- 张婷;李蒙;范冉冉;孙文军;王荣荣;高静;聂广军;郑爱萍;
目的 建立LC-MS/MS法测定大鼠血浆中盐酸纳美芬的浓度，研究盐酸纳美芬鼻喷剂在大鼠体内的生物利用度及纤毛毒性。方法 以盐酸纳美芬静脉注射为对照组，大鼠经鼻腔给药后，采用LC-MS/MS法测定血药浓度，并使用WinNonlin 5.2.1软件计算主要药动学参数。以离体蟾蜍上颚和大鼠鼻黏膜为模型，考察盐酸纳美芬经鼻给药后纤毛持续摆动时间及黏膜形态的变化。结果 盐酸纳美芬在0.05～2.5μg·mL~(-1)内与峰面积线性关系良好（r=0.9999），定量下限为0.05μg·mL~(-1)；回收率在96.81%～102.55%；日间和日内精密度的RSD分别在3.7%～5.5%和0.99%～7.0%，准确度（RE）在1.51%～7.13%；血浆样品稳定性良好。盐酸纳美芬鼻喷剂起效迅速，tmax约为1 min，绝对生物利用度可达81.64%。在蟾蜍上颚模型中观察到纤毛排列整齐，呈流水状摆动，相对运动百分率为66.52%，纤毛停止摆动后经生理盐水冲洗又可恢复摆动；在大鼠鼻黏膜模型中观察到，与生理盐水组相比，仅有少量纤毛出现簇状聚集和脱落现象。结论 建立的LC-MS/MS法快速高效、专属性强、灵敏度高。盐酸纳美芬鼻喷剂在大鼠体内起效迅速、生物利用度高；其对离体蟾蜍上颚和大鼠鼻黏膜纤毛毒性小。
2023年01期 v.21;No.204 1-6页 [查看摘要][在线阅读][下载 1846K] [下载次数：299 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：1 ] - 张婷;李蒙;范冉冉;孙文军;王荣荣;高静;聂广军;郑爱萍;
目的 建立LC-MS/MS法测定大鼠血浆中盐酸纳美芬的浓度，研究盐酸纳美芬鼻喷剂在大鼠体内的生物利用度及纤毛毒性。方法 以盐酸纳美芬静脉注射为对照组，大鼠经鼻腔给药后，采用LC-MS/MS法测定血药浓度，并使用WinNonlin 5.2.1软件计算主要药动学参数。以离体蟾蜍上颚和大鼠鼻黏膜为模型，考察盐酸纳美芬经鼻给药后纤毛持续摆动时间及黏膜形态的变化。结果 盐酸纳美芬在0.05～2.5μg·mL~(-1)内与峰面积线性关系良好（r=0.9999），定量下限为0.05μg·mL~(-1)；回收率在96.81%～102.55%；日间和日内精密度的RSD分别在3.7%～5.5%和0.99%～7.0%，准确度（RE）在1.51%～7.13%；血浆样品稳定性良好。盐酸纳美芬鼻喷剂起效迅速，tmax约为1 min，绝对生物利用度可达81.64%。在蟾蜍上颚模型中观察到纤毛排列整齐，呈流水状摆动，相对运动百分率为66.52%，纤毛停止摆动后经生理盐水冲洗又可恢复摆动；在大鼠鼻黏膜模型中观察到，与生理盐水组相比，仅有少量纤毛出现簇状聚集和脱落现象。结论 建立的LC-MS/MS法快速高效、专属性强、灵敏度高。盐酸纳美芬鼻喷剂在大鼠体内起效迅速、生物利用度高；其对离体蟾蜍上颚和大鼠鼻黏膜纤毛毒性小。
2023年01期 v.21;No.204 1-6页 [查看摘要][在线阅读][下载 1846K] [下载次数：299 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ] - 刘艳文;刘黎;
目的 研究冠心宁注射液、心脉隆注射液和丹红注射液对人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶3种亚型（CYP1A2、CYP2C19、CYP3A4）的体外抑制作用。方法 3种中药注射液6个不同体积分数的工作液分别与CYP1A2、CYP2C19、CYP3A4对应的混合探针药物在人肝微粒体中共同孵育，采用超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）法同时测定探针药物的代谢产物，即对乙酰氨基酚（CYP1A2）、5-羟基奥美拉唑（CYP2C19）、6β-羟基睾酮（CYP3A4）的生成量，计算半数抑制浓度（IC50）。结果 在设定的浓度范围内，3种中药注射液对CYP1A2、CYP2C19、CYP3A4的抑制作用存在浓度依赖性；冠心宁注射液对CYP2C19、CYP3A4的IC50分别为3.76%、9.87%；心脉隆注射液对CYP1A2、CYP2C19的IC50分别为4.81%、2.65%；丹红注射液对CYP1A2、CYP2C19和CYP3A4的IC50分别为16.74%、11.10%和9.84%。结论 在临床使用剂量下，冠心宁注射液、心脉隆注射液和丹红注射液对CYP1A2、CYP2C19、CYP3A4有一定的抑制作用。
2023年01期 v.21;No.204 7-13页 [查看摘要][在线阅读][下载 1776K] [下载次数：416 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 刘艳文;刘黎;
目的 研究冠心宁注射液、心脉隆注射液和丹红注射液对人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶3种亚型（CYP1A2、CYP2C19、CYP3A4）的体外抑制作用。方法 3种中药注射液6个不同体积分数的工作液分别与CYP1A2、CYP2C19、CYP3A4对应的混合探针药物在人肝微粒体中共同孵育，采用超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）法同时测定探针药物的代谢产物，即对乙酰氨基酚（CYP1A2）、5-羟基奥美拉唑（CYP2C19）、6β-羟基睾酮（CYP3A4）的生成量，计算半数抑制浓度（IC50）。结果 在设定的浓度范围内，3种中药注射液对CYP1A2、CYP2C19、CYP3A4的抑制作用存在浓度依赖性；冠心宁注射液对CYP2C19、CYP3A4的IC50分别为3.76%、9.87%；心脉隆注射液对CYP1A2、CYP2C19的IC50分别为4.81%、2.65%；丹红注射液对CYP1A2、CYP2C19和CYP3A4的IC50分别为16.74%、11.10%和9.84%。结论 在临床使用剂量下，冠心宁注射液、心脉隆注射液和丹红注射液对CYP1A2、CYP2C19、CYP3A4有一定的抑制作用。
2023年01期 v.21;No.204 7-13页 [查看摘要][在线阅读][下载 1776K] [下载次数：416 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 丁崧;高长久;柳长凤;卢芳;刘树民;
目的 建立Graves病气阴两虚型病证结合动物模型及评价方法，为病证结合动物模型提供借鉴。方法 BALB/c小鼠60只，随机分为4组，其中对照组、气阴两虚组各10只，腺病毒组、病证结合组各20只。腺病毒组、病证结合组于1、4、7周注射带有促性腺激素受体（TSHR）的A亚单位的重组腺病毒，对照组、气阴两虚组分别于1、4、7周注射等量PBS进行Graves病造模。同时，病证结合组与气阴两虚组采用睡眠剥夺加热药灌胃耗气伤阴。造模第10周，记录各组小鼠证候积分相关指标；采用ELISA试剂盒检测血清TT3、TT4、TSH、TRAb含量；记录各组小鼠心脏、脾脏、胸腺的重量，计算脏器指数；HE染色观察小鼠甲状腺Masson染色观察小鼠心脏病理状态。结果 与对照组相比，腺病毒组的心脏指数增加，血清TT3、TT4和TRAb增加，TSH降低（P均<0.01），证候积分增加（P <0.05），有1只小鼠符合Graves病气阴两虚证成模标准，成模率5%；病证结合组心脏指数增加，脾脏指数降低，血清TT3、TT4和TRAb增加，TSH降低，证候积分增加（P均<0.01），有12只小鼠符合Graves病气阴两虚证成模标准，成模率60%；气阴两虚组脾脏指数与胸腺指数降低（P均<0.01）。结论 本研究建立的Graves病气阴两虚型病证结合动物模型有一定的可行性，为病证结合模型的建立与评价提供了思路。
2023年01期 v.21;No.204 14-20页 [查看摘要][在线阅读][下载 1895K] [下载次数：239 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：2 ] - 丁崧;高长久;柳长凤;卢芳;刘树民;
目的 建立Graves病气阴两虚型病证结合动物模型及评价方法，为病证结合动物模型提供借鉴。方法 BALB/c小鼠60只，随机分为4组，其中对照组、气阴两虚组各10只，腺病毒组、病证结合组各20只。腺病毒组、病证结合组于1、4、7周注射带有促性腺激素受体（TSHR）的A亚单位的重组腺病毒，对照组、气阴两虚组分别于1、4、7周注射等量PBS进行Graves病造模。同时，病证结合组与气阴两虚组采用睡眠剥夺加热药灌胃耗气伤阴。造模第10周，记录各组小鼠证候积分相关指标；采用ELISA试剂盒检测血清TT3、TT4、TSH、TRAb含量；记录各组小鼠心脏、脾脏、胸腺的重量，计算脏器指数；HE染色观察小鼠甲状腺Masson染色观察小鼠心脏病理状态。结果 与对照组相比，腺病毒组的心脏指数增加，血清TT3、TT4和TRAb增加，TSH降低（P均<0.01），证候积分增加（P <0.05），有1只小鼠符合Graves病气阴两虚证成模标准，成模率5%；病证结合组心脏指数增加，脾脏指数降低，血清TT3、TT4和TRAb增加，TSH降低，证候积分增加（P均<0.01），有12只小鼠符合Graves病气阴两虚证成模标准，成模率60%；气阴两虚组脾脏指数与胸腺指数降低（P均<0.01）。结论 本研究建立的Graves病气阴两虚型病证结合动物模型有一定的可行性，为病证结合模型的建立与评价提供了思路。
2023年01期 v.21;No.204 14-20页 [查看摘要][在线阅读][下载 1895K] [下载次数：239 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：1 ] - 苏敏;张梦迪;白图雅;胡玉霞;李君;王蕾;王朝杰;杨帆;常福厚;
目的 研究苯并芘（BaP）对肝脏脂质合成的影响及其分子机制。方法 用低、中和高剂量的BaP给小鼠灌胃，检测谷草转氨酶（AST）、谷丙转氨酶（ALT）的水平，油红O染色法检测脂质含量，qPCR法和Western blot法检测脂肪生成及转运相关基因过氧化物酶体增殖剂激活受体γ(PPARγ)、硬脂酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)和脂肪酸转运酶（CD36）的mRNA和蛋白表达。在HepG2细胞中加多环芳经受体（AhR）抑制剂CH223191观察BaP对以上各指标的影响。结果 与溶剂对照组相比，低、中和高剂量组的BaP可以显著升高小鼠肝脏中ALT水平（P <0.05,P <0.01,P <0.001），中、高剂量组的BaP可以升高AST水平（P <0.05,P <0.001）；中、高剂量组的BaP能够显著增加小鼠肝脏脂质聚集（P <0.01,P <0.001）；三种剂量的BaP均可使HepG2细胞中脂质聚集增加（P <0.01,P <0.001）；三种剂量的Ba P均可使小鼠肝脏的PPARγ、SCD1和CD36的蛋白表达和CD36的m RNA表达升高（P <0.05,P <0.01,P <0.001）；中、高剂量组的BaP均可使小鼠肝脏的PPARγ、SCD1的mRNA表达升高（P <0.01,P <0.001）。中、高剂量的BaP均可使HepG2细胞中的PPARγ、SCD1和CD36的mRNA和蛋白表达增加（P <0.05,P <0.01,P <0.001）。加AhR抑制剂后，脂质含量明显降低，并可显著降低PPARγ、SCD1和CD36的m RNA和蛋白表达（P <0.05,P <0.01）。结论 BaP可能通过AhR促进肝脏组织中脂肪生成及转运相关基因的表达进而促进肝脏脂质合成。
