中南药学

Central South Pharmacy

细胞代谢在重大疾病中的研究进展专题

  • 小胶质细胞线粒体功能障碍在脓毒症脑病中的研究进展

    苑心茹;李欣;殷一博;张小轩;吴镜湘;游兴姬;

    脓毒症患者表现出长期认知功能障碍和局灶性神经功能缺损,统称为脓毒症相关脑病,其病理机制十分复杂。最近的研究表明,线粒体功能障碍包括线粒体DNA(mtDNA)损伤与代谢缺陷,这些均发生在小胶质细胞激活和其引发的神经炎症之前。因此,深入了解脓毒症脑病线粒体功能障碍与小胶质细胞活化之间的关系,对于揭示脓毒症的发病机制以及脓毒症脑病的早期诊断和治疗找到有效的方法具有重要意义。本文综述了mtDNA、线粒体代谢的变化在脓毒症脑病小胶质细胞活化中的作用及靶向小胶质细胞线粒体作为脓毒症脑病潜在治疗策略的研究进展。

    2023年12期 v.21;No.215 3103-3108页 [查看摘要][在线阅读][下载 1648K]
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  • 小胶质细胞线粒体功能障碍在脓毒症脑病中的研究进展

    苑心茹;李欣;殷一博;张小轩;吴镜湘;游兴姬;

    脓毒症患者表现出长期认知功能障碍和局灶性神经功能缺损,统称为脓毒症相关脑病,其病理机制十分复杂。最近的研究表明,线粒体功能障碍包括线粒体DNA(mtDNA)损伤与代谢缺陷,这些均发生在小胶质细胞激活和其引发的神经炎症之前。因此,深入了解脓毒症脑病线粒体功能障碍与小胶质细胞活化之间的关系,对于揭示脓毒症的发病机制以及脓毒症脑病的早期诊断和治疗找到有效的方法具有重要意义。本文综述了mtDNA、线粒体代谢的变化在脓毒症脑病小胶质细胞活化中的作用及靶向小胶质细胞线粒体作为脓毒症脑病潜在治疗策略的研究进展。

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  • 线粒体在成骨细胞功能中的相关研究进展

    于子轩;于永生;

    线粒体被称为细胞的“动力源”,在能量代谢、细胞凋亡、信号转导、炎症、应激反应中发挥重要作用。成骨细胞由骨髓间充质干细胞分化而来,是骨细胞的重要来源,成骨细胞的数量与活性下降是骨质疏松症发生的关键之一。诸多研究证据表明,线粒体的功能与成骨细胞的增殖、分化、凋亡密切相关,而成骨细胞的数量改变是骨质疏松症发生的关键。所以线粒体是治疗骨质疏松症的潜在重要靶点。本文从能量代谢、氧化应激、信号通路以及线粒体自噬等方面探讨线粒体对成骨细胞功能的影响,同时介绍针对线粒体功能,用于骨质疏松症治疗的靶向药物,以期为临床提供更多治疗骨质疏松的思路。

    2023年12期 v.21;No.215 3109-3115页 [查看摘要][在线阅读][下载 1584K]
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  • 线粒体在成骨细胞功能中的相关研究进展

    于子轩;于永生;

    线粒体被称为细胞的“动力源”,在能量代谢、细胞凋亡、信号转导、炎症、应激反应中发挥重要作用。成骨细胞由骨髓间充质干细胞分化而来,是骨细胞的重要来源,成骨细胞的数量与活性下降是骨质疏松症发生的关键之一。诸多研究证据表明,线粒体的功能与成骨细胞的增殖、分化、凋亡密切相关,而成骨细胞的数量改变是骨质疏松症发生的关键。所以线粒体是治疗骨质疏松症的潜在重要靶点。本文从能量代谢、氧化应激、信号通路以及线粒体自噬等方面探讨线粒体对成骨细胞功能的影响,同时介绍针对线粒体功能,用于骨质疏松症治疗的靶向药物,以期为临床提供更多治疗骨质疏松的思路。

    2023年12期 v.21;No.215 3109-3115页 [查看摘要][在线阅读][下载 1584K]
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  • 溃疡性结肠炎中线粒体功能障碍的产生及机制研究进展

    马玉林;李铁军;

    溃疡性结肠炎是一种慢性炎症性肠道疾病,以结肠黏膜的溃疡和炎症为主要特征。线粒体作为细胞内的主要能量供应器,不仅产生三磷酸腺苷,还参与细胞代谢调节、氧化还原平衡维持以及细胞死亡调控等过程。近年研究揭示线粒体在溃疡性结肠炎发展中的关键作用。在溃疡性结肠炎中,线粒体功能多方面受损,如线粒体氧化呼吸链异常、活性氧水平增加、线粒体DNA异常与线粒体自噬紊乱等,进一步恶化了肠道黏膜上皮细胞的损伤和炎症反应。本文全面梳理了溃疡性结肠炎中线粒体功能障碍的多个层面,包括氧化呼吸链异常、活性氧水平升高、线粒体DNA损伤和自噬紊乱。通过深入探讨这些机制,我们期望能更深入地理解线粒体功能障碍与溃疡性结肠炎之间的关系,为疾病的发病机制提供新的认知,并为溃疡性结肠炎的治疗开拓新的思路和策略。

    2023年12期 v.21;No.215 3115-3121页 [查看摘要][在线阅读][下载 1692K]
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  • 溃疡性结肠炎中线粒体功能障碍的产生及机制研究进展

    马玉林;李铁军;

    溃疡性结肠炎是一种慢性炎症性肠道疾病,以结肠黏膜的溃疡和炎症为主要特征。线粒体作为细胞内的主要能量供应器,不仅产生三磷酸腺苷,还参与细胞代谢调节、氧化还原平衡维持以及细胞死亡调控等过程。近年研究揭示线粒体在溃疡性结肠炎发展中的关键作用。在溃疡性结肠炎中,线粒体功能多方面受损,如线粒体氧化呼吸链异常、活性氧水平增加、线粒体DNA异常与线粒体自噬紊乱等,进一步恶化了肠道黏膜上皮细胞的损伤和炎症反应。本文全面梳理了溃疡性结肠炎中线粒体功能障碍的多个层面,包括氧化呼吸链异常、活性氧水平升高、线粒体DNA损伤和自噬紊乱。通过深入探讨这些机制,我们期望能更深入地理解线粒体功能障碍与溃疡性结肠炎之间的关系,为疾病的发病机制提供新的认知,并为溃疡性结肠炎的治疗开拓新的思路和策略。

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蒙药传统汤散剂剂型改良研究专题

  • 蒙药制剂研究进展

    李佳;陶晓倩;韩子璇;杨立茹;刘梦;程岚;张纯刚;

    蒙药是我国传统医药学的重要组成部分,显著的临床疗效使其被大众所认同。然而,随着蒙药的不断发展,传统蒙药制剂服用不便,质量标准不完善等问题逐渐显露出来,应用药物制剂新技术对传统剂型进行改革极为必要。本文查阅了蒙药制剂的相关文献,对传统蒙药剂型进行总结,并对药物制剂新技术在蒙药中的应用情况以及蒙药制剂现存问题进行整理,以期为蒙药制剂现代化研究提供参考。

    2023年12期 v.21;No.215 3122-3129页 [查看摘要][在线阅读][下载 1699K]
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  • 蒙药制剂研究进展

    李佳;陶晓倩;韩子璇;杨立茹;刘梦;程岚;张纯刚;

    蒙药是我国传统医药学的重要组成部分,显著的临床疗效使其被大众所认同。然而,随着蒙药的不断发展,传统蒙药制剂服用不便,质量标准不完善等问题逐渐显露出来,应用药物制剂新技术对传统剂型进行改革极为必要。本文查阅了蒙药制剂的相关文献,对传统蒙药剂型进行总结,并对药物制剂新技术在蒙药中的应用情况以及蒙药制剂现存问题进行整理,以期为蒙药制剂现代化研究提供参考。

    2023年12期 v.21;No.215 3122-3129页 [查看摘要][在线阅读][下载 1699K]
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  • 蒙药高灵脂配方颗粒的高效液相色谱指纹图谱及含量测定研究

    杨立茹;刘梦;韩子璇;李佳;张纯刚;

    目的 建立高灵脂配方颗粒高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,并测定穗花杉双黄酮和山柰酚的含量,为高灵脂配方颗粒的质量控制提供参考。方法 采用COSMOSIL C18色谱柱,以甲醇-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,柱温30℃,流速1.0 mL·min~(-1),检测波长350nm,建立15批高灵脂配方颗粒的HPLC指纹图谱,采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)”进行相似度评价,并对共有峰进行指认。结果 建立了高灵脂配方颗粒指纹图谱,标定了10个共有峰,指认了2个峰,15批高灵脂配方颗粒相似度均> 0.90。含量测定结果显示,穗花杉双黄酮和山柰酚分别在质量浓度为1.60~206.00μg·mL~(-1)和1.31~181.00μg·mL~(-1)内与峰面积线性关系良好(r≥0.9999),精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2.0%,平均加样回收率分别为102.44%和100.46%。结论 建立的指纹图谱和含量测定方法简便、可行、准确、重复性好,可为高灵脂配方颗粒的质量评价提供参考。

    2023年12期 v.21;No.215 3130-3134页 [查看摘要][在线阅读][下载 1749K]
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  • 蒙药高灵脂配方颗粒的高效液相色谱指纹图谱及含量测定研究

    杨立茹;刘梦;韩子璇;李佳;张纯刚;

    目的 建立高灵脂配方颗粒高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,并测定穗花杉双黄酮和山柰酚的含量,为高灵脂配方颗粒的质量控制提供参考。方法 采用COSMOSIL C18色谱柱,以甲醇-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,柱温30℃,流速1.0 mL·min~(-1),检测波长350nm,建立15批高灵脂配方颗粒的HPLC指纹图谱,采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)”进行相似度评价,并对共有峰进行指认。结果 建立了高灵脂配方颗粒指纹图谱,标定了10个共有峰,指认了2个峰,15批高灵脂配方颗粒相似度均> 0.90。含量测定结果显示,穗花杉双黄酮和山柰酚分别在质量浓度为1.60~206.00μg·mL~(-1)和1.31~181.00μg·mL~(-1)内与峰面积线性关系良好(r≥0.9999),精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2.0%,平均加样回收率分别为102.44%和100.46%。结论 建立的指纹图谱和含量测定方法简便、可行、准确、重复性好,可为高灵脂配方颗粒的质量评价提供参考。

    2023年12期 v.21;No.215 3130-3134页 [查看摘要][在线阅读][下载 1749K]
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研究论文

  • 抗肠道致病菌化合物筛选及其体外抗肿瘤活性研究

    王芳芳;白学鑫;黄亚辉;刘娜;盛春泉;

    目的 采用具核梭杆菌和产肠毒素脆弱拟杆菌对化合物库(包括上市药物库和天然产物库)进行抑制剂筛选,以获得具有成药前景的抗肠道致病菌先导化合物。方法 本研究通过参考《厌氧菌药物敏感性试验方法 -第七版》中的微量肉汤稀释法对5073个化合物进行体外抗肠道致病菌抑制活性筛选,并测定初筛阳性化合物对结肠癌细胞HCT116的抗肿瘤活性,以及致病菌与肿瘤细胞共孵育环境下化合物的抗肿瘤活性,从而获得具有抗肠道致病菌活性的先导化合物。结果 从5073个化合物中共获得240个具有抗肠道致病菌活性的化合物,初筛阳性率为4.73%;进一步测定它们对结肠癌细胞的体外抗肿瘤活性,获得48个具有明显抑制活性的化合物,总体阳性率为0.95%。结论 基于生物活性化合物库的表型筛选可以有效识别活性化合物,发现有潜力的苗头化合物和先导化合物,为发现新型小分子抗感染和抗肿瘤药物提供有效工具。

    2023年12期 v.21;No.215 3135-3140页 [查看摘要][在线阅读][下载 2005K]
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  • 抗肠道致病菌化合物筛选及其体外抗肿瘤活性研究

    王芳芳;白学鑫;黄亚辉;刘娜;盛春泉;

    目的 采用具核梭杆菌和产肠毒素脆弱拟杆菌对化合物库(包括上市药物库和天然产物库)进行抑制剂筛选,以获得具有成药前景的抗肠道致病菌先导化合物。方法 本研究通过参考《厌氧菌药物敏感性试验方法 -第七版》中的微量肉汤稀释法对5073个化合物进行体外抗肠道致病菌抑制活性筛选,并测定初筛阳性化合物对结肠癌细胞HCT116的抗肿瘤活性,以及致病菌与肿瘤细胞共孵育环境下化合物的抗肿瘤活性,从而获得具有抗肠道致病菌活性的先导化合物。结果 从5073个化合物中共获得240个具有抗肠道致病菌活性的化合物,初筛阳性率为4.73%;进一步测定它们对结肠癌细胞的体外抗肿瘤活性,获得48个具有明显抑制活性的化合物,总体阳性率为0.95%。结论 基于生物活性化合物库的表型筛选可以有效识别活性化合物,发现有潜力的苗头化合物和先导化合物,为发现新型小分子抗感染和抗肿瘤药物提供有效工具。

    2023年12期 v.21;No.215 3135-3140页 [查看摘要][在线阅读][下载 2005K]
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  • 深海来源帚状弯孢聚壳菌(Eutypella scoparia W2)的化学成分研究

    胡曼宜;蒋家阳;徐琳;刘柱;杨献文;

    目的 研究深海来源帚状弯孢聚壳菌的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶色谱、高效液相色谱等现代色谱分离技术,对帚状弯孢聚壳菌的发酵粗提物进行系统的分离纯化,对所获得的化合物采用核磁等波谱数据分析,最终确定其化学结构,并对其进行抑菌活性测试。结果 从帚状弯孢聚壳菌中分离获得了6个天然化合物,分别鉴定为penicopeptide A(1)、viridicatin(2)、cyclopenol(3)、ergosterol peroxide(4)、pestalotiopin A(5)、4-methyl-5,6-dihydropyren-2-one(6)。6个化合物对4种致病菌均未显示出很强的抑制活性(在20μmol·L~(-1)浓度下,抑菌率低于50%)。结论 化合物1、2、3、5、6均为首次从该属真菌中分离得到。

    2023年12期 v.21;No.215 3141-3144页 [查看摘要][在线阅读][下载 1761K]
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  • 深海来源帚状弯孢聚壳菌(Eutypella scoparia W2)的化学成分研究

    胡曼宜;蒋家阳;徐琳;刘柱;杨献文;

    目的 研究深海来源帚状弯孢聚壳菌的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶色谱、高效液相色谱等现代色谱分离技术,对帚状弯孢聚壳菌的发酵粗提物进行系统的分离纯化,对所获得的化合物采用核磁等波谱数据分析,最终确定其化学结构,并对其进行抑菌活性测试。结果 从帚状弯孢聚壳菌中分离获得了6个天然化合物,分别鉴定为penicopeptide A(1)、viridicatin(2)、cyclopenol(3)、ergosterol peroxide(4)、pestalotiopin A(5)、4-methyl-5,6-dihydropyren-2-one(6)。6个化合物对4种致病菌均未显示出很强的抑制活性(在20μmol·L~(-1)浓度下,抑菌率低于50%)。结论 化合物1、2、3、5、6均为首次从该属真菌中分离得到。

