验证其治疗效果与安全性,以期为癌症治疗开辟新路径。

    2024年07期 v.22;No.222 1845-1850页 [查看摘要][在线阅读][下载 1754K]
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  • 纳米金刚石载药及其抗肿瘤应用研究进展

    张丹红;

    《本草纲目》中提到金刚石主治磨水涂汤火伤。现代科学研究证明金刚石(特别是纳米金刚石)生物相容性良好、毒副作用小、物理化学稳定性好、硬度高、导热快、表面活性高且容易功能化等特性。纳米金刚石可以实现多种化学及核酸药物的担载,应用于抗肿瘤药物递送等领域。文章综述了近年来基于功能化纳米金刚石的开发及其在白血病、结肠癌、肺癌、肝癌、乳腺癌、胰腺癌等疾病中的应用进展,以期为金刚石更好地应用于临床提供新方向。

    2024年07期 v.22;No.222 1851-1855页 [查看摘要][在线阅读][下载 1617K]
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  • 不同金属组成的层状双氢氧化物在医药领域的应用进展

    耿革霞;李丽平;王瑶瑶;刘颖;

    层状双氢氧化物是由带正电的金属离子氢氧化物层和插层阴离子组成的具有二维层状结构的纳米材料,广泛用于环境治理等领域。由于制备简便、组成灵活性高、药物装载率高、pH响应型释放、生物相容性和安全性良好等特点,层状双氢氧化物逐渐在抗肿瘤治疗中崭露头角。本文综述了不同金属离子组成的层状双氢氧化物在生物医药领域中的应用进展,并对其在生物医药领域应用的进一步拓宽以及临床转化中存在的挑战进行讨论,以期对层状双氢氧化物递药系统的开发与转化提供参考。

    2024年07期 v.22;No.222 1856-1863页 [查看摘要][在线阅读][下载 1795K]
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  • 中药及天然产物治疗高尿酸血症和痛风的作用机制研究进展

    李阁;曹慧雅;闫思雅;王洋;王丹;王涛;

    高尿酸血症是以人体血清尿酸水平升高为特征的代谢性疾病,与尿酸生成增加或尿酸排泄减少有关。高尿酸血症不仅是导致痛风的主要因素,而且与高血压、动脉粥样硬化和慢性肾病等疾病的发生发展密切相关。临床上治疗高尿酸血症和痛风的药物疗效显著,但长期服用会导致患者出现不良反应。中药及天然产物因其多靶点、安全性高的特点,能够有效地控制痛风的发生和发展。因此,本文从中药及天然产物治疗高尿酸血症和痛风的作用机制等方面进行综述,为研发预防或治疗高尿酸血症和痛风的安全有效的药物提供新思路。

    2024年07期 v.22;No.222 1864-1871页 [查看摘要][在线阅读][下载 1801K]
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  • 溶瘤病毒作为抗肿瘤药治疗肝癌的研究进展

    刘英峰;宋亚刚;苗明三;

    肝癌是全球第六大最常诊断的癌症,也是第三大最常见的癌症死亡原因,据相关数据推测,预计到2025年,每年将有超过100万人受到肝癌的影响。现有的指南推荐治疗方案,仍然无法根治肝癌,临床也仍然面临着高复发率、高死亡率、高转移率等窘境。采用溶瘤病毒作为治疗肿瘤的药物,是一种全新的治疗方式,具有一定的可行性。溶瘤病毒是天然存在或经过改造的病毒,其具有高选择性地复制和诱导细胞病变效应的能力,这些特性使它们非常适合用于癌症的治疗。本文通过对目前的溶瘤病毒种类及其作用机制,目前存在的问题,进行归纳整理。以期能为肝癌的治疗研究提供参考,同时对于拓展新的疗法,帮助更多的患者具有重要意义。

    2024年07期 v.22;No.222 1872-1876页 [查看摘要][在线阅读][下载 1689K]
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  • 靶向治疗HER2阳性乳腺癌患者的新型抗体药物偶联物:T-DM1与T-DXd

    何明星;张露;谭燕;

    抗体药物偶联物是一类很有前景的药物,它利用单克隆抗体的特异性,选择性地将所连接的细胞毒类药物递送至肿瘤细胞内,通过增加抗肿瘤活性和降低脱靶毒性来达到更好的治疗效果。随着肿瘤精准治疗时代的到来,恩美曲妥珠单抗(T-DM1)与德曲妥珠单抗(T-DXd)为HER2阳性乳腺癌患者带来了巨大希望,也开启了HER2过表达及低表达乳腺癌患者治疗的新征程。本文就这两种药物的作用机制、适应证、有效性及安全性等方面进行论述,对临床合理使用提供参考。