2023年01期 v.21;No.204 21-27页 [查看摘要][在线阅读][下载 2327K] [下载次数：496 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：1 ] - 苏敏;张梦迪;白图雅;胡玉霞;李君;王蕾;王朝杰;杨帆;常福厚;
目的 研究苯并芘（BaP）对肝脏脂质合成的影响及其分子机制。方法 用低、中和高剂量的BaP给小鼠灌胃，检测谷草转氨酶（AST）、谷丙转氨酶（ALT）的水平，油红O染色法检测脂质含量，qPCR法和Western blot法检测脂肪生成及转运相关基因过氧化物酶体增殖剂激活受体γ(PPARγ)、硬脂酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)和脂肪酸转运酶（CD36）的mRNA和蛋白表达。在HepG2细胞中加多环芳经受体（AhR）抑制剂CH223191观察BaP对以上各指标的影响。结果 与溶剂对照组相比，低、中和高剂量组的BaP可以显著升高小鼠肝脏中ALT水平（P <0.05,P <0.01,P <0.001），中、高剂量组的BaP可以升高AST水平（P <0.05,P <0.001）；中、高剂量组的BaP能够显著增加小鼠肝脏脂质聚集（P <0.01,P <0.001）；三种剂量的BaP均可使HepG2细胞中脂质聚集增加（P <0.01,P <0.001）；三种剂量的Ba P均可使小鼠肝脏的PPARγ、SCD1和CD36的蛋白表达和CD36的m RNA表达升高（P <0.05,P <0.01,P <0.001）；中、高剂量组的BaP均可使小鼠肝脏的PPARγ、SCD1的mRNA表达升高（P <0.01,P <0.001）。中、高剂量的BaP均可使HepG2细胞中的PPARγ、SCD1和CD36的mRNA和蛋白表达增加（P <0.05,P <0.01,P <0.001）。加AhR抑制剂后，脂质含量明显降低，并可显著降低PPARγ、SCD1和CD36的m RNA和蛋白表达（P <0.05,P <0.01）。结论 BaP可能通过AhR促进肝脏组织中脂肪生成及转运相关基因的表达进而促进肝脏脂质合成。
2023年01期 v.21;No.204 21-27页 [查看摘要][在线阅读][下载 2327K] [下载次数：496 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：1 ] - 张瑶;葛飞;申冰清;罗亚敏;侯鉴宸;潘菽弢;王春国;邱月华;陶晓华;
目的 通过UHPLC-Q-Exactive Orbitrap MS技术联合分子网络方法快速鉴定桃核承气汤的化学成分。方法 采用ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱，以0.1%甲酸水-乙腈为流动相进行梯度洗脱，采集正负离子模式下高分辨质谱数据，并根据MS/MS碎片模式相似性创建分子网络。依据保留时间、高分辨精确分子量、MS/MS碎片等信息，结合对照品数据鉴定桃核承气汤全方化学成分。结果 桃核承气汤中共鉴定出83种化学成分，黄酮类23种，有机酸类12种，蒽醌类10种，皂苷类10种，苯丙素类8种，生物碱类7种，氨基酸类4种，其他9种。其中，穿心莲内酯、大豆苷元、淫羊藿素、矢车菊素-3-O-葡萄糖苷4种成分为桃核承气汤复方中首次发现的化合物。结论 桃核承气汤成分多样，主要含有黄酮类、蒽醌类、皂苷类、有机酸类等成分，该研究可为桃核承气汤成分分析、质量控制、临床应用等提供参考。
2023年01期 v.21;No.204 28-36页 [查看摘要][在线阅读][下载 2020K] [下载次数：1134 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：1 ] - 张瑶;葛飞;申冰清;罗亚敏;侯鉴宸;潘菽弢;王春国;邱月华;陶晓华;
目的 通过UHPLC-Q-Exactive Orbitrap MS技术联合分子网络方法快速鉴定桃核承气汤的化学成分。方法 采用ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱，以0.1%甲酸水-乙腈为流动相进行梯度洗脱，采集正负离子模式下高分辨质谱数据，并根据MS/MS碎片模式相似性创建分子网络。依据保留时间、高分辨精确分子量、MS/MS碎片等信息，结合对照品数据鉴定桃核承气汤全方化学成分。结果 桃核承气汤中共鉴定出83种化学成分，黄酮类23种，有机酸类12种，蒽醌类10种，皂苷类10种，苯丙素类8种，生物碱类7种，氨基酸类4种，其他9种。其中，穿心莲内酯、大豆苷元、淫羊藿素、矢车菊素-3-O-葡萄糖苷4种成分为桃核承气汤复方中首次发现的化合物。结论 桃核承气汤成分多样，主要含有黄酮类、蒽醌类、皂苷类、有机酸类等成分，该研究可为桃核承气汤成分分析、质量控制、临床应用等提供参考。
2023年01期 v.21;No.204 28-36页 [查看摘要][在线阅读][下载 2020K] [下载次数：1134 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 李书迪;张一凡;齐和日玛;郭慧卿;成日青;
目的 研究超微粉碎对七味广枣散中没食子酸、原儿茶酸和丁香酚的体外溶出度及其在大鼠体内药动学的影响。方法 采用高效液相色谱（HPLC）法测定没食子酸、原儿茶酸和丁香酚3种指标成分含量，以普通粉为对照，对七味广枣散超微粉中指标成分在水、人工胃液和人工肠液3种溶出介质中的溶出性能进行评价；SD大鼠灌胃给予七味广枣散普通粉或超微粉（用0.5%CMC-Na混悬），给药后眼眶取血，采用HPLC法测定血浆中丁香酚的质量浓度，LC-MS法测定没食子酸和原儿茶酸的血药浓度，使用DAS 3.0软件计算药动学参数，利用SPSS 19.0软件进行统计学分析，以普通粉为参比，评价七味广枣散超微粉中3种指标成分在大鼠体内的药动学特性。结果 七味广枣散超微粉中丁香酚在3种溶出介质中的溶出度始终高于普通粉，而没食子酸和原儿茶酸在溶出开始的短时间内不同程度地高于普通粉，但随着时间的延长，累积溶出率与普通粉趋于一致；七味广枣散超微粉组丁香酚的AUC0～720 min和AUC0～∞分别为普通粉组的1.76倍和2.56倍（P <0.05），没食子酸和原儿茶酸的各药动学参数在七味广枣散超微粉组和普通粉组间差异不具有统计学意义。结论 超微粉碎对药材中不同理化性质成分影响不同，难溶性成分所受影响较水溶性成分可能更为显著。
2023年01期 v.21;No.204 37-43页 [查看摘要][在线阅读][下载 1941K] [下载次数：402 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 李书迪;张一凡;齐和日玛;郭慧卿;成日青;
目的 研究超微粉碎对七味广枣散中没食子酸、原儿茶酸和丁香酚的体外溶出度及其在大鼠体内药动学的影响。方法 采用高效液相色谱（HPLC）法测定没食子酸、原儿茶酸和丁香酚3种指标成分含量，以普通粉为对照，对七味广枣散超微粉中指标成分在水、人工胃液和人工肠液3种溶出介质中的溶出性能进行评价；SD大鼠灌胃给予七味广枣散普通粉或超微粉（用0.5%CMC-Na混悬），给药后眼眶取血，采用HPLC法测定血浆中丁香酚的质量浓度，LC-MS法测定没食子酸和原儿茶酸的血药浓度，使用DAS 3.0软件计算药动学参数，利用SPSS 19.0软件进行统计学分析，以普通粉为参比，评价七味广枣散超微粉中3种指标成分在大鼠体内的药动学特性。结果 七味广枣散超微粉中丁香酚在3种溶出介质中的溶出度始终高于普通粉，而没食子酸和原儿茶酸在溶出开始的短时间内不同程度地高于普通粉，但随着时间的延长，累积溶出率与普通粉趋于一致；七味广枣散超微粉组丁香酚的AUC0～720 min和AUC0～∞分别为普通粉组的1.76倍和2.56倍（P <0.05），没食子酸和原儿茶酸的各药动学参数在七味广枣散超微粉组和普通粉组间差异不具有统计学意义。结论 超微粉碎对药材中不同理化性质成分影响不同，难溶性成分所受影响较水溶性成分可能更为显著。
2023年01期 v.21;No.204 37-43页 [查看摘要][在线阅读][下载 1941K] [下载次数：402 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 张云坤;欧阳文;王智;李娟;姚蓉;唐纯玉;李顺祥;
目的 从植物形态学、药材性状特征、薄层色谱、有效成分含量、指纹图谱等方面对3种不同种质来源的土牛膝的差异性进行比较，为土牛膝质量标准提升及合理应用提供科学依据。方法 在植物分类学鉴定的基础上，对采集的样本进行植物形态学观察；采用传统药材性状鉴别方法对药材性状特征进行比较；通过TLC法比较不同药材粉末薄层色谱图；采用HPLC法测定药材中β-蜕皮甾酮的含量；通过指纹图谱比较不同来源土牛膝药材相似度差异。结果 3种不同种质来源土牛膝的植物形态、药材性状特征、薄层色谱图均存在一定差别；土牛膝指纹图谱标定了11个共有峰，不同来源土牛膝药材中β-蜕皮甾酮含量及指纹图谱存在显著差异。结论 3种不同种质来源土牛膝在植物形态学、药材性状特征、薄层色谱、有效成分含量及指纹图谱方面均存在较大差异，应加以甄别利用。
2023年01期 v.21;No.204 44-49页 [查看摘要][在线阅读][下载 1817K] [下载次数：340 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 张云坤;欧阳文;王智;李娟;姚蓉;唐纯玉;李顺祥;
目的 从植物形态学、药材性状特征、薄层色谱、有效成分含量、指纹图谱等方面对3种不同种质来源的土牛膝的差异性进行比较，为土牛膝质量标准提升及合理应用提供科学依据。方法 在植物分类学鉴定的基础上，对采集的样本进行植物形态学观察；采用传统药材性状鉴别方法对药材性状特征进行比较；通过TLC法比较不同药材粉末薄层色谱图；采用HPLC法测定药材中β-蜕皮甾酮的含量；通过指纹图谱比较不同来源土牛膝药材相似度差异。结果 3种不同种质来源土牛膝的植物形态、药材性状特征、薄层色谱图均存在一定差别；土牛膝指纹图谱标定了11个共有峰，不同来源土牛膝药材中β-蜕皮甾酮含量及指纹图谱存在显著差异。结论 3种不同种质来源土牛膝在植物形态学、药材性状特征、薄层色谱、有效成分含量及指纹图谱方面均存在较大差异，应加以甄别利用。
2023年01期 v.21;No.204 44-49页 [查看摘要][在线阅读][下载 1817K] [下载次数：340 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 陈铭;张翔珂;董雨萌;张新宇;王雪莹;苏慧;阎雪莹;
目的 对雷公藤红素（Cel）纳米结构脂质载体（Cel-NLC）进行体外释放动力学、大鼠体内药动学、体外抗肿瘤作用及对细胞周期和细胞凋亡的影响的影响，并对相关参数进行科学分析。方法 采用透析法考察Cel-NLC的体外释放行为；通过大鼠体内药动学研究绘制血药浓度-时间曲线，并对药动学参数进行分析；以MTT法考察Cel-NLC对A549细胞、SMMC-7721细胞、MCF-7细胞的毒性，计算半数致死量（IC50）；采用Annexin V-FITC/PI双染试剂盒法，通过流式细胞仪检测Cel-NLC对肿瘤细胞凋亡的影响；采用PI单染细胞仪检测Cel-NLC对肿瘤细胞周期阻滞的影响。结果 Cel-NLC在4%SDS释放介质中48 h内累积释放率为66.98%。Cel-NLC的消除半衰期是其注射乳的3.9倍，血药浓度-时间曲线下面积是注射乳的2.4倍，而血浆清除率仅为注射乳的0.41倍，差异有统计学意义。雷公藤红素单体及其纳米结构脂质载体对SMMC-7721细胞抑制作用48 h的IC50分别为6.197μg·m L-1、2.433μg·m L-1，诱导SMMC-7721细胞凋亡并呈剂量依赖性，阻滞SMMC-7721细胞周期于S期，抑制DNA合成。结论 Cel-NLC较游离雷公藤红素体外释放缓慢，具有一定的缓释效果，无突释现象；可显著延长大鼠的体内滞留时间；可更好地促进人肝癌SMMC-7721细胞的凋亡，阻滞细胞DNA合成。
2023年01期 v.21;No.204 50-57页 [查看摘要][在线阅读][下载 2074K] [下载次数：872 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 陈铭;张翔珂;董雨萌;张新宇;王雪莹;苏慧;阎雪莹;
目的 对雷公藤红素（Cel）纳米结构脂质载体（Cel-NLC）进行体外释放动力学、大鼠体内药动学、体外抗肿瘤作用及对细胞周期和细胞凋亡的影响的影响，并对相关参数进行科学分析。方法 采用透析法考察Cel-NLC的体外释放行为；通过大鼠体内药动学研究绘制血药浓度-时间曲线，并对药动学参数进行分析；以MTT法考察Cel-NLC对A549细胞、SMMC-7721细胞、MCF-7细胞的毒性，计算半数致死量（IC50）；采用Annexin V-FITC/PI双染试剂盒法，通过流式细胞仪检测Cel-NLC对肿瘤细胞凋亡的影响；采用PI单染细胞仪检测Cel-NLC对肿瘤细胞周期阻滞的影响。结果 Cel-NLC在4%SDS释放介质中48 h内累积释放率为66.98%。Cel-NLC的消除半衰期是其注射乳的3.9倍，血药浓度-时间曲线下面积是注射乳的2.4倍，而血浆清除率仅为注射乳的0.41倍，差异有统计学意义。雷公藤红素单体及其纳米结构脂质载体对SMMC-7721细胞抑制作用48 h的IC50分别为6.197μg·m L-1、2.433μg·m L-1，诱导SMMC-7721细胞凋亡并呈剂量依赖性，阻滞SMMC-7721细胞周期于S期，抑制DNA合成。结论 Cel-NLC较游离雷公藤红素体外释放缓慢，具有一定的缓释效果，无突释现象；可显著延长大鼠的体内滞留时间；可更好地促进人肝癌SMMC-7721细胞的凋亡，阻滞细胞DNA合成。
2023年01期 v.21;No.204 50-57页 [查看摘要][在线阅读][下载 2074K] [下载次数：872 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 李旭;鲍蕾蕾;姜爽;王晓波;
目的 探究纳米雄黄引起B细胞非霍奇金淋巴瘤Raji细胞凋亡和自噬的作用机制。方法将细胞设为对照组和给药组（给药组分为水飞雄黄组和纳米雄黄组），进行CCK-8细胞活力检测、荧光显微镜观察、流式细胞术检测以及Western blot实验。结果 与对照组相比，水飞雄黄组和纳米雄黄组均会抑制Raji细胞的增殖，且呈浓度依赖性，其中，纳米雄黄组的抑制作用更为显著。Western blot结果表明，纳米雄黄药物处理Raji细胞24 h后，凋亡相关蛋白Bax表达升高，Bcl-2蛋白表达下降；自噬相关蛋白Beclin-1表达升高，p62蛋白表达下降。结论纳米雄黄可以通过线粒体途径诱导Raji细胞发生凋亡，且能够诱导Raji细胞发生自噬，有效抑制细胞增殖从而发挥抗肿瘤作用。
2023年01期 v.21;No.204 58-62页 [查看摘要][在线阅读][下载 1965K] [下载次数：206 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 李旭;鲍蕾蕾;姜爽;王晓波;
目的 探究纳米雄黄引起B细胞非霍奇金淋巴瘤Raji细胞凋亡和自噬的作用机制。方法将细胞设为对照组和给药组（给药组分为水飞雄黄组和纳米雄黄组），进行CCK-8细胞活力检测、荧光显微镜观察、流式细胞术检测以及Western blot实验。结果 与对照组相比，水飞雄黄组和纳米雄黄组均会抑制Raji细胞的增殖，且呈浓度依赖性，其中，纳米雄黄组的抑制作用更为显著。Western blot结果表明，纳米雄黄药物处理Raji细胞24 h后，凋亡相关蛋白Bax表达升高，Bcl-2蛋白表达下降；自噬相关蛋白Beclin-1表达升高，p62蛋白表达下降。结论纳米雄黄可以通过线粒体途径诱导Raji细胞发生凋亡，且能够诱导Raji细胞发生自噬，有效抑制细胞增殖从而发挥抗肿瘤作用。
2023年01期 v.21;No.204 58-62页 [查看摘要][在线阅读][下载 1965K] [下载次数：206 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 梁燕;崔馨戈;訾苗苗;汪杰;刘艳;彭灿;王茜;
目的 探究在连续给药过程中，黄连对黄芩黄酮在大鼠肝组织中分布的影响机制。方法大鼠灌胃给药黄芩、黄连-黄芩药对提取物14 d后，LC-MS/MS分析肝脏中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素的含量；采用稳定转染OATP1B3的HEK293细胞，以黄芩苷和汉黄芩苷为底物，小檗碱作为抑制剂，进行药物转运实验；大鼠灌胃给药黄芩、黄连-黄芩药对提取物14 d后，取肝脏进行Western blot实验，验证Oatp4的蛋白表达水平。结果 连续给药后，在肝脏中，黄连仅降低汉黄芩素的含量。小檗碱可抑制OATP1B3对黄芩苷和汉黄芩苷的转运功能；黄连可上调Oatp4的蛋白表达水平。结论 在连续给药过程中，黄连可通过影响OATP1B3转运体活性和蛋白水平共同影响黄芩黄酮在肝脏中的转运过程。
2023年01期 v.21;No.204 63-68页 [查看摘要][在线阅读][下载 1912K] [下载次数：296 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 梁燕;崔馨戈;訾苗苗;汪杰;刘艳;彭灿;王茜;
目的 探究在连续给药过程中，黄连对黄芩黄酮在大鼠肝组织中分布的影响机制。方法大鼠灌胃给药黄芩、黄连-黄芩药对提取物14 d后，LC-MS/MS分析肝脏中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素的含量；采用稳定转染OATP1B3的HEK293细胞，以黄芩苷和汉黄芩苷为底物，小檗碱作为抑制剂，进行药物转运实验；大鼠灌胃给药黄芩、黄连-黄芩药对提取物14 d后，取肝脏进行Western blot实验，验证Oatp4的蛋白表达水平。结果 连续给药后，在肝脏中，黄连仅降低汉黄芩素的含量。小檗碱可抑制OATP1B3对黄芩苷和汉黄芩苷的转运功能；黄连可上调Oatp4的蛋白表达水平。结论 在连续给药过程中，黄连可通过影响OATP1B3转运体活性和蛋白水平共同影响黄芩黄酮在肝脏中的转运过程。
2023年01期 v.21;No.204 63-68页 [查看摘要][在线阅读][下载 1912K] [下载次数：296 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 赵想;杨亚楠;许杨;李玮;陶春蕾;
目的 建立超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）法测定人血浆中丙卡特罗的浓度，并研究丙卡特罗与原研制剂的人体生物等效性。方法 采用固相萃取法处理血浆样品，内标为替硝唑，色谱柱为Hypersil GOLD C_(18)(100 mm×2.1 mm,1.9μm)，流动相为0.02%乙酸水溶液（含5 mmol·L~(-1)甲酸铵）-80%甲醇水溶液（含5 mmol·L~(-1)甲酸铵），流速为0.30 mL·min~(-1)，柱温为40℃，进样量为5μL。32例健康受试者参加空腹试验，32例健康受试者参加餐后试验，均采用自身两交叉试验设计。采用WinNonlin 8.1软件计算得到药代动力学参数，并进行统计分析。结果 丙卡特罗质量浓度在2.00～500 pg·mL~(-1)与测定值线性关系较好。空腹给药后参比制剂与受试制剂的C_(max)分别为（154±50.0）和（157±53.1）pg·mL~(-1),t~(max)分别为（1.01±0.38）和（1.17±0.54）h,t_(1/2)分别为（7.07±2.07）和（7.53±2.06）h,AUC_(0～t)分别为（719±194）和（724±168）pg·h·mL~(-1)。餐后给药后参比制剂与受试制剂的C_(max)分别为（54.0±17.6）和（52.3±16.2）pg·mL~(-1),t~(max)分别为（1.73±0.97）和（1.94±1.01）h,t_(1/2)分别为（5.26±1.42）和（5.48±1.28）h,AUC_(0～t)分别为（295±76.9）和（307±74.3）pg·h·mL~(-1)。结论 本方法可用于测定人血浆中丙卡特罗的浓度，两种片剂在空腹和餐后条件下均生物等效。
2023年01期 v.21;No.204 68-74页 [查看摘要][在线阅读][下载 1880K] [下载次数：231 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：1 ] - 赵想;杨亚楠;许杨;李玮;陶春蕾;
目的 建立超高效液相色谱串联质谱（UPLC-MS/MS）法测定人血浆中丙卡特罗的浓度，并研究丙卡特罗与原研制剂的人体生物等效性。方法 采用固相萃取法处理血浆样品，内标为替硝唑，色谱柱为Hypersil GOLD C_(18)(100 mm×2.1 mm,1.9μm)，流动相为0.02%乙酸水溶液（含5 mmol·L~(-1)甲酸铵）-80%甲醇水溶液（含5 mmol·L~(-1)甲酸铵），流速为0.30 mL·min~(-1)，柱温为40℃，进样量为5μL。32例健康受试者参加空腹试验，32例健康受试者参加餐后试验，均采用自身两交叉试验设计。采用WinNonlin 8.1软件计算得到药代动力学参数，并进行统计分析。结果 丙卡特罗质量浓度在2.00～500 pg·mL~(-1)与测定值线性关系较好。空腹给药后参比制剂与受试制剂的C_(max)分别为（154±50.0）和（157±53.1）pg·mL~(-1),t~(max)分别为（1.01±0.38）和（1.17±0.54）h,t_(1/2)分别为（7.07±2.07）和（7.53±2.06）h,AUC_(0～t)分别为（719±194）和（724±168）pg·h·mL~(-1)。餐后给药后参比制剂与受试制剂的C_(max)分别为（54.0±17.6）和（52.3±16.2）pg·mL~(-1),t~(max)分别为（1.73±0.97）和（1.94±1.01）h,t_(1/2)分别为（5.26±1.42）和（5.48±1.28）h,AUC_(0～t)分别为（295±76.9）和（307±74.3）pg·h·mL~(-1)。结论 本方法可用于测定人血浆中丙卡特罗的浓度，两种片剂在空腹和餐后条件下均生物等效。
2023年01期 v.21;No.204 68-74页 [查看摘要][在线阅读][下载 1880K] [下载次数：231 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 郝艳娇;李志宇;常明智;张晓丽;
目的 探究黄芪多糖（astragalus polysaccharides,APS）作用于胃癌BGC823细胞的机制及其对紫杉醇（paclitaxel,PTX）的药物敏感性。方法 MTT法检测BGC823细胞的活性，利用CompuSyn软件计算药物联合指数，伤口愈合实验和Transwell实验检测细胞的迁移、侵袭能力，Hoechst染色法检测细胞的凋亡水平，通过扫描电子显微镜观察细胞的表面结构，利用免疫荧光法检测LC3的相对表达量，蛋白免疫印迹法（Western blot）检测Becline-1、Bax、LC3、p62、Bcl-2蛋白的表达水平。结果 APS、PTX均使BGC823细胞增殖受到抑制，CompuSyn软件分析显示APS和PTX存在协同抑制作用，且联合用药组效果更为显著。与对照组比较，APS和PTX能显著抑制细胞的迁移、侵袭能力。形态学观察显示各给药组细胞表面形态和结构均受到破坏。Western blot结果显示各给药组Becline-1、Bax蛋白表达水平升高，LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ比值增加，p62、Bcl-2蛋白表达水平下降。结论 APS联合PTX能够抑制细胞的增殖、迁移和侵袭能力，其机制可能与诱导细胞自噬和凋亡有关。
2023年01期 v.21;No.204 75-81页 [查看摘要][在线阅读][下载 1990K] [下载次数：337 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 郝艳娇;李志宇;常明智;张晓丽;
目的 探究黄芪多糖（astragalus polysaccharides,APS）作用于胃癌BGC823细胞的机制及其对紫杉醇（paclitaxel,PTX）的药物敏感性。方法 MTT法检测BGC823细胞的活性，利用CompuSyn软件计算药物联合指数，伤口愈合实验和Transwell实验检测细胞的迁移、侵袭能力，Hoechst染色法检测细胞的凋亡水平，通过扫描电子显微镜观察细胞的表面结构，利用免疫荧光法检测LC3的相对表达量，蛋白免疫印迹法（Western blot）检测Becline-1、Bax、LC3、p62、Bcl-2蛋白的表达水平。结果 APS、PTX均使BGC823细胞增殖受到抑制，CompuSyn软件分析显示APS和PTX存在协同抑制作用，且联合用药组效果更为显著。与对照组比较，APS和PTX能显著抑制细胞的迁移、侵袭能力。形态学观察显示各给药组细胞表面形态和结构均受到破坏。Western blot结果显示各给药组Becline-1、Bax蛋白表达水平升高，LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ比值增加，p62、Bcl-2蛋白表达水平下降。结论 APS联合PTX能够抑制细胞的增殖、迁移和侵袭能力，其机制可能与诱导细胞自噬和凋亡有关。
2023年01期 v.21;No.204 75-81页 [查看摘要][在线阅读][下载 1990K] [下载次数：337 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 吴统选;吴秋蓉;张聪;祝宇欣;赵龙山;
目的 研究注射用哌拉西林钠舒巴坦钠与中硼硅模制注射剂瓶中铝（Al）、硅（Si）、硼（B）元素的迁移量及其内表面脱片的趋势。方法 用电感耦合等离子体发射光谱仪（ICPOES）考察Si、B和Al等元素的迁移量及变化趋势，并通过亚甲蓝染色法与扫描电子显微镜（SEM）观察中硼硅模制注射剂瓶被侵蚀后的脱片情况，根据迁移量的变化及脱片的趋势确定药物对中硼硅模制注射剂瓶的影响。结果 经加速与长期试验处理后，电感耦合等离子体发射光谱法测定的Al元素在一定范围内波动，但未见明显迁移，B元素的测定值小于检测限，而Si元素的迁移量有上升趋势，但仍明显低于PDE限值；相对于阳性试验采用的碱性溶液，通过染色和SEM扫描显示中硼硅模制注射剂瓶内表面平整，未出现明显被侵蚀和染色现象。结论注射用哌拉西林钠舒巴坦钠对中硼硅模制注射剂瓶中Al、Si、B元素的迁移量及其表面脱片无明显影响。
2023年01期 v.21;No.204 82-86页 [查看摘要][在线阅读][下载 1714K] [下载次数：117 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 吴统选;吴秋蓉;张聪;祝宇欣;赵龙山;
目的 研究注射用哌拉西林钠舒巴坦钠与中硼硅模制注射剂瓶中铝（Al）、硅（Si）、硼（B）元素的迁移量及其内表面脱片的趋势。方法 用电感耦合等离子体发射光谱仪（ICPOES）考察Si、B和Al等元素的迁移量及变化趋势，并通过亚甲蓝染色法与扫描电子显微镜（SEM）观察中硼硅模制注射剂瓶被侵蚀后的脱片情况，根据迁移量的变化及脱片的趋势确定药物对中硼硅模制注射剂瓶的影响。结果 经加速与长期试验处理后，电感耦合等离子体发射光谱法测定的Al元素在一定范围内波动，但未见明显迁移，B元素的测定值小于检测限，而Si元素的迁移量有上升趋势，但仍明显低于PDE限值；相对于阳性试验采用的碱性溶液，通过染色和SEM扫描显示中硼硅模制注射剂瓶内表面平整，未出现明显被侵蚀和染色现象。结论注射用哌拉西林钠舒巴坦钠对中硼硅模制注射剂瓶中Al、Si、B元素的迁移量及其表面脱片无明显影响。
2023年01期 v.21;No.204 82-86页 [查看摘要][在线阅读][下载 1714K] [下载次数：117 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 范诗雨;刘芳伶;贺劲杰;周群;程泽能;
目的 通过流通池法模拟富马酸喹硫平缓释制剂的体内动力学过程，建立具有体内外相关性的溶出方法，并进行体内外相关性模型预测能力的评估。方法 采用HPLC-MS/MS法测得T1、T2和R制剂的血药浓度数据，通过WinNonlin软件的非房室模型和反卷积模块解析参比制剂的体内特征，依据参比制剂的体内特征指导溶出方法的设计，用3种释放速率不同的制剂的体内和体外数据建立体内外相关性模型，并进行模型预测能力验证。结果 建立了具有A级相关性（R2=0.967）和C级相关性（R~2=0.996）的溶出方法，内部制剂预测和外部制剂预测的预测误差PE%<10%，符合标准。结论 本方法具有良好的体内外相关性，其体内外相关性模型经验证预测误差符合标准，对于吸收速率不同的制剂均具有良好的区分力，可以为富马酸喹硫平缓释片的制剂评价提供参考。
2023年01期 v.21;No.204 87-91页 [查看摘要][在线阅读][下载 1750K] [下载次数：323 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：2 ] - 范诗雨;刘芳伶;贺劲杰;周群;程泽能;
目的 通过流通池法模拟富马酸喹硫平缓释制剂的体内动力学过程，建立具有体内外相关性的溶出方法，并进行体内外相关性模型预测能力的评估。方法 采用HPLC-MS/MS法测得T1、T2和R制剂的血药浓度数据，通过WinNonlin软件的非房室模型和反卷积模块解析参比制剂的体内特征，依据参比制剂的体内特征指导溶出方法的设计，用3种释放速率不同的制剂的体内和体外数据建立体内外相关性模型，并进行模型预测能力验证。结果 建立了具有A级相关性（R2=0.967）和C级相关性（R~2=0.996）的溶出方法，内部制剂预测和外部制剂预测的预测误差PE%<10%，符合标准。结论 本方法具有良好的体内外相关性，其体内外相关性模型经验证预测误差符合标准，对于吸收速率不同的制剂均具有良好的区分力，可以为富马酸喹硫平缓释片的制剂评价提供参考。
2023年01期 v.21;No.204 87-91页 [查看摘要][在线阅读][下载 1750K] [下载次数：323 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：1 ] - 张雪;张强;程泽能;
目的 制备来那替尼自微乳并对其进行体内外质量评价。方法 通过辅料溶解度和混合油相与表面活性剂相容性选择处方所用辅料；通过三元相图和星点设计-效应面法确定处方各辅料的比例；对来那替尼自微乳的粒径分布、Zeta电位、微观形态及稀释稳定性进行体外质量评价；通过比格犬体内药动学实验计算来那替尼自微乳的相对生物利用度。结果 来那替尼自微乳处方：来那替尼35 mg，油酸200 mg，玉米油200 mg,RH40 255 mg,Transcutol HP 345mg。来那替尼自微乳加水稀释后，平均粒径为（33.45±1.38）nm,Zeta电位为（-29.5±9.40）m V，透射电镜下为规则的球状且分布均匀，室温可保持6 h稳定。与原料药的混悬液相比，来那替尼自微乳在比格犬体内相对生物利用度为315%。结论 来那替尼自微乳制剂可以显著提高生物利用度，有望成为来那替尼的新型给药制剂。
2023年01期 v.21;No.204 92-99页 [查看摘要][在线阅读][下载 1992K] [下载次数：562 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张雪;张强;程泽能;
目的 制备来那替尼自微乳并对其进行体内外质量评价。方法 通过辅料溶解度和混合油相与表面活性剂相容性选择处方所用辅料；通过三元相图和星点设计-效应面法确定处方各辅料的比例；对来那替尼自微乳的粒径分布、Zeta电位、微观形态及稀释稳定性进行体外质量评价；通过比格犬体内药动学实验计算来那替尼自微乳的相对生物利用度。结果 来那替尼自微乳处方：来那替尼35 mg，油酸200 mg，玉米油200 mg,RH40 255 mg,Transcutol HP 345mg。来那替尼自微乳加水稀释后，平均粒径为（33.45±1.38）nm,Zeta电位为（-29.5±9.40）m V，透射电镜下为规则的球状且分布均匀，室温可保持6 h稳定。与原料药的混悬液相比，来那替尼自微乳在比格犬体内相对生物利用度为315%。结论 来那替尼自微乳制剂可以显著提高生物利用度，有望成为来那替尼的新型给药制剂。
2023年01期 v.21;No.204 92-99页 [查看摘要][在线阅读][下载 1992K] [下载次数：562 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 唐甜甜;吴军勇;胡旖耘;刘新义;胡雄彬;向大雄;
目的 研究不同链长油相对葛根素W/O型微乳口服吸收的影响。方法 采用在体单向肠灌流法考察不同链长油相葛根素W/O型微乳的肠吸收行为。以吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Papp）为评价指标，分析不同链长油相对葛根素W/O型微乳在大鼠不同肠段的吸收特性。结果 葛根素W/O型微乳在大鼠整个肠段的吸收均显著高于葛根素混悬液，不同链长油相W/O型微乳的肠吸收有差异。此外，葛根素W/O型微乳在大鼠整个肠段的肠吸收与微乳的油相链长在一定程度上成正相关，其中长链油微乳肠吸收最佳。结论 长链油微乳能增强葛根素的肠吸收，从而进一步提高葛根素的口服生物利用度。
2023年01期 v.21;No.204 99-104页 [查看摘要][在线阅读][下载 1977K] [下载次数：382 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 唐甜甜;吴军勇;胡旖耘;刘新义;胡雄彬;向大雄;
目的 研究不同链长油相对葛根素W/O型微乳口服吸收的影响。方法 采用在体单向肠灌流法考察不同链长油相葛根素W/O型微乳的肠吸收行为。以吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Papp）为评价指标，分析不同链长油相对葛根素W/O型微乳在大鼠不同肠段的吸收特性。结果 葛根素W/O型微乳在大鼠整个肠段的吸收均显著高于葛根素混悬液，不同链长油相W/O型微乳的肠吸收有差异。此外，葛根素W/O型微乳在大鼠整个肠段的肠吸收与微乳的油相链长在一定程度上成正相关，其中长链油微乳肠吸收最佳。结论 长链油微乳能增强葛根素的肠吸收，从而进一步提高葛根素的口服生物利用度。
2023年01期 v.21;No.204 99-104页 [查看摘要][在线阅读][下载 1977K] [下载次数：382 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 陈淑娜;冯冰薇;成秋香;杨柳;许舜军;
目的 建立黄芪药材的HPLC-UV-CAD串联指纹图谱，对24批不同产地的黄芪药材进行质量评价。方法 通过HPLC串联指纹图谱检测，并结合相似度计算和主成分分析（PCA）进行研究。结果 由黄芪指纹图谱相似度计算可知，黄芪药材相似度范围为0.822～0.992(UV检测器)，0.916～0.995(CAD检测器)；由PCA结果可知，3个主成分的总累积方差贡献率为85.953%，主成分综合得分模型为F=0.477f_1+0.253f_2+0.130f_3，由此对24批黄芪药材的综合质量进行了排名，从而对其质量进行评价。结论 该HPLC-UV-CAD串联指纹图谱方法较全面准确，能反映黄芪药材化学成分分布的总体质量特征，并为黄芪或含黄芪的复方汤剂以及中成药的质控提供参考。
2023年01期 v.21;No.204 105-109页 [查看摘要][在线阅读][下载 1805K] [下载次数：879 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 陈淑娜;冯冰薇;成秋香;杨柳;许舜军;
目的 建立黄芪药材的HPLC-UV-CAD串联指纹图谱，对24批不同产地的黄芪药材进行质量评价。方法 通过HPLC串联指纹图谱检测，并结合相似度计算和主成分分析（PCA）进行研究。结果 由黄芪指纹图谱相似度计算可知，黄芪药材相似度范围为0.822～0.992(UV检测器)，0.916～0.995(CAD检测器)；由PCA结果可知，3个主成分的总累积方差贡献率为85.953%，主成分综合得分模型为F=0.477f_1+0.253f_2+0.130f_3，由此对24批黄芪药材的综合质量进行了排名，从而对其质量进行评价。结论 该HPLC-UV-CAD串联指纹图谱方法较全面准确，能反映黄芪药材化学成分分布的总体质量特征，并为黄芪或含黄芪的复方汤剂以及中成药的质控提供参考。
2023年01期 v.21;No.204 105-109页 [查看摘要][在线阅读][下载 1805K] [下载次数：879 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：6 ] |[阅读次数：0 ] - 宋婧;郝梦奇;翟晓虎;陈娟;桂双英;
目的 探讨桔梗多糖对CCl_4诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用及其调控机制。方法C57BL/6小鼠预先给予桔梗多糖（200、400 mg·kg~(-1)）共21 d，腹腔注射0.5%CCl_4(10 mg·kg~(-1))诱发急性肝损伤模型。生化试剂盒测定血清中谷草转氨酶（AST）和谷丙转氨酶（ALT）活力，肝组织中的丙二醛（MDA）和超氧化物歧化酶（SOD）水平；HE染色法评价肝脏病理组织学情况；免疫组化法（IHC）检测肝脏中内质网应激（ERS）标志性蛋白葡萄糖调节蛋白78(GRP78)的表达；酶联免疫吸附（ELISA）法测定各组小鼠肝组织中的肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)和白细胞介素1β(IL-1β)的含量；Western blot法检测肝组织中蛋白激酶RNA样内质网激酶（PERK）、人转录激活因子5(ATF5)、硫氧还蛋白互作蛋白（TXNIP）和NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NLRP3)的表达情况。结果 桔梗多糖可改善CCl_4诱导的肝损伤小鼠的肝细胞多发坏死，大量炎性细胞浸润，细胞边界模糊不清现象；有效改善血清转氨酶的异常情况；显著提高SOD活力（P <0.01），显著降低MDA水平（P <0.01）；桔梗多糖高剂量组（400 mg·kg~(-1)）显著抑制肝组织中TNF-α、IL-6和IL-1β表达（P <0.05,P <0.01,P <0.001）；桔梗多糖干预后小鼠肝组织中ERS相关蛋白GRP78表达水平显著降低（P <0.01），其高剂量组（400 mg·kg~(-1)）相关PERK、ATF5、TXNIP和NLRP3的表达得到有效抑制（P <0.01）。结论 桔梗多糖预处理可明显保护CCl_4诱导的小鼠急性肝损伤，改善炎性损伤和ERS，这种保护作用可能与调控PERK/TXNIP/NLRP3通路有关。
2023年01期 v.21;No.204 110-115页 [查看摘要][在线阅读][下载 1997K] [下载次数：1053 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 宋婧;郝梦奇;翟晓虎;陈娟;桂双英;
目的 探讨桔梗多糖对CCl_4诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用及其调控机制。方法C57BL/6小鼠预先给予桔梗多糖（200、400 mg·kg~(-1)）共21 d，腹腔注射0.5%CCl_4(10 mg·kg~(-1))诱发急性肝损伤模型。生化试剂盒测定血清中谷草转氨酶（AST）和谷丙转氨酶（ALT）活力，肝组织中的丙二醛（MDA）和超氧化物歧化酶（SOD）水平；HE染色法评价肝脏病理组织学情况；免疫组化法（IHC）检测肝脏中内质网应激（ERS）标志性蛋白葡萄糖调节蛋白78(GRP78)的表达；酶联免疫吸附（ELISA）法测定各组小鼠肝组织中的肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)和白细胞介素1β(IL-1β)的含量；Western blot法检测肝组织中蛋白激酶RNA样内质网激酶（PERK）、人转录激活因子5(ATF5)、硫氧还蛋白互作蛋白（TXNIP）和NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NLRP3)的表达情况。结果 桔梗多糖可改善CCl_4诱导的肝损伤小鼠的肝细胞多发坏死，大量炎性细胞浸润，细胞边界模糊不清现象；有效改善血清转氨酶的异常情况；显著提高SOD活力（P <0.01），显著降低MDA水平（P <0.01）；桔梗多糖高剂量组（400 mg·kg~(-1)）显著抑制肝组织中TNF-α、IL-6和IL-1β表达（P <0.05,P <0.01,P <0.001）；桔梗多糖干预后小鼠肝组织中ERS相关蛋白GRP78表达水平显著降低（P <0.01），其高剂量组（400 mg·kg~(-1)）相关PERK、ATF5、TXNIP和NLRP3的表达得到有效抑制（P <0.01）。结论 桔梗多糖预处理可明显保护CCl_4诱导的小鼠急性肝损伤，改善炎性损伤和ERS，这种保护作用可能与调控PERK/TXNIP/NLRP3通路有关。
2023年01期 v.21;No.204 110-115页 [查看摘要][在线阅读][下载 1997K] [下载次数：1053 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 魏瑶;王娟;张岗;彭亮;颜永刚;陈莹;
目的 建立快速鉴定黄芩生长轮数目的方法，探明其黄酮类物质的含量变化特征，为中药黄芩质量控制奠定基础。方法 采用石蜡切片法、徒手切片法对1～3年生黄芩根中的生长轮现象观察研究，高效液相色谱法对2～4年黄芩根中不同组织部位7种黄酮类成分黄芩苷、野黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素A进行含量测定。结果 不同年限黄芩根、同一年限黄芩主根从上至下生长轮数目与黄芩实际种植年限一致；枯芩的年限鉴别中，由于上部有木间木栓，可以取根中部或下部的材料。4种黄酮类成分黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素A的含量随年限的延长而增加，7种黄酮类成分的总含量为4年生> 2年生> 3年生。结论 徒手切片法结合间苯三酚-浓盐酸染色简单、快速，可用于实际生产中黄芩实际生长年限的鉴别，其木间木栓的形成对根中黄酮类物质的积累具有一定的影响，4年生黄芩的木间木栓中含有丰富的黄酮类物质，在使用过程中建议保留使用。
2023年01期 v.21;No.204 116-122页 [查看摘要][在线阅读][下载 2186K] [下载次数：706 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 魏瑶;王娟;张岗;彭亮;颜永刚;陈莹;
目的 建立快速鉴定黄芩生长轮数目的方法，探明其黄酮类物质的含量变化特征，为中药黄芩质量控制奠定基础。方法 采用石蜡切片法、徒手切片法对1～3年生黄芩根中的生长轮现象观察研究，高效液相色谱法对2～4年黄芩根中不同组织部位7种黄酮类成分黄芩苷、野黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素A进行含量测定。结果 不同年限黄芩根、同一年限黄芩主根从上至下生长轮数目与黄芩实际种植年限一致；枯芩的年限鉴别中，由于上部有木间木栓，可以取根中部或下部的材料。4种黄酮类成分黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素A的含量随年限的延长而增加，7种黄酮类成分的总含量为4年生> 2年生> 3年生。结论 徒手切片法结合间苯三酚-浓盐酸染色简单、快速，可用于实际生产中黄芩实际生长年限的鉴别，其木间木栓的形成对根中黄酮类物质的积累具有一定的影响，4年生黄芩的木间木栓中含有丰富的黄酮类物质，在使用过程中建议保留使用。
2023年01期 v.21;No.204 116-122页 [查看摘要][在线阅读][下载 2186K] [下载次数：706 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 张雪灿;孟庆芬;关建丽;王毅;龚行楚;
目的 辨识黄芩提取物制备工艺的关键工段。方法 首先对液相色谱分析方法进行了方法学验证，然后采用多批次黄芩药材进行水煎、酸沉、碱溶、乙醇洗涤和干燥等工艺制备黄芩提取物。将制备工艺分为8个工段，分别检测了药材、中间体和黄芩提取物中总固体、黄芩苷、汉黄芩苷和黄芩素的含量，并根据结果计算总固体产量、黄酮产量和纯度。计算了过程中间体和黄芩提取物的组成相似度变化情况，提出采用一致性变化量（TVC）作为指标定量表征制药工艺对批次间一致性影响。结果欧氏距离是较灵敏的相似度指标。根据TVC和相似度变化大小确定了关键工段为工段1、工段2和工段4，其对应的工艺包括水煎、酸沉和乙醇洗涤等。结论 综合考虑相似度变化和TVC可以用于辨识中成药生产关键工段，该方法适合用于分析流程较长的中成药生产工艺。
2023年01期 v.21;No.204 123-129页 [查看摘要][在线阅读][下载 2091K] [下载次数：624 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 张雪灿;孟庆芬;关建丽;王毅;龚行楚;
目的 辨识黄芩提取物制备工艺的关键工段。方法 首先对液相色谱分析方法进行了方法学验证，然后采用多批次黄芩药材进行水煎、酸沉、碱溶、乙醇洗涤和干燥等工艺制备黄芩提取物。将制备工艺分为8个工段，分别检测了药材、中间体和黄芩提取物中总固体、黄芩苷、汉黄芩苷和黄芩素的含量，并根据结果计算总固体产量、黄酮产量和纯度。计算了过程中间体和黄芩提取物的组成相似度变化情况，提出采用一致性变化量（TVC）作为指标定量表征制药工艺对批次间一致性影响。结果欧氏距离是较灵敏的相似度指标。根据TVC和相似度变化大小确定了关键工段为工段1、工段2和工段4，其对应的工艺包括水煎、酸沉和乙醇洗涤等。结论 综合考虑相似度变化和TVC可以用于辨识中成药生产关键工段，该方法适合用于分析流程较长的中成药生产工艺。
2023年01期 v.21;No.204 123-129页 [查看摘要][在线阅读][下载 2091K] [下载次数：624 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 刘旭;尹利献;戴华山;施晓枫;朱晶;翟佳平;罗宏军;梁慧兴;
目的 制备一种盐酸普拉克索新晶型（半水合物）。方法 利用粉末X射线衍射法、差示扫描量热法、热重法和红外光谱法分别对半水合物晶型和原研一水合物晶型进行表征分析，并通过加速6个月试验分别考察了半水合物晶型、一水合物晶型及无水物晶型的稳定性。结果表征分析确认了两种晶型存在明显的差别，加速6个月试验显示半水合物晶型有关物质稳定性最佳。结论 半水合物晶型有很大潜力成为盐酸普拉克索的一种优势药用晶型。
2023年01期 v.21;No.204 130-133页 [查看摘要][在线阅读][下载 1764K] [下载次数：188 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 刘旭;尹利献;戴华山;施晓枫;朱晶;翟佳平;罗宏军;梁慧兴;
目的 制备一种盐酸普拉克索新晶型（半水合物）。方法 利用粉末X射线衍射法、差示扫描量热法、热重法和红外光谱法分别对半水合物晶型和原研一水合物晶型进行表征分析，并通过加速6个月试验分别考察了半水合物晶型、一水合物晶型及无水物晶型的稳定性。结果表征分析确认了两种晶型存在明显的差别，加速6个月试验显示半水合物晶型有关物质稳定性最佳。结论 半水合物晶型有很大潜力成为盐酸普拉克索的一种优势药用晶型。
2023年01期 v.21;No.204 130-133页 [查看摘要][在线阅读][下载 1764K] [下载次数：188 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 余博函;江文敏;李振;吴欢;
目的 建立麦考酚钠肠溶片体外溶出曲线试验方法，评价自制制剂与原研制剂溶出曲线的一致性。方法 分别在pH 1.0盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲液中耐受2 h后，以pH 6.0、p H 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质，采用紫外-可见分光光度法测定自制制剂与原研制剂溶出度，绘制溶出曲线，采用非模型依赖的相似因子法评价溶出曲线相似性。结果 3批自制制剂在4种溶出介质中的溶出曲线与原研制剂相比，f2值均大于50，与原研制剂溶出曲线相似。结论 建立的方法适用于麦考酚钠肠溶片自制制剂的溶出曲线测定，为麦考酚钠肠溶片处方工艺优化及一致性评价提供参考。
2023年01期 v.21;No.204 133-137页 [查看摘要][在线阅读][下载 1845K] [下载次数：358 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 余博函;江文敏;李振;吴欢;
目的 建立麦考酚钠肠溶片体外溶出曲线试验方法，评价自制制剂与原研制剂溶出曲线的一致性。方法 分别在pH 1.0盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲液中耐受2 h后，以pH 6.0、p H 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质，采用紫外-可见分光光度法测定自制制剂与原研制剂溶出度，绘制溶出曲线，采用非模型依赖的相似因子法评价溶出曲线相似性。结果 3批自制制剂在4种溶出介质中的溶出曲线与原研制剂相比，f2值均大于50，与原研制剂溶出曲线相似。结论 建立的方法适用于麦考酚钠肠溶片自制制剂的溶出曲线测定，为麦考酚钠肠溶片处方工艺优化及一致性评价提供参考。
2023年01期 v.21;No.204 133-137页 [查看摘要][在线阅读][下载 1845K] [下载次数：358 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ]
- 杨庆;马鲁南;刘忠;曹宇;张贵民;
目的 建立高效液相色谱法检测司美格鲁肽原料药中的游离脂肪酸侧链 [（S)-9,18,23- 三氧代 -2,5,11,14- 四氧杂 -8,17,22- 三氮杂三十九烷 -1,21,39- 三羧酸 ] 的含量。方法 采用 Kinetex C8(4.6 mm×150 mm,2.6 μm）色谱柱；流动相 A 为 0.1% 三氟乙酸 - 水溶液；流动相 B 为 0.1% 三氟乙酸 - 乙腈溶液；洗脱梯度（0 min,30%B;20 min,70%B;21min,30%B;30 min,30%B），流速 0.7 mL·min~(- 1)；柱温 35℃；检测波长 210 nm。考察方法的专属性、线性范围、定量限与检测限、准确度和耐用性等。采用该方法检测 3 批司美格鲁肽原料药中的游离脂肪酸侧链含量。结果 脂肪酸侧链与司美格鲁肽的分离度为 4.05，在 1.00 ～ 50.15 μg·mL~(- 1)与峰面积呈良好的线性关系，回归方程为 Y = 0.2584X - 0.0936,R~2= 0.9999；检测限和定量限分别为 0.392 μg·mL~(- 1)和 0.784 μg·mL~(- 1)。结论 建立的方法具有良好的专属性和准确度，可用于司美格鲁肽原料药中游离脂肪酸侧链含量的测定。
2023年01期 v.21;No.204 199-202页 [查看摘要][在线阅读][下载 1660K] [下载次数：816 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 杨庆;马鲁南;刘忠;曹宇;张贵民;
目的 建立高效液相色谱法检测司美格鲁肽原料药中的游离脂肪酸侧链 [（S)-9,18,23- 三氧代 -2,5,11,14- 四氧杂 -8,17,22- 三氮杂三十九烷 -1,21,39- 三羧酸 ] 的含量。方法 采用 Kinetex C8(4.6 mm×150 mm,2.6 μm）色谱柱；流动相 A 为 0.1% 三氟乙酸 - 水溶液；流动相 B 为 0.1% 三氟乙酸 - 乙腈溶液；洗脱梯度（0 min,30%B;20 min,70%B;21min,30%B;30 min,30%B），流速 0.7 mL·min~(- 1)；柱温 35℃；检测波长 210 nm。考察方法的专属性、线性范围、定量限与检测限、准确度和耐用性等。采用该方法检测 3 批司美格鲁肽原料药中的游离脂肪酸侧链含量。结果 脂肪酸侧链与司美格鲁肽的分离度为 4.05，在 1.00 ～ 50.15 μg·mL~(- 1)与峰面积呈良好的线性关系，回归方程为 Y = 0.2584X - 0.0936,R~2= 0.9999；检测限和定量限分别为 0.392 μg·mL~(- 1)和 0.784 μg·mL~(- 1)。结论 建立的方法具有良好的专属性和准确度，可用于司美格鲁肽原料药中游离脂肪酸侧链含量的测定。
2023年01期 v.21;No.204 199-202页 [查看摘要][在线阅读][下载 1660K] [下载次数：816 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 倪文琳;汤瑜晨;韩玉涛;胡云飞;
目的 采用指纹图谱结合多组分含量测定方法对市售小儿肺热咳喘颗粒进行质量评价。方法 采用 Waters Sunfire C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）以乙腈 -0.1% 磷酸水溶液梯度洗脱，流速 1.0 mL·min~(- 1)；柱温 55℃；检测波长 254 nm。采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）》对 24 批小儿肺热咳喘颗粒样品进行相似度评价，确定共有峰，使用 SIMCA-P(V 14.1）软件对 24 批样品数据进行偏最小二乘判别分析（PLS-DA）和正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）。结果 不同厂家小儿肺热咳喘颗粒指纹图谱上存在差异，总体相似度 0.889 ～ 0.985。采用 PLS-DA、OPLS-DA 可明显区分，8 种组分平均加样回收率在 95.57% ～ 103.97%,RSD 在 1.0% ～ 2.7%。结论 指纹图谱结合多组分含量测定可用来评价不同来源小儿肺热咳喘颗粒质量，方法准确可靠，重现性良好，可为一致性评价与生产工艺均一性研究提供理论依据。
2023年01期 v.21;No.204 203-207页 [查看摘要][在线阅读][下载 1848K] [下载次数：335 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 倪文琳;汤瑜晨;韩玉涛;胡云飞;
目的 采用指纹图谱结合多组分含量测定方法对市售小儿肺热咳喘颗粒进行质量评价。方法 采用 Waters Sunfire C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）以乙腈 -0.1% 磷酸水溶液梯度洗脱，流速 1.0 mL·min~(- 1)；柱温 55℃；检测波长 254 nm。采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）》对 24 批小儿肺热咳喘颗粒样品进行相似度评价，确定共有峰，使用 SIMCA-P(V 14.1）软件对 24 批样品数据进行偏最小二乘判别分析（PLS-DA）和正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）。结果 不同厂家小儿肺热咳喘颗粒指纹图谱上存在差异，总体相似度 0.889 ～ 0.985。采用 PLS-DA、OPLS-DA 可明显区分，8 种组分平均加样回收率在 95.57% ～ 103.97%,RSD 在 1.0% ～ 2.7%。结论 指纹图谱结合多组分含量测定可用来评价不同来源小儿肺热咳喘颗粒质量，方法准确可靠，重现性良好，可为一致性评价与生产工艺均一性研究提供理论依据。
2023年01期 v.21;No.204 203-207页 [查看摘要][在线阅读][下载 1848K] [下载次数：335 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 杨芝博;
目的 对药典分析方法确认的指标进行评估。方法 结合国内外相关技术文件的指导意见，总结并分析药典分析方法确认的指标选择，并对其合理性进行评估。结果 分别从药典“通用检测方法”“鉴别检查法”“低浓度定量/限度检查法”和“高浓度定量/限度检查法”四个方面对不同类型检查法的确认指标进行了归纳、总结与论述，确定了药典分析方法确认的指标。结论 明确了药典分析方法确认指标的选择依据，为制药行业的分析方法确认工作提供参考及借鉴。
2023年01期 v.21;No.204 208-211页 [查看摘要][在线阅读][下载 1586K] [下载次数：392 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 杨芝博;
目的 对药典分析方法确认的指标进行评估。方法 结合国内外相关技术文件的指导意见，总结并分析药典分析方法确认的指标选择，并对其合理性进行评估。结果 分别从药典“通用检测方法”“鉴别检查法”“低浓度定量/限度检查法”和“高浓度定量/限度检查法”四个方面对不同类型检查法的确认指标进行了归纳、总结与论述，确定了药典分析方法确认的指标。结论 明确了药典分析方法确认指标的选择依据，为制药行业的分析方法确认工作提供参考及借鉴。
2023年01期 v.21;No.204 208-211页 [查看摘要][在线阅读][下载 1586K] [下载次数：392 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张美皖;胡丹;李娜;饶瑛捷;张玲;薛璇;
目的 测定贡菊药材和贡菊不同提取液中无机元素的含量，比较不同提取方法所得贡菊提取液中无机元素浸出率的差异。方法 根据含菊花中药制剂中菊花的常用提取方法（水煎煮、水热浸和70%乙醇回流）分别制备贡菊提取液，以Rh和Re两种元素作为内标，采用ICP-MS法测定贡菊不同提取液中20种无机元素的含量，计算不同元素的浸出率。结果 贡菊水煎煮提取液中Al、Fe、Zn、Mo等13种无机元素的浸出率高于水热浸和70%乙醇回流提取液；70%乙醇回流提取液中Co、Cd、Cr浸出率高于水煎煮和水热浸提取液；除Ni、Ba、Se、Pb、As、Hg外，水热浸1.5 h提取液中无机元素浸出率高于水热浸1 h提取液。结论 中药制剂中菊花的提取方法影响其提取液中无机元素的含量和浸出率。
2023年01期 v.21;No.204 212-217页 [查看摘要][在线阅读][下载 1721K] [下载次数：303 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 张美皖;胡丹;李娜;饶瑛捷;张玲;薛璇;
目的 测定贡菊药材和贡菊不同提取液中无机元素的含量，比较不同提取方法所得贡菊提取液中无机元素浸出率的差异。方法 根据含菊花中药制剂中菊花的常用提取方法（水煎煮、水热浸和70%乙醇回流）分别制备贡菊提取液，以Rh和Re两种元素作为内标，采用ICP-MS法测定贡菊不同提取液中20种无机元素的含量，计算不同元素的浸出率。结果 贡菊水煎煮提取液中Al、Fe、Zn、Mo等13种无机元素的浸出率高于水热浸和70%乙醇回流提取液；70%乙醇回流提取液中Co、Cd、Cr浸出率高于水煎煮和水热浸提取液；除Ni、Ba、Se、Pb、As、Hg外，水热浸1.5 h提取液中无机元素浸出率高于水热浸1 h提取液。结论 中药制剂中菊花的提取方法影响其提取液中无机元素的含量和浸出率。
2023年01期 v.21;No.204 212-217页 [查看摘要][在线阅读][下载 1721K] [下载次数：303 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ]
- 彭苗苗;
目的 为医疗机构合理采购及炎症性肠病（IBD）患者合理选择生物制剂提供循证医学证据。方法 依据《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》制订评估体系，查阅相关药品说明书、临床指南、国家基本药物目录、国家医保目录及Drugbank等相关网站信息，并检索中国知网、PubMed、万方、维普等数据库中相关文献，收集英夫利西单抗、阿达木单抗、维得利珠单抗和乌司奴单抗4种生物制剂在IBD治疗方面的相关信息，从药学特性、有效性、安全性、经济性、其他属性五个方面进行量化评分，并依据评分结果划分推荐级别。结果 4种生物制剂的评分分别为：英夫利西单抗71.5分，阿达木单抗77.75分，维得利珠单抗76.5分，乌司奴单抗85分，4种生物制剂评分均在70分以上，较强推荐进入医疗机构目录。英夫利西单抗和阿达木单抗在药学特征方面较有优势，评分均为19分；英夫利西单抗、阿达木单抗、维得利珠单抗和乌司奴单抗在有效性方面均有较强优势，评分均为18分；乌司奴单抗在安全性方面和经济性方面均较有优势，评分分别为16.5分和20分；阿达木单抗在其他属性方面较有优势，评分为12.75分。结论 本次卫生技术评估可为医疗机构开展药品评价与遴选提供实践经验，同时为临床在IBD患者选择生物制剂时提供循证依据。
2023年01期 v.21;No.204 218-228页 [查看摘要][在线阅读][下载 1690K] [下载次数：480 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 彭苗苗;
目的 为医疗机构合理采购及炎症性肠病（IBD）患者合理选择生物制剂提供循证医学证据。方法 依据《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》制订评估体系，查阅相关药品说明书、临床指南、国家基本药物目录、国家医保目录及Drugbank等相关网站信息，并检索中国知网、PubMed、万方、维普等数据库中相关文献，收集英夫利西单抗、阿达木单抗、维得利珠单抗和乌司奴单抗4种生物制剂在IBD治疗方面的相关信息，从药学特性、有效性、安全性、经济性、其他属性五个方面进行量化评分，并依据评分结果划分推荐级别。结果 4种生物制剂的评分分别为：英夫利西单抗71.5分，阿达木单抗77.75分，维得利珠单抗76.5分，乌司奴单抗85分，4种生物制剂评分均在70分以上，较强推荐进入医疗机构目录。英夫利西单抗和阿达木单抗在药学特征方面较有优势，评分均为19分；英夫利西单抗、阿达木单抗、维得利珠单抗和乌司奴单抗在有效性方面均有较强优势，评分均为18分；乌司奴单抗在安全性方面和经济性方面均较有优势，评分分别为16.5分和20分；阿达木单抗在其他属性方面较有优势，评分为12.75分。结论 本次卫生技术评估可为医疗机构开展药品评价与遴选提供实践经验，同时为临床在IBD患者选择生物制剂时提供循证依据。
2023年01期 v.21;No.204 218-228页 [查看摘要][在线阅读][下载 1690K] [下载次数：480 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 张威风;李颖;林梦璐;郭燕燕;高家荣;
目的 分析老年患者含雷公藤饮片中药处方的用药情况及特点，促进临床安全合理用药。方法 收集某中医院2018—2021年含雷公藤饮片的老年患者中药处方，对患者性别、年龄、用药剂量、科室等进行频数统计，对含雷公藤饮片的老年患者和非老年患者处方中的用药疗程、用药剂量和处方味数进行t检验，并对高频配伍药物进行因子分析、关联规则和聚类分析。结果 共纳入1040张处方。患者平均年龄为（68.48±6.01）岁；处方主要用于治疗肾脏及癌症方面的疾病；中医证型主要是脾肾亏虚证；老年患者平均用药疗程为（24.32±10.80）d；雷公藤饮片平均用药剂量为（9.65±2.09）g；处方平均味数为（18.44±3.31）味；与非老年患者含雷公藤饮片的中药处方相比，老年患者处方的疗程、剂量和味数都比较大（P <0.05）；有485张处方未标注雷公藤饮片的特殊煎煮方法，属于不规范处方；配伍药物主要类别为补虚药和清热药；关联度较高的药对有“黄芪-雷公藤”“鸡内金-雷公藤”“山药-雷公藤”和“白术-雷公藤”等；聚类分析得到6个常用药物组合。结论 中药临床药师应开展针对使用雷公藤饮片老年患者的用药监护，完善处方审核，针对老年患者含雷公藤不同组方进行个体化用药监护及用药指导，保证老年患者用药安全。
2023年01期 v.21;No.204 229-234页 [查看摘要][在线阅读][下载 1825K] [下载次数：248 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 张威风;李颖;林梦璐;郭燕燕;高家荣;
目的 分析老年患者含雷公藤饮片中药处方的用药情况及特点，促进临床安全合理用药。方法 收集某中医院2018—2021年含雷公藤饮片的老年患者中药处方，对患者性别、年龄、用药剂量、科室等进行频数统计，对含雷公藤饮片的老年患者和非老年患者处方中的用药疗程、用药剂量和处方味数进行t检验，并对高频配伍药物进行因子分析、关联规则和聚类分析。结果 共纳入1040张处方。患者平均年龄为（68.48±6.01）岁；处方主要用于治疗肾脏及癌症方面的疾病；中医证型主要是脾肾亏虚证；老年患者平均用药疗程为（24.32±10.80）d；雷公藤饮片平均用药剂量为（9.65±2.09）g；处方平均味数为（18.44±3.31）味；与非老年患者含雷公藤饮片的中药处方相比，老年患者处方的疗程、剂量和味数都比较大（P <0.05）；有485张处方未标注雷公藤饮片的特殊煎煮方法，属于不规范处方；配伍药物主要类别为补虚药和清热药；关联度较高的药对有“黄芪-雷公藤”“鸡内金-雷公藤”“山药-雷公藤”和“白术-雷公藤”等；聚类分析得到6个常用药物组合。结论 中药临床药师应开展针对使用雷公藤饮片老年患者的用药监护，完善处方审核，针对老年患者含雷公藤不同组方进行个体化用药监护及用药指导，保证老年患者用药安全。
2023年01期 v.21;No.204 229-234页 [查看摘要][在线阅读][下载 1825K] [下载次数：248 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 周利;潘兆军;
目的 研究布地奈德气管内滴入对胎粪吸入综合征新生儿气道灌洗液总氧化剂状态（TOS）和抗氧化能力（TAC）的影响。方法 将符合研究条件的62例胎粪吸入综合征新生儿随机分成对照组和研究组，每组31例。对照组给予患儿气管内滴入9 g·L-1氯化钠溶液2mL，研究组给予患者气管内滴入布地奈德2 mL，其他治疗一致。观察两组患者临床结局、并发症、氧疗时间、氧合指数、入院及72 h后气道灌洗液TOS、TAC和氧化应激指数（OSI）。结果 研究组患者病死率、并发症、总吸氧时间和氧合指数低于对照组患者，差异没有统计学意义；研究组有创呼吸支持时间显著低于对照组（P=0.031）。入院时两组患者气道灌洗液TOS、TAC和OSI差异没有统计学意义。72 h后，对照组患者气道灌洗液TOS较入院时显著升高（P=0.022），研究组患者灌洗液TOS较入院时显著升高；两组患者气道灌洗液TAC无明显差异；对照组患者OSI显著高于研究组（P <0.001）。结论 布地奈德气管内滴入治疗对胎粪吸入综合征可减轻患者气道灌洗液总氧化剂状态和OSI，缩短有创通气时间。
2023年01期 v.21;No.204 235-238页 [查看摘要][在线阅读][下载 1663K] [下载次数：70 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 周利;潘兆军;
目的 研究布地奈德气管内滴入对胎粪吸入综合征新生儿气道灌洗液总氧化剂状态（TOS）和抗氧化能力（TAC）的影响。方法 将符合研究条件的62例胎粪吸入综合征新生儿随机分成对照组和研究组，每组31例。对照组给予患儿气管内滴入9 g·L-1氯化钠溶液2mL，研究组给予患者气管内滴入布地奈德2 mL，其他治疗一致。观察两组患者临床结局、并发症、氧疗时间、氧合指数、入院及72 h后气道灌洗液TOS、TAC和氧化应激指数（OSI）。结果 研究组患者病死率、并发症、总吸氧时间和氧合指数低于对照组患者，差异没有统计学意义；研究组有创呼吸支持时间显著低于对照组（P=0.031）。入院时两组患者气道灌洗液TOS、TAC和OSI差异没有统计学意义。72 h后，对照组患者气道灌洗液TOS较入院时显著升高（P=0.022），研究组患者灌洗液TOS较入院时显著升高；两组患者气道灌洗液TAC无明显差异；对照组患者OSI显著高于研究组（P <0.001）。结论 布地奈德气管内滴入治疗对胎粪吸入综合征可减轻患者气道灌洗液总氧化剂状态和OSI，缩短有创通气时间。
2023年01期 v.21;No.204 235-238页 [查看摘要][在线阅读][下载 1663K] [下载次数：70 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 王野;崔佳;
目的 从医疗保健角度评价纳武利尤单抗与帕博利珠单抗相较舒尼替尼在治疗晚期肾细胞癌的成本效益。方法 基于多中心随机对照的Ⅲ期随机临床试验，建立三状态分区生存模型。对模型进行为期20年的模拟，对结果进行敏感性分析。结果 目前对于中国晚期肾细胞癌患者，纳武利尤联合卡博替尼、帕博利珠单抗联合仑伐替尼相较舒尼替尼的增量成本效果比（ICER）分别为1 518 045元/QALY、925 930元/QALY。结论 在中国当前的GDP情况下，纳武利尤单抗、帕博利珠单抗两种治疗方案并不具备经济学效益。
2023年01期 v.21;No.204 239-243页 [查看摘要][在线阅读][下载 1760K] [下载次数：369 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：1 ] - 王野;崔佳;
目的 从医疗保健角度评价纳武利尤单抗与帕博利珠单抗相较舒尼替尼在治疗晚期肾细胞癌的成本效益。方法 基于多中心随机对照的Ⅲ期随机临床试验，建立三状态分区生存模型。对模型进行为期20年的模拟，对结果进行敏感性分析。结果 目前对于中国晚期肾细胞癌患者，纳武利尤联合卡博替尼、帕博利珠单抗联合仑伐替尼相较舒尼替尼的增量成本效果比（ICER）分别为1 518 045元/QALY、925 930元/QALY。结论 在中国当前的GDP情况下，纳武利尤单抗、帕博利珠单抗两种治疗方案并不具备经济学效益。
2023年01期 v.21;No.204 239-243页 [查看摘要][在线阅读][下载 1760K] [下载次数：369 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 杨雪容;郭璐;何星;杨柔;黎琪;谭昕;边原;张丽娟;杨勇;陈璐;
目的 研究吡非尼酮治疗肺纤维化患者的稳态谷浓度的分布情况并探索其与不良反应（ADR）的关系。方法 选用Agilent ZORBAX SB-C18柱（4.6 mm×250 mm,5μm），以乙腈-0.2%磷酸水溶液为流动相，对长期服用吡非尼酮的患者进行稳态谷浓度检测，并收集ADR信息，采用受试者工作特征曲线（ROC曲线）分析稳态谷浓度预测ADR发生的效能。结果 吡非尼酮在0.15～37.44μg·m L~(-1)与峰面积线性关系良好（r=0.999）。共纳入30名长期服用吡非尼酮的肺纤维化患者，各剂量下稳态谷浓度水平均值在0.62～3.57μg·m L~(-1)，稳态谷浓度高是吡非尼酮发生ADR的危险因素（OR:1.800,95%CI:1.044～3.101,P=0.034）。ROC曲线显示，吡非尼酮稳态谷浓度预测ADR的曲线下面积为0.738，截断值3.1449，对应特异度94.10%，灵敏度46.20%。结论 吡非尼酮稳态谷浓度和ADR存在显著相关性，有望作为临床调整用药、不良反应预测和事后确认的依据。
2023年01期 v.21;No.204 243-248页 [查看摘要][在线阅读][下载 1708K] [下载次数：419 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 杨雪容;郭璐;何星;杨柔;黎琪;谭昕;边原;张丽娟;杨勇;陈璐;
目的 研究吡非尼酮治疗肺纤维化患者的稳态谷浓度的分布情况并探索其与不良反应（ADR）的关系。方法 选用Agilent ZORBAX SB-C18柱（4.6 mm×250 mm,5μm），以乙腈-0.2%磷酸水溶液为流动相，对长期服用吡非尼酮的患者进行稳态谷浓度检测，并收集ADR信息，采用受试者工作特征曲线（ROC曲线）分析稳态谷浓度预测ADR发生的效能。结果 吡非尼酮在0.15～37.44μg·m L~(-1)与峰面积线性关系良好（r=0.999）。共纳入30名长期服用吡非尼酮的肺纤维化患者，各剂量下稳态谷浓度水平均值在0.62～3.57μg·m L~(-1)，稳态谷浓度高是吡非尼酮发生ADR的危险因素（OR:1.800,95%CI:1.044～3.101,P=0.034）。ROC曲线显示，吡非尼酮稳态谷浓度预测ADR的曲线下面积为0.738，截断值3.1449，对应特异度94.10%，灵敏度46.20%。结论 吡非尼酮稳态谷浓度和ADR存在显著相关性，有望作为临床调整用药、不良反应预测和事后确认的依据。
2023年01期 v.21;No.204 243-248页 [查看摘要][在线阅读][下载 1708K] [下载次数：419 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 张胜男;周宇雪;王丹姝;吕萌;
目的 建立一种测定血浆中泊沙康唑的二维液相色谱方法，并应用于临床检测。方法 全血经过离心、去蛋白前处理后进样分析，通过一维液相色谱柱 Aston SX1(3.5 mm×25 mm,5 μm）对泊沙康唑进行初步萃取分离，由中间柱 Aston SCB(4.6 mm×125 mm,5 μm）转移至二维液相色谱柱 Aston SCB(4.6 mm×10 mm,3.5 μm）进行最终的分离分析。一维流动相为甲醇 - 乙腈 - 磷酸铵盐水溶液= 1∶3∶3(V/V/V，氨水调 pH 至 7.00），流速 0.7 mL·min~(- 1)；二维液相色谱系统流动相为 25 mmol·L~(- 1)磷酸铵盐水溶液 -1.0 mmol·L~(- 1)磷酸氢二铵溶液 -乙腈= 18∶22∶60，流速 1.0 mL·min~(- 1)。柱温 40℃，紫外检测波长 262 nm，进样量 200μL。结果 泊沙康唑与血浆中其他杂质分离良好，质量浓度在 0.042 ～ 3.04 mg·L~(- 1)与峰面积呈良好的线性关系（r = 0.9993），平均回收率为 100.74%。结论 本法准确可靠，适用于临床开展常规泊沙康唑血药浓度监测及药动学研究。
2023年01期 v.21;No.204 249-252页 [查看摘要][在线阅读][下载 1670K] [下载次数：252 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 张胜男;周宇雪;王丹姝;吕萌;
目的 建立一种测定血浆中泊沙康唑的二维液相色谱方法，并应用于临床检测。方法 全血经过离心、去蛋白前处理后进样分析，通过一维液相色谱柱 Aston SX1(3.5 mm×25 mm,5 μm）对泊沙康唑进行初步萃取分离，由中间柱 Aston SCB(4.6 mm×125 mm,5 μm）转移至二维液相色谱柱 Aston SCB(4.6 mm×10 mm,3.5 μm）进行最终的分离分析。一维流动相为甲醇 - 乙腈 - 磷酸铵盐水溶液= 1∶3∶3(V/V/V，氨水调 pH 至 7.00），流速 0.7 mL·min~(- 1)；二维液相色谱系统流动相为 25 mmol·L~(- 1)磷酸铵盐水溶液 -1.0 mmol·L~(- 1)磷酸氢二铵溶液 -乙腈= 18∶22∶60，流速 1.0 mL·min~(- 1)。柱温 40℃，紫外检测波长 262 nm，进样量 200μL。结果 泊沙康唑与血浆中其他杂质分离良好，质量浓度在 0.042 ～ 3.04 mg·L~(- 1)与峰面积呈良好的线性关系（r = 0.9993），平均回收率为 100.74%。结论 本法准确可靠，适用于临床开展常规泊沙康唑血药浓度监测及药动学研究。
2023年01期 v.21;No.204 249-252页 [查看摘要][在线阅读][下载 1670K] [下载次数：252 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ]