- 陈锦仪;黄少杰;陈海霞;李旺廷;白敏;陈悦;段佳林;王婧雯;
目的 探讨蟛蜞菊内酯通过调控巨噬细胞极化缓解脂多糖(LPS)诱导的脓毒血症小鼠急性肝损伤的机制研究。方法 将60只BALB/c小鼠随机分6组：空白组，模型组，蟛蜞菊内酯低、中、高剂量组(50、100、200 mg·kg~(-1))，联苯双酯组，每组10只，灌胃7 d，空白组与模型组灌胃等量生理盐水。末次给药2 h后，除空白组外各组均腹腔注射LPS(10 mg·kg~(-1))建立脓毒血症模型，造膜16 h后处死小鼠获取血液与肝脏组织。生化试剂盒检测血清中谷草转氨酶(AST)和谷丙转氨酶(ALT)活力，酶联免疫吸附(ELISA)法检测血清中白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)炎症因子水平；HE染色观察肝组织病变程度；组织免疫荧光法检测肝巨噬细胞极化标志物分化簇86(CD86)与甘露糖受体(CD206)表达情况；Western blot法检测肝组织中一氧化氮合酶(iNOS)、精氨酸酶1(Arg-1)以及PI3K/AKT/NF-κB信号通路蛋白表达情况。结果 中、高剂量的蟛蜞菊内酯可改善LPS诱导的小鼠肝细胞坏死，炎性细胞浸润现象；有效降低血清转氨酶活力异常，改善血清中IL-6、TNF-α炎症因子水平(P<0.01，P<0.001)，抑制M1型标志物CD86、iNOS蛋白表达(P<0.01，P<0.001)，抑制PI3K/AKT/NF-κB信号通路蛋白表达(P<0.01，P<0.001)，增加M2型标志物CD206，Arg-1蛋白表达(P<0.01，P<0.001)。结论 蟛蜞菊内酯可能通过抑制PI3K/AKT/NF-κB信号通路诱导肝巨噬细胞M2型极化，减轻炎症反应，进而对LPS诱导的脓毒症小鼠急性肝损伤起到治疗作用。
2025年06期 v.23;No.233 1495-1501页 [查看摘要][在线阅读][下载 2817K] [下载次数：231 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 孟晶莹;贡怡晴;邬瑞光;张敏;
目的 基于细胞膜流动性探究金匮肾气丸“阴中求阳”理论的现代科学内涵。方法 将金匮肾气丸分为补阳1组(附子、桂枝)，补阴1组(熟地黄、山药、山茱萸)，阴阳双补1组(附子、桂枝、熟地黄、山药、山茱萸)，补阳2组(附子、桂枝、茯苓、泽泻、牡丹皮)，补阴2组(熟地黄、山药、山茱萸、茯苓、泽泻、牡丹皮)，阴阳双补2组(附子、桂枝、熟地黄、山药、山茱萸、茯苓、泽泻、牡丹皮)。采用荧光偏振光谱法，以16：0 荧光染料1-棕榈酰-2-NBD-磷脂酰乙醇胺为荧光探针，按照金匮肾气丸各组药物(以定量指标成分计)∶细胞膜(以DPPC计)∶荧光染料=1∶1999∶3(摩尔比)混合均匀，置于37℃水浴锅中温育30 min后测定。多功能酶标仪设置激发波长为485 nm，发射波长为535 nm，对加入金匮肾气丸各组药物前后的细胞膜的流动性进行荧光偏振法测定。结果 空白细胞膜的荧光偏振度为0.267，微黏度为2.759，加入金匮肾气丸各组药物后，各组细胞膜的荧光偏振度和微黏度均呈现不同程度的降低，证明金匮肾气丸全方及各拆方都能使细胞膜流动性增强，对于含有相同浓度的同一定量指标成分的金匮肾气丸各组药物，阴阳双补组对细胞膜流动性的增强作用强于补阳组或补阴组。结论 金匮肾气丸“阴中求阳”理论的现代科学内涵之一可能是补阴药与补阳药协同作用，从而进一步促进了各自对细胞膜流动性的增强作用。
2025年06期 v.23;No.233 1502-1507页 [查看摘要][在线阅读][下载 2108K] [下载次数：7 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 晁文华;谭翠翠;张波;姚铁;邱峰;曹世杰;王莉宁;
目的 探讨桃儿七根茎和果实对二甲苯致小鼠耳肿胀的抗炎效果及其作用机制的区别。方法 将小鼠随机分为对照组，模型组，地塞米松组(10 mg·kg~(-1))，桃儿七根茎低、高剂量组(227.5、455 mg·kg~(-1))和果实低、高剂量组(682.5、1365 mg·kg~(-1))。建立二甲苯致小鼠耳肿胀模型，计算肿胀度，HE染色观察病理变化，RT-qPCR检测炎症因子的mRNA表达，网络药理学预测抗炎信号通路并通过Western blot验证；建立脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型，通过MTT法和Griess法检测桃儿七根茎和果实的水提取物及主要化学成分(槲皮素、山柰酚、鬼臼毒素)对细胞存活率和一氧化氮释放的影响；RT-qPCR检测细胞中炎症因子的mRNA水平。结果 与模型组相比，桃儿七根茎和果实明显降低耳肿胀度，改善耳组织病理变化，降低IL-6、IL-1β、TNF-α和iNOS的mRNA表达。网络药理学结果显示TLR4/NF-κB和MAPK通路可能是桃儿七根茎和果实发挥抗炎作用的信号通路，Western blot实验证实根茎和果实可抑制TLR4、p-IκB/IκB和p-NF-κB/NF-κB蛋白表达，根茎也能抑制JNK的磷酸化。体外实验结果表明桃儿七根茎水提物(0.0625～4 μg·mL~(-1))、果实水提物(0.0625～1 μg·mL~(-1))、槲皮素(3.125～25 μmol·L~(-1))和山柰酚(3.125～25 μmol·L~(-1))对RAW264.7细胞存活率无显著影响并抑制细胞NO的释放，鬼臼毒素(0.05～0.4 μmol·L~(-1))显著降低RAW264.7细胞的存活率。桃儿七根茎和果实水提取物、槲皮素和山柰酚都能降低IL-6、IL-1β、COX-2和iNOS的mRNA表达。结论 桃儿七根茎通过TLR4/NF-κB和MAPK两个通路，而果实主要通过TLR4/NF-κB通路缓解二甲苯诱导的小鼠急性耳肿胀和炎症反应。
2025年06期 v.23;No.233 1508-1516页 [查看摘要][在线阅读][下载 2722K] [下载次数：40 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 祁宇;白海云;
目的 通过结构优化和药物设计策略开发具有新型作用机制的高效表皮生长因子受体(EGFR)小分子抑制剂。方法 以专利CN116249690A中实施例40(BGB-40)为先导化合物，通过大环化技术设计并合成了一系列EGFR小分子抑制剂，并进行酶活性评价及细胞抗增殖活性评价。结果 本研究共设计并合成6个新型EGFR 酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)，通过~1H NMR和LC-MS对化合物Ⅰ至Ⅵ的结构进行了表征与验证。药理实验结果显示化合物Ⅳ抑制活性较佳，酶活性半数抑制浓度(IC_(50))值分别为0.18 nmol·L~(-1)和1.04 nmol·L~(-1)，细胞抗增殖活性半数抑制浓度(IC_(50))值分别为6.26 nmol·L~(-1)和4.96 nmol·L~(-1)。结论 以化合物BGB-40为先导化合物，借鉴化合物A29的大环化策略，设计并合成了6种大环EGFR抑制剂。其中化合物Ⅳ和Ⅵ展现了较为优异的酶活性和细胞增殖抑制能力。本研究为未来开发新型EGFR突变抑制剂提供参考依据。
2025年06期 v.23;No.233 1517-1523页 [查看摘要][在线阅读][下载 2076K] [下载次数：126 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张文娟;刘婷婷;吕晓丽;白图雅;胡玉霞;李君;王朝杰;汪涵;王雪;杜雨露;常福厚;张梦迪;