    2023年12期 v.21;No.215 3141-3144页 [查看摘要][在线阅读][下载 1761K]
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  • 7-取代去氢骆驼蓬碱衍生物的毒性评价及机制研究

    方永晟;杨洪柳;刘永建;苏知君;杨宇萍;黎晓晶;刘永刚;

    目的 根据构效关系对去氢骆驼蓬碱的7位进行结构修饰以得到低毒性化合物,并基于代谢组学探讨其减毒机制。方法 将去氢骆驼蓬碱衍生成哈尔酚后,通过酯化反应得到7-取代去氢骆驼蓬碱衍生物,并用1H NMR、13C NMR、IR和MS对其进行表征。通过CCK-8法测定衍生物对Hep G2细胞增殖的影响,并以秀丽隐杆线虫为模型进行毒性评价,然后基于液质研究药物对线虫内源性代谢物的影响。结果 去氢骆驼蓬碱给药导致线虫体长变短、身体弯曲频率降低、死亡率上升,而7-取代衍生物对线虫的毒性反应均下降,其中高浓度(320μmol·L~(-1))1b给药组与空白组的线虫相比也未见显著性差异。代谢组学结果表明,相比于去氢骆驼蓬碱,1b给药对线虫体内嘌呤代谢通路的影响力水平显著降低。此外,两种药物都会下调线虫体内多种氨基酸(如L-丙氨酸、L-谷氨酸、L-精氨酸等)含量,还会上调线虫SOD-3蛋白水平。结论 1b对线虫的生长、发育、运动能力的毒性比去氢骆驼蓬碱显著降低,其减毒效应可能与降低对线虫体内的嘌呤代谢通路的影响有关。此外,去氢骆驼蓬碱和1b都会导致线虫氨基酸代谢通路紊乱,这可能会影响活性氧稳态并激活氧化应激反应。

    2023年12期 v.21;No.215 3145-3152页 [查看摘要][在线阅读][下载 2437K]
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  • 7-取代去氢骆驼蓬碱衍生物的毒性评价及机制研究

    方永晟;杨洪柳;刘永建;苏知君;杨宇萍;黎晓晶;刘永刚;

    目的 根据构效关系对去氢骆驼蓬碱的7位进行结构修饰以得到低毒性化合物,并基于代谢组学探讨其减毒机制。方法 将去氢骆驼蓬碱衍生成哈尔酚后,通过酯化反应得到7-取代去氢骆驼蓬碱衍生物,并用1H NMR、13C NMR、IR和MS对其进行表征。通过CCK-8法测定衍生物对Hep G2细胞增殖的影响,并以秀丽隐杆线虫为模型进行毒性评价,然后基于液质研究药物对线虫内源性代谢物的影响。结果 去氢骆驼蓬碱给药导致线虫体长变短、身体弯曲频率降低、死亡率上升,而7-取代衍生物对线虫的毒性反应均下降,其中高浓度(320μmol·L~(-1))1b给药组与空白组的线虫相比也未见显著性差异。代谢组学结果表明,相比于去氢骆驼蓬碱,1b给药对线虫体内嘌呤代谢通路的影响力水平显著降低。此外,两种药物都会下调线虫体内多种氨基酸(如L-丙氨酸、L-谷氨酸、L-精氨酸等)含量,还会上调线虫SOD-3蛋白水平。结论 1b对线虫的生长、发育、运动能力的毒性比去氢骆驼蓬碱显著降低,其减毒效应可能与降低对线虫体内的嘌呤代谢通路的影响有关。此外,去氢骆驼蓬碱和1b都会导致线虫氨基酸代谢通路紊乱,这可能会影响活性氧稳态并激活氧化应激反应。

    2023年12期 v.21;No.215 3145-3152页 [查看摘要][在线阅读][下载 2437K]
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  • 基于蛋白质组学探讨RAB7对肾小球足细胞线粒体自噬的影响

    胡文杰;陈慧宇;祝晓丽;魏良兵;秦秀娟;高家荣;

    目的 通过蛋白质组学探究RAB7作为线粒体自噬生物标志物对肾小球足细胞线粒体自噬的影响。方法 将6只SD大鼠随机分为对照组和模型组(n=3),尾静脉注射阿霉素复制慢性肾小球肾炎(CGN)模型。采用蛋白质组学技术联合自噬数据库鉴定CGN大鼠的差异自噬相关蛋白。体内采用Western blot方法验证相关蛋白的表达,体外采用嘌呤霉素氨基核苷(PAN)诱导肾小球足细胞损伤模型,使用免疫荧光、透射电镜、Western blot等方法检测线粒体自噬变化。结果 共筛选出12个自噬相关蛋白,其中RAB7 degree值最高。体内经Western blot验证的SNRPE、CTNNBI、CAT、RAB7A、SOD2蛋白表达水平与蛋白质组学数据一致。体外实验中,与正常组比较,模型组中RAB7、Parkin和PINK1蛋白表达水平降低(P <0.01);RAB7过表达后,与正常组比较,模型组中自噬标志物LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、Beclin1蛋白表达水平升高(P <0.01),P62蛋白表达水平降低(P <0.01)。结论 RAB7可能是CGN中线粒体自噬生物标志物,影响肾小球足细胞线粒体自噬。

    2023年12期 v.21;No.215 3153-3161页 [查看摘要][在线阅读][下载 2996K]
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  • 基于蛋白质组学探讨RAB7对肾小球足细胞线粒体自噬的影响

    胡文杰;陈慧宇;祝晓丽;魏良兵;秦秀娟;高家荣;

    目的 通过蛋白质组学探究RAB7作为线粒体自噬生物标志物对肾小球足细胞线粒体自噬的影响。方法 将6只SD大鼠随机分为对照组和模型组(n=3),尾静脉注射阿霉素复制慢性肾小球肾炎(CGN)模型。采用蛋白质组学技术联合自噬数据库鉴定CGN大鼠的差异自噬相关蛋白。体内采用Western blot方法验证相关蛋白的表达,体外采用嘌呤霉素氨基核苷(PAN)诱导肾小球足细胞损伤模型,使用免疫荧光、透射电镜、Western blot等方法检测线粒体自噬变化。结果 共筛选出12个自噬相关蛋白,其中RAB7 degree值最高。体内经Western blot验证的SNRPE、CTNNBI、CAT、RAB7A、SOD2蛋白表达水平与蛋白质组学数据一致。体外实验中,与正常组比较,模型组中RAB7、Parkin和PINK1蛋白表达水平降低(P <0.01);RAB7过表达后,与正常组比较,模型组中自噬标志物LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、Beclin1蛋白表达水平升高(P <0.01),P62蛋白表达水平降低(P <0.01)。结论 RAB7可能是CGN中线粒体自噬生物标志物,影响肾小球足细胞线粒体自噬。

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  • 关苍术醇提物乙酸乙酯部位化学成分及其抗肿瘤活性研究

    王思琪;刘宁雨;张雪柔;孙朝;王静;王萍;周媛媛;

    目的 研究关苍术的化学成分及部分化合物的抗肿瘤活性。方法 使用95%乙醇水对关苍术进行提取,利用正相硅胶柱色谱、ODS柱色谱以及半制备HPLC分析方法等对其进行分离纯化,并使用HR-ESI-MS和NMR鉴定化合物的化学结构。使用人肝癌HepG-2细胞对化合物1、3~4、8~13进行抗肿瘤活性测试。结果 从中共得到14个化合物,分别鉴定为7-羟基香豆素(1)、东莨菪内酯(2)、没食子酸乙酯(3)、咖啡酸甲酯(4)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(5)、5,7,4'-三羟基-6-甲氧基黄酮(6)、3,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮(7)、1-O-阿魏酰基-(4E,6E,12E)-十四碳三烯-8,10-二炔-1,3-二醇(8)、1-O-阿魏酰基-(4E,6E,12E)-十四碳三烯-8,10-二炔-1,14-二醇(9)、(8E,15E)-十七碳-8,15-二烯-11,13-二炔酸(10)、(4E,6E,12E)-4,6,12-十四碳三烯-8,10-二炔-1-醇(11)、十七烷酸(12)、二十二烷酸(13)、蒲公英萜醇乙酸酯(14)。化合物3、4具有一定的抗肿瘤活性,IC_(50)值分别为(68.14±26.84)、(59.80±26.40)μmol·L~(-1)。结论 共得到14个化合物,其中化合物3~7、13均为首次从该药用部位中分离获得。MTT实验结果显示化合物3、4具有一定的抗肿瘤活性。

    2023年12期 v.21;No.215 3162-3167页 [查看摘要][在线阅读][下载 1759K]
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  • 关苍术醇提物乙酸乙酯部位化学成分及其抗肿瘤活性研究

    王思琪;刘宁雨;张雪柔;孙朝;王静;王萍;周媛媛;

    目的 研究关苍术的化学成分及部分化合物的抗肿瘤活性。方法 使用95%乙醇水对关苍术进行提取,利用正相硅胶柱色谱、ODS柱色谱以及半制备HPLC分析方法等对其进行分离纯化,并使用HR-ESI-MS和NMR鉴定化合物的化学结构。使用人肝癌HepG-2细胞对化合物1、3~4、8~13进行抗肿瘤活性测试。结果 从中共得到14个化合物,分别鉴定为7-羟基香豆素(1)、东莨菪内酯(2)、没食子酸乙酯(3)、咖啡酸甲酯(4)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(5)、5,7,4'-三羟基-6-甲氧基黄酮(6)、3,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮(7)、1-O-阿魏酰基-(4E,6E,12E)-十四碳三烯-8,10-二炔-1,3-二醇(8)、1-O-阿魏酰基-(4E,6E,12E)-十四碳三烯-8,10-二炔-1,14-二醇(9)、(8E,15E)-十七碳-8,15-二烯-11,13-二炔酸(10)、(4E,6E,12E)-4,6,12-十四碳三烯-8,10-二炔-1-醇(11)、十七烷酸(12)、二十二烷酸(13)、蒲公英萜醇乙酸酯(14)。化合物3、4具有一定的抗肿瘤活性,IC_(50)值分别为(68.14±26.84)、(59.80±26.40)μmol·L~(-1)。结论 共得到14个化合物,其中化合物3~7、13均为首次从该药用部位中分离获得。MTT实验结果显示化合物3、4具有一定的抗肿瘤活性。

    2023年12期 v.21;No.215 3162-3167页 [查看摘要][在线阅读][下载 1759K]
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  • 灯盏花素注射液通过调控p38MAPK信号通路减轻大鼠子宫内膜异位症的机制研究

    姬白嫣;魏娟;

    目的 探讨灯盏花素注射液(Bre)对大鼠子宫内膜异位症(EMs)的影响,并基于p38MAPK信号通路探讨其机制。方法 将60只雌性大鼠按体重随机分为假手术组、模型组、Bre(1mg·kg~(-1))组、SB202190(p38MAPK抑制剂,15 mg·kg~(-1))组、Bre(1 mg·kg~(-1))+SB202190(15mg·kg~(-1))组,每组12只。除假手术组外,其他4组均采用自体内膜移植法制备EMs大鼠模型。造模完成后,各组分别腹腔注射给药,1次·d~(-1)连续4周。通过超声影像测量异位病灶体积,根据Haber评分标准进行盆腔粘连评分,HE染色法观察异位病灶组织病理改变,酶联免疫吸附法检测炎症因子(TNF-α、IL-6、IL-8)含量,Western blot法检测p38MAPK信号通路相关蛋白p38和p-p38、细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)、p-ERK1/2、c-Jun氨基末端激酶(JNK)、p-JNK以及核因子-κB p65(NF-κB p65)、p-NF-κB p65、p-IκBα表达。结果 与模型组比较,Bre、SB202190和Bre+SB202190可显著降低EMs大鼠异位病灶体积和盆腔粘连评分(P<0.05);促进异位病灶结构紊乱、间质疏松、上皮细胞坏死、新生血管减少、腺体萎缩、炎性细胞浸润减少等病理改变;显著降低TNF-α、IL-6、IL-8含量,p-p38/p38、(p-ERK1/2)/(ERK1/2)、p-JNK/JNK、p-NF-κB p65/NF-κB p65比值及p-IκBα相对表达量(P<0.05)。Bre+SB202190组上述作用均显著优于Bre组和SB202190组(P<0.05)。结论 Bre可抑制EMs大鼠异位病灶生长、减轻盆腔粘连,其机制可能与抑制p38MAPK信号通路过度激活,进而抑制炎症反应有关。

    2023年12期 v.21;No.215 3167-3173页 [查看摘要][在线阅读][下载 2171K]
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  • 灯盏花素注射液通过调控p38MAPK信号通路减轻大鼠子宫内膜异位症的机制研究

    姬白嫣;魏娟;

    目的 探讨灯盏花素注射液(Bre)对大鼠子宫内膜异位症(EMs)的影响,并基于p38MAPK信号通路探讨其机制。方法 将60只雌性大鼠按体重随机分为假手术组、模型组、Bre(1mg·kg~(-1))组、SB202190(p38MAPK抑制剂,15 mg·kg~(-1))组、Bre(1 mg·kg~(-1))+SB202190(15mg·kg~(-1))组,每组12只。除假手术组外,其他4组均采用自体内膜移植法制备EMs大鼠模型。造模完成后,各组分别腹腔注射给药,1次·d~(-1)连续4周。通过超声影像测量异位病灶体积,根据Haber评分标准进行盆腔粘连评分,HE染色法观察异位病灶组织病理改变,酶联免疫吸附法检测炎症因子(TNF-α、IL-6、IL-8)含量,Western blot法检测p38MAPK信号通路相关蛋白p38和p-p38、细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)、p-ERK1/2、c-Jun氨基末端激酶(JNK)、p-JNK以及核因子-κB p65(NF-κB p65)、p-NF-κB p65、p-IκBα表达。结果 与模型组比较,Bre、SB202190和Bre+SB202190可显著降低EMs大鼠异位病灶体积和盆腔粘连评分(P<0.05);促进异位病灶结构紊乱、间质疏松、上皮细胞坏死、新生血管减少、腺体萎缩、炎性细胞浸润减少等病理改变;显著降低TNF-α、IL-6、IL-8含量,p-p38/p38、(p-ERK1/2)/(ERK1/2)、p-JNK/JNK、p-NF-κB p65/NF-κB p65比值及p-IκBα相对表达量(P<0.05)。Bre+SB202190组上述作用均显著优于Bre组和SB202190组(P<0.05)。结论 Bre可抑制EMs大鼠异位病灶生长、减轻盆腔粘连,其机制可能与抑制p38MAPK信号通路过度激活,进而抑制炎症反应有关。

    2023年12期 v.21;No.215 3167-3173页 [查看摘要][在线阅读][下载 2171K]
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  • 眩晕宁的血清药物化学研究

    黎欣;陈潍钰;叶洁文;吴刚;林青华;

    目的 基于中药血清药物化学的研究方法初步分析眩晕宁的入血成分,探讨其可能的药效物质基础。方法 采用UPLC-Q-TOF-MS技术对大鼠的空白血清、含药血清及眩晕宁药液进行数据采集,结合MassLynx V4.1及UNIFI软件,并根据保留时间、准确质量及二级碎片信息鉴定眩晕宁的入血成分。结果 在眩晕宁给药大鼠血清中共鉴定28个原形入血成分,包括香豆素类、萜类、黄酮类、挥发油类、生物碱类等。结论 血清中鉴定出的入血成分,可能是眩晕宁潜在的活性成分,为其药效物质基础研究提供了依据。

    2023年12期 v.21;No.215 3173-3178页 [查看摘要][在线阅读][下载 1894K]
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  • 眩晕宁的血清药物化学研究

    黎欣;陈潍钰;叶洁文;吴刚;林青华;

    目的 基于中药血清药物化学的研究方法初步分析眩晕宁的入血成分,探讨其可能的药效物质基础。方法 采用UPLC-Q-TOF-MS技术对大鼠的空白血清、含药血清及眩晕宁药液进行数据采集,结合MassLynx V4.1及UNIFI软件,并根据保留时间、准确质量及二级碎片信息鉴定眩晕宁的入血成分。结果 在眩晕宁给药大鼠血清中共鉴定28个原形入血成分,包括香豆素类、萜类、黄酮类、挥发油类、生物碱类等。结论 血清中鉴定出的入血成分,可能是眩晕宁潜在的活性成分,为其药效物质基础研究提供了依据。

    2023年12期 v.21;No.215 3173-3178页 [查看摘要][在线阅读][下载 1894K]
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  • 手掌参对2型糖尿病认知障碍的作用及机制研究

    石勇;曹珊珊;张瑞华;张雨涵;史磊磊;王欣;李溪;张雪航;韩朝军;王斌;刘继平;

    目的 观察手掌参对2型糖尿病认知障碍大鼠的影响,评价其神经保护作用并探讨其机制。方法 雄性SD大鼠,随机选取8只为空白组,以普通饲料喂养,其余均以自制高脂高糖饲料喂养30 d后腹腔注射链脲佐菌素(STZ)35 mg·kg~(-1),对照组注射等体积柠檬酸缓冲液。72 h后尾尖静脉取血检测空腹血糖,以空腹血糖≥16.7 mmol·L~(-1)视为糖尿病造模成功。造模成功后继续喂养60 d高脂高糖饲料,随后将大鼠随机分为模型组,二甲双胍组[0.2 g/(kg·d)],手掌参水提物低(PaG_L)、中(PaG_M)、高(PaG_H)剂量组[0.6、1.2、2.4 g/(kg·d)],每组8只,给药30 d后Morris水迷宫法进行测试,结束后大鼠取血,检测大鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)水平,HE染色观察海马组织病理改变,Western blot法检测海马组织中PI3K/Akt蛋白的表达。结果 与空白组相比,模型组大鼠血糖明显升高,体重显著下降,大鼠逃避潜伏期和游泳距离明显延长,目标象限的游泳时间和穿越站台的次数显著降低,海马神经元损伤严重,血清中SOD活性降低,MDA含量升高,PI3K/Akt蛋白表达水平明显降低;与模型组大鼠比较,手掌参可明显增加大鼠体重和降低空腹血糖,缩短大鼠逃避潜伏期和游泳距离,增加目标象限的游泳时间和穿越站台的次数,改善海马神经元损伤,提高SOD活性,降低MDA水平,升高PI3K/Akt蛋白表达水平。结论 手掌参可明显改变糖尿病大鼠的认知障碍,其机制可能与降低MDA水平、提高SOD的活性及调控PI3K/Akt通路有关。

    2023年12期 v.21;No.215 3179-3185页 [查看摘要][在线阅读][下载 1761K]
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  • 手掌参对2型糖尿病认知障碍的作用及机制研究

    石勇;曹珊珊;张瑞华;张雨涵;史磊磊;王欣;李溪;张雪航;韩朝军;王斌;刘继平;

    目的 观察手掌参对2型糖尿病认知障碍大鼠的影响,评价其神经保护作用并探讨其机制。方法 雄性SD大鼠,随机选取8只为空白组,以普通饲料喂养,其余均以自制高脂高糖饲料喂养30 d后腹腔注射链脲佐菌素(STZ)35 mg·kg~(-1),对照组注射等体积柠檬酸缓冲液。72 h后尾尖静脉取血检测空腹血糖,以空腹血糖≥16.7 mmol·L~(-1)视为糖尿病造模成功。造模成功后继续喂养60 d高脂高糖饲料,随后将大鼠随机分为模型组,二甲双胍组[0.2 g/(kg·d)],手掌参水提物低(PaG_L)、中(PaG_M)、高(PaG_H)剂量组[0.6、1.2、2.4 g/(kg·d)],每组8只,给药30 d后Morris水迷宫法进行测试,结束后大鼠取血,检测大鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)水平,HE染色观察海马组织病理改变,Western blot法检测海马组织中PI3K/Akt蛋白的表达。结果 与空白组相比,模型组大鼠血糖明显升高,体重显著下降,大鼠逃避潜伏期和游泳距离明显延长,目标象限的游泳时间和穿越站台的次数显著降低,海马神经元损伤严重,血清中SOD活性降低,MDA含量升高,PI3K/Akt蛋白表达水平明显降低;与模型组大鼠比较,手掌参可明显增加大鼠体重和降低空腹血糖,缩短大鼠逃避潜伏期和游泳距离,增加目标象限的游泳时间和穿越站台的次数,改善海马神经元损伤,提高SOD活性,降低MDA水平,升高PI3K/Akt蛋白表达水平。结论 手掌参可明显改变糖尿病大鼠的认知障碍,其机制可能与降低MDA水平、提高SOD的活性及调控PI3K/Akt通路有关。

    2023年12期 v.21;No.215 3179-3185页 [查看摘要][在线阅读][下载 1761K]
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  • 基于核受体PXR、CAR调控CYP3A4研究三七总皂苷提高硝苯地平疗效的机制

    李秋红;周育生;胡勇;郄青松;鞠爱霞;

    目的 研究三七总皂苷(PNS)与硝苯地平(NF)联用后疗效增强的作用机制,为指导临床合理用药提供理论遵循。方法 将SD雄性大鼠随机分为空白组、三七总皂苷组、硝苯地平组和联合给药组。采用HPLC测定血浆中硝苯地平及肝微粒体中咪达唑仑的浓度;应用qPCR技术检测核受体PXR、CAR和肝药代谢酶CYP3A4的基因表达量。结果 与NF组相比,PNS+NF组中硝苯地平药时曲线下面积升高、半衰期延长、清除率降低、最大血药浓度C_(max)和达峰时间t_(max)增加(P <0.01);与空白组相比,PNS组与PNS+NF组中肝脏药物代谢酶CYP3A4活性降低(P <0.05),PNS组与PNS+NF组肝脏中核受体PXR、CAR和CYP3A4m RNA表达量均降低(P <0.01);与NF组相比,PNS组与PNS+NF组肝脏中核受体PXR、CAR和CYP3A4 mRNA表达量均降低,但差异无统计学意义。结论 三七总皂苷与硝苯地平联用后,PNS可能通过抑制核受体PXR、CAR进而抑制肝药代谢酶CYP3A4的活性与基因表达,提高硝苯地平血药浓度使疗效增强。

    2023年12期 v.21;No.215 3186-3191页 [查看摘要][在线阅读][下载 1814K]
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  • 基于核受体PXR、CAR调控CYP3A4研究三七总皂苷提高硝苯地平疗效的机制

    李秋红;周育生;胡勇;郄青松;鞠爱霞;

    目的 研究三七总皂苷(PNS)与硝苯地平(NF)联用后疗效增强的作用机制,为指导临床合理用药提供理论遵循。方法 将SD雄性大鼠随机分为空白组、三七总皂苷组、硝苯地平组和联合给药组。采用HPLC测定血浆中硝苯地平及肝微粒体中咪达唑仑的浓度;应用qPCR技术检测核受体PXR、CAR和肝药代谢酶CYP3A4的基因表达量。结果 与NF组相比,PNS+NF组中硝苯地平药时曲线下面积升高、半衰期延长、清除率降低、最大血药浓度C_(max)和达峰时间t_(max)增加(P <0.01);与空白组相比,PNS组与PNS+NF组中肝脏药物代谢酶CYP3A4活性降低(P <0.05),PNS组与PNS+NF组肝脏中核受体PXR、CAR和CYP3A4m RNA表达量均降低(P <0.01);与NF组相比,PNS组与PNS+NF组肝脏中核受体PXR、CAR和CYP3A4 mRNA表达量均降低,但差异无统计学意义。结论 三七总皂苷与硝苯地平联用后,PNS可能通过抑制核受体PXR、CAR进而抑制肝药代谢酶CYP3A4的活性与基因表达,提高硝苯地平血药浓度使疗效增强。

    2023年12期 v.21;No.215 3186-3191页 [查看摘要][在线阅读][下载 1814K]
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  • 电子加速器辐照对藏药小檗皮中主要有效成分及灭菌效果的影响

    吴剑英;尼玛次仁;张国庆;张继稳;陈丽华;谢和兵;

    目的 探究电子加速器辐照对小檗皮粉末和其水提液的灭菌效果及对主要活性成分的影响。方法 采用2、4、6、8、10 kGy辐照剂量对小檗皮粉末和水提液进行灭菌,分别比较辐照前后小檗皮粉末和水提液的性状、显微特征、薄层色谱图、微生物水平、主要活性成分(盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱、木兰花碱)的含量变化和指纹图谱相似度。结果 经不同辐照剂量灭菌后,小檗皮粉末和水提液的性状、显微特征、薄层色谱图均未见明显变化,盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱、木兰花碱的含量无显著变化(P> 0.05),细菌菌落数、霉菌和酵母菌菌落总数显著降低(P <0.001),当辐照剂量为4 kGy及以上时,样品的微生物符合2020年版《中国药典》的限度要求。结论 电子束辐照对藏药小檗皮中的主要有效成分无显著影响,在4 kGy时达到良好的灭菌效果,电子束辐照适用于小檗皮及其提取液的灭菌。

    2023年12期 v.21;No.215 3192-3197页 [查看摘要][在线阅读][下载 1878K]
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  • 电子加速器辐照对藏药小檗皮中主要有效成分及灭菌效果的影响

    吴剑英;尼玛次仁;张国庆;张继稳;陈丽华;谢和兵;

    目的 探究电子加速器辐照对小檗皮粉末和其水提液的灭菌效果及对主要活性成分的影响。方法 采用2、4、6、8、10 kGy辐照剂量对小檗皮粉末和水提液进行灭菌,分别比较辐照前后小檗皮粉末和水提液的性状、显微特征、薄层色谱图、微生物水平、主要活性成分(盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱、木兰花碱)的含量变化和指纹图谱相似度。结果 经不同辐照剂量灭菌后,小檗皮粉末和水提液的性状、显微特征、薄层色谱图均未见明显变化,盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱、木兰花碱的含量无显著变化(P> 0.05),细菌菌落数、霉菌和酵母菌菌落总数显著降低(P <0.001),当辐照剂量为4 kGy及以上时,样品的微生物符合2020年版《中国药典》的限度要求。结论 电子束辐照对藏药小檗皮中的主要有效成分无显著影响,在4 kGy时达到良好的灭菌效果,电子束辐照适用于小檗皮及其提取液的灭菌。

    2023年12期 v.21;No.215 3192-3197页 [查看摘要][在线阅读][下载 1878K]
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  • DOK3在胶质母细胞瘤替莫唑胺耐药中的作用及机制研究

    文海韬;安喆妮;吴水华;

    目的 研究停靠蛋白3(DOK3)在胶质母细胞瘤替莫唑胺(TMZ)耐药中的作用及可能机制。方法 使用CCK8法测定细胞活力和TMZ的半数抑制浓度(IC_(50)),采用流式细胞术评价细胞凋亡。Western blot法检测DOK3、O~6-甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶(MGMT)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)、p-PI3K、AKT和p-AKT蛋白的表达。Transwell法测定细胞的迁移能力,免疫荧光测定核转录因子(NF-κB)的核转位。结果 DOK3在TMZ抗性的U251细胞中的表达水平低于其亲本细胞,而MGMT、p-PI3K以及p-AKT的表达水平高于其亲本细胞。DOK3的过表达降低了TMZ耐药细胞对TMZ的IC_(50)值,也加速了TMZ诱导的细胞凋亡和细胞迁移抑制,降低了MGMT、p-PI3K和p-AKT的蛋白表达以及抑制了NF-κB的核转位。结论 DOK3通过PI3K/AKT/NF-κB途径调控MGMT,导致神经胶质瘤细胞对TMZ产生耐药性。

    2023年12期 v.21;No.215 3198-3203页 [查看摘要][在线阅读][下载 2027K]
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  • DOK3在胶质母细胞瘤替莫唑胺耐药中的作用及机制研究

    文海韬;安喆妮;吴水华;

    目的 研究停靠蛋白3(DOK3)在胶质母细胞瘤替莫唑胺(TMZ)耐药中的作用及可能机制。方法 使用CCK8法测定细胞活力和TMZ的半数抑制浓度(IC_(50)),采用流式细胞术评价细胞凋亡。Western blot法检测DOK3、O~6-甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶(MGMT)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)、p-PI3K、AKT和p-AKT蛋白的表达。Transwell法测定细胞的迁移能力,免疫荧光测定核转录因子(NF-κB)的核转位。结果 DOK3在TMZ抗性的U251细胞中的表达水平低于其亲本细胞,而MGMT、p-PI3K以及p-AKT的表达水平高于其亲本细胞。DOK3的过表达降低了TMZ耐药细胞对TMZ的IC_(50)值,也加速了TMZ诱导的细胞凋亡和细胞迁移抑制,降低了MGMT、p-PI3K和p-AKT的蛋白表达以及抑制了NF-κB的核转位。结论 DOK3通过PI3K/AKT/NF-κB途径调控MGMT,导致神经胶质瘤细胞对TMZ产生耐药性。

    2023年12期 v.21;No.215 3198-3203页 [查看摘要][在线阅读][下载 2027K]
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  • 基于商用芭蕉芋RS3型抗性淀粉碳源的菌株筛选、分离与功能性评价

    唐雷梦媛;阿呷吕布;李侯希尔;吴家慧;张大川;杨丽;王学勇;