    2024年07期 v.22;No.222 1877-1882页 [查看摘要][在线阅读][下载 1774K]
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药物分析与检验

  • ICP-MS法测定香苏正胃丸中朱砂的含量

    高立金;李杰;张琳;卢彩会;仇晓晴;

    目的 建立香苏正胃丸中毒性成分朱砂的含量测定方法。方法 香苏正胃丸样品用盐酸-硝酸(3∶1)5 mL超声,使朱砂反应生成可溶性汞盐,用水和2%硝酸稀释,加入金储备液,使含汞和金比例为1∶200,用ICP-MS法对朱砂中的汞进行含量测定。结果 汞的质量浓度在0~15 ng·mL~(-1)内与信号强度呈良好的线性关系,回归方程Y=2614X+317,相关系数(r)0.9999,平均回收率为97.6%,RSD为1.7%,3批次样品每丸含朱砂(以硫化汞计)在5.76~5.85 mg内。结论 建立的方法简便可靠、准确性高、专属性强,可用于香苏正胃丸质量控制。

    2024年07期 v.22;No.222 1883-1885页 [查看摘要][在线阅读][下载 1650K]
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  • 直接进样-气质联用法测定头孢曲松钠中10种残留溶剂及其质量评价研究

    李荣;王涛;张亚锋;孙晓;饶雅琨;

    目的 建立直接进样测定头孢曲松钠中10种残留溶剂的气质联用方法,对不同企业的样品进行质量评价研究。方法 采用Agilent J&W DB-624UI色谱柱(60 m×0.250 mm,1.4 μm);进样口温度为235℃,初始温度30℃,保持12 min,以5℃·min~(-1)速率升至100℃,保持l min,再以50℃·min~(-1)速率升至235℃,保持10 min;流速3 mL·min~(-1);不分流进样;进样体积0.2 μL;在选择性离子检测模式下,以正丁醇为溶剂直接进样检测,外标法定量。采用 Plackett-Burman试验设计结合Pareto图对方法耐用性影响因素进行考察,并对51家企业的51批样品的残留溶剂进行考察。结果 10种残留溶剂分别在各自浓度范围内与峰面积线性关系良好(r均大于0.999);回收率为99.7%~103.9%,RSD均小于2%;检测限范围为0.006~67.750 μg·g~(-1);方法耐用性良好。51批样品中丙酮均有检出,甲醇、乙腈及异丙醇3种残留溶剂部分企业有检出。结论 该方法操作简便、准确可靠、样品用量少,试剂来源广、易得,适用于头孢曲松钠残留溶剂的含量测定及质量控制。

    2024年07期 v.22;No.222 1886-1891页 [查看摘要][在线阅读][下载 2035K]
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  • 高效液相色谱法测定金莲花软胶囊中有效成分的含量

    林凤屏;翁嘉;李士明;朱漫玉;刘丽婷;

    目的 建立高效液相色谱法同时测定金莲花软胶囊中荭草苷和牡荆苷的含量。方法 采用乙腈-0.1%磷酸溶液通过RD-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min~(-1),检测波长340 nm,柱温40℃,进样量10 μL。结果 荭草苷、牡荆苷分别在质量浓度1.94~194.8 μg·mL~(-1)(r=1.000)和1.03~103.7 μg·mL~(-1)(r=1.000)内与峰面积呈良好的线性关系;平均加样回收率分别为103.6%和100.2%,RSD分别为0.64%和0.78%(n=6),14批样品荭草苷和牡荆苷的含量分别在3.090~4.729 mg·g~(-1)和1.104~1.402 mg·g~(-1)。结论 所建立的方法简单、准确,可用于金莲花软胶囊的质量控制。

    2024年07期 v.22;No.222 1892-1894页 [查看摘要][在线阅读][下载 1695K]
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  • 炒制饮片焦栀子中4种多环芳烃测定及初步风险评估

    王文婷;郭娅;阳文武;万莉;

    目的 建立对炒制饮片焦栀子中4种多环芳烃含量测定方法,并利用单因子污染指数和综合污染指数对其进行风险评估。方法 采用高效液相-荧光检测法测定焦栀子中苯并(α)蒽、?、苯并(b)荧蒽、苯并(α)芘4种多环芳烃的含量;采用单因子污染指数和综合污染指数对其风险进行评估。结果 4种多环芳烃线性关系良好,相关系数r≥0.999,回收率在75.82%~81.83%,RSD≤2.5%。风险评估结果表明焦栀子中苯并(α)蒽、苯并(b)荧蒽和?的污染程度相当且较大,远高于苯并(α)芘。同时,综合污染指数>1的占比为69.57%,提示4种多环芳烃污染较为严重,表明焦栀子多环芳烃污染风险需要关注,需进一步加强其风险监测和风险评估。结论 该方法可以用于焦栀子中4种多环芳烃的测定及其风险评估,为炒制饮片焦栀子的多环芳烃污染水平进行监测,为其安全风险预警及保障人民用药安全提供数据依据。

    2024年07期 v.22;No.222 1895-1898页 [查看摘要][在线阅读][下载 1655K]
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  • 高效液相色谱法测定替戈拉生中有关物质的研究

    张磊;苑艳飞;林小晖;王丽华;徐树娟;申应德;

    目的 建立高效液相色谱法测定替戈拉生原料药中3种有关物质的含量。方法 采用Agilent Proshell 120 EC-C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,2.7 μm);流动相A为0.01 mol·L~(-1)醋酸铵缓冲液,流动相B为乙腈,线性梯度洗脱;检测波长为220 nm;流速为0.7 mL·min~(-1);柱温为40℃;进样量为10 μL。结果 杂质A~C的线性范围分别为0.0972~1.944 μg·mL~(-1)(r=0.9999)、0.0509~1.018 μg·mL~(-1)(r=0.9997)及0.1089~2.178 μg·mL~(-1)(r=0.9997),平均回收率分别为96.27%、95.40%和96.10%,RSD分别为2.1%、2.3%和2.2%。结论 该方法准确可靠,灵敏度高,可用于替戈拉生原料药有关物质的控制。

    2024年07期 v.22;No.222 1899-1902页 [查看摘要][在线阅读][下载 1848K]
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  • 蜈蚣药材、饮片、标准汤剂与配方颗粒的特征图谱相关性研究及量值传递分析

    梁素仪;江斌;蔡小兵;李璐;张辉;谭沛;

    目的 建立蜈蚣药材、饮片、标准汤剂与配方颗粒的高效液相色谱(HPLC)特征图谱,并测定其中次黄嘌呤、苯丙氨酸成分的含量,考察四者之间化学成分的传递与差异。方法 采用Dikma Platisil ODS-C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,以甲醇和水为流动相梯度洗脱,流速为1 mL·min~(-1),柱温为25℃。以含量、特征图谱共有峰传递数及相似度为主要评价指标,分析其量值传递规律。结果 18批蜈蚣药材、饮片、标准汤剂及3批配方颗粒特征图谱均有8个共有特征峰,与各自对照特征图谱相似度均大于0.90,指认出尿嘧啶、酪氨酸、次黄嘌呤、黄嘌呤、苯丙氨酸、肌苷、鸟苷、色氨酸8种成分,并测定其含量,未出现离散数据。结论 蜈蚣药材、饮片、标准汤剂与配方颗粒的主要化学成分基本相同,HPLC特征图谱相关性良好,8种成分在测定范围内与峰面积线性关系良好。所建立质量评价模式能够反映蜈蚣4种形态多成分的整体面貌,为蜈蚣配方颗粒质量控制提供数据支撑。

    2024年07期 v.22;No.222 1903-1908页 [查看摘要][在线阅读][下载 2189K]
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医院药学

  • 托法替布片药物利用评价标准建立及应用

    曹迪;程军;张士洋;司福国;

    目的 建立托法替布片药物利用评价标准(DUE),为托法替布片临床合理使用提供参考。方法 参考国内外托法替布药品说明书、相关诊疗指南、专家共识及临床研究,建立托法替布片DUE标准,并以此标准回顾性分析某三甲医院2021年1月1日—2023年9月30日托法替布片门诊处方的合理性。结果 共纳入1086张托法替布片门诊处方,用药适应证符合率93.6%,用法用量符合率93.6%,4张处方存在潜在的药物相互作用。结论 该院托法替布片使用较合理,但在适应证、用法用量、药物相互等方面仍存在一定的问题,应加强干预,确保患者用药安全。

    2024年07期 v.22;No.222 1909-1914页 [查看摘要][在线阅读][下载 1646K]
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  • 焦虑/抑郁状态影响心脏瓣膜术后华法林抗凝质量的回顾性研究

    史金平;唐亚娟;张琰;白娟;洪术霞;路小寒;王立珍;

    目的 研究焦虑/抑郁状态对华法林抗凝质量的影响,以提高华法林抗凝质量。方法 调取2020年1月至2023年5月到某医院就诊,行心脏瓣膜置换术并规律口服华法林,且定期复诊的患者病历,以是否合并焦虑/抑郁状态分为研究组与对照组,研究焦虑/抑郁状态对华法林抗凝质量的影响。结果 共纳入236例患者,其中研究组35例,对照组201例,倾向性评分匹配后的结果提示:合并焦虑/抑郁状态的患者华法林剂量调整次数(3.29±1.71)、维持剂量(3.17±0.84)mg均显著高于对照组(P<0.05);且合并焦虑/抑郁状态的患者获得高抗凝质量的比例(5.71%)与治疗范围内时间百分比(26.00±21.00)%显著低于对照组(P<0.05)。结论 合并焦虑/抑郁状态的患者华法林抗凝质量普遍较低,且此类患者需给予更高剂量的华法林才能使国际标准化比值达到稳定。

    2024年07期 v.22;No.222 1915-1918页 [查看摘要][在线阅读][下载 1664K]
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  • 基于2020年版《中国药典》一部含毒性动物饮片中成药梳理分析与药学监护要点建立

    唐贺;鞠晓宇;赵倩;唐有权;张笑敏;程杰;

    目的 分析含毒性动物饮片中成药,并建立其临床使用监护要点。方法 根据2020年版《中国药典》收载的8味含毒性动物饮片,筛选药典中收载的含毒性动物饮片的中成药目录,梳理其药品说明书各项内容并整理其用药监护等内容。结果 共纳入94种含毒性动物饮片中成药,按功能分类多集中于理血剂、开窍剂、补益剂等方面,其中含1种毒性动物饮片的有65种,含2种毒性动物饮片的有19种,含3种毒性动物饮片的有7种,含4种毒性动物饮片的有3种。多数含毒性动物饮片的中成药说明书标注了妊娠、哺乳、经期、儿童、肝肾功能异常等用药禁忌,且部分说明书标注了用药疗程等信息,需加强用药监护。结论 含毒性动物饮片中成药是需加强用药监护的一类药品,需关注药品说明书标注的特殊人群、患者基础疾病、用药疗程、药物相互作用等方面,同时,还应注意长期使用此类药品可能导致毒性动物饮片的毒性成分蓄积和不良反应等情况,从而保证临床用药安全。

    2024年07期 v.22;No.222 1919-1923页 [查看摘要][在线阅读][下载 1740K]
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  • 地佐辛、喷他佐辛用于胃癌根治术患者术后镇痛的药物经济学评价

    吴廷庆;肖洋;牛露露;蔡荣达;吴冬妮;刘滔滔;

    目的 探讨两种胃癌术后镇痛方案的药物经济学评价。方法 回顾性分析2020年10月—2022年9月在某院胃癌根治手术患者162例,按术后镇痛用药的不同分为A组和B组,A组给予地佐辛注射液(76例),B组给予喷他佐辛注射液(86例),统计两组患者的镇痛效果、不良反应、成本等,运用成本-效果分析法进行分析评价。结果 安全性方面,A组不良反应发生率为2.63%,B组不良反应发生率为4.65%,差异无统计学意义;疗效方面,各时间段A组疼痛数字评分(NRS)均显著小于B组(P<0.05);A组累计有效率为96.09%,B组累计有效率为70.55%,差异有统计学意义(P<0.05)。药物经济学方面,A组总成本为(969.82±250.76)元,B组总成本为(795.62±108.23)元,A组成本-效果比(C/E)为1010.23,B组C/E为1120.59,增量成本效果比为696.80元,敏感性分析支持成本效果分析。结论 胃癌术后镇痛中地佐辛注射液相对于喷他佐辛注射液具有经济学优势。

    2024年07期 v.22;No.222 1924-1928页 [查看摘要][在线阅读][下载 1631K]
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  • 基于不同年龄段人群的金莲清热制剂不良反应报告分析

    张纾;林翼旻;张玲萍;黄榕珍;

    目的 探讨不同年龄段人群使用金莲清热制剂的相关安全性风险,为临床合理用药提供参考。方法 结合福建省药品不良反应监测数据库(2004年1月—2023年6月)、国内文献报道及药品监管机构采取的风险管理等资料,分析不同年龄段人群使用金莲清热制剂的不良反应情况,分析其可能存在的风险。结果 金莲清热制剂药品不良反应主要涉及15 岁以下的儿童,多在用药当日发生,最突出的是以腹泻为主的胃肠道反应和以皮疹、瘙痒为主的过敏反应。结论 金莲清热制剂不良反应一般较轻,大多数不需要特殊处理,但需关注儿童用药安全。根据药品安全性评价结果,国家药品监督管理局已发布对金莲清热制剂药品说明书的修订要求,药品上市许可持有人按要求修订说明书的同时还应积极开展与医务人员和患者的沟通和宣贯教育,保障患者用药安全。

    2024年07期 v.22;No.222 1929-1933页 [查看摘要][在线阅读][下载 1613K]
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  • 《国家基本药物目录》(2012年版和2018年版)与《世界卫生组织基本药物标准清单》(2023版)中眼科用药的比较和分析

    刘博;宋钦;王雪;张亚同;

    目的 为我国《国家基本药物目录》中的眼科用药提供改进建议。方法 采用描述性分析方法,将《国家基本药物目录》(2012年版和2018年版)与《世界卫生组织基本药物标准清单》(2023版)中眼科用药部分进行对比,重点比较药品种类、剂型、规格和备注等方面的差异。结果 与2012年版相比,2018年版的《国家基本药物目录》在西药和中药方面都有药物的增减和调整。《国家基本药物目录》(2018年版)与《世界卫生组织基本药物标准清单》(2023版)在药品分类、剂型和规格等方面存在差异。《世界卫生组织基本药物标准清单》(2023版)提供了详细的药物功能介绍和补充说明,以及可替代方案(药物)。结论 《国家基本药物目录》(2018年版)根据我国眼科疾病的特点和需求进行了调整,但仍有改进的空间。借鉴《世界卫生组织基本药物标准清单》(2023版)的分类方法、制定替代药物清单,完善备注和适应证,可以更好地为不同级别医疗机构提供指导,提高眼科用药的安全性和适用性。

    2024年07期 v.22;No.222 1934-1938页 [查看摘要][在线阅读][下载 1641K]
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临床药师在临床

  • 肝硬化失代偿期合并肺结核的个体化治疗分析与药学监护

    邓珍珍;吴翠芳;王胜峰;

    1例硬化失代偿期患者持续高热,经验性抗感染治疗效果不佳,临床药师参与制订个体化抗结核+抗感染方案:异烟肼0.3 g qd+利福平0.45 g qd+乙胺丁醇0.75 g qd+左氧氟沙星0.6 g qd,抗结核治疗一周后患者体温恢复正常;治疗两周后,患者胸腔积液较前明显减少,但复查总胆红素升高(61 μmol·L~(-1)),考虑患者出现了抗结核药物性肝损伤。临床药师评估病情与肝功能情况,决定继续抗结核治疗,并加用腺苷蛋氨酸保肝治疗,一周后复查胆红素较前未再升高;两周后肝功能显著好转,顺利出院。肝硬化患者的抗结核治疗方案制订需结合患者的病情和抗结核药物的特点进行个体化选择,以寻求获益与风险的平衡。

    2024年07期 v.22;No.222 1939-1943页 [查看摘要][在线阅读][下载 1670K]
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  • 卡泊芬净治疗念珠菌尿路感染1例并文献复习

    周燕;卢鋆;邹娅;郭西芮;叶永琴;刘欢;李刚;

    回顾性分析1例确诊为念珠菌尿路感染患者的诊治过程,并检索国内外数据库中使用卡泊芬净治疗该病的病例,结合文献进行分析。结果经卡泊芬净治疗后患者临床症状好转,尿培养转阴,炎性指标下降,无不良反应发生,随访3个月未复发。卡泊芬净为念珠菌尿路感染患者的治疗提供了新的临床用药选择,由于耐药、药物相互作用或存在禁忌证无法选用氟康唑、两性霉素B和氟胞嘧啶,或上述药物治疗失败时,可以考虑使用卡泊芬净,以改善患者临床结局。

    2024年07期 v.22;No.222 1944-1948页 [查看摘要][在线阅读][下载 1575K]
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  • 临床药师参与免疫相关性垂体炎继发肾上腺皮质功能不全诊治的药学实践

    周玉冰;张爱玲;张文达;汪新茹;李朵璐;

    免疫检查点抑制剂(ICIs)所致免疫相关性垂体炎继发肾上腺皮质功能发生率低,但预后不良,早期识别、及时干预对改善患者临床预后至关重要。本案例中,临床药师根据肺癌患者用药史、不良反应的临床表现及辅助检查结果,结合 ICIs 相关不良反应谱、相关指南、共识和文献资料,进行药品不良反应关联性分析,协助临床医师为患者明确诊断为 ICIs 所致免疫相关性垂体炎继发肾上腺皮质功能不全,进一步与临床医师共同制订不良反应处理方案,并对患者进行用药教育。经及时、规范治疗,患者免疫相关性垂体炎继发肾上腺皮质功能不全症状完全纠正。临床药师应用药学专业技术知识,协助临床医师及时、准确识别 ICIs 相关不良反应,并为患者提供药学监护和用药指导,保障患者用药安全,提高 ICIs 的临床合理应用水平,体现临床药师专业价值。

    2024年07期 v.22;No.222 1949-1952页 [查看摘要][在线阅读][下载 1605K]
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  • 1例暴发性心肌炎行体外膜肺氧合联合连续肾脏替代治疗继发动脉血栓患儿个体化抗栓治疗分析

    高年婷;王欣怡;李波霞;

    本文报道了1例暴发性心肌炎儿童患者经体外膜肺氧合(ECMO)联合连续肾脏替代治疗(CRRT)后继发导管相关性下肢动脉血栓,临床药师通过查阅文献及循证证据,结合动脉血栓特点制订个体化的抗栓治疗方案,并进行药学监护,最终患儿转归良好。患儿ECMO抗凝治疗仍缺少大规模研究,目前为止尚缺少权威性指南。临床药师应熟练掌握抗栓药物特点,结合患者个体情况权衡风险和获益,协助医师制订个体化治疗方案,提高临床药物治疗的有效性和安全性。

    2024年07期 v.22;No.222 1953-1956页 [查看摘要][在线阅读][下载 1656K]
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药事管理

  • 污染控制策略在无菌药品参数放行中的应用探讨

    汤平;蒋芙蓉;陈超;申景丰;李长林;

    目的 探讨污染控制策略在无菌药品参数放行中的应用。方法 通过对国内外参数放行相关法规和实践的总结分析,以及对污染控制策略实施要点的整理归纳,总结污染控制策略在参数放行中的应用方法。结果 通过对污染控制策略的充分应用,建立了全面的无菌药品参数放行的微生物污染控制体系,确保生产过程微生物污染控制有效。结论 运用污染控制策略搭建参数放行的微生物污染防控体系,管控过程要素,能够确保产品质量,最终实现参数放行。

    2024年07期 v.22;No.222 1957-1962页 [查看摘要][在线阅读][下载 1715K]
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药品不良反应

  • 莫西沙星与非甾体抗炎药潜在药物相互作用致不良反应1例

    梁兴发;黄怡新;尚翔;周逸云;朱芹汶;

    <正>药物相互作用是指同时或间隔一定时间使用超过一种(通常是两种)药物时,由于药物之间或药物-机体-药物之间的反应,改变药物原来的体内过程、组织对药物的感受性或药物理化性质,而产生单味药物所没有的有益作用或不良作用~([1])。

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  • 头孢哌酮钠舒巴坦钠致重度凝血功能障碍伴发心包积液1例

    薛晓燕;丁可;谢海彬;李想;

    <正>头孢哌酮钠舒巴坦钠作为一种经典的β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂,临床广泛用于敏感菌所致的呼吸道感染,泌尿道感染,腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染,败血症,皮肤软组织感染,骨关节感染及生殖系统感染等。

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  • 顺铂诱导的抗利尿激素分泌异常综合征致重度低钠血症1例

    高孟婷;郑红;林海霞;

    <正>抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)常见于恶性肿瘤,其次为中枢神经系统疾病、肺部感染、药物以及手术等。顺铂为第一代铂类抗肿瘤药,其主要通过与DNA结合,抑制肿瘤细胞的生长而产生抗肿瘤作用~([1])。其引起的不良反应较为常见的有肾毒性、神经毒性、胃肠道反应以及骨髓抑制等~([2-3])。

    2024年07期 v.22;No.222 1968-1970页 [查看摘要][在线阅读][下载 1624K]
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