目的 研究芹菜素对苯并芘激活的AhR-CYP信号通路的影响，明确芹菜素影响苯并芘作用的机制。方法 采用qPCR、Western blot法分别在HepG2细胞中检测不同浓度的苯并芘(0.1、1、10和100 μmol·L~(-1))对AhR及下游CYP1A1、CYP1A2和CYP1B1靶基因/蛋白的mRNA和蛋白表达作用。同时检测低、中、高浓度(25、50、100 μmol·L~(-1))的芹菜素拮抗苯并芘(1 μmol·L~(-1))对AhR及下游CYP1A1、CYP1A2和CYP1B1靶基因/蛋白的mRNA和蛋白表达的影响。采用免疫荧光法检测低、中、高浓度的芹菜素拮抗苯并芘对HepG2细胞中CYP1A1蛋白表达的影响。结果 不同浓度苯并芘可以激活AhR信号通路，且AhR及下游CYP1A1、CYP1A2和CYP1B1靶基因/蛋白的表达在一定范围内呈剂量依赖性升高。不同浓度的芹菜素对苯并芘导致的AhR及下游CYP1A1、CYP1A2和CYP1B1靶基因/蛋白的表达具有拮抗作用。免疫荧光法显示不同浓度的芹菜素对苯并芘导致的CYP1A1的蛋白表达具有拮抗作用，且呈浓度依赖性。结论 苯并芘可以通过AhR激活AhR-CYP信号通路，苯并芘为AhR的激动剂，芹菜素可以通过AhR-CYP信号通路拮抗苯并芘的作用。
2025年06期 v.23;No.233 1524-1529页 [查看摘要][在线阅读][下载 2066K] [下载次数：130 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 周雨昕;黄火英;尚诚彰;吴家文;沈月雷;
目的 开发抗体偶联药物疗法治疗对现有疗法无效或耐药的黑色素瘤患者。方法 通过使用重组MUC18蛋白免疫MUC18基因敲除小鼠，筛选用于抗体偶联药物开发的靶向MUC18的全人源化抗体M13，并对其进行结合特异性和活性分析；通过偶联vcMMAE获得M13-vcMMAE，并对其进行了体外活性、成药性分析及体内抗肿瘤活性研究。结果 M13不与其他MUC家族蛋白结合，与目前处于临床Ⅰ/Ⅱ期阶段的对照抗体偶联药物AMT-253所使用的抗体pAb253相比，特异性更强，亲和力更高。M13-vcMMAE 对黑色素瘤细胞具有显著的体外细胞杀伤活性，并在肿瘤异种移植模型中显示出良好的抗肿瘤活性。结论 M13特异性靶向MUC18并具有很好的亲和力和内吞活性；M13-vcMMAE展现了对MUC18阳性肿瘤细胞系和小鼠肿瘤模型的有效杀伤。因此，以M13为基础开发靶向MUC18的抗体偶联药物，有望提高对黑色素瘤患者的治疗效果。
2025年06期 v.23;No.233 1530-1538页 [查看摘要][在线阅读][下载 3247K] [下载次数：11 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 甘鉴文;刘嵩;赵光年;
目的 基于计算机虚拟筛选技术，从中药大数据库中寻找潜在的新型二肽基肽酶-4(DPP4)抑制剂。方法 整合基于深度学习的活性及安全性筛选模型，吸收、分布、代谢和排泄(ADME)性质预测，分子对接及分子动力学模拟实验构建DPP4抑制活性筛选系统，对TCMSP数据库进行筛选。结果 DPP4抑制剂及临床毒性深度学习预测模型分别在5 min内完成了13 413种中药化合物的活性及安全性评价，并结合ADME性质预测和分子对接筛选出了黄连碱、利卡灵B和三白草酮三种与阳性对照药物依格列汀相较DPP4抑制活性相近、毒性更低、ADME特性更优的化合物。分子动力学模拟结果显示它们均可与DPP4蛋白形成稳定复合物。结论 黄连碱、利卡灵B和三白草酮可能是优良的潜在中药DPP4抑制剂。基于计算机辅助虚拟筛选系统可准确高效地发现天然产物潜在活性成分，为中药成分大规模筛选提供了新途径。
2025年06期 v.23;No.233 1539-1546页 [查看摘要][在线阅读][下载 2832K] [下载次数：123 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 郭嵩然;乔连生;褚辉程;张文静;陈海英;陈祖君;王灵芝;
目的 采用计算机辅助水解和虚拟筛选技术，利用薏苡蛋白数据库，系统发现潜在的薏苡肽类血管紧张素Ⅱ 1型受体(AT1R)拮抗剂，并进行功能评价，为高血压治疗提供思路。方法 从薏苡蛋白数据库中选取四类储藏蛋白共计158条，利用计算机辅助水解技术，模拟胃肠道水解，获得蛋白水解后寡肽序列，建立薏苡生物肽数据库。进一步利用Hypogen方法构建AT1R拮抗剂药效团模型；利用CDOCKER分子对接算法，建立AT1R分子对接模型，通过联合药效团和分子对接的虚拟筛选，从薏苡生物肽数据库中筛选具有AT1R拮抗活性的生物活性肽。随后，建立血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)损伤血管内皮细胞模型，检测目标肽BCUM＿G001对活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)分泌水平的影响；实时荧光定量PCR法检测NADPH氧化酶1(NOX1)和内皮型一氧化氮合酶(eNOS)基因表达的变化。结果 本研究构建包含3015条序列的薏苡生物肽数据库。通过分子对接模型和药效团模型联合筛选，共预测183条具有潜在拮抗活性的生物肽分子，选择序列BCUM＿G001进行功能评价，该肽可显著降低Ang Ⅱ损伤血管内皮细胞ROS含量，显著升高NO分泌量。同时，下调NOX1基因表达，上调eNOS基因表达。结论 计算机辅助水解结合分子模拟模型可有效发现薏苡中潜在AT1R拮抗肽，其中BCUM＿G001具有显著血管内皮细胞保护作用。本研究为薏苡药效物质解析提供了进一步的科学依据。
2025年06期 v.23;No.233 1547-1554页 [查看摘要][在线阅读][下载 3054K] [下载次数：21 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 黄小尧;刘燕君;王彦顺;江佳蓉;刘新;陈阳;
目的 基于网络药理学结合体内实验，探究桂枝附子汤(Guizhi Fuzi decoction，GFD)对痛风性关节炎(GA)模型大鼠的抗炎作用，并分析其潜在机制。方法 采用网络药理学对GFD治疗GA的核心靶点进行筛选，通过Metascape数据库对其核心靶点进行基因本体(GO)和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析，利用分子对接来模拟GFD中主要活性成分作用于靶点蛋白的结合情况；建立尿酸钠(MSU)诱导的GA大鼠模型，观察GFD对GA大鼠的治疗作用，通过足趾容积测量仪测量大鼠踝关节肿胀变化，苏木精-伊红染色(HE)观察大鼠踝关节滑膜形态学变化，免疫组化检测踝关节滑膜中Toll样受体4(TLR4)和核因子κB(NF-κB)阳性表达情况，酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清中炎症因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)水平。结果 经网络药理学分析，得出GFD活性成分与GA疾病共57个交集靶点，主要涉及的生物过程有参与炎症反应的调节、对外源性刺激的反应、细胞群增殖的负调控、对激素的反应、细胞对脂质的反应，GFD治疗GA与糖尿病并发症中的AGE-RAGE信号通路、Toll 样受体信号通路、肿瘤坏死因子信号通路等有关；分子对接结果显示，GFD主要活性成分槲皮素、山柰酚、7-甲氧基-2-甲基异黄酮、β-谷甾醇、柚皮素与TNF-α、IL-1β、IL-6对接结合能均小于-20.96 kJ·mol~(-1)，提示其作用机制可能与Toll 样受体信号通路有关。踝关节肿胀度结果显示，与空白组相比较，模型组大鼠踝关节红肿明显，造模6、12、24、48 h后踝关节肿胀度均显著升高，踝关节滑膜组织增生明显，踝关节滑膜中TLR4和NF-κB阳性表达升高，血清中TNF-α、IL-6、IL-1β 升高(P<0.05)。与模型组相比较，秋水仙碱组和GFD低、中、高剂量组大鼠踝关节肿胀明显消退，GFD低、中剂量组及秋水仙碱组各时间点大鼠踝关节肿胀度均降低，GFD低、中、高剂量组及秋水仙碱组大鼠踝关节滑膜中TLR4和NF-κB表达，以及血清中TNF-α、IL-1β、IL-6表达均降低(P<0.05)。结论 GFD可抑制尿酸钠诱导的GA模型大鼠的踝关节炎症反应，其作用机制可能与TLR4/NF-κB/TNF-α信号通路有关。