    目的 筛选、鉴定和功能性评价优势酵解商用芭蕉芋RS3型抗性淀粉的健康人体肠道菌,为商用芭蕉芋RS3型抗性淀粉合生元制剂提供高价值菌种。方法 采用商用芭蕉芋RS3型抗性淀粉改良BHI固体培养基,筛选并鉴定优势酵解肠道菌,用DPPH自由基清除实验和ABTS自由基清除实验考察菌株抗氧化能力,用溶血性实验和药敏实验评价其安全性。结果 菌株1-6和菌株S1能够发酵商用芭蕉芋RS3型抗性淀粉并显著降低体系pH值(P<0.05),经鉴定均为蜡样芽孢杆菌。两种菌株无细胞提取上清液对DPPH自由基清除率分别79.63%和51.56%,对ABTS自由基清除率分别为63.79%和39.39%。两种菌株均无溶血性且对抗菌药物敏感。结论 菌株1-6与菌株S1具有抗氧化潜力且安全性高,可作为健康食品市场应用的高价值候选菌株。

    2023年12期 v.21;No.215 3204-3209页 [查看摘要][在线阅读][下载 1902K]
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  • 基于商用芭蕉芋RS3型抗性淀粉碳源的菌株筛选、分离与功能性评价

    唐雷梦媛;阿呷吕布;李侯希尔;吴家慧;张大川;杨丽;王学勇;

    目的 筛选、鉴定和功能性评价优势酵解商用芭蕉芋RS3型抗性淀粉的健康人体肠道菌,为商用芭蕉芋RS3型抗性淀粉合生元制剂提供高价值菌种。方法 采用商用芭蕉芋RS3型抗性淀粉改良BHI固体培养基,筛选并鉴定优势酵解肠道菌,用DPPH自由基清除实验和ABTS自由基清除实验考察菌株抗氧化能力,用溶血性实验和药敏实验评价其安全性。结果 菌株1-6和菌株S1能够发酵商用芭蕉芋RS3型抗性淀粉并显著降低体系pH值(P<0.05),经鉴定均为蜡样芽孢杆菌。两种菌株无细胞提取上清液对DPPH自由基清除率分别79.63%和51.56%,对ABTS自由基清除率分别为63.79%和39.39%。两种菌株均无溶血性且对抗菌药物敏感。结论 菌株1-6与菌株S1具有抗氧化潜力且安全性高,可作为健康食品市场应用的高价值候选菌株。

    2023年12期 v.21;No.215 3204-3209页 [查看摘要][在线阅读][下载 1902K]
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  • 复方葛根温敏凝胶的制备与体外评价研究

    杨丽娜;万志艳;陶颖;朱卫丰;万鑫浩;郭名鑫;卢燕香;管咏梅;

    目的 研究复方葛根温敏凝胶(TISG of Gegen compound)的处方与制备工艺,并进行体外质量评价。方法 以泊洛沙姆(P407、P188)为凝胶基质处方,以胶凝温度作为评价指标,采用Box-Beheken法确定复方葛根温敏凝胶的处方和制备工艺,并对其进行流变学特性、体外释放等评价。结果 复方葛根温敏凝胶的最佳处方为葛根-桂枝提取物3%、精油微乳9%、PEG6000 1.54%、P407 20.18%、P188 4.97%,胶凝温度为(32.3±0.3)℃,24 h内葛根素和肉桂酸的累计释放量分别为(6069.03±2403.78)μg·cm~(-2)、(229.94±36.21)μg·cm~(-2),均符合零级动力学方程。结论 精油微乳和提取物复配制备成的温敏凝胶具有控释作用,能延长药物停留时间,可为临床治疗项背疼痛的制剂提供参考。

    2023年12期 v.21;No.215 3210-3218页 [查看摘要][在线阅读][下载 2052K]
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  • 复方葛根温敏凝胶的制备与体外评价研究

    杨丽娜;万志艳;陶颖;朱卫丰;万鑫浩;郭名鑫;卢燕香;管咏梅;

    目的 研究复方葛根温敏凝胶(TISG of Gegen compound)的处方与制备工艺,并进行体外质量评价。方法 以泊洛沙姆(P407、P188)为凝胶基质处方,以胶凝温度作为评价指标,采用Box-Beheken法确定复方葛根温敏凝胶的处方和制备工艺,并对其进行流变学特性、体外释放等评价。结果 复方葛根温敏凝胶的最佳处方为葛根-桂枝提取物3%、精油微乳9%、PEG6000 1.54%、P407 20.18%、P188 4.97%,胶凝温度为(32.3±0.3)℃,24 h内葛根素和肉桂酸的累计释放量分别为(6069.03±2403.78)μg·cm~(-2)、(229.94±36.21)μg·cm~(-2),均符合零级动力学方程。结论 精油微乳和提取物复配制备成的温敏凝胶具有控释作用,能延长药物停留时间,可为临床治疗项背疼痛的制剂提供参考。

    2023年12期 v.21;No.215 3210-3218页 [查看摘要][在线阅读][下载 2052K]
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  • 小檗碱和鱼腥草素钠离子对化合物体外抗菌活性评价

    马旭东;陈四开;刘湘琼;肖捷;李玟;余巍;徐广宇;

    目的 研究鱼腥草素、新鱼腥草素经碳链修饰并与盐酸小檗碱离子配对后的6种离子对化合物的体外抗菌活性。方法 采用琼脂打孔扩散法测定化合物对标准菌的抑菌圈大小;二倍稀释法测定化合物和抗菌药物对标准菌及临床分离耐药菌株的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC、MFC);微量稀释棋盘法测定化合物与抗菌药物联用的部分抑菌浓度指数(FICI),评价其与抗菌药物联用的效果。结果 己酰乙醛亚硫酸氢钠、庚酰乙醛亚硫酸氢钠、癸酰乙醛亚硫酸氢钠小檗碱离子对化合物显示出比对照品化合物更显著的抗菌活性,但抗菌活性弱于临床常用抗菌药物;合成的离子对化合物对实验所用临床分离耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的活性比临床常用抗菌药物更好;联合抑菌实验表明离子对化合物与抗菌药物之间的协同作用较弱。实验中离子对化合物在抗菌药物中的添加多数情况降低了测试抗菌药物对病原菌的MIC值。结论 合成的离子对化合物对MRSA有很好的抗微生物活性,其在临床上的应用具有潜在价值。

    2023年12期 v.21;No.215 3218-3225页 [查看摘要][在线阅读][下载 1861K]
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  • 小檗碱和鱼腥草素钠离子对化合物体外抗菌活性评价

    马旭东;陈四开;刘湘琼;肖捷;李玟;余巍;徐广宇;

    目的 研究鱼腥草素、新鱼腥草素经碳链修饰并与盐酸小檗碱离子配对后的6种离子对化合物的体外抗菌活性。方法 采用琼脂打孔扩散法测定化合物对标准菌的抑菌圈大小;二倍稀释法测定化合物和抗菌药物对标准菌及临床分离耐药菌株的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC、MFC);微量稀释棋盘法测定化合物与抗菌药物联用的部分抑菌浓度指数(FICI),评价其与抗菌药物联用的效果。结果 己酰乙醛亚硫酸氢钠、庚酰乙醛亚硫酸氢钠、癸酰乙醛亚硫酸氢钠小檗碱离子对化合物显示出比对照品化合物更显著的抗菌活性,但抗菌活性弱于临床常用抗菌药物;合成的离子对化合物对实验所用临床分离耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的活性比临床常用抗菌药物更好;联合抑菌实验表明离子对化合物与抗菌药物之间的协同作用较弱。实验中离子对化合物在抗菌药物中的添加多数情况降低了测试抗菌药物对病原菌的MIC值。结论 合成的离子对化合物对MRSA有很好的抗微生物活性,其在临床上的应用具有潜在价值。

    2023年12期 v.21;No.215 3218-3225页 [查看摘要][在线阅读][下载 1861K]
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  • 基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术的玉蝴蝶祛斑膏化学成分分析

    张云;茅向军;詹学雄;张丽艳;陈碧强;于婷;范志梁;唐海姣;王宗权;

    目的 采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对玉蝴蝶祛斑膏的中间体及单药味进行化学成分鉴定及综合分析,并对其化学成分进行药味归属,为建立玉蝴蝶祛斑膏特征图谱奠定基础。方法 以phenomenex Luna Omega Polar C18(2.1 mm×100 mm,1.6μm)为色谱柱,以0.2%乙酸水溶液为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱(0~1 min,12%~17%B;1~5 min,17%~28%B;5~10 min,28%~90%B;10~11 min,90%~100%B;11~14 min,100%B);检测波长为300 nm;柱温为25℃,流速为0.25 mL·min~(-1)。并采用G6530C型Q-TOF-MS,质谱检测分别在正、负离子模式下进行,干燥气温度:350℃,干燥气流速:10L·min~(-1),雾化气压力:35 psi,鞘气温度:350℃,鞘气流速:12 L·min~(-1),毛细管电压:4000 V(正模式)和3500 V(负模式),一级质谱选用MS模式,质量扫描范围:100~1500m/z。二级质谱选用Auto-MS/MS模式,质量扫描范围:100~1000 m/z,碰撞电压:10、15、20、30 eV。所得数据由Agilent MassHunter软件采集。数据处理采用Agilent软件Qualitative Navigator(B.08.00)和Qualitative Workflows(B.08.00)。对玉蝴蝶祛斑膏及单药味进行UPLCUV和UPLC-TOF-MS分析,在正负离子模式下采集数据。结果 在正负离子模式条件下共鉴定和推测出19个化合物,结合质谱碎片信息对各色谱峰进行指认和归属。其中5个化合物归属到柿叶,14个化合物归属到木蝴蝶,5个化合物归属到菟丝子;结合文献报道和对照品对比,鉴定出15个化合物,主要为黄酮类化合物,其中包括黄芩苷、木蝴蝶苷B、金丝桃苷、芹菜素等。结论 本研究比较全面地阐明了玉蝴蝶祛斑膏的化学组成,对玉蝴蝶祛斑膏的鉴别和质量评价研究有重要的参考价值。

    2023年12期 v.21;No.215 3226-3233页 [查看摘要][在线阅读][下载 1996K]
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  • 基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术的玉蝴蝶祛斑膏化学成分分析

    张云;茅向军;詹学雄;张丽艳;陈碧强;于婷;范志梁;唐海姣;王宗权;

    目的 采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对玉蝴蝶祛斑膏的中间体及单药味进行化学成分鉴定及综合分析,并对其化学成分进行药味归属,为建立玉蝴蝶祛斑膏特征图谱奠定基础。方法 以phenomenex Luna Omega Polar C18(2.1 mm×100 mm,1.6μm)为色谱柱,以0.2%乙酸水溶液为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱(0~1 min,12%~17%B;1~5 min,17%~28%B;5~10 min,28%~90%B;10~11 min,90%~100%B;11~14 min,100%B);检测波长为300 nm;柱温为25℃,流速为0.25 mL·min~(-1)。并采用G6530C型Q-TOF-MS,质谱检测分别在正、负离子模式下进行,干燥气温度:350℃,干燥气流速:10L·min~(-1),雾化气压力:35 psi,鞘气温度:350℃,鞘气流速:12 L·min~(-1),毛细管电压:4000 V(正模式)和3500 V(负模式),一级质谱选用MS模式,质量扫描范围:100~1500m/z。二级质谱选用Auto-MS/MS模式,质量扫描范围:100~1000 m/z,碰撞电压:10、15、20、30 eV。所得数据由Agilent MassHunter软件采集。数据处理采用Agilent软件Qualitative Navigator(B.08.00)和Qualitative Workflows(B.08.00)。对玉蝴蝶祛斑膏及单药味进行UPLCUV和UPLC-TOF-MS分析,在正负离子模式下采集数据。结果 在正负离子模式条件下共鉴定和推测出19个化合物,结合质谱碎片信息对各色谱峰进行指认和归属。其中5个化合物归属到柿叶,14个化合物归属到木蝴蝶,5个化合物归属到菟丝子;结合文献报道和对照品对比,鉴定出15个化合物,主要为黄酮类化合物,其中包括黄芩苷、木蝴蝶苷B、金丝桃苷、芹菜素等。结论 本研究比较全面地阐明了玉蝴蝶祛斑膏的化学组成,对玉蝴蝶祛斑膏的鉴别和质量评价研究有重要的参考价值。

    2023年12期 v.21;No.215 3226-3233页 [查看摘要][在线阅读][下载 1996K]
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  • 高效液相色谱法测定人血浆中奥希替尼的浓度

    董馨蔚;倪美鑫;夏娴娴;王慧芳;朱罗晨;顾海娟;

    目的 建立一种快速、简便检测人血浆中奥希替尼浓度的高效液相色谱法(HPLC),并应用于临床。方法 色谱柱:Agilent InfinityLab Poroshell 120 EC-C18柱(4.6 mm×150 mm,4μm);流动相:磷酸二氢钾(pH 3.6)-乙腈=68.5:31.5(V/V),流速:1 mL·min~(-1);柱温:30℃,进样量:20μL。结果 色谱图显示奥希替尼与杂质分离良好,奥希替尼线性范围是62.50~2500.00 ng·mL~(-1)(R~2=0.9991);定量下限变异系数为4.4%;日内、日间精密度相对标准偏差小于8.0%,方法回收率在85%~115%,稳定性试验相对标准偏差小于10%,方法学考察符合要求。应用该方法对10位口服甲磺酸奥希替尼的非小细胞肺癌患者进行血药浓度检测,奥希替尼血药浓度在112.694~539.877 ng·mL~(-1)。结论 该方法简便准确,成本低廉,可操作性强,可应用于临床奥希替尼血药浓度的检测。

    2023年12期 v.21;No.215 3234-3238页 [查看摘要][在线阅读][下载 1691K]
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  • 高效液相色谱法测定人血浆中奥希替尼的浓度

    董馨蔚;倪美鑫;夏娴娴;王慧芳;朱罗晨;顾海娟;

    目的 建立一种快速、简便检测人血浆中奥希替尼浓度的高效液相色谱法(HPLC),并应用于临床。方法 色谱柱:Agilent InfinityLab Poroshell 120 EC-C18柱(4.6 mm×150 mm,4μm);流动相:磷酸二氢钾(pH 3.6)-乙腈=68.5:31.5(V/V),流速:1 mL·min~(-1);柱温:30℃,进样量:20μL。结果 色谱图显示奥希替尼与杂质分离良好,奥希替尼线性范围是62.50~2500.00 ng·mL~(-1)(R~2=0.9991);定量下限变异系数为4.4%;日内、日间精密度相对标准偏差小于8.0%,方法回收率在85%~115%,稳定性试验相对标准偏差小于10%,方法学考察符合要求。应用该方法对10位口服甲磺酸奥希替尼的非小细胞肺癌患者进行血药浓度检测,奥希替尼血药浓度在112.694~539.877 ng·mL~(-1)。结论 该方法简便准确,成本低廉,可操作性强,可应用于临床奥希替尼血药浓度的检测。

    2023年12期 v.21;No.215 3234-3238页 [查看摘要][在线阅读][下载 1691K]
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  • 功能化氧化石墨烯搭载双氯芬酸对大鼠膝骨关节炎的药效研究