2025年06期 v.23;No.233 1554-1562页 [查看摘要][在线阅读][下载 4741K] [下载次数：505 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 杨静;张苗;徐虹;张东东;李玉泽;黄文丽;张化为;邓翀;宋小妹;姜祎;
目的 以正十六醛和2-硝基乙醇为原料，经亨利反应和还原反应合成鞘氨醇类似物2-氨基-1，3-二羟基正十八烷。方法 考察催化剂用量及种类、反应时间、投料顺序、温度及溶剂5个因素对亨利反应的影响，探索不同还原方法对还原产物收率的影响，优化2-氨基-1，3-二羟基正十八烷的合成工艺。利用核磁共振法(NMR)及气相色谱-质谱联用(GC-MS)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)鉴定化合物结构。结果 最佳合成工艺：亨利反应中，温度降至10℃，以三乙胺为催化剂、四氢呋喃为溶剂，投料摩尔比为n(正十六醛)∶n(2-硝基乙醇)∶n(三乙胺)=1∶1.1∶0.7，正十六醛与2-硝基乙醇置于三口烧瓶中，滴加三乙胺，收率达80%；还原反应中，以锡-盐酸为还原剂，常温下反应8 h，收率达53%。结论 该工艺条件温和，收率较高，成本较低且操作简单，本研究为鞘氨醇类似物的研究提供依据。
2025年06期 v.23;No.233 1563-1567页 [查看摘要][在线阅读][下载 2214K] [下载次数：154 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 陈文婕;陈雲;王娇娇;郑绮玥;陈雅君;周钊凯;贺洁宇;鲁琼;
目的 探究血小板反应蛋白2(THBS2)调控骨髓间充质干细胞(BMSCs)向成骨细胞或脂肪细胞分化的机制。方法 采用不同质量浓度THBS2(0、25、50、100 ng·mL~(-1))干预BMSCs并观察其向成骨细胞或脂肪细胞分化的情况。通过茜素红染色和油红O染色观察THBS2对BMSCs向成骨细胞或脂肪细胞分化的影响。通过RT-qPCR检测BMSCs中成脂、成骨基因mRNA的表达情况。通过生物信息学分析筛选THBS2蛋白作用的下游靶标。结果 THBS2干预BMSCs成骨诱导后，与0 ng·mL~(-1) THBS2组相比，25、50、100 ng·mL~(-1)THBS2组茜素红染色钙化结节明显增加；25、50、100 ng·mL~(-1) THBS2组的成骨相关基因RUNX2、ALP、Osterix、BSP的mRNA的表达明显上调；THBS2干预BMSCs成脂诱导后，与0 ng·mL~(-1)组相比，100 ng·mL~(-1) THBS2组油红O染色显示脂滴明显减少，成脂相关基因PPARγ、C/EBPα和LPL的mRNA表达明显下调；通过生物信息学分析确定了THBS2成骨抑脂的作用可能与蛋白CD36相关，并验证了THBS2干预成脂诱导的BMSCs中CD36的mRNA表达量下调。结论 THBS2可以促进BMSCs向成骨细胞分化，抑制其向脂肪细胞分化，THBS2对于BMSCs分化的调控可能与CD36等相关。
2025年06期 v.23;No.233 1568-1574页 [查看摘要][在线阅读][下载 2389K] [下载次数：33 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 程小英;詹扬;张静文;孙登龙;李颖萌;
目的 探讨肝纯片在治疗非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)中的活性成分和作用机制。方法 采用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱质谱(UHPLC-Q-Exactive Orbitrap MS)技术鉴定肝纯片中的活性成分，并结合网络药理学和分子对接技术深入分析其抗NAFLD的作用机制。同时，构建高脂饮食诱导的金黄地鼠NAFLD模型，以进一步验证肝纯片对NAFLD的治疗效果。结果 共鉴定出69种黄酮类化合物，获得活性成分靶点390个，疾病靶点1918个。KEGG富集分析显示共有133条信号通路，其中包括胰岛素抵抗、AMPK信号通路、PI3K-AKT信号通路等关键途径；分子对接结果表明二氢杨梅素、柳穿鱼黄素、白杨素和高良姜素3-甲醚等活性成分与关键靶点PI3K、AKT1和mTOR均具有较好的结合能力。动物实验表明，肝纯片显著抑制了NAFLD金黄地鼠体重、肝重和肝脏指数的上升；同时，降低了血清中谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、葡萄糖和胰岛素水平；此外，肝纯片还升高了肝脏组织中PI3K、AKT、mTOR的mRNA水平，并显著改善了肝脏的异常病理状态。结论 肝纯片具有抗NAFLD的作用，其作用机制可能与改善胰岛素抵抗及调节PI3K/AKT/mTOR信号通路有关。
2025年06期 v.23;No.233 1575-1583页 [查看摘要][在线阅读][下载 3553K] [下载次数：56 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 夏慧敏;孙丽君;何春龙;李若凡;许佳绮;董馨;张慧文;王焕芸;
目的 通过研究三子散在人工胃液、肠液中的代谢转化情况，推测其在体内的代谢物及代谢转化途径。方法 采用高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱(HPLC-Q-Exactive-MS/MS)法，色谱柱为SHIMADZU GIST C18(4.6 mm×150 mm，5 μm)，柱温为30℃，流动相为0.1%甲酸水-甲醇溶液(梯度洗脱)，流速为0.5 mL·min~(-1)，检测波长为270 nm；离子源为电喷雾离子源，质荷比(m/z)为100→1500；在正、负离子模式下，对三子散在人工胃液、肠液中的代谢成分进行鉴定分析，对照三子散中已鉴定出的化学成分并结合文献推测三子散在人工胃液和肠液中的代谢途径。结果 三子散经人工胃液代谢后，共推测出人工胃液中26个原形成分，其中19个来自诃子，6个来自栀子，1个来自川楝子；人工肠液中31个原形成分，其中21个来自诃子，9个来自栀子，1个来自川楝子；对比人工胃液、肠液中的代谢物分析结果，26个成分在胃液和肠液中均检出，5个成分(没食子酸甲酯、Jaminiside B/D/G、咖啡酸、反苯基丙烯酸、6''-O-trans-p-coumaroylgenipin gentiobioside)仅在肠液中检出。结论 本研究初步推测三子散在人工胃液、肠液中多以原形存在，胃肠道成分代谢有所不同，可为三子散的体内代谢转化研究提供参考。
2025年06期 v.23;No.233 1584-1590页 [查看摘要][在线阅读][下载 1904K] [下载次数：32 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王孝清;王义坤;陈镇;欧阳林旗;龙红萍;温静茹;刘若彤;李丹丹;徐康平;邓桂明;
目的 探究成分富集前后铁笛润喉丸化学成分的变化和抗炎效果差异，并对铁笛润喉丸的提取工艺进行优化。方法 采用HP-20大孔吸附树脂分段富集有效成分的方法对铁笛润喉丸的提取工艺进行优化，通过代谢组学和质谱分子网络策略对工艺优化前后的成分进行定性分析和比较，结合RAW 264.7细胞炎症实验验证工艺优化前后抗炎活性变化。结果 综合在铁笛润喉丸优化前后色谱，正离子模式下检测出1951个化合物，负离子模式下检测出2000个化合物。基于多变量统计，分别在正、负离子模式下筛选出387个和340个差异成分，对比自建数据库和全球天然产物社会分子网络系统(GNPS)，鉴定出正离子模式下39个差异成分，负离子模式下36个差异成分，且差异成分多为优化后上调的黄酮类化合物。细胞抗炎实验证明，优化后铁笛润喉丸抗炎活性增强，可显著降低RAW 264.7细胞的一氧化氮(NO)炎症因子生成。结论 优化后的铁笛润喉丸富集了具有抗炎活性的黄酮类化合物，抗炎效果显著改善。
2025年06期 v.23;No.233 1591-1599页 [查看摘要][在线阅读][下载 3747K] [下载次数：46 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 欧小宏;徐娇;袁青松;陈叶飞;王艳红;周涛;
目的 分离鉴定天麻种植过程中抑制蜜环菌生长的病害细菌，为天麻病害防治及天麻高效种植提供理论依据。方法 采用不同蜜环菌菌株(GZ6、GZ1、AH2、SX7)伴栽天麻，采用病原菌分离纯化、形态学鉴定、分子鉴定等方法鉴定细菌菌株，进一步通过蜜环菌-细菌共培养和对扣培养验证其对蜜环菌生长的抑制作用。结果 蜜环菌GZ6菌株在菌材上能正常形成白色的菌丝、菌索，而GZ1、SX7和AH2菌株仅有少许白色菌丝，大部分呈黑色水渍状；且GZ6的天麻产量显著高于GZ1、SX7和AH2。从GZ1、SX7和AH2菌株中分离鉴定出1株共有细菌，形态学分析和分子鉴定结果表明该菌为革兰氏阴性菌克雷伯氏产气菌Klebsiella aerogenes。将该细菌与蜜环菌 AH2-1、GZ1-17、SX7-9进行共培养和对扣培养，其生物量与对照组比较分别降低了90.9%、36.5%和35.6%，81.0%、67.7%和25.0%。结论 克雷伯氏产气菌Klebsiella aerogenes是抑制蜜环菌生长发育的主要细菌之一，可能通过分泌气体物质抑制蜜环菌生长，加剧天麻病害发生，进而导致天麻减产。因此，建议生产中加强对该菌的防控措施以促进天麻产量提升。
2025年06期 v.23;No.233 1600-1606页 [查看摘要][在线阅读][下载 2227K] [下载次数：44 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 邓宁;刘俊梅;吴佳妮;柳全霞;高华;
目的 对1株来源于宁夏枸杞的内生真菌Fusarium acutatum发酵物中的甾醇类化合物进行研究。方法 使用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20 凝胶柱色谱等方法分离纯化Fusarium acutatum大米固体发酵物中的甾醇类化合物；采用NMR波谱分析方法并结合文献数据，鉴定化合物的结构；采用CCK-8法对分离得到的降甾醇进行细胞毒活性测试；采用划痕法进行抑制细胞迁移测试。结果 从宁夏枸杞内生真菌Fusarium acutatum大米固体发酵物中分离得到5个甾醇类化合物，通过波谱数据分析鉴定为4-羟基-17R-甲基甾醇(1)，7-ketositosterol(2)，豆甾-4-烯-6-羟基-3-酮(3)，(22E，24R)-麦角甾-7，22-二烯-3β，5α，6β-三醇(4)，6，9-epoxy-ergosta-7，22-dien-3-ol(5)。化合物1对结肠癌细胞(SW620)、胰腺癌细胞(BxPC-3)和人胶质瘤细胞(U251)的增殖均具有抑制活性，半数抑制浓度(IC_(50))值分别为6.14、20.45和9.22 μg·mL~(-1)，具有同时抑制SW620细胞和U251细胞迁移的活性(P<0.01)。结论 化合物1为首次在Fusarium acutatum中分离得到，该化合物对SW620、BxPC-3和U251细胞株具有细胞毒活性，同时，具有抑制SW620和U251细胞株迁移的活性。
2025年06期 v.23;No.233 1606-1611页 [查看摘要][在线阅读][下载 1996K] [下载次数：25 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王海玲;许文雅;孙艳;李浩杰;宋珏;
目的 基于网络药理学和分子对接技术，建立香烟烟雾(CS)联合脂多糖(LPS)诱导的慢性阻塞性肺疾病(COPD)模型探究玉屏风及其拆方对磷脂酰肌醇转运蛋白β(PITPβ)表达的影响。方法 采用网络药理学预测玉屏风治疗COPD的主要活性成分，并结合分子对接技术评估PITPβ与玉屏风活性成分的结合情况。建立CS联合LPS的COPD大鼠模型，并给予玉屏风、黄芪+白术、黄芪进行治疗，对肺组织进行苏木精-伊红(HE)染色。对A549细胞进行香烟烟雾提取物(CSE)和LPS的联合诱导，给予不同浓度玉屏风，并设置拆方组进行干预。采用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)和蛋白质印迹法检测大鼠及细胞中PITPβ和炎症因子白细胞介素(IL)-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α的表达情况。结果 网络药理学结果显示，玉屏风的活性成分有38个，与COPD的交集靶点有156个，根据Degree值排名，玉屏风的主要活性成分可能为槲皮素、汉黄芩素和山柰酚。分子对接结果表明，PITPβ与玉屏风的主要活性成分均以氢键连接。HE染色结果表明，模型组大鼠较对照组肺泡腔扩大且形态异常，玉屏风及其拆方组肺泡腔虽扩大，但较模型组有缩小趋势。细胞和动物实验显示，模型组的PITPβ、IL-6、TNF-α指标因受CS和LPS刺激均上调。而接受玉屏风治疗后，PITPβ、IL-6、TNF-α表达下调。结论 PITPβ可能是治疗COPD的潜在靶点，且玉屏风可能通过调控PITPβ改善肺部炎症状态。
2025年06期 v.23;No.233 1612-1620页 [查看摘要][在线阅读][下载 3499K] [下载次数：165 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 刘协鸿;陈善清;韦先铭;尹小丽;王磊;程泽能;
目的 制备雷美替胺舌下喷雾剂并考察其刺激性和体内药代动力学行为。方法 采用多元溶剂体系制备雷美替胺舌下喷雾剂。考察雷美替胺在不同辅料中的溶解度；按照《中国药典》中的规定，进行每喷喷量、微生物限度检测、稳定性考察、金黄地鼠口腔黏膜刺激性反应；考察雷美替胺舌下喷雾剂在SD大鼠体内的药代动力学行为。结果 雷美替胺舌下喷雾剂的每喷喷量、微生物限度检测、稳定性考察、金黄地鼠口腔黏膜刺激性反应均符合《中国药典》的要求。在SD大鼠的药代动力学研究中，其生物利用度约为雷美替胺片剂混悬液的5.77倍，代谢产物M-Ⅱ的生物利用度约为雷美替胺片剂混悬液的78%，药效约为雷美替胺片剂混悬液的5.45倍。结论 本研究制备的雷美替胺舌下喷雾剂处方合理，质量稳定，生物利用度高，可为雷美替胺舌下喷雾剂临床应用提供数据支持。
2025年06期 v.23;No.233 1621-1626页 [查看摘要][在线阅读][下载 1863K] [下载次数：28 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 牙库甫·亚森;王月媛;古来撒尔·艾克拜尔;卢旭昇;张鑫翔;刘俊昌;