    薛泽宇;庞铭诗;刘元艳;

    目的 合成PEP-PEG-GO/DIC纳米片并研究其对膝骨关节炎(KOA)大鼠的药效。方法 通过红外、电镜、粒径及电位表征PEP-PEG-GO/DIC,并检测其载药量、释药曲线,然后通过膝关节给药治疗KOA模型大鼠,观察病理、免疫组化染色以及测定TNF-α、IL-6、MMP-13在大鼠膝关节组织匀浆中的含量,对比PEP-PEG-GO/DIC与双氯芬酸(DIC)单药的治疗效果。结果 合成的PEP-PEG-GO/DIC为不规则片状,电位为(18.3±0.9)mV,平均直径为(402.7±5.4)nm。PEP-PEG-GO/DIC相较于单独DIC药物组对KOA模型大鼠病理损伤更轻,炎症和疾病标志物含量更低。结论 PEP-PEG-GO/DIC能够提高DIC对于KOA的治疗作用,能够在关节腔内注射后持续缓慢释放药物,延长药物在关节内的停留时间,提高治疗效率,并且有效缓解KOA的软骨损伤,减少炎症因子,具有生物安全性。

    2023年12期 v.21;No.215 3239-3246页 [查看摘要][在线阅读][下载 2254K]
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  • 功能化氧化石墨烯搭载双氯芬酸对大鼠膝骨关节炎的药效研究

    薛泽宇;庞铭诗;刘元艳;

    目的 合成PEP-PEG-GO/DIC纳米片并研究其对膝骨关节炎(KOA)大鼠的药效。方法 通过红外、电镜、粒径及电位表征PEP-PEG-GO/DIC,并检测其载药量、释药曲线,然后通过膝关节给药治疗KOA模型大鼠,观察病理、免疫组化染色以及测定TNF-α、IL-6、MMP-13在大鼠膝关节组织匀浆中的含量,对比PEP-PEG-GO/DIC与双氯芬酸(DIC)单药的治疗效果。结果 合成的PEP-PEG-GO/DIC为不规则片状,电位为(18.3±0.9)mV,平均直径为(402.7±5.4)nm。PEP-PEG-GO/DIC相较于单独DIC药物组对KOA模型大鼠病理损伤更轻,炎症和疾病标志物含量更低。结论 PEP-PEG-GO/DIC能够提高DIC对于KOA的治疗作用,能够在关节腔内注射后持续缓慢释放药物,延长药物在关节内的停留时间,提高治疗效率,并且有效缓解KOA的软骨损伤,减少炎症因子,具有生物安全性。

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综述

  • 细胞外囊泡产生机制研究进展

    田有溪;师嘉欣;李子毅;彭新生;邱宏;

    细胞外囊泡(EVs)是包载有蛋白质、核酸、脂质和小分子物质的脂质双分子层纳米囊泡。EVs在不同生理病理条件下均具有重要作用,但EVs的高度异质性严重阻碍了EVs的功能研究。EVs产生机制的多样性是EVs高度异质性产生的主要原因,阐释EVs的产生机制有助于其功能的确定和应用。本文简要介绍了EVs的命名和分类,重点综述了EVs的产生机制。

    2023年12期 v.21;No.215 3247-3255页 [查看摘要][在线阅读][下载 1912K]
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  • 细胞外囊泡产生机制研究进展

    田有溪;师嘉欣;李子毅;彭新生;邱宏;

    细胞外囊泡(EVs)是包载有蛋白质、核酸、脂质和小分子物质的脂质双分子层纳米囊泡。EVs在不同生理病理条件下均具有重要作用,但EVs的高度异质性严重阻碍了EVs的功能研究。EVs产生机制的多样性是EVs高度异质性产生的主要原因,阐释EVs的产生机制有助于其功能的确定和应用。本文简要介绍了EVs的命名和分类,重点综述了EVs的产生机制。

    2023年12期 v.21;No.215 3247-3255页 [查看摘要][在线阅读][下载 1912K]
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  • 紫草素抗肺癌的作用机制及其研究进展

    惠姣姣;董永成;郑涛;

    紫草素是传统中药紫草的活性成分,具有广泛的抗肿瘤作用。肺癌是一种发病率和死亡率都较高的恶性肿瘤。大量研究结果证实紫草素具有抗肺癌活性。本文通过检索文献,对紫草素抗肺癌作用及其作用机制研究进展进行归纳总结。研究表明紫草素可通过抑制肺癌细胞增殖、诱导肺癌细胞凋亡、阻滞细胞周期、抑制肺癌细胞侵袭和迁移、诱导肺癌细胞坏死和自噬以及逆转肿瘤耐药多个方面发挥抗肺癌作用。

    2023年12期 v.21;No.215 3256-3261页 [查看摘要][在线阅读][下载 1764K]
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  • 紫草素抗肺癌的作用机制及其研究进展

    惠姣姣;董永成;郑涛;

    紫草素是传统中药紫草的活性成分,具有广泛的抗肿瘤作用。肺癌是一种发病率和死亡率都较高的恶性肿瘤。大量研究结果证实紫草素具有抗肺癌活性。本文通过检索文献,对紫草素抗肺癌作用及其作用机制研究进展进行归纳总结。研究表明紫草素可通过抑制肺癌细胞增殖、诱导肺癌细胞凋亡、阻滞细胞周期、抑制肺癌细胞侵袭和迁移、诱导肺癌细胞坏死和自噬以及逆转肿瘤耐药多个方面发挥抗肺癌作用。

    2023年12期 v.21;No.215 3256-3261页 [查看摘要][在线阅读][下载 1764K]
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  • 靶向嗜酸性肉芽肿性多血管炎的抗体药物研究进展

    崔雪萍;彭红艳;刘灵敏;李娟;邹应梅;

    嗜酸性肉芽肿性多血管炎(EGPA),是可累及全身多个系统、罕见的一种自身免疫性疾病,主要表现为外周血及组织中嗜酸性粒细胞(EOS)增多、浸润及中小血管的坏死性肉芽肿炎症。EGPA治疗的主要药物为糖皮质激素和免疫抑制剂,但长期使用这些药物可出现骨质疏松、感染、血糖控制不佳等并发症。当前,靶向EGPA的抗体药物已面世,并逐渐被临床医师用于治疗EGPA。本文旨在综述靶向EGPA的抗体药物研究进展。

    2023年12期 v.21;No.215 3262-3267页 [查看摘要][在线阅读][下载 1652K]
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  • 靶向嗜酸性肉芽肿性多血管炎的抗体药物研究进展

    崔雪萍;彭红艳;刘灵敏;李娟;邹应梅;

    嗜酸性肉芽肿性多血管炎(EGPA),是可累及全身多个系统、罕见的一种自身免疫性疾病,主要表现为外周血及组织中嗜酸性粒细胞(EOS)增多、浸润及中小血管的坏死性肉芽肿炎症。EGPA治疗的主要药物为糖皮质激素和免疫抑制剂,但长期使用这些药物可出现骨质疏松、感染、血糖控制不佳等并发症。当前,靶向EGPA的抗体药物已面世,并逐渐被临床医师用于治疗EGPA。本文旨在综述靶向EGPA的抗体药物研究进展。

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  • 神经外科降颅压药物的研究进展

    高一铭;姜美竹;李草;赵志刚;

    颅内压(ICP)升高是神经外科中常见的临床症状,药物治疗是临床上降颅压分层管理的重要环节,多种药物可以降低颅内压,如高渗脱水剂、利尿剂、血容量扩充剂和激素等。高渗脱水剂的应用最普遍,其中甘露醇的应用时间最长,是被广泛使用的一线药物;利尿剂、血容量扩充剂单独降颅压作用较弱,多与高渗脱水剂配伍使用;糖皮质激素可用于脑水肿,治疗其他类型颅内压增高的证据有限;其他药物如苯巴比妥、乙酰唑胺等也可能起到降颅压的作用,但临床应用较少。哪一种药物的效果更好、更具应用价值,是临床需要关注的问题。本文拟就国内外降颅压相关的药物作一综述,以期为临床制订药物治疗方案提供参考。

    2023年12期 v.21;No.215 3267-3273页 [查看摘要][在线阅读][下载 1658K]
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  • 神经外科降颅压药物的研究进展

    高一铭;姜美竹;李草;赵志刚;

    颅内压(ICP)升高是神经外科中常见的临床症状,药物治疗是临床上降颅压分层管理的重要环节,多种药物可以降低颅内压,如高渗脱水剂、利尿剂、血容量扩充剂和激素等。高渗脱水剂的应用最普遍,其中甘露醇的应用时间最长,是被广泛使用的一线药物;利尿剂、血容量扩充剂单独降颅压作用较弱,多与高渗脱水剂配伍使用;糖皮质激素可用于脑水肿,治疗其他类型颅内压增高的证据有限;其他药物如苯巴比妥、乙酰唑胺等也可能起到降颅压的作用,但临床应用较少。哪一种药物的效果更好、更具应用价值,是临床需要关注的问题。本文拟就国内外降颅压相关的药物作一综述,以期为临床制订药物治疗方案提供参考。

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药物分析与检验

  • 基于UPLC指纹图谱和多指标成分定量的野生与栽培贯叶金丝桃的质量评价

    周海琴;何雨晴;陈盛君;

    目的 研究并建立贯叶金丝桃UPLC指纹图谱和多指标成分的含量测定方法。方法 采用Eclipse Plus C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm);以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长为300 nm;流速为0.25 mL·min-1;柱温为25℃。建立了同时测定金丝桃苷、芦丁、槲皮苷、槲皮素含量及指纹图谱的方法,并结合相似度评价、聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)对22批贯叶金丝桃样品进行质量分析。结果 建立了贯叶金丝桃药材UPLC指纹图谱共有模式,标定了11个共有峰,并指认了其中9个,主成分分析基本可将22批贯叶金丝桃按照不同产地分为5类;采用OPLS-DA分析,得到5个质量差异标志物,差异排序依次为峰10(槲皮苷)>峰5>峰6(芦丁)>峰8(异槲皮苷)>峰1(绿原酸)。含量测定结果表明,野生品与栽培品4个指标成分总含量差异不甚明显,不同产地4个指标成分总量略有差异,其中以陕西、新疆产地的含量较高。结论 建立的UPLC指纹图谱和4个指标成分同时测定的方法可用于贯叶金丝桃药材的质量控制及质量标准提升。

    2023年12期 v.21;No.215 3274-3280页 [查看摘要][在线阅读][下载 1999K]
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  • 基于UPLC指纹图谱和多指标成分定量的野生与栽培贯叶金丝桃的质量评价

    周海琴;何雨晴;陈盛君;

    目的 研究并建立贯叶金丝桃UPLC指纹图谱和多指标成分的含量测定方法。方法 采用Eclipse Plus C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm);以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长为300 nm;流速为0.25 mL·min-1;柱温为25℃。建立了同时测定金丝桃苷、芦丁、槲皮苷、槲皮素含量及指纹图谱的方法,并结合相似度评价、聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)对22批贯叶金丝桃样品进行质量分析。结果 建立了贯叶金丝桃药材UPLC指纹图谱共有模式,标定了11个共有峰,并指认了其中9个,主成分分析基本可将22批贯叶金丝桃按照不同产地分为5类;采用OPLS-DA分析,得到5个质量差异标志物,差异排序依次为峰10(槲皮苷)>峰5>峰6(芦丁)>峰8(异槲皮苷)>峰1(绿原酸)。含量测定结果表明,野生品与栽培品4个指标成分总含量差异不甚明显,不同产地4个指标成分总量略有差异,其中以陕西、新疆产地的含量较高。结论 建立的UPLC指纹图谱和4个指标成分同时测定的方法可用于贯叶金丝桃药材的质量控制及质量标准提升。

    2023年12期 v.21;No.215 3274-3280页 [查看摘要][在线阅读][下载 1999K]
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  • 石榴皮菝葜复方搽剂指纹图谱的建立及3种成分的含量测定

    赛力克阿拉·阿里汗;赵婷婷;木合布力·阿布力孜;曹仕辰;麦合苏木·艾克木;艾克白尔·买买提;

    目的 建立石榴皮菝葜复方搽剂(SLPBQ)指纹图谱,结合化学模式识别方法进行分析,并对主要成分进行含量测定。方法 采用Waters XBriage C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-水(B),梯度洗脱,流速1.0 mL·min~(-1),进样体积10μL,检测波长270 nm,柱温30℃。采用《中药指纹图谱相似度评价系统(2012版)》绘制10批次SLPBQ的HPLC指纹图谱,确认共有峰,并分析多批次复方搽剂相似度。利用SPSS22.0及SIMCA-P14.1数据分析软件进行化学模式识别分析。通过单味药材及阴性对照图谱结合对照品比对指认化学成分,并对部分主要成分进行定量分析。结果 10批次样品筛选出22个共有峰,且相似度均大于0.974;聚类分析将10批样品分为两大类;主成分分析筛选出5个主成分,累计方差贡献率为98.79%。对3种成分进行定量检测,发现各成分在各自浓度范围内的与峰面积线性关系良好(r≥0.9999),加样回收率为95.87%~103.76%,RSD均≤2%。结论该方法可用于SLPBQ的质量控制,简便、重复性好、稳定性好、准确度高。

    2023年12期 v.21;No.215 3281-3287页 [查看摘要][在线阅读][下载 1957K]
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  • 石榴皮菝葜复方搽剂指纹图谱的建立及3种成分的含量测定

    赛力克阿拉·阿里汗;赵婷婷;木合布力·阿布力孜;曹仕辰;麦合苏木·艾克木;艾克白尔·买买提;

    目的 建立石榴皮菝葜复方搽剂(SLPBQ)指纹图谱,结合化学模式识别方法进行分析,并对主要成分进行含量测定。方法 采用Waters XBriage C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-水(B),梯度洗脱,流速1.0 mL·min~(-1),进样体积10μL,检测波长270 nm,柱温30℃。采用《中药指纹图谱相似度评价系统(2012版)》绘制10批次SLPBQ的HPLC指纹图谱,确认共有峰,并分析多批次复方搽剂相似度。利用SPSS22.0及SIMCA-P14.1数据分析软件进行化学模式识别分析。通过单味药材及阴性对照图谱结合对照品比对指认化学成分,并对部分主要成分进行定量分析。结果 10批次样品筛选出22个共有峰,且相似度均大于0.974;聚类分析将10批样品分为两大类;主成分分析筛选出5个主成分,累计方差贡献率为98.79%。对3种成分进行定量检测,发现各成分在各自浓度范围内的与峰面积线性关系良好(r≥0.9999),加样回收率为95.87%~103.76%,RSD均≤2%。结论该方法可用于SLPBQ的质量控制,简便、重复性好、稳定性好、准确度高。

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  • 高效液相色谱法测定孟鲁司特钠中有关物质的含量

    张磊;

    目的 建立高效液相色谱法测定孟鲁司特钠原料药中7种有关物质的含量。方法 采用ZORBAX SB-Phenyl苯基色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.1%三氟乙酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相,线性梯度洗脱,检测波长255 nm,流速1.0 mL·min~(-1),柱温30℃,进样量10μL。结果 7种有关物质线性范围分别为杂质A 1.312~13.116μg·mL~(-1)(r=0.9997)、杂质B0.499~4.985μg·mL~(-1)(r=0.9997)、杂质C 0.952~9.521μg·mL~(-1)(r=0.9997)、杂质D1.066~10.659μg·mL~(-1)(r=0.9999)、杂质E 0.320~3.199μg·mL~(-1)(r=0.9995)、杂质F0.592~5.922μg·mL~(-1)(r=0.9993)、杂质G 0.781~7.807μg·mL~(-1)(r=0.9997),平均回收率分别为95.4%、95.0%、95.3%、97.2%、93.7%、92.4%和95.8%,RSD分别为3.8%、2.5%、3.0%、2.4%、1.6%、1.3%和2.0%。7种有关物质的含量为1.376~6.558 mg·g~(-1)。结论 该方法准确可靠,灵敏度高,可用于孟鲁司特钠原料药有关物质的质量控制。

    2023年12期 v.21;No.215 3288-3292页 [查看摘要][在线阅读][下载 1817K]
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  • 高效液相色谱法测定孟鲁司特钠中有关物质的含量

    张磊;

    目的 建立高效液相色谱法测定孟鲁司特钠原料药中7种有关物质的含量。方法 采用ZORBAX SB-Phenyl苯基色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.1%三氟乙酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相,线性梯度洗脱,检测波长255 nm,流速1.0 mL·min~(-1),柱温30℃,进样量10μL。结果 7种有关物质线性范围分别为杂质A 1.312~13.116μg·mL~(-1)(r=0.9997)、杂质B0.499~4.985μg·mL~(-1)(r=0.9997)、杂质C 0.952~9.521μg·mL~(-1)(r=0.9997)、杂质D1.066~10.659μg·mL~(-1)(r=0.9999)、杂质E 0.320~3.199μg·mL~(-1)(r=0.9995)、杂质F0.592~5.922μg·mL~(-1)(r=0.9993)、杂质G 0.781~7.807μg·mL~(-1)(r=0.9997),平均回收率分别为95.4%、95.0%、95.3%、97.2%、93.7%、92.4%和95.8%,RSD分别为3.8%、2.5%、3.0%、2.4%、1.6%、1.3%和2.0%。7种有关物质的含量为1.376~6.558 mg·g~(-1)。结论 该方法准确可靠,灵敏度高,可用于孟鲁司特钠原料药有关物质的质量控制。

    2023年12期 v.21;No.215 3288-3292页 [查看摘要][在线阅读][下载 1817K]
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  • UPLC-MS/MS同时测定止咳平喘类保健食品和中成药中的25种非法添加化学成分

    张珊珊;贾昌平;郑佳新;

    目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定止咳平喘保健食品和中成药中25种非法添加的化学成分。方法 样品采用甲醇超声提取,经色谱柱分离,以甲醇(含0.1%甲酸)-0.1%甲酸溶液梯度洗脱,采用电喷雾离子源正负离子模式,多反应监测(MRM)模式检测。结果 25种止咳平喘药物在各自线性范围内与测定值线性关系良好,相关系数均≥0.9990;检测限为1.5~37.2 ng·g~(-1),平均回收率72.0%~109.8%,RSD为0.10%~8.7%。应用该方法对10批样品进行筛查,共有2批中成药胶囊剂中检出标识外成分,其中1批检出茶碱,另1批检出那可丁和盐酸麻黄碱。结论 该方法操作简便,具有良好的选择性、灵敏度及准确度,能够用于止咳平喘类保健食品和中成药中非法添加药物的测定。

    2023年12期 v.21;No.215 3293-3298页 [查看摘要][在线阅读][下载 1822K]
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  • UPLC-MS/MS同时测定止咳平喘类保健食品和中成药中的25种非法添加化学成分

    张珊珊;贾昌平;郑佳新;

    目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定止咳平喘保健食品和中成药中25种非法添加的化学成分。方法 样品采用甲醇超声提取,经色谱柱分离,以甲醇(含0.1%甲酸)-0.1%甲酸溶液梯度洗脱,采用电喷雾离子源正负离子模式,多反应监测(MRM)模式检测。结果 25种止咳平喘药物在各自线性范围内与测定值线性关系良好,相关系数均≥0.9990;检测限为1.5~37.2 ng·g~(-1),平均回收率72.0%~109.8%,RSD为0.10%~8.7%。应用该方法对10批样品进行筛查,共有2批中成药胶囊剂中检出标识外成分,其中1批检出茶碱,另1批检出那可丁和盐酸麻黄碱。结论 该方法操作简便,具有良好的选择性、灵敏度及准确度,能够用于止咳平喘类保健食品和中成药中非法添加药物的测定。

    2023年12期 v.21;No.215 3293-3298页 [查看摘要][在线阅读][下载 1822K]
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  • 一测多评法同时测定肺气肿片中14种成分的含量

    杨婷;邓芳;刘涛;李顺祥;傅黎春;

    目的 建立一测多评法同时测定肺气肿片中14种指标性成分(绿原酸、苦杏仁苷、咖啡酸、补骨脂苷、异补骨脂苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、丹酚酸B、淫羊藿苷、槲皮素、补骨脂素、异补骨脂素、野马追内酯B、丹参酮ⅡA、补骨脂酚)的含量。方法 用甲醇提取肺气肿片,采用Shimadzu Shim-pack GIST-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱;体积流速1.0 mL·min~(-1);柱温30℃;检测波长246 nm和210 nm;进样量10μL。以补骨脂素为内标,计算其他13种成分的相对校正因子,测定其含量。结果 采用一测多评法测定了肺气肿片中14种成分的含量,所得结果与外标法接近。结论 该方法快速、准确、可靠、简便,可用于肺气肿片的质量控制。

    2023年12期 v.21;No.215 3298-3304页 [查看摘要][在线阅读][下载 1745K]
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  • 一测多评法同时测定肺气肿片中14种成分的含量

    杨婷;邓芳;刘涛;李顺祥;傅黎春;

    目的 建立一测多评法同时测定肺气肿片中14种指标性成分(绿原酸、苦杏仁苷、咖啡酸、补骨脂苷、异补骨脂苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、丹酚酸B、淫羊藿苷、槲皮素、补骨脂素、异补骨脂素、野马追内酯B、丹参酮ⅡA、补骨脂酚)的含量。方法 用甲醇提取肺气肿片,采用Shimadzu Shim-pack GIST-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱;体积流速1.0 mL·min~(-1);柱温30℃;检测波长246 nm和210 nm;进样量10μL。以补骨脂素为内标,计算其他13种成分的相对校正因子,测定其含量。结果 采用一测多评法测定了肺气肿片中14种成分的含量,所得结果与外标法接近。结论 该方法快速、准确、可靠、简便,可用于肺气肿片的质量控制。

    2023年12期 v.21;No.215 3298-3304页 [查看摘要][在线阅读][下载 1745K]
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  • 气相色谱法测定不同产地艾叶中9种挥发性成分含量

    张文静;李海燕;王晓伟;王海波;李桂本;李向阳;耿怡玮;

    目的 建立艾叶中9种挥发性成分的含量测定方法,比较不同产地艾叶挥发性成分的差异。方法 采用水蒸气蒸馏法提取艾叶挥发性成分,色谱柱为HP-5(30 m×0.32 mm,0.25μm),程序升温:初始温度为60℃,先以3℃·min~(-1)的速率升温至120℃,再以15℃·min~(-1)的速率升温至250℃,载气流速为1 mL·min~(-1)。结果 α-蒎烯、桉油精、侧柏酮、樟脑、龙脑、4-萜品醇、α-萜品醇、反式石竹烯、氧化石竹烯在各自的质量浓度范围内与测定值线性关系良好,平均加样回收率均在90.8%~98.2%。聚类分析中20批艾叶样品分为2类,不同类别艾叶主要差异成分为樟脑、龙脑、反式石竹烯、侧柏酮。结论 该方法操作便捷、重复性好,可用于艾叶挥发性成分的质量评价。

    2023年12期 v.21;No.215 3305-3309页 [查看摘要][在线阅读][下载 1911K]
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  • 气相色谱法测定不同产地艾叶中9种挥发性成分含量

    张文静;李海燕;王晓伟;王海波;李桂本;李向阳;耿怡玮;

    目的 建立艾叶中9种挥发性成分的含量测定方法,比较不同产地艾叶挥发性成分的差异。方法 采用水蒸气蒸馏法提取艾叶挥发性成分,色谱柱为HP-5(30 m×0.32 mm,0.25μm),程序升温:初始温度为60℃,先以3℃·min~(-1)的速率升温至120℃,再以15℃·min~(-1)的速率升温至250℃,载气流速为1 mL·min~(-1)。结果 α-蒎烯、桉油精、侧柏酮、樟脑、龙脑、4-萜品醇、α-萜品醇、反式石竹烯、氧化石竹烯在各自的质量浓度范围内与测定值线性关系良好,平均加样回收率均在90.8%~98.2%。聚类分析中20批艾叶样品分为2类,不同类别艾叶主要差异成分为樟脑、龙脑、反式石竹烯、侧柏酮。结论 该方法操作便捷、重复性好,可用于艾叶挥发性成分的质量评价。

    2023年12期 v.21;No.215 3305-3309页 [查看摘要][在线阅读][下载 1911K]
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  • 香卿止痛喷雾剂指纹图谱建立及指标成分含量测定研究

    汤淏;李金慈;姜俊翔;苏华;高茗;

    目的 建立香卿止痛喷雾剂UPLC指纹图谱和HPLC含量测定方法,结合化学模式识别分析,为其质量评价提供依据。方法 采用Waters CORTECS T3色谱柱(4.6 mm×50 mm,2.7μm),以0.1%磷酸水溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,检测波长220 nm,流速1.0 mL·min~(-1),柱温25℃,建立10批香卿止痛喷雾剂指纹图谱并计算相似度,采用SIMCA软件进行主成分分析和正交偏最小二乘法判别分析。采用Agilent 5 TC-C18(2)色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm),以1%冰醋酸水溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,检测波长274 nm,流速1.0m L·min~(-1),柱温25℃,建立丹皮酚、槲皮苷含量测定方法。结果 建立了香卿止痛喷雾剂的共有模式指纹图谱,标定19个共有峰,指认了丹皮酚、槲皮苷2个成分,10批样品相似度均大于0.99,化学模式识别分析得到丹皮酚等3个质量差异标志物,含量测定结果显示槲皮苷为3.932~4.168 mg·mL~(-1),丹皮酚为1.973~2.403 mg·mL~(-1),批次间差异趋势与化学模式识别分析结果一致。结论 所建指纹图谱和含量测定方法简便可靠,可为香卿止痛喷雾剂的全面质量评价和生产过程质量控制提供参考。

    2023年12期 v.21;No.215 3310-3315页 [查看摘要][在线阅读][下载 1929K]
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  • 香卿止痛喷雾剂指纹图谱建立及指标成分含量测定研究

    汤淏;李金慈;姜俊翔;苏华;高茗;

    目的 建立香卿止痛喷雾剂UPLC指纹图谱和HPLC含量测定方法,结合化学模式识别分析,为其质量评价提供依据。方法 采用Waters CORTECS T3色谱柱(4.6 mm×50 mm,2.7μm),以0.1%磷酸水溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,检测波长220 nm,流速1.0 mL·min~(-1),柱温25℃,建立10批香卿止痛喷雾剂指纹图谱并计算相似度,采用SIMCA软件进行主成分分析和正交偏最小二乘法判别分析。采用Agilent 5 TC-C18(2)色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm),以1%冰醋酸水溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,检测波长274 nm,流速1.0m L·min~(-1),柱温25℃,建立丹皮酚、槲皮苷含量测定方法。结果 建立了香卿止痛喷雾剂的共有模式指纹图谱,标定19个共有峰,指认了丹皮酚、槲皮苷2个成分,10批样品相似度均大于0.99,化学模式识别分析得到丹皮酚等3个质量差异标志物,含量测定结果显示槲皮苷为3.932~4.168 mg·mL~(-1),丹皮酚为1.973~2.403 mg·mL~(-1),批次间差异趋势与化学模式识别分析结果一致。结论 所建指纹图谱和含量测定方法简便可靠,可为香卿止痛喷雾剂的全面质量评价和生产过程质量控制提供参考。

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  • 牛黄益金片GC特征图谱研究及4种挥发性成分的含量测定

    朱伟堃;王静;周春峰;周欣;林永强;赵丹彤;

    目的 建立牛黄益金片的气相色谱(GC)特征图谱,并同时测定柠檬烯、桉油精、(-)-薄荷酮、薄荷脑4种成分的含量。方法 采用GC分析方法,Agilent DB-FFAP毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),火焰离子化检测器(FID),进样口温度250℃,检测器温度250℃。载气为氮气,流速为1.0 mL·min~(-1)。柱温为程序升温:初始温度60℃,保持4min,以1.5℃·min~(-1)的速率升温至130℃~1,再以20℃·min~(-1)的速率升温至200℃;进样量为2μL,分流比为2∶1。应用中药色谱指纹图谱相似度评价软件(2012版)对3家企业的15批次牛黄益金片特征图谱的相似度进行分析,同时对4种成分的含量进行测定和分析。结果15批样品色谱图与对照特征图谱相似度均在0.99以上,特征图谱共有7个特征峰,指认了其中4个共有峰。15批样品中柠檬烯、桉油精、(-)-薄荷酮、薄荷脑的质量浓度分别在0.1246~6.232μg·mL~(-1)(R~2=0.9994)、0.1893~1.893μg·mL~(-1)(R~2=0.9994)、1.384~276.8μg·mL~(-1)(R~2=0.9999)、67.76~677.6μg·mL~(-1)(R~2=0.9999)与峰面积线性关系良好,平均回收率(n=6)及RSD分别为91.61%(1.5%)、91.25%(1.5%)、96.05%(1.5%)、99.21%(1.1%)。结论 建立的GC特征图谱结合4种成分的含量测定方法,能较全面地反映牛黄益金片中挥发性成分的质量,可用于牛黄益金片中挥发性成分的质量控制。

    2023年12期 v.21;No.215 3316-3321页 [查看摘要][在线阅读][下载 1833K]
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  • 牛黄益金片GC特征图谱研究及4种挥发性成分的含量测定

    朱伟堃;王静;周春峰;周欣;林永强;赵丹彤;

    目的 建立牛黄益金片的气相色谱(GC)特征图谱,并同时测定柠檬烯、桉油精、(-)-薄荷酮、薄荷脑4种成分的含量。方法 采用GC分析方法,Agilent DB-FFAP毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm,0.25μm),火焰离子化检测器(FID),进样口温度250℃,检测器温度250℃。载气为氮气,流速为1.0 mL·min~(-1)。柱温为程序升温:初始温度60℃,保持4min,以1.5℃·min~(-1)的速率升温至130℃~1,再以20℃·min~(-1)的速率升温至200℃;进样量为2μL,分流比为2∶1。应用中药色谱指纹图谱相似度评价软件(2012版)对3家企业的15批次牛黄益金片特征图谱的相似度进行分析,同时对4种成分的含量进行测定和分析。结果15批样品色谱图与对照特征图谱相似度均在0.99以上,特征图谱共有7个特征峰,指认了其中4个共有峰。15批样品中柠檬烯、桉油精、(-)-薄荷酮、薄荷脑的质量浓度分别在0.1246~6.232μg·mL~(-1)(R~2=0.9994)、0.1893~1.893μg·mL~(-1)(R~2=0.9994)、1.384~276.8μg·mL~(-1)(R~2=0.9999)、67.76~677.6μg·mL~(-1)(R~2=0.9999)与峰面积线性关系良好,平均回收率(n=6)及RSD分别为91.61%(1.5%)、91.25%(1.5%)、96.05%(1.5%)、99.21%(1.1%)。结论 建立的GC特征图谱结合4种成分的含量测定方法,能较全面地反映牛黄益金片中挥发性成分的质量,可用于牛黄益金片中挥发性成分的质量控制。

    2023年12期 v.21;No.215 3316-3321页 [查看摘要][在线阅读][下载 1833K]
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  • 甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液中有关物质定性研究

    周成;吴湖平;路珊珊;吴青青;张晓;肖志超;

    目的 通过对甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液中相对保留时间(RRT)约为0.9的未知杂质(杂质A)进行溯源、定性研究和来源分析,以期阐明杂质产生机制,为本品的杂质谱分析和质量控制提供依据。方法 通过高效液相色谱、制备色谱及核磁共振波谱等对本品中杂质A进行溯源和结构解析研究。结果 鉴定出本品中杂质A结构,其为本品原料药合成过程中产生的副产物,此外,对杂质A在原料工艺过程中的产生源头进行分析,制订出杂质A控制策略。结论 本方法测定结果准确可靠,为甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液的杂质谱分析和质量控制提供参考。

    2023年12期 v.21;No.215 3322-3326页 [查看摘要][在线阅读][下载 1997K]
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  • 甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液中有关物质定性研究

    周成;吴湖平;路珊珊;吴青青;张晓;肖志超;

    目的 通过对甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液中相对保留时间(RRT)约为0.9的未知杂质(杂质A)进行溯源、定性研究和来源分析,以期阐明杂质产生机制,为本品的杂质谱分析和质量控制提供依据。方法 通过高效液相色谱、制备色谱及核磁共振波谱等对本品中杂质A进行溯源和结构解析研究。结果 鉴定出本品中杂质A结构,其为本品原料药合成过程中产生的副产物,此外,对杂质A在原料工艺过程中的产生源头进行分析,制订出杂质A控制策略。结论 本方法测定结果准确可靠,为甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液的杂质谱分析和质量控制提供参考。

    2023年12期 v.21;No.215 3322-3326页 [查看摘要][在线阅读][下载 1997K]
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  • HPLC-PDA波长切换法测定远志-石菖蒲药对中4种主要成分的含量

    孟雪;张瑜;王娣;张玉茹;崔小敏;任慧;陈志永;陈娟;

    目的 建立高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-PDA)波长切换法同时测定远志-石菖蒲药对提取液中4种主要成分远志 酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、β-细辛醚及α-细辛醚的含量。方法 采用Agilent TC-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.2%甲酸水溶液,梯度洗脱,检测波长分别为257 nm、320 nm,流速为0.8 mL·min~(-1),柱温30℃。结果 远志 酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、β-细辛醚及α-细辛醚在各自质量浓度范围与峰面积线性关系良好(r均≥0.9998),精密度、重复性、稳定性RSD值均小于5.0%;低、中、高浓度的平均加样回收率在100.79%~103.57%;远志-石菖蒲药对中远志 酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、β-细辛醚及α-细辛醚含量平均值分别为0.5829、3.7005、6.3593、1.4827 mg·g~(-1)。结论所建立的多成分含量测定方法简单、准确、重复性好,可用于远志-石菖蒲对药的质量控制。

    2023年12期 v.21;No.215 3326-3330页 [查看摘要][在线阅读][下载 1703K]
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  • HPLC-PDA波长切换法测定远志-石菖蒲药对中4种主要成分的含量

    孟雪;张瑜;王娣;张玉茹;崔小敏;任慧;陈志永;陈娟;

    目的 建立高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-PDA)波长切换法同时测定远志-石菖蒲药对提取液中4种主要成分远志 酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、β-细辛醚及α-细辛醚的含量。方法 采用Agilent TC-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.2%甲酸水溶液,梯度洗脱,检测波长分别为257 nm、320 nm,流速为0.8 mL·min~(-1),柱温30℃。结果 远志 酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、β-细辛醚及α-细辛醚在各自质量浓度范围与峰面积线性关系良好(r均≥0.9998),精密度、重复性、稳定性RSD值均小于5.0%;低、中、高浓度的平均加样回收率在100.79%~103.57%;远志-石菖蒲药对中远志 酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、β-细辛醚及α-细辛醚含量平均值分别为0.5829、3.7005、6.3593、1.4827 mg·g~(-1)。结论所建立的多成分含量测定方法简单、准确、重复性好,可用于远志-石菖蒲对药的质量控制。

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  • 不同产地首乌藤指纹图谱及4种成分的含量测定

    曹斯琼;周湘媛;陈康梅;李国卫;

    目的 建立首乌藤药材高效液相色谱指纹图谱,并同时测定4种有效成分的含量,评价不同产地首乌藤药材质量的差异。方法 采用高效液相色谱法进行测定,色谱柱为Waters Xselect HSS T3 C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-0.1%甲酸溶液,梯度洗脱,流速为1.0m L·min~(-1),柱温为30℃,波长为290 nm,进样量为10μL;建立15批首乌藤药材指纹图谱,通过对照品比对,对共有峰进行指认,并对4种有效成分的含量进行测定;对15批首乌藤药材指纹图谱进行相似度评价和主成分分析(PCA),并利用正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)寻找不同产地首乌藤药材的差异性成分。结果 首乌藤药材指纹图谱有8个共有峰,指认出其中4个峰,分别为2,3,5,4-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素和大黄素甲醚;除四川产区的样品外,同一省份样品的相似度值均大于0.80;PCA分析将15批首乌藤药材聚成5类,分别对应5个不同的产区,OPLS-DA法确定4个差异标志物。不同产地首乌藤主要化学成分含量差异很大,说明不同产地间首乌藤的化学成分存在较大的差异。结论 该方法能有效地分析不同产地首乌藤药材质量的差异性,为不同产地首乌藤药材质量的评价提供参考。

    2023年12期 v.21;No.215 3331-3336页 [查看摘要][在线阅读][下载 1874K]
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  • 不同产地首乌藤指纹图谱及4种成分的含量测定

    曹斯琼;周湘媛;陈康梅;李国卫;

    目的 建立首乌藤药材高效液相色谱指纹图谱,并同时测定4种有效成分的含量,评价不同产地首乌藤药材质量的差异。方法 采用高效液相色谱法进行测定,色谱柱为Waters Xselect HSS T3 C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-0.1%甲酸溶液,梯度洗脱,流速为1.0m L·min~(-1),柱温为30℃,波长为290 nm,进样量为10μL;建立15批首乌藤药材指纹图谱,通过对照品比对,对共有峰进行指认,并对4种有效成分的含量进行测定;对15批首乌藤药材指纹图谱进行相似度评价和主成分分析(PCA),并利用正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)寻找不同产地首乌藤药材的差异性成分。结果 首乌藤药材指纹图谱有8个共有峰,指认出其中4个峰,分别为2,3,5,4-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素和大黄素甲醚;除四川产区的样品外,同一省份样品的相似度值均大于0.80;PCA分析将15批首乌藤药材聚成5类,分别对应5个不同的产区,OPLS-DA法确定4个差异标志物。不同产地首乌藤主要化学成分含量差异很大,说明不同产地间首乌藤的化学成分存在较大的差异。结论 该方法能有效地分析不同产地首乌藤药材质量的差异性,为不同产地首乌藤药材质量的评价提供参考。

    2023年12期 v.21;No.215 3331-3336页 [查看摘要][在线阅读][下载 1874K]
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医院药学

  • 基于FAERS数据库的神经激肽-1受体拮抗剂不良事件信号挖掘与分析

    王凤蝶;王静;陈力;

    目的 通过对神经激肽-1受体拮抗剂(NK-1RA)药品不良事件(ADE)信号挖掘分析,探讨NK-1RA(阿瑞匹坦、福沙匹坦、奈妥匹坦)潜在的不良反应,为临床安全合理用药提供参考。方法 从美国食品药品监督管理局(FDA)不良事件报告系统(FAERS)数据库中提取2014年第一季度至2022年第四季度NK-1RA的ADE报告数据,采用报告比值比(ROR)法和综合标准(MHRA)法对相关报告进行数据挖掘和危险因素分析。结果 三种NK-1RA共获得263个有效ADE信号,其中阿瑞匹坦144个,福沙匹坦98个,奈妥匹坦21个;有效信号共涉及19个系统器官分类(SOC)。阿瑞匹坦与关节沉积、脑病、口腔黏膜变粗糙关联性强,福沙匹坦与注射部位血管炎、输液部位静脉炎、速发严重过敏反应关联性较强,奈妥匹坦则与中性粒细胞减少性结肠炎关联性强。结论 三种NK-1RA的ADE涉及的主要系统器官不同,与各系统器官某些ADE的关联性也不同;发现了说明书收录不全之处,挖掘出多个新的不良反应。建议临床用药时,密切监测患者的不良反应,及时采取措施进行干预。

    2023年12期 v.21;No.215 3337-3344页 [查看摘要][在线阅读][下载 1816K]
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  • 基于FAERS数据库的神经激肽-1受体拮抗剂不良事件信号挖掘与分析

    王凤蝶;王静;陈力;

    目的 通过对神经激肽-1受体拮抗剂(NK-1RA)药品不良事件(ADE)信号挖掘分析,探讨NK-1RA(阿瑞匹坦、福沙匹坦、奈妥匹坦)潜在的不良反应,为临床安全合理用药提供参考。方法 从美国食品药品监督管理局(FDA)不良事件报告系统(FAERS)数据库中提取2014年第一季度至2022年第四季度NK-1RA的ADE报告数据,采用报告比值比(ROR)法和综合标准(MHRA)法对相关报告进行数据挖掘和危险因素分析。结果 三种NK-1RA共获得263个有效ADE信号,其中阿瑞匹坦144个,福沙匹坦98个,奈妥匹坦21个;有效信号共涉及19个系统器官分类(SOC)。阿瑞匹坦与关节沉积、脑病、口腔黏膜变粗糙关联性强,福沙匹坦与注射部位血管炎、输液部位静脉炎、速发严重过敏反应关联性较强,奈妥匹坦则与中性粒细胞减少性结肠炎关联性强。结论 三种NK-1RA的ADE涉及的主要系统器官不同,与各系统器官某些ADE的关联性也不同;发现了说明书收录不全之处,挖掘出多个新的不良反应。建议临床用药时,密切监测患者的不良反应,及时采取措施进行干预。

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  • SWOT分析儿童专科医院门诊处方前置审核规则库建设的应用与成效

    吴国丽;卢晓林;王荟;

    目的 建立儿童专科医院门诊处方前置审核规则库,提高处方审核效率,降低儿科不合理处方比例。方法 应用SWOT分析法分析处方前置审核规则库建设的优势、劣势、机会、威胁,据此制订相应的策略并实施。比较规则库实践前后的各项指标,对实践结果进行评价。结果实施后,不合理处方、假阳性处方、假阴性处方率及不合理处方类型均显著低于规则库修改前(P <0.05)。结论 将SWOT分析法运用于儿科门诊处方前置审核规则库建设,可有效提升处方审核质量,为门诊处方前置审核在儿科用药安全领域的研究提供有益的思路与经验。

    2023年12期 v.21;No.215 3345-3349页 [查看摘要][在线阅读][下载 1712K]
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  • SWOT分析儿童专科医院门诊处方前置审核规则库建设的应用与成效

    吴国丽;卢晓林;王荟;

    目的 建立儿童专科医院门诊处方前置审核规则库,提高处方审核效率,降低儿科不合理处方比例。方法 应用SWOT分析法分析处方前置审核规则库建设的优势、劣势、机会、威胁,据此制订相应的策略并实施。比较规则库实践前后的各项指标,对实践结果进行评价。结果实施后,不合理处方、假阳性处方、假阴性处方率及不合理处方类型均显著低于规则库修改前(P <0.05)。结论 将SWOT分析法运用于儿科门诊处方前置审核规则库建设,可有效提升处方审核质量,为门诊处方前置审核在儿科用药安全领域的研究提供有益的思路与经验。

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  • 体外膜氧合支持治疗患者治疗药物监测的文献计量分析

    董瑜霜;沈丹天;钟晗;潘波波;王卫华;

    目的 探索体外膜氧合(ECMO)支持治疗患者治疗药物监测(TDM)的研究现状、热点和发展趋势。方法 检索Web of Science数据库ECMO治疗患者TDM相关文献,以“ECMO”“PK”“TDM”为关键词,检索年限为2011—2021年,利用VOSviewer和CiteSpace软件对作者、期刊、国家、机构等进行分析,可视化展示本领域的研究热点和趋势。结果共纳入311篇文献,发表文献最多的杂志是Critical Care,机构是昆士兰大学,作者是Roberts JA。ECMO支持治疗患者TDM研究热点及趋势是镇静、抗感染、婴幼儿用药、药物体外试验模型研究。结论 ECMO支持治疗患者TDM研究的地域发展不均衡,聚焦不足,作者、机构、国家间的合作关系有待加强,需进一步在世界范围内展开多中心、对照研究。

    2023年12期 v.21;No.215 3350-3356页 [查看摘要][在线阅读][下载 2306K]
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  • 体外膜氧合支持治疗患者治疗药物监测的文献计量分析

    董瑜霜;沈丹天;钟晗;潘波波;王卫华;

    目的 探索体外膜氧合(ECMO)支持治疗患者治疗药物监测(TDM)的研究现状、热点和发展趋势。方法 检索Web of Science数据库ECMO治疗患者TDM相关文献,以“ECMO”“PK”“TDM”为关键词,检索年限为2011—2021年,利用VOSviewer和CiteSpace软件对作者、期刊、国家、机构等进行分析,可视化展示本领域的研究热点和趋势。结果共纳入311篇文献,发表文献最多的杂志是Critical Care,机构是昆士兰大学,作者是Roberts JA。ECMO支持治疗患者TDM研究热点及趋势是镇静、抗感染、婴幼儿用药、药物体外试验模型研究。结论 ECMO支持治疗患者TDM研究的地域发展不均衡,聚焦不足,作者、机构、国家间的合作关系有待加强,需进一步在世界范围内展开多中心、对照研究。

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临床药师在临床

  • 1例海曲泊帕致药物性肝损伤的药学监护暨文献复习

    刘小林;吴义来;陈阳;汪硕闻;

    <正>药物性肝损伤(DILI)是由药物及其代谢产物乃至辅料等所诱发的肝损伤,是常见的药品不良反应之一~([1])。我国人口基数庞大,临床药物种类繁多,公众不规范用药较为普遍、对药物安全性问题和DILI的认知不够,DILI发病率有逐年升高的趋势~([2])。海曲泊帕是一种新型小分子、口服、非肽类血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),其作用机制为激活TPO-R依赖的STAT和MAPK信号转导通路,刺激巨核细胞增殖和分化,促进血小板生成~([3])。海曲泊帕于2021年6月获得国家药品监督管理局(NMPA)批准用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的慢性原发性免疫性血小板减少症(ITP)成年患者以及对免疫抑制治疗反应不佳的重型再生障碍性贫血(SAA)成年患者~([4]),其常见的不良反应包括谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、血小板计数(PLT)、γ-谷氨酰转移酶(GGT)、碱性磷酸酶(ALP)升高和头痛等。

    2023年12期 v.21;No.215 3357-3360页 [查看摘要][在线阅读][下载 1709K]
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  • 1例海曲泊帕致药物性肝损伤的药学监护暨文献复习

    刘小林;吴义来;陈阳;汪硕闻;

    <正>药物性肝损伤(DILI)是由药物及其代谢产物乃至辅料等所诱发的肝损伤,是常见的药品不良反应之一~([1])。我国人口基数庞大,临床药物种类繁多,公众不规范用药较为普遍、对药物安全性问题和DILI的认知不够,DILI发病率有逐年升高的趋势~([2])。海曲泊帕是一种新型小分子、口服、非肽类血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),其作用机制为激活TPO-R依赖的STAT和MAPK信号转导通路,刺激巨核细胞增殖和分化,促进血小板生成~([3])。海曲泊帕于2021年6月获得国家药品监督管理局(NMPA)批准用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的慢性原发性免疫性血小板减少症(ITP)成年患者以及对免疫抑制治疗反应不佳的重型再生障碍性贫血(SAA)成年患者~([4]),其常见的不良反应包括谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、血小板计数(PLT)、γ-谷氨酰转移酶(GGT)、碱性磷酸酶(ALP)升高和头痛等。

    2023年12期 v.21;No.215 3357-3360页 [查看摘要][在线阅读][下载 1709K]
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  • 我国药师主导的华法林患者抗凝管理模式发展现状

    郭艳;罗娟;廖雅琪;吴健;刘志清;谭胜蓝;

    华法林是临床广泛使用的口服抗凝药物,由于其治疗窗窄、个体差异大、易受食物及药物影响,华法林使用患者通常需要进行抗凝管理。近年来,我国对于抗凝管理越来越重视,专人随访、抗凝药师门诊、“互联网+”管理模式以及基于即时检测(POCT)的管理等模式逐渐发展起来。本文拟对国内抗凝模式进行总结,以期为后续开展华法林患者抗凝管理提供指导。

    2023年12期 v.21;No.215 3361-3363页 [查看摘要][在线阅读][下载 1550K]
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  • 我国药师主导的华法林患者抗凝管理模式发展现状

    郭艳;罗娟;廖雅琪;吴健;刘志清;谭胜蓝;

    华法林是临床广泛使用的口服抗凝药物,由于其治疗窗窄、个体差异大、易受食物及药物影响,华法林使用患者通常需要进行抗凝管理。近年来,我国对于抗凝管理越来越重视,专人随访、抗凝药师门诊、“互联网+”管理模式以及基于即时检测(POCT)的管理等模式逐渐发展起来。本文拟对国内抗凝模式进行总结,以期为后续开展华法林患者抗凝管理提供指导。

    2023年12期 v.21;No.215 3361-3363页 [查看摘要][在线阅读][下载 1550K]
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药物与临床

  • 使用中文版EDIN量表与Wong-Baker量表评价对乙酰氨基酚与布洛芬改善0~5岁发热儿童舒适度的效果

    王文莉;史金平;张先霞;

    目的 评价对乙酰氨基酚与布洛芬在发挥退热作用的同时,改善患儿舒适度的疗效。方法依据临床用药品种,将患儿分为对乙酰氨基酚治疗组与布洛芬治疗组,分别使用中文版EDIN量表及Wong-Baker量表,在给药前,给药第1日、第2日、第3日对两组患儿进行舒适度评分,比较治疗后两组患儿舒适度评分差异。结果 共纳入94名患儿,其中对乙酰氨基酚组36人,给药前中文版EDIN量表评分6.03±2.50,Wong-Baker量表评分4.86±2.43;布洛芬组58人,给药前中文版EDIN量表评分5.66±2.34,Wong-Baker量表评分5.03±2.43。给药第3日,对乙酰氨基酚组、布洛芬组中文版EDIN量表评分较前分别显著降低3.50±1.76、4.69±1.74。Wong-Baker量表评分虽均有所改善,但改善幅度差异无统计学意义。结论 对乙酰氨基酚与布洛芬均可改善0~5岁急性发热患儿舒适度,以中文版EDIN量表评分作为衡量标准时,布洛芬改善患儿舒适度的疗效优于对乙酰氨基酚。

    2023年12期 v.21;No.215 3364-3367页 [查看摘要][在线阅读][下载 1653K]
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  • 使用中文版EDIN量表与Wong-Baker量表评价对乙酰氨基酚与布洛芬改善0~5岁发热儿童舒适度的效果

    王文莉;史金平;张先霞;

    目的 评价对乙酰氨基酚与布洛芬在发挥退热作用的同时,改善患儿舒适度的疗效。方法依据临床用药品种,将患儿分为对乙酰氨基酚治疗组与布洛芬治疗组,分别使用中文版EDIN量表及Wong-Baker量表,在给药前,给药第1日、第2日、第3日对两组患儿进行舒适度评分,比较治疗后两组患儿舒适度评分差异。结果 共纳入94名患儿,其中对乙酰氨基酚组36人,给药前中文版EDIN量表评分6.03±2.50,Wong-Baker量表评分4.86±2.43;布洛芬组58人,给药前中文版EDIN量表评分5.66±2.34,Wong-Baker量表评分5.03±2.43。给药第3日,对乙酰氨基酚组、布洛芬组中文版EDIN量表评分较前分别显著降低3.50±1.76、4.69±1.74。Wong-Baker量表评分虽均有所改善,但改善幅度差异无统计学意义。结论 对乙酰氨基酚与布洛芬均可改善0~5岁急性发热患儿舒适度,以中文版EDIN量表评分作为衡量标准时,布洛芬改善患儿舒适度的疗效优于对乙酰氨基酚。

    2023年12期 v.21;No.215 3364-3367页 [查看摘要][在线阅读][下载 1653K]
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药品不良反应

  • 1例富马酸替诺福韦二吡呋酯致低磷酸盐血性骨软化症的案例报道及文献汇总分析

    杨燕;刘迎;李文渊;

    <正>富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)是一种核苷酸逆转录酶抑制剂,于2001年和2008年分别被美国食品药品监督管理局批准用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)感染~([1]),也是我国目前抗HIV和HBV感染的常用一线治疗药物。低磷酸盐血症性佝偻病(HR)/低磷酸盐血性骨软化症(HO)是一种以低磷酸盐血症为主要特征的罕见骨骼矿化障碍疾病,发生在儿童期为HR,发生在成人期为HO。患病原因主要为遗传性因素和少数获得性原因,其中获得性原因包括肿瘤性骨软化症、药物或毒物对肾小管的损害等~([2])。引起HO的药物报道较多的是阿德福韦酯,然而研究表明TDF也具有一定的肾毒性和骨毒性,可导致散发性范可尼综合征以及骨密度降低、骨软化等骨病~([3-4])。

    2023年12期 v.21;No.215 3368-3372页 [查看摘要][在线阅读][下载 1754K]
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  • 1例富马酸替诺福韦二吡呋酯致低磷酸盐血性骨软化症的案例报道及文献汇总分析

    杨燕;刘迎;李文渊;

    <正>富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)是一种核苷酸逆转录酶抑制剂,于2001年和2008年分别被美国食品药品监督管理局批准用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)感染~([1]),也是我国目前抗HIV和HBV感染的常用一线治疗药物。低磷酸盐血症性佝偻病(HR)/低磷酸盐血性骨软化症(HO)是一种以低磷酸盐血症为主要特征的罕见骨骼矿化障碍疾病,发生在儿童期为HR,发生在成人期为HO。患病原因主要为遗传性因素和少数获得性原因,其中获得性原因包括肿瘤性骨软化症、药物或毒物对肾小管的损害等~([2])。引起HO的药物报道较多的是阿德福韦酯,然而研究表明TDF也具有一定的肾毒性和骨毒性,可导致散发性范可尼综合征以及骨密度降低、骨软化等骨病~([3-4])。

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  • 奥美沙坦相关肠病1例及文献复习

    闻超;刘锋;王敏;

    <正>奥美沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,于2002年在美国获批上市,主要用于治疗高血压。这种药物最常见的不良反应包括高血钾、横纹肌溶解、急性肾损伤、荨麻疹等。2012年,梅奥诊所首次报道了服用奥美沙坦后出现奥美沙坦相关肠病(olmesartan-associated enteropathy,OAE)的病例,并在停止使用该药后症状得到缓解[1]。继而美国食品药品监督管理局于2013年发布了关于使用奥美沙坦后可能出现OAE的安全警告。OAE是一种比较罕见的药品不良反应,说明书已经有明确记载。OAE在国外已经有较多的病例报道,但是在国内鲜有报道,且在日常诊疗活动中很难识别,极易漏诊和误诊。本文对1例OAE病例进行报道及文献复习,以期引起临床医师对OAE的重视,提高鉴别不良反应的能力。

    2023年12期 v.21;No.215 3373-3375页 [查看摘要][在线阅读][下载 1579K]
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  • 奥美沙坦相关肠病1例及文献复习

    闻超;刘锋;王敏;

    <正>奥美沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,于2002年在美国获批上市,主要用于治疗高血压。这种药物最常见的不良反应包括高血钾、横纹肌溶解、急性肾损伤、荨麻疹等。2012年,梅奥诊所首次报道了服用奥美沙坦后出现奥美沙坦相关肠病(olmesartan-associated enteropathy,OAE)的病例,并在停止使用该药后症状得到缓解[1]。继而美国食品药品监督管理局于2013年发布了关于使用奥美沙坦后可能出现OAE的安全警告。OAE是一种比较罕见的药品不良反应,说明书已经有明确记载。OAE在国外已经有较多的病例报道,但是在国内鲜有报道,且在日常诊疗活动中很难识别,极易漏诊和误诊。本文对1例OAE病例进行报道及文献复习,以期引起临床医师对OAE的重视,提高鉴别不良反应的能力。

    2023年12期 v.21;No.215 3373-3375页 [查看摘要][在线阅读][下载 1579K]
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  • 艾司奥美拉唑致Stevens-Johnson综合征1例

    张梁;李柯;吴雄;

    <正>1病史资料75岁男性患者,考虑“乙状结肠中分化腺癌”,为求手术治疗于2020年2月14日入住我院。当日未予特殊处理。2月15日上午使用艾司奥美拉唑、维生素B_6、维生素C、氯化钠注射液进行治疗。2月16日患者出现发热,最高39.5℃,全身多处出现红疹且左手手掌、阴囊、口腔黏膜出现水疱,进展迅速。检查结果示:碳酸氢根离子28 mmol·L~(-1);尿素4.45 mmol·L~(-1),血糖5.99mmol·L~(-1),查体:心率最高110次·min~(-1)。继续使用上述药物后症状进一步加重。请皮肤科会诊:患者前期有发热;且口腔、生殖器黏膜受到损伤、形成水疱;Stevens-Johnson综合征相关的先兆性体检特征:Nikolsky征阳性~([1-2]);考虑为药物所致的Stevens-Johnson综合征。

    2023年12期 v.21;No.215 3376-3377页 [查看摘要][在线阅读][下载 1570K]
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  • 艾司奥美拉唑致Stevens-Johnson综合征1例

    张梁;李柯;吴雄;

    <正>1病史资料75岁男性患者,考虑“乙状结肠中分化腺癌”,为求手术治疗于2020年2月14日入住我院。当日未予特殊处理。2月15日上午使用艾司奥美拉唑、维生素B_6、维生素C、氯化钠注射液进行治疗。2月16日患者出现发热,最高39.5℃,全身多处出现红疹且左手手掌、阴囊、口腔黏膜出现水疱,进展迅速。检查结果示:碳酸氢根离子28 mmol·L~(-1);尿素4.45 mmol·L~(-1),血糖5.99mmol·L~(-1),查体:心率最高110次·min~(-1)。继续使用上述药物后症状进一步加重。请皮肤科会诊:患者前期有发热;且口腔、生殖器黏膜受到损伤、形成水疱;Stevens-Johnson综合征相关的先兆性体检特征:Nikolsky征阳性~([1-2]);考虑为药物所致的Stevens-Johnson综合征。

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  • 硫酸依替米星注射液致迟发型过敏性休克1例

    马晓东;

    <正>依替米星为我国自主研发的半合成氨基糖苷类抗菌药物~([1]),具有抗菌谱广、抗菌活性强、交叉耐药性小等优点,被临床广泛应用于治疗呼吸道感染、肾脏和泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染和其他感染等~([2-3])。目前一般认为其安全性较高,注射前无须做皮肤过敏试验,不良反应相对较少,说明书未记载过敏性休克。本文报道1例硫酸依替米星注射液致迟发型过敏性休克的病例,以期提高临床对此类不良反应的重视,保障患者安全用药。1病例资料患者,男,57岁,体重65 kg,身高170cm,主诉“发现肺癌3月余,放化疗后”于2023年1月6日收入某三级医院。患者既往“结肠癌

    2023年12期 v.21;No.215 3378-3380页 [查看摘要][在线阅读][下载 1574K]
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  • 硫酸依替米星注射液致迟发型过敏性休克1例

    马晓东;

    <正>依替米星为我国自主研发的半合成氨基糖苷类抗菌药物~([1]),具有抗菌谱广、抗菌活性强、交叉耐药性小等优点,被临床广泛应用于治疗呼吸道感染、肾脏和泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染和其他感染等~([2-3])。目前一般认为其安全性较高,注射前无须做皮肤过敏试验,不良反应相对较少,说明书未记载过敏性休克。本文报道1例硫酸依替米星注射液致迟发型过敏性休克的病例,以期提高临床对此类不良反应的重视,保障患者安全用药。1病例资料患者,男,57岁,体重65 kg,身高170cm,主诉“发现肺癌3月余,放化疗后”于2023年1月6日收入某三级医院。患者既往“结肠癌

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