目的 探讨陈元膏摩法治疗大鼠膝骨性关节炎(KOA)的作用及机制。方法 50只SPF级SD雄性大鼠随机抽取10只为空白组，其余40只大鼠左右膝关节依次注射4%木瓜蛋白酶溶液制备KOA模型，将成模大鼠随机分为模型组、推拿组、陈元膏组、陈元膏摩法组，每组10只。空白组和模型组不予干预，推拿组给予推拿手法，陈元膏组涂抹陈元膏，陈元膏摩法组在涂抹陈元膏基础上给予推拿手法治疗，每日1次，连续4周。干预前1 d及干预后14 d、28 d，检测大鼠膝关节肿胀度，并进行膝关节Lequesne MG评分。干预治疗结束后次日取材，HE染色法观察软骨组织病理学变化；ELISA法检测血清和关节液中肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-1β、基质金属蛋白酶13(MMP-13)的含量；IHC法及Western blot法分别检测软骨、滑膜组织中p38 MAPK、NF-κB p65蛋白表达水平。结果 干预治疗前，与空白组相比，造模各组大鼠膝关节Lequesne MG评分升高(P<0.05)，膝关节直径增大(P<0.05)；干预治疗后，与空白组相比，模型组软骨组织病理损伤严重，膝关节Lequesne MG评分，膝关节直径，Mankin’s评分，血清和关节液中TNF-α、IL-1β、MMP13含量，软骨组织及滑膜组织中p38 MAPK、NF-κB p65蛋白表达均升高(P<0.05)。与模型组相比，各干预组软骨组织病理损伤有所好转，膝关节Lequesne MG评分，膝关节直径，Mankin’s评分，血清和关节液中TNF-α、IL-1β、MMP13含量，软骨组织及滑膜组织中p38 MAPK、NF-κB p65蛋白表达降低(P<0.05)，以陈元膏摩法组作用更为显著(P<0.05)。结论 陈元膏摩法可能是通过抑制p38 MAPK/NF-κB信号通路激活，降低TNF-α、IL-1β、MMP13的表达，进而改善KOA大鼠软骨炎性损伤及软骨基质降解。
2025年06期 v.23;No.233 1627-1634页 [查看摘要][在线阅读][下载 1929K] [下载次数：62 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 施妙璇;张海洋;韩美奕;郑薇;李媛媛;纪太军;田明;
目的 观察血府逐瘀汤对胃食管反流病气滞血瘀证大鼠模型的干预效应并探究其可能的机制。方法 制备胃食管反流病气滞血瘀证大鼠模型，应用不同剂量的血府逐瘀汤连续干预14 d，观察大鼠一般状态、食管胃连接处pH值、食管下段组织病理、气滞血瘀证候宏观表征、血液流变学、凝血四项及反应自主神经功能指标(心率变异性、去甲肾上腺素、胰多肽)。结果 与模型组相比，血府逐瘀汤低、中、高剂量组大鼠的一般状态均有好转，体重均有增加(P<0.05或P<0.01)，其中高剂量组食管胃连接处pH值升高(P<0.05)，食管下段组织病理炎症减轻；血府逐瘀汤低、中、高剂量组气滞血瘀证候宏观表征总积分及纤维蛋白原均降低、凝血酶原时间延长(P<0.05或P<0.01)，其中高剂量组的全血黏度在低切、中切、高切变率下及血浆黏度均降低(P<0.05或P<0.01)；血府逐瘀汤中、高剂量组的低频(LF)降低、高频(HF)升高，LF/HF降低(P<0.05或P<0.01)，高剂量组去甲肾上腺素水平降低、胰多肽水平升高(P<0.01)。结论 血府逐瘀汤可改善胃食管反流病气滞血瘀证大鼠模型的气滞血瘀证候表现，减少胃食管反流，缓解食管下段局部炎症，并可改善其自主神经功能。
2025年06期 v.23;No.233 1635-1640页 [查看摘要][在线阅读][下载 1834K] [下载次数：42 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 汪涵;张梦迪;白图雅;吕晓丽;胡玉霞;常福厚;包保全;
目的 探讨淫羊藿苷(ICA)对苯并芘(BaP)诱导的HepG2细胞脂质代谢紊乱的保护作用。方法 将HepG2细胞以6×10~4个/孔接种于6孔板中，分为5组：空白对照组，模型组(1 μmol·L~(-1) BaP)及ICA低剂量组(50 μmol·L~(-1))、中剂量组(100 μmol·L~(-1))和高剂量组(200 μmol·L~(-1))。试剂盒检测脂质代谢相关生化指标总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)水平；采用Western blot法检测各组细胞中胆固醇合成相关蛋白羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMGCR)、胆固醇调节元件结合蛋白2(SREBP2)、肝X受体α(LXRα)的表达以及β-氧化相关蛋白过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、肉碱棕榈酰转移酶1A(CPT1A)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅助激活因子1α(PGC-1α)的表达，并使用油红O染色法检测HepG2细胞中的脂质堆积程度。结果 BaP能够显著升高HepG2细胞中TC、TG和LDL的含量(P<0.01)，同时降低HDL的含量(P<0.001)；而给予中、高剂量ICA后，细胞中TC、TG和LDL的含量显著下降(P<0.05，P<0.01)，HDL的含量显著升高(P<0.05，P<0.01)；Western blot结果显示，与空白对照组相比，模型组HepG2细胞中胆固醇合成相关的HMGCR、SREBP2和LXRα蛋白表达显著升高(P<0.05，P<0.01)，而β-氧化相关的PPARα、CPT1A和PGC-1α蛋白表达显著降低(P<0.05，P<0.01，P<0.001)；与模型组相比，ICA高剂量组中胆固醇合成相关蛋白表达显著降低(P<0.05，P<0.001)，而β-氧化相关蛋白表达显著升高(P<0.01，P<0.001)。油红O染色显示，ICA高剂量组的脂质含量较模型组显著减少(P<0.01)。结论 ICA能够改善BaP引起的HepG2细胞脂质代谢紊乱。
2025年06期 v.23;No.233 1641-1645页 [查看摘要][在线阅读][下载 2061K] [下载次数：66 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王心悦;楼洋;苏明波;
目的 研究伊布替尼(IBR)与BCL-2抑制剂维奈托克(VEN)、BCL-XL抑制剂A1155463和MCL-1抑制剂S63845联用抑制IBR获得性耐药的弥漫性大B细胞淋巴瘤TMD8细胞(TMD8-IBR)的增殖作用及相关机制。方法 通过将TMD8细胞长期暴露在IBR中获得TMD8-IBR细胞。基于零相互作用模型(ZIP)评估IBR与VEN联用对TMD8及TMD8-IBR细胞的作用效果，通过流式细胞术检测联合用药对细胞凋亡和周期的影响，Western blot法检测线粒体细胞色素C的释放，Caspase-3的剪切及BCL-2家族抗凋亡蛋白的表达情况。结果 长期IBR诱导及细胞增殖抑制实验证明，TMD8-IBR细胞株构建成功，Western blot结果表明，对比野生型TMD8细胞，TMD8-IBR细胞中BCL-2和BCL-XL蛋白表达水平上调而MCL-1蛋白表达水平下调；基于ZIP模型的联用评价表明，IBR与VEN协同增加杀伤TMD8-IBR细胞能力，IBR与A1155463和S63845对TMD8-IBR细胞仅有较弱协同或叠加作用；流式细胞术检测结果显示IBR与VEN 联用可协同诱导细胞凋亡，而对细胞周期基本没有影响；Western blot结果显示IBR与VEN联用引起细胞色素C释放到胞质及Caspase-3剪切，且引起不同程度的BCL-2家族抗凋亡蛋白表达降低。结论 BCL-2蛋白表达水平上调是TMD8-IBR细胞耐药的重要机制，BCL2抑制剂VEN联合IBR可通过线粒体凋亡途径，达到协同抑制肿瘤细胞生长的作用。
2025年06期 v.23;No.233 1646-1652页 [查看摘要][在线阅读][下载 2922K] [下载次数：132 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 秦文秀;于硕;李畅;裴月湖;杨异卉;
目的 研究鸡骨常山属羊角棉(Alstonia mairei Lévl.)枝叶中的化学成分。方法 羊角棉枝叶药材经95%乙醇提取得到提取物，再利用MCI凝胶柱进行初步分离，其中90%乙醇洗脱部位再利用各种柱色谱方法如硅胶、ODS、制备型高效液相色谱等进行化学组分的细致分离，最后通过核磁共振氢谱和碳谱对化合物进行结构鉴定。结果 从羊角棉中分离并鉴定了10个化合物，分别为四氢鸭脚木碱(1)、柯楠次碱(2)、拉兹马宁碱(3)、维洛斯明碱(4)、钩藤碱E(5)、19(S)-epimisiline(6)、antiquorin(7)、3β，5α，20-trihydroxy-15β-cinnamoyloxy-14-oxolathyra-6Z，12E-diene(8)、橘皮素(9)和丁香脂素(10)。结论 化合物5～9为首次从鸡骨常山属植物中分离鉴定，化合物2～4以及10为首次从羊角棉中分离鉴定，其中化合物1～6为单萜吲哚类生物碱。
2025年06期 v.23;No.233 1653-1658页 [查看摘要][在线阅读][下载 1850K] [下载次数：9 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：2 ] - 胡晓蝶;王雅迪;李慧萧;韩智莉;
目的 合成具有优异电化学发光性质的金属有机凝胶材料，并开发用于中药材中铜离子的检测方法。方法 以5-硼基苯基-1，3-二羧酸作为配体，以Tb~(3+)作为金属节点合成铽基金属有机凝胶(Tb-MOGs)。利用透射电子显微镜和X射线光电子能谱表征材料是否被成功合成。以过硫酸钾作为共反应试剂，利用循环伏安法研究其电化学发光性质和机制，并开发电化学发光均相法检测中药材中的重金属铜离子。结果 表征结果表明Tb-MOGs被成功合成。Tb-MOGs修饰的氟掺杂氧化锡(FTO)电极在负电位下产生了明显的电化学发光发射，Tb-MOGs电化学发光信号的产生与其本身及过硫酸钾的电还原有关，氧气也参与了反应的过程。基于此，将Tb-MOGs修饰的电极作为分析界面，实现了对铜离子的定量分析，检测范围为10～1000 μmol·L~(-1)，检测限为1.920 μmol·L~(-1)。结论 本研究合成了一种Tb-MOGs材料，在过硫酸钾作为共反应试剂时，具有强且稳定的电化学发光信号。所开发的分析方法能够实现对铜离子的快速和灵敏检测，在中药材中铜离子的快速定量分析方面具有重要的实际应用前景。
2025年06期 v.23;No.233 1658-1663页 [查看摘要][在线阅读][下载 2096K] [下载次数：179 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 李倩薇;宋亚刚;王欣;周建华;焦红军;刘继平;
目的 通过体内外实验探讨薏苡附子败酱散对肝癌术后复发模型的影响及机制。方法 制备大鼠薏苡附子败酱散含药血清，采用MTT法检测细胞增殖活性，采用划痕实验和Transwell实验检测细胞迁移和侵袭能力。建立H22原位移植瘤术后复发小鼠模型，观察各组小鼠腹围变化、肝结节数量，测量瘤块总重量，检测最大瘤块体积；酶联免疫吸附法(ELISA)测定血清中甲胎蛋白(AFP)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)和血管内皮生长因子(VEGF)水平；苏木精-伊红染色(HE)观察肝癌复发的病理情况；免疫荧光检测微血管增生情况及Wnt/β-catenin调节通路的变化。结果 薏苡附子败酱散含药血清可明显抑制HepG2细胞增殖，增加划痕实验愈合面积，减少HepG2细胞穿孔数量。薏苡附子败酱散可明显改善术后复发模型小鼠表观指标及肝脏组织病理变化；降低血清AFP、bFGF和VEGF水平；降低癌旁组织中VEGF、CD34和CD44v6的表达；抑制Wnt/β-catenin调节通路中GSK3β、Wnt1和β-catenin的表达。结论 薏苡附子败酱散具有抑制小鼠H22原位移植瘤肝癌术后复发的作用，其机制可能与抑制Wnt/β-catenin介导的微血管增生有关。
2025年06期 v.23;No.233 1664-1671页 [查看摘要][在线阅读][下载 4304K] [下载次数：27 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 李爽;毛艳;程江南;王晓峰;贺金华;
目的 明确权重指标，优选芪红浓缩丸成型工艺。方法 以成丸率、水分含量、溶散时限、外观差异、丸条性状为评价指标，采用层次分析法(AHP)、基于指标客观性的权重赋权法(CRITIC)和AHP-CRITIC混合加权法，计算各指标的相对系数进行权重分配并综合评分，结合Box-Behnken响应面试验优化成型工艺，并加以验证。结果 相较于单一赋权法，AHP-CRITIC混合加权法更具有科学性和合理性，最终优选出芪红浓缩丸的成型工艺条件：加水量为0.1倍，干燥时间32 h，辅料占比30%。重复验证试验综合评分均值为97.28，RSD为1.1%。结论 AHP-CRITIC法能科学、可靠地确定多指标权重，经验证试验证实了优选出的成型工艺条件稳定、合理、可行，为芪红浓缩丸的规范化生产提供参考依据。
2025年06期 v.23;No.233 1672-1677页 [查看摘要][在线阅读][下载 2053K] [下载次数：41 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 汗佐热木·卡地尔;何承辉;帕依曼·亥米提;
目的 优化热孜亚纳消炎颗粒的提取工艺条件，并对其进行初步抗前列腺炎药效学评价，为该制剂的开发提供依据。方法 以金丝桃苷、田蓟苷、总黄酮的含量以及干膏得率的综合评分为考察指标，采用单因素实验和正交实验，优选热孜亚纳消炎颗粒的提取工艺。将60只SD大鼠随机分为空白对照组，慢性非细菌性前列腺炎(CNP)模型组，热孜亚纳消炎颗粒低、中、高剂量组以及三金片组，每组10只。除空白对照组外，其余各组大鼠前列腺左右腹侧叶注射3%角叉菜胶建立CNP模型，造模后各给药组给药干预21 d，观察大鼠体重变化，检测各组大鼠前列腺组织病理学和炎症因子水平。结果 热孜亚纳消炎颗粒的最佳水提工艺为加12倍量水，提取3次，每次1 h；与CNP组比较，低、中、高剂量组的热孜亚纳消炎颗粒干预后前列腺组织结构逐渐恢复正常，炎性细胞浸润减少，炎症因子前列腺素E_2(PGE_2)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量明显降低。结论 优选的提取工艺稳定可行，热孜亚纳消炎颗粒对CNP有一定的改善作用。
2025年06期 v.23;No.233 1678-1683页 [查看摘要][在线阅读][下载 2101K] [下载次数：152 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王洁;李道远;陈乃富;陈乃东;
目的 探究不同基原黄精(黄精、多花黄精、滇黄精)乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和枯草芽孢杆菌的抑菌活性。方法 采用乙醇超声提取法制备三种黄精乙醇提取物，并对其皂苷、黄酮、多酚类化学成分进行含量测定。检测了三种黄精乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和枯草芽孢杆菌的最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)、细菌24 h生长曲线、扫描电镜下菌体形态变化以及核酸渗漏量。结果 结果表明，滇黄精乙醇提取物中皂苷含量最高(3.64±0.38)mg·g~(-1)，黄精乙醇提取物多酚含量最高(1.07±0.25)mg·g~(-1)，而多花黄精乙醇提取物中黄酮含量最高(0.71±0.12)mg·g~(-1)。在抑菌活性方面，滇黄精乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌抑制效果优于黄精及多花黄精乙醇提取物。滇黄精乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌的MIC分别为10、20 mg·mL~(-1)，MBC分别为33.3、53.3 mg·mL~(-1)。与对照组相比，经三种黄精乙醇提取物处理后受试菌生长受到抑制，细菌形态结构损坏，核酸外泄量增加，且随着黄精乙醇提取物浓度增加，对受试菌的抑制作用越显著。结论 不同基原的黄精乙醇提取物对同一受试菌抑菌效果存在差异，滇黄精乙醇提取物表现出更优的抑菌活性。
2025年06期 v.23;No.233 1684-1691页 [查看摘要][在线阅读][下载 3725K] [下载次数：350 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 刘震;马筠程;王宇僖;田源;李倩;王筱竺;刘逍遥;徐文慧;高健;王伟玲;王停;
目的 基于盆腔炎性疾病后遗症(SPID)大鼠模型探讨消癥液治疗SPID的作用及潜在机制。方法 将70只SD大鼠随机分为假手术组，模型组，左氧氟沙星组(90.00 mg·kg~(-1))，红虎灌肠液组(4.50 mL·kg~(-1))，消癥液低、中、高剂量组(2.25、4.50、9.00 mL·kg~(-1))。利用混合菌液联合机械损伤法制备SPID大鼠模型。连续给药2周后，比较各组大鼠子宫形态、子宫系数、组织病理情况及血常规指标，检测子宫组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)表达，以及TLR4/NF-κB信号通路相关蛋白表达。结果 结果显示，消癥液治疗2周后，与模型组相比，消癥液治疗组，尤其是中剂量组，子宫系数降低，病理变化改善，白细胞水平下降，TLR4、MyD88、p-IκBα/IκBα、p-IKKβ/IKKβ、p-p65/p65蛋白表达量降低。结论 消癥液能够通过抑制TLR4/NF-κB信号通路，改善机体炎症状态，降低炎症因子的表达水平，有效治疗SPID。
2025年06期 v.23;No.233 1692-1697页 [查看摘要][在线阅读][下载 2214K] [下载次数：128 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 覃明雄;陈晓艺;李芳婵;潘秋丽;胡晨;韦雯怡;庞晓云;谭安蔷;
目的 建立复方扶芳藤胶囊高效液相色谱(HPLC)指纹图谱，并测定其中原儿茶酸、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、刺芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花黄素5种成分的含量。方法 采用Acclaim 120-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm，5 μm)，以乙腈-0.2%磷酸溶液为流动相，梯度洗脱，流速为1.0 mL·min~(-1)，柱温为30℃，检测波长为254 nm。采用中药指纹图谱软件(2012A版)对15批样品进行相似度分析。对其原儿茶酸、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、刺芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花黄素等5种主要成分进行含量测定。结果 建立复方扶芳藤胶囊HPLC指纹图谱，确定了20个共有峰，15批样品相似度均大于0.90。15批样品中5种成分在相应浓度范围内与峰面积的线性关系良好，平均回收率分别为98.69%、99.83%、99.90%、98.64%、100.92%，RSD分别为0.99%、2.2%、1.8%、2.8%、2.6%。结论 本研究建立了复方扶芳藤胶囊HPLC指纹图谱及同时测定5种成分含量的方法，操作简单，重复性好，稳定可靠，可为复方扶芳藤胶囊的质量控制提供更加全面的依据。
2025年06期 v.23;No.233 1698-1703页 [查看摘要][在线阅读][下载 1937K] [下载次数：51 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 朱澳华;王平;夏婧;刘勇杰;昝俊峰;刘军锋;
目的 利用转录组学探究对羟基苯甲醇对斑马鱼胚胎生长发育的影响及潜在作用机制。方法 将6 hpf的斑马鱼胚胎在不同质量浓度的对羟基苯甲醇(0～0.5 mg·mL~(-1))中暴露120 h，分别记录胚胎的死亡率、孵化率、畸形率(包括心包水肿和卵黄囊水肿)、体长和心率；用吖啶橙染色观察仔鱼细胞凋亡情况；油红O染色观察斑马鱼仔鱼脂质积累情况；进一步利用转录组学技术测序，筛选差异表达基因并进行信号通路富集分析。结果 与对照组比较，对羟基苯甲醇导致胚胎死亡率增加，心率下降，孵化率下降(P 均<0.05)；畸形率(心包水肿率、卵黄囊水肿率)增加，体长有明显缩短的趋势且呈浓度依赖性(P 均<0.05)；对羟基苯甲醇诱导仔鱼心脏细胞凋亡，增加斑马鱼卵黄中的脂质积累，使血管间隙中染色颜色较浅，造成了脂质代谢异常；转录组学结果表明，对羟基苯甲醇暴露导致的差异表达基因有5434个，KEGG显著富集到的信号通路包括嘌呤代谢、FOXO信号通路、嘧啶代谢、光传导、核苷酸代谢、范科尼贫血途径、药物代谢-其他酶等。结论 对羟基苯甲醇暴露会引起斑马鱼胚胎生长发育异常，并且可能与抑制光传导和代谢相关通路，以及抑制ugt1b5、ugt5b4、ugt5b2、ugt1a1、opn1mw1、opn1mw2、gnb1a、gnat1基因的表达有关。
2025年06期 v.23;No.233 1704-1710页 [查看摘要][在线阅读][下载 2820K] [下载次数：42 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张贤梅;李聪慧;王增明;郑爱萍;
目的 通过离子交换树脂(IER)作为掩味载体，制备伏硫西汀树脂复合物(VRCs)，以解决氢溴酸伏硫西汀(VOH)因苦味和辛辣味对口腔黏膜的刺激而影响患者口服顺应性的问题。方法 通过单因素对VRCs的制备工艺进行考察，从动力学和热力学层面、晶体层面、分子层面对树脂的载药机制进行研究，并对VRCs的掩味和释药行为进行确认。结果 最优制备参数为反应温度50℃，药物与树脂质量比1∶1，药物初始浓度4 mg·mL~(-1)；树脂载药为自发、熵增和吸热的一级动力学过程，VOH在树脂中的扩散为限速步骤，且VOH与树脂以离子键结合。VRCs在口腔中几乎不释放，进入胃后可快速释药，从而实现有效掩味。结论 本研究为VOH的掩味提供了新思路，扩大了其临床应用潜力。
2025年06期 v.23;No.233 1711-1718页 [查看摘要][在线阅读][下载 2836K] [下载次数：8 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]
- 鄢钦文;胡雨瞳;汤洋;刘锦;谭洋;裴刚;
外泌体是由多种细胞分泌的脂质双分子层囊泡，是细胞间通信的重要介质之一。作为机体免疫系统的重要组成细胞，巨噬细胞对纤维化的进程发挥关键的调控作用。巨噬细胞外泌体通过递送蛋白质、非编码RNA等生物活性分子，或工程化作为药物递送载体，参与到纤维化的进程中，对纤维化的发展和转归起着重要的作用。本文就巨噬细胞外泌体的形成及其在纤维化中的形成过程和工程化应用作一综述，以期为其后续研究和应用提供参考。
2025年06期 v.23;No.233 1719-1725页 [查看摘要][在线阅读][下载 1837K] [下载次数：26 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 吴末姣;葛晶鑫;杨艳芳;吴和珍;
油橄榄叶主要含有萜类、黄酮类、苯丙素类及多酚类等多种类型的化合物，具有抗炎、抗氧化、降压、降糖、降脂及抗肿瘤等多种药理作用。本综述基于国内外研究，对油橄榄叶的化学成分、药理作用进行归纳总结，并对油橄榄叶的质量标志物(Q-Marker)进行预测分析。初步预测橄榄苦苷、羟基酪醇、芹菜素-7-O-葡萄糖苷和木犀草素-7-O-葡萄糖苷等有作为油橄榄叶质量标志物的潜力，为更好地开发和利用油橄榄叶提供参考。
2025年06期 v.23;No.233 1726-1734页 [查看摘要][在线阅读][下载 2011K] [下载次数：340 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 黄芯玉;汪宁;杨欢;张巧;冯斐斐;张素才;
腺相关病毒属于复制缺陷性病毒范畴，因具备非致病性、免疫原性弱以及能够实现稳定长期表达等显著优势，已成为基因治疗药物研发领域中备受瞩目的主流递送载体。目前，尽管相关行业指南已对腺相关病毒载体的生物分布、脱落等方面提出一般要求的规范，然而在具体的试验设计以及综合评价方案层面，仍需要结合不同药物的特点进行个性化设计和考虑。本文紧密围绕腺相关病毒载体的自身特性、法规指南、已上市药物的相关资料以及已公开发表的研究数据展开深入剖析，探讨该类药物非临床生物分布研究中需要关注的要点，旨在为其非临床研究工作提供依据与指引。
2025年06期 v.23;No.233 1735-1741页 [查看摘要][在线阅读][下载 1710K] [下载次数：95 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 卓周萍;周心怡;姚坤;肖强;衷友泉;姜涛;
随着人们对疾病机制的深入理解以及对治疗效果的更高追求，具有新颖结构和高效生物活性的药物分子的研发需求日益增长。碳硼烷独特的二十面体笼状结构、高含硼量、卓越的热稳定性和化学稳定性，以及特殊的电子结构，使其在新型药物分子设计和研发中具备独特的优势。近些年，碳硼烷类化合物在药理研究方面取得了诸多进展，如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒、抗抑郁、松弛肌肉作用等。本文主要概述了碳硼烷的新型化学结构、基本性质、制备方法及其相关药理作用，特别是在抗肿瘤方面的研究，旨在全面呈现碳硼烷在医药学领域的潜在价值，为碳硼烷类药物的研发提供思路。
2025年06期 v.23;No.233 1742-1749页 [查看摘要][在线阅读][下载 2257K] [下载次数：7 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 林嘉宁;侯志远;丁劲松;
作为提高无定形药物物理稳定性的有效策略，无定形固体分散体技术展现出广阔的应用前景。随着无定形固体分散体技术的不断创新与发展，其在贴剂领域中的应用趋于成熟。无定形固体分散体的处方组成与制备工艺直接决定了贴剂中无定形药物的物理稳定性、释放性能以及经皮渗透速率等。本文综述了无定形固体分散体的处方工艺对贴剂关键质量属性的影响，并回顾了其在贴剂中的应用现状，以期为无定形固体分散体贴剂的研究和开发提供借鉴。
2025年06期 v.23;No.233 1750-1757页 [查看摘要][在线阅读][下载 1998K] [下载次数：18 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张亚东;于凌波;许瑞;孙慧欣;管华;崔亚男;
癌症的早期诊断和治疗是全球医学领域急需解决的一大难题。纳米药物递送系统由于其独特的优势备受药学科研工作者的青睐。近几十年来，尽管研究取得了一定的突破，但传统纳米药物递送系统的整体表现仍不尽如人意。肾可清除纳米载体是近年来发展起来的新型药物递送技术，其尺寸小，能够快速渗透，并可通过肾脏排泄，一定程度上可弥补传统纳米递送系统的不足。本文通过总结分析传统纳米递送系统的安全性和靶向性问题，对肾可清除纳米载体的设计、优势以及在肿瘤诊疗中的应用等进行了综述，并对其目前存在的缺陷以及今后的应用进行了分析展望，以期为抗肿瘤药物的精准安全递送研究提供参考。
2025年06期 v.23;No.233 1758-1764页 [查看摘要][在线阅读][下载 1714K] [下载次数：19 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 施乔;李超陈;冯茜元;苏清亲;刘娜;
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)是一种重要的表观遗传蛋白，在真菌的形态转换、毒力因子表达等致病过程中起重要作用，且在真核细胞中高度保守。研究表明，HDAC抑制剂与唑类抗真菌药物联用能协同抑制白念珠菌生长，降低真菌对唑类药物的耐药性。因此，HDAC是抗真菌潜在的新靶点。目前，在白念珠菌中鉴定出四类关键HDAC亚型蛋白，其中Set3是一类以烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)为基础的、真菌特有的HDAC亚型蛋白，Set3在Set3组蛋白去乙酰化酶复合物(Set3C)中为重要的核心亚基。Set3C对白念珠菌的酵母-菌丝态二相转化、白色-不透明形态转换以及生物被膜形成等过程起到关键作用。本文综述了真菌HDAC分类、Set3及Set3C的组成和生物学功能，讨论了Set3作为抗真菌靶点的潜力和前景，为全新抗真菌作用靶点的发现及抗真菌药物研发提供新的思路。
2025年06期 v.23;No.233 1765-1770页 [查看摘要][在线阅读][下载 1936K] [下载次数：8 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 王珊珊;章越凡;范超云;俞苏纯;唐琦;丁林仙;刘红梅;彭丽霞;
瑞美吉泮是一种新型的降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂，能够有效缓解偏头痛症状，同时具有较好的耐受性和安全性，已被广泛应用于偏头痛的急性治疗。本文综述了瑞美吉泮在偏头痛、丛集性头痛、三叉神经痛等疼痛疾病中的药理作用及安全性，旨在为瑞美吉泮的进一步研究和临床应用提供参考。
2025年06期 v.23;No.233 1771-1773页 [查看摘要][在线阅读][下载 1640K] [下载次数：34 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 周培根;欧好;
体外膜氧合作为重症监护中重要的心肺支持技术，在临床应用中存在血栓形成与出血风险之间的微妙平衡。纳米技术的引入为体外膜氧合抗凝策略的优化提供了显著潜力，有望提升其安全性和治疗效果。本文重点探讨了纳米材料(包括纳米颗粒、纳米球体与纳米纤维等)在抗凝治疗中的应用。纳米技术通过药物递送和表面修饰，不仅增强了抗凝效果，还能有效降低并发症风险，为实现更为精准的抗凝提供了解决方案，可在降低出血风险的同时改善患者预后。
2025年06期 v.23;No.233 1774-1779页 [查看摘要][在线阅读][下载 1698K] [下载次数：13 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 林书俊;魏泽泽;程丽源;郭怀忠;
随着老龄化社会的到来，慢性难愈合创面(CRW)患者日益增多。此类创面病变机制复杂，治疗费用高、周期长，患者常常面临截肢甚至死亡的风险。病原微生物的定植是造成CRW难以愈合的重要因素之一，尤其是耐药菌感染导致的CRW，其高发病率和高死亡率已引起社会广泛关注。鉴于此，本文通过查阅国内外相关文献，对CRW抗感染和促进愈合的药物治疗研究进展进行综述，为CRW的临床治疗提供参考。
2025年06期 v.23;No.233 1780-1785页 [查看摘要][在线阅读][下载 1703K] [下载次数：57 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ]