- 郭子霞;张楠;邢媛;李炜;张丹参;
目的 建立溃疡性结肠炎小鼠模型并探究马勃大黄栓对该模型的治疗作用及机制。方法联用噁唑酮（OXZ）和2,4,6-三硝基苯磺酸（TNBS）建立溃疡性结肠炎小鼠模型。将造模小鼠随机分为模型组，柳氮磺胺吡啶栓组，马勃栓组，大黄栓组，马勃大黄栓高、中、低剂量（5mg-2.5 mg、2.5 mg-1.25 mg、1.25 mg-0.625 mg）组，正常饲养的小鼠为正常对照组。各组栓剂给药14 d。通过记录给药期间各组小鼠疾病活动指数（DAI）、观察结肠黏膜损伤并评分（CMDI）、HE染色观察结肠组织病理学变化并评分（HPS）、检测结肠组织中的髓过氧化物酶（MPO）活力，评价马勃大黄栓对小鼠溃疡性结肠炎的治疗作用；通过ELISA法检测血清IL-1β及IL-6水平、免疫组织化学染色观察结肠TNF-α蛋白表达情况、免疫组织化学染色及Western blot法观察测定结肠TLR4、My D88、NF-κB蛋白表达情况，探究马勃大黄栓治疗溃疡性结肠炎的作用机制。结果与正常对照组小鼠相比，模型组小鼠DAI、结肠单位长度湿重、CMDI及HPS评分均显著升高（P <0.01）。给药14 d后各给药组小鼠与模型组相比，其症状及结肠损伤得到不同程度缓解，DAI、CMDI及HPS、MPO活力均降低（P <0.05或P <0.01）。与单用马勃、大黄治疗相比，马勃大黄栓高剂量组小鼠DAI、CMDI、HPS、MPO活力、血清IL-1β、IL-6及结肠中TNF-α、TLR4、My D88、NF-κB蛋白表达水平均降低（P <0.05或P <0.01）。结论 联用OXZ和TNBS建立的溃疡性结肠炎小鼠模型具有稳定、迁延性特点；马勃、大黄联用明显改善溃疡性结肠炎小鼠症状、减轻结肠损伤，其抗炎作用机制可能与抑制TLR4/My D88/NF-κB通路有关。
2022年12期 v.20;No.203 2701-2707页 [查看摘要][在线阅读][下载 2181K] [下载次数：65 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：48 ] - 马琳琳;杨新鸣;时思毛;郭滢;韩凤娟;杨阳;李奇玮;
目的 基于网络药理学、计算机模拟分子对接及蛋白靶向验证揭示桔梗皂苷D对宫颈癌的作用机制。方法 从药物成分入手，基于反向对接及分子对接技术预测桔梗皂苷D在体内可能的作用靶标，同时从疾病入手，以“cervical carcinoma”为关键词汇总致病靶标。对两者结果取交集处理，获取共有的蛋白成分的潜在靶标成分；对潜在靶标进行体内作用关系分析（PPI）、基因本体（GO）富集分析和京都基因与基因组百科全书（KEGG）信号通路富集分析。构建成分-靶标-疾病的相互作用网络，通过分子对接软件模拟桔梗皂苷D与宫颈癌相关的靶蛋白的分子对接情况，最后以结合能、动物实验及分子生物学技术初步验证预测结果。结果桔梗皂苷D预测得到299个靶标，与宫颈癌相关的疾病靶标7140个，同时满足条件的靶蛋白48个，包括骨形态发生蛋白-2(BMP-2)等。GO分析显示桔梗皂苷D治疗宫颈癌可能涉及生物学途径288条、细胞组分11个、分子功能31条。KEGG信号通路富集筛选得到181条信号通路（P <0.05），其中主要涉及Hippo信号通路、癌症的途径、孕酮介导的卵母细胞成熟等。分子对接结果显示Hippo信号通路中BMP-2蛋白成分与桔梗皂苷D结合能稳定，小于-5kcal·mol~(-1)。动物实验及Western结果与网络模拟结果基本一致。结论 桔梗皂苷D可能通过对Hippo信号通路中BMP-2等蛋白的直接调控发挥药效，同时通过对癌症的途径、孕酮介导的卵母细胞成熟等过程等生物学过程的调控共同达到干预宫颈癌的目的。
2022年12期 v.20;No.203 2708-2714页 [查看摘要][在线阅读][下载 2111K] [下载次数：42 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：46 ] - 李天怡;陆云阳;刘杨;曹宇;陈文文;田韵远;胡晋铭;汤海峰;
目的 研究宽叶重楼根茎的甾体皂苷类成分。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、中压制备液相色谱和半制备高效液相色谱等方法，从宽叶重楼根茎70%乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离化合物，通过波谱分析和化学手段鉴定化学结构。结果 分离得到7个甾体皂苷类化合物，分别鉴定为偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→4）-[α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）]-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、17-hydroxygracillin(2)、重楼皂苷H(3)、重楼皂苷Ⅶ（4）、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、重楼皂苷Ⅴ（6）、重楼皂苷Ⅱ（7）。结论 化合物2、3、5和6为首次从宽叶重楼中分离得到。
2022年12期 v.20;No.203 2715-2721页 [查看摘要][在线阅读][下载 1751K] [下载次数：143 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：38 ] - 肖欣怡;吴诚堃;杨灿群;
目的 对海量文献进行智能挖掘分析，从非结构化文本中提取微生物与药物相互作用关系。方法 首先，通过命名实体识别方法，定位生物医学文献中的微生物与药物实体，在此基础上，通过专家标注构建微生物-药物相互作用的金标准数据集；其次，构建基于大规模预训练模型的门控深度学习模型，实现对生物医学文献中句子级别的微生物与药物相互作用关系的智能识别。结果 本文提出的微生物-药物关系提取方法能够在利用少数标注数据的情况下达到73.13%的F1分值，以较小的标注代价取得了较好的识别效果。将本文方法应用于大规模的微生物-药物文献集合，并通过实例分析验证了预测结果的有效性。结论 本研究提出基于文献挖掘的方法，从海量文献中对微生物与药物的关系进行了智能提取，并从模型评估和实例验证两个方面证明了其有效性。
2022年12期 v.20;No.203 2722-2728页 [查看摘要][在线阅读][下载 1833K] [下载次数：22 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：36 ] - 王家玉;李琳;陈琳;
目的 研究超声介导载和厚朴酚超声微泡的体外性质以及对小鼠H22皮下移植瘤的抑制效果。方法 采用机械震荡法制备具有超声响应击破特性的和厚朴酚超声微泡，使用星点效应面法对其处方进行优化。检测其一般性质，包括载药率、包封率、体外释药性能、显影性能等。建立小鼠H22皮下移植瘤模型，将荷瘤小鼠随机分为给药组和对照组，隔日治疗1次，连续治疗7 d后，绘制各组小鼠的肿瘤生长曲线并计算肿瘤生长抑制率。结果 优化处方制备的和厚朴酚超声微泡载药率为（1.09±0.40）%，包封率为（74.02±3.61）%，平均粒径为（308.6±35.2）nm，水囊实验微泡呈现良好的超声显影特性。治疗期间，对照组的肿瘤体积增长较快，而超声介导载和厚朴酚超声微泡组小鼠肿瘤增长最为缓慢。与超声处置空白微泡组相比，超声介导载和厚朴酚超声微泡组小鼠的肿瘤质量显著减小，具有统计学差异。结论 超声响应和厚朴酚微泡可抑制小鼠H22皮下移植瘤的生长，在药物靶向递送方面展现出良好应用前景。
2022年12期 v.20;No.203 2729-2734页 [查看摘要][在线阅读][下载 1830K] [下载次数：13 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：25 ] - 王欢;李正伟;杨盟;刘振康;原永芳;
目的 制备复方硫酸新霉素温敏凝胶，并对制备工艺、理化性质进行考察，对凝胶剂中醋酸地塞米松的含量进行测定。方法 考察不同比例P407和P188的流变性能，确定温敏凝胶最优处方。选取健康SD大鼠，采用化学法诱导大鼠口腔黏膜溃疡，完成复发性口腔溃疡（ROU）造模后，将SD大鼠随机分为4组，空白组（不诱导ROU，涂抹生理盐水），模型组（诱导ROU，涂抹生理盐水），实验组（诱导ROU，涂抹复方硫酸新霉素温敏凝胶），阳性对照组（诱导ROU，涂抹复方硫酸新霉素液），连续给药20 d，记录溃疡从发生至愈合的时间，及溃疡发生的间歇时间，测定大鼠组织或血清中的CD3~+、CD4~+、CD8~+和CD4~+/CD8~+表达。结果 确定最优处方P407∶P188为18∶2，按照最优处方制备空白凝胶基质并与药液混合得复方硫酸新霉素温敏凝胶。复方硫酸新霉素温敏凝胶能够有效缩短SD大鼠口腔黏膜溃疡面积，在给药1 d后溃疡面即有收缩趋势；给药3 d后，溃疡面积缩小；给药14 d后，溃疡面的假膜脱落，溃疡愈合。复方硫酸新霉素温敏凝胶能够促进复发性口腔溃疡大鼠外周血T淋巴细胞亚群CD3~+、CD4~+和CD4~+/CD8~+比值升高，修复口腔黏膜蛋白抗原诱导的损伤，促进口腔黏膜愈合，且较复方硫酸新霉素液有更好的治疗效果。结论 复方硫酸新霉素温敏凝胶可以为复发性阿弗他溃疡的临床治疗提供一种新的、有效的药物制剂。
2022年12期 v.20;No.203 2734-2739页 [查看摘要][在线阅读][下载 1783K] [下载次数：40 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：34 ] - 姜李红;张胜男;龚桂芬;柳彩萍;方娟;何东义;潘争红;谭钦刚;
目的 研究鬼针草属植物鬼针草的化学成分及其抑制α-葡萄糖苷酶的活性。方法 采用硅胶、Rp-18、Sephadex LH-20等柱色谱方法对鬼针草乙醇提取物化学成分进行分离纯化，根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构，并测定其对α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从鬼针草提取物中分离得到15个化合物，分别鉴定为莨菪亭（1）、6,7,3',4'-四羟基橙酮（2）、硫黄菊素（3）、海生菊苷（4）、紫铆因（5）、4-甲氧基紫铆因（6）、3,2',4'-三羟基-4-甲氧基查耳酮（7）、8,3'-dihydroxy-3,7,4'-trimethoxy-6-O-β-D-glucopyranosyl flavone(8)、8,3',4'-trihydroxyflavone-7-O-β-D-glucopyranoside(9)、7-O-β-D-glucopyranosyl-5,3'-dihydroxy-3,6,4'-trimethoxyflavone(10)、（Z）-6-O-(6-O-p-coumaryoyl-β-D-glucopyranosyl)-6,7,3',4'-tetrahydroxyaurone(11)、cycloart-(23Z)-ene-3β,25-diol(12)、熊果酸（13）、（22E）-ergosta-6,22-diene-3β,5β,8α-triol(14)和5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(15)。化合物7,8和11对α-葡萄糖苷酶的抑制率分别为13.6%,30.1%和38.6%。结论 化合物6,8～9,12～15为首次从该属植物中分离得到。化合物7,8和11在酶标法实验中显示对α-葡萄糖苷酶有较弱的抑制活性，其他化合物无明显抑制活性。
2022年12期 v.20;No.203 2740-2746页 [查看摘要][在线阅读][下载 1781K] [下载次数：49 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：25 ] - 程雯;朱洁;张永帅;王征;梁艳妮;
目的 优化秦皮乙素纳米结晶的制备工艺并对所得纳米结晶进行初步评价。方法 将适量秦皮乙素溶于乙醇（良溶剂）并超声助溶，均匀加入到搅拌条件下的水溶液（不良溶剂）中，使之过饱和而析出结晶。考察良溶剂与不良溶剂比例、稳定剂种类、稳定剂浓度、药物浓度、冻干保护剂种类对纳米结晶粒径的影响；比较秦皮乙素纳米结晶和秦皮乙素的体外溶出度；利用小鼠单核巨噬细胞RAW264.7分析秦皮乙素纳米结晶的抗炎活性。结果 最优制备工艺为：以4 mg·mL~(-1)聚乙烯吡咯烷酮作为单一稳定剂；良溶剂与不良溶剂比例为1∶20，药物质量浓度为7 mg·mL~(-1)，超声120 min，得到的秦皮乙素纳米结晶粒径为（18.68±0.56）nm，多分散系数为（0.357±0.008）。冻干保护剂选择D-山梨醇制得的ES-NC冻干粉效果好，粒径为（30.74±3.00）nm。体外抗炎实验表明秦皮乙素纳米结晶可以抑制脂多糖诱导M1型巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮，下调促炎性细胞因子肿瘤坏死因子-α、白介素-8水平，上调抑炎性细胞因子白介素-4水平。结论 秦皮乙素纳米结晶制备工艺简便，可显著提高秦皮乙素的溶解度和体外溶出度，并具有很好的体外抗炎活性，为其新剂型开发提供理论依据。
2022年12期 v.20;No.203 2746-2751页 [查看摘要][在线阅读][下载 1913K] [下载次数：26 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：26 ] - 陈俊;曹青青;吕磊;梁李娟;周许薇;谭蔚锋;
目的 研究刘寄奴的化学成分及其抗菌活性，并探索刘寄奴水煎液对常见致病菌的抗菌作用。方法 采用多种色谱技术分离纯化刘寄奴的化学成分，根据理化常数和波谱数据鉴定化合物的结构，并通过控制不同条件制备刘寄奴水煎液，对分离得到的单体化合物和刘寄奴水煎液采用微孔板法进行体外抗菌活性筛选。结果 从刘寄奴中共分离鉴定了5个化合物，分别为7-甲氧基香豆素（1）、异泽兰黄素（2）、奇蒿黄酮（3）、芹菜素（4）和去氢母菊内酯酮（5），以上5个单体化合物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、福氏志贺菌、痢疾志贺菌和无乳链球菌均有不同程度的抗菌活性，同时比较了不同条件下制备的刘寄奴水煎液抗菌活性强弱。结论奇蒿黄酮和去氢母菊内酯酮对金黄色葡萄球菌抗菌作用均较为显著，且不同条件制备刘寄奴水煎液的抗菌活性有所差异，增加煎煮水量，延长煎煮时间和增加煎煮次数得到的刘寄奴水煎液抗菌活性效果更显著。
2022年12期 v.20;No.203 2752-2757页 [查看摘要][在线阅读][下载 1884K] [下载次数：19 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：27 ] - 李宇;张凯;孙静;朱博;徐文娟;董玲;
目的 基于超高效液相色谱-四极杆-静电场离子阱技术（UHPLC-Q-Exactive-ObitriapMS）对柴胡舒肝丸的化学成分进行快速解析。方法 参照药典方法制备柴胡舒肝丸供试品，以0.1%甲酸水（A）-乙腈（B）为流动相进行梯度洗脱。采用热电喷雾离子源（HESI），正、负离子模式下分别进行一级和二级质谱数据采集，结合文献报道对柴胡舒肝丸的化学成分进行表征。结果 共检测出121种化合物，包括黄酮类、萜类、苯丙素类、蒽醌类、生物碱类等，并系统总结了主要化学成分的质谱裂解规律。结论 本研究基于UHPLC-Q-Exactive-ObitriapMS技术建立了中药成分准确快速的分析方法，明确了柴胡舒肝丸的化学成分组成，为进一步明确其药效物质基础及建立质量标准提供参考。
2022年12期 v.20;No.203 2758-2766页 [查看摘要][在线阅读][下载 2030K] [下载次数：82 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：27 ] - 张露;邹娟;叶江海;潘炉台;何康;
目的 对大落新妇根、茎、叶3个部位的挥发油进行成分分析，并测定其抗氧化能力。方法 采用水蒸气蒸馏法提取挥发油，用GC-MS技术与峰面积归一化法对提取的挥发油进行成分分析；以L-抗坏血酸为对照，以DPPH清除率及羟基自由基清除率为评价指标，测定3个部位挥发油的抗氧化能力。结果 从大落新妇3个部位共鉴定出46种挥发油成分，分别是根41种、茎45种、叶46种，各占挥发油总量的87.88%、81.15%和74.74%;3个部位对DPPH清除能力的强弱为L-抗坏血酸>茎>叶>根，对羟基自由基清除能力的强弱为L-抗坏血酸>茎>根，而当大落新妇叶中挥发油的质量浓度低于0.25 mg·mL~(-1)时，其羟基自由基清除率大于L-抗坏血酸。结论 大落新妇根、茎、叶各部位挥发油存在成分种类差异小，成分相对含量差异大的特点，且均具有一定的抗氧化能力。
2022年12期 v.20;No.203 2767-2771页 [查看摘要][在线阅读][下载 1761K] [下载次数：33 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：27 ] - 余祥翠;刘宏;郑如文;马蓉;林爱华;蒋研风羊;杜海泳;刘奕明;毕聪;
目的 筛选小柴胡颗粒抗人冠状病毒229E(HCoV-229E)的活性成分群并验证。方法构建体外HCoV-229E感染Huh-7细胞模型，计算TC_(50)、IC_(50)，并采用RT-qPCR考察炎症因子mRNA表达水平。利用Autodock技术模拟小柴胡颗粒66个化学成分与HCoV-229E关键蛋白S-protein、3CL水解酶、NSP15、NSP3、NSP9的分子结合能力。结果 小柴胡颗粒在HCoV-229E感染Huh-7细胞所致细胞病变具有抑制作用，且可显著抑制炎症因子IL-6、IL-8、MCP-1和TNF-α的mRNA过表达；小柴胡颗粒中的甘草黄酮类、甘草皂苷类、柴胡皂苷类、黄芩苷和汉黄芩苷等黄酮类成分等与HCoV-229E的关键蛋白有较好的结合能力，小柴胡颗粒可能通过上述活性成分群抑制HCoV-229E的复制、入侵、转录等。结论 本研究初步揭示了小柴胡颗粒抗HCoV-229E的药效作用机制及潜在活性成分，为其临床应用提供依据。
2022年12期 v.20;No.203 2781-2785页 [查看摘要][在线阅读][下载 2170K] [下载次数：49 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：21 ] - 耿子翔;刘莹;聂小丽;井方圆;陈海阳;张开勇;刘鹏;袁龙;李冰融;刘特;张必萌;
目的 基于动物实验和网络药理学探讨子芪抑瘤饮治疗卵巢癌的潜在机制。方法 动物实验观察子芪抑瘤饮对皮下成瘤的影响，利用HE染色观察瘤体的形态学改变；通过生物信息学技术进行基因富集分析；利用免疫组织化学染色检测Ki67、TP53、ESR1、EGFR、VEGFA的蛋白表达水平。结果 子芪抑瘤饮能显著减小卵巢癌瘤体的体积和质量（P <0.05），上皮细胞异型性和病理性核分裂象减少。通过数据库共检索到子芪抑瘤饮的154个活性成分，283个潜在靶点，药物与疾病交集靶点38个。PPI网络分析以及GO和KEGG通路富集分析得到TP53、ESR1、AKT1、EGFR等10个核心靶点，分子功能主要为分子结合、催化活性等，生物学进程主要为分子代谢、刺激反应等。免疫组织化学染色显示子芪抑瘤饮显著降低了Ki67、TP53、ESR1的表达（P <0.05）。结论 子芪抑瘤饮可能通过槲皮素、木犀草素、山柰酚等关键成分作用于TP53、ESR1等靶点抑制卵巢癌细胞增殖和耐药，促进凋亡等。
2022年12期 v.20;No.203 2786-2792页 [查看摘要][在线阅读][下载 2786K] [下载次数：98 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：28 ] - 陈敏燕;原永芳;吴飞华;王蓉;杨刚;
目的 制备黄芪甲苷（AST）纳米结构脂质载体（AST-NLCs），探讨AST对髓源抑制性细胞（MDSCs）和A549肺癌细胞的生长抑制作用及对荷瘤鼠的抗肿瘤药效。方法 采用高压均质法，以粒径和多分散指数（PDI）为指标进行单因素实验，考察分散功率、分散时间、均质压力以及均质次数对AST-NLCs粒径的影响从而筛选得到最佳工艺条件，同时评价ASTNLCs的体外溶出行为。采用CCK-8法比较AST和AST-NLCs对MDSCs和A549细胞的抑制作用。建立A549 BALB/c荷瘤小鼠模型，研究AST-NLCs对A549荷瘤小鼠的体内抗肿瘤作用。最后通过病理切片检查，考察制剂的静脉刺激性。结果 优化所得AST-NLCs的粒径为（136.7±5.2）nm,PDI为（0.162±0.009）,Zeta电位为（-21.2±0.7）m V，包封率和载药量分别达到（83.5±1.57）%和（12.8±0.89）%。同AST原药粉比较，AST-NLCs的体外溶出明显提高。CCK-8测定结果显示AST-NLCs对MDSCs和A549细胞生长具有显著地抑制作用，在A549荷瘤鼠的体内实验中，AST-NLCs的抑瘤效果也显著高于AST组。组织病理切片的观察结果显示，AST组存在明显的静脉刺激性，NLCs能够降低AST静脉刺激性。结论 高压均质法制备的AST-NLCs粒径大小分布均匀，药物包封率高，能显著提高药物的体外溶出度且具有明显的缓释效果，在血浆中能稳定存在。AST-NLCs能够通过抑制MDSCs和A549细胞达到抗肿瘤作用，抑瘤效果优于AST，且降低了AST的静脉刺激性。
2022年12期 v.20;No.203 2793-2798页 [查看摘要][在线阅读][下载 2024K] [下载次数：30 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：30 ] - 袁旭;董培良;韩华;
目的 探究莫诺苷在体外对MC3T3-E1成骨细胞增殖、分化、矿化、游离钙的影响。方法分别用MTT比色法，碱性磷酸酶（ALP）试剂盒，骨钙素（BGP）试剂盒，透射电镜进行观察，采用Flou-3的负载检测不同浓度莫诺苷对成骨细胞增殖、分化、矿化、细胞内游离钙的影响。结果 MTT比色法结果表明，2.5、12.5、62.5、125 mg·L~(-1)的莫诺苷对MC3T3-E1细胞增殖作用不显著（P> 0.05）；与空白组比，2.5、12.5 mg·L~(-1)的莫诺苷可明显提高MC3T3-E1细胞ALP活性，而62.5 mg·L~(-1)的莫诺苷仅在作用2 d时明显提高ALP活性（P <0.05）;2.5 mg·L~(-1)的莫诺苷用药5 d可显著提高MC3T3-E1细胞BGP活性（P <0.05）；矿化结果显示培养6 d的给药组和空白组都没有出现直径大于200μm的矿化结节，培养12 d的给药组、空白组均出现直径大于200μm的橘红色矿化结节，给药组矿化结节数高于空白组（P <0.05）；电镜观察结果显示用药组细胞外可见密度较大的矿化物质；Flou-3的负载实验结果显示2.5 mg·L~(-1)的莫诺苷组使成骨细胞内平均荧光强度明显升高（P <0.05）。结论 莫诺苷能够促进MC3T3-E1成骨细胞分化、矿化以及内钙释放。
2022年12期 v.20;No.203 2799-2804页 [查看摘要][在线阅读][下载 1854K] [下载次数：13 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：25 ] - 熊峰;苏峰;鲁胜男;曹俊如;储晓琴;何广卫;
目的 以纳米粒粒径及粒度分布为主要考察指标研究聚烯丙基胺盐酸盐（PAH）纳米粒制备方法，并对制剂学进行初步评价。方法 分别采用涡旋振荡法、微流控技术制备纳米粒，通过调节磷酸盐（PBS）的浓度、PBS种类、微流控各通道的流速比等优化纳米粒制备方法；马尔文粒度电位仪测定粒径、多分散系数（PDI）、Zeta电位，以姜黄素作为模型药物制备载药纳米粒，采用超速离心法分离载药纳米粒和游离药物，以紫外分光光度法测定载药纳米粒的包封率。结果 采用微流控技术在PBS浓度为6 mmol·L~(-1)，流速比为36∶8∶36条件下可获得较优粒径，其粒径为（127.7±1.92）nm,PDI为（0.126±0.00）,Zeta电位为（28.4±1.02）mV，包封率为（85.1±0.09）%，载药量为（30.3±3.9）%。此外，PAH载药纳米粒具有缓释性能。结论 微流控技术制备的PAH纳米粒工艺简便、参数可控，制备出的载药纳米粒粒径较小，粒度分布良好，具有优良的载药与包封特性。
2022年12期 v.20;No.203 2804-2812页 [查看摘要][在线阅读][下载 2121K] [下载次数：288 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：32 ] - 王桂荣;程丽丽;朱南南;陈莹;孙志蓉;
目的 探究紫花地丁提取物抗红色毛癣菌的作用。方法 采用透射电镜观察紫花地丁提取物对红色毛癣菌细胞结构的影响，利用高效液相色谱法测定麦角甾醇浓度，利用酶联免疫法和荧光分光光度法考察角鲨烯环氧化酶、β-1,3-D-葡聚糖合成酶和琥珀酸脱氢酶的活性。结果 当质量浓度为0.781～12.500 mg·mL~(-1)时，紫花地丁提取物对红色毛癣菌细胞结构具有破坏作用；随着紫花地丁提取物浓度的增加，红色毛癣菌中的麦角甾醇含量逐渐降低；紫花地丁提取物以剂量依赖性的方式抑制角鲨烯环氧化酶、β-1,3-D-葡聚糖合酶和琥珀酸脱氢酶的活性，在质量浓度为6.250 mg·mL~(-1)时抑制作用最显著（P <0.01）。结论 紫花地丁提取物抗红色毛癣菌的作用可能通过降低角鲨烯环氧化酶、β-1,3-D-葡聚糖合成酶和琥珀酸脱氢酶的生物活性，抑制细胞膜麦角甾醇的生物合成，进而破坏细胞膜结构的完整性、影响红色毛癣菌的能量代谢，最终导致红色毛癣菌细胞死亡，达到杀菌目的。
2022年12期 v.20;No.203 2813-2817页 [查看摘要][在线阅读][下载 1754K] [下载次数：25 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：21 ] - 罗雨萌;孙延平;黎冠兰;杨炳友;匡海学;
目的 研究天南星的化学成分。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20等柱色谱法以及制备型HPLC对天南星70%乙醇提取液进行分离纯化，运用HR-ESI-MS和NMR等多种波谱学方法对化合物结构进行鉴定。结果 从天南星中分离并鉴定了10个化合物，分别为cis-coniferin(1),coniferin(2),methylconiferin(3),icarisides F2(4),3-methylbutan-1-ol β-Dglucopyranoside(5),n-hexyl O-β-D-glucopyranoside(6),apigenin-7-O-neohesperidoside(7),kaempferol 3-O-rutinoside(8),pinoresinol-4-O-β-D-glucoside(9),pinoresinol(10)。结论 化合物1～8为首次从天南星科植物中分离得到，其中化合物7、8对脂多糖诱导的BV-2细胞的炎症反应具有抑制作用。
2022年12期 v.20;No.203 2818-2822页 [查看摘要][在线阅读][下载 1751K] [下载次数：26 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：24 ] - 郑舒;金博文;李东娜;田悦冬;王跃飞;宋纹;庄朋伟;韩娟;石江伟;
目的 明确血府逐瘀胶囊对卒中后抑郁（PSD）的治疗效果，并基于网络药理学线索利用实验验证其关键作用途径。方法 利用tMCAO复合慢性不可预知应激手段复制大鼠PSD模型，实验设置假手术组（SHAM组），模型组（PSD组），血府逐瘀胶囊高（XFH,2.16g·kg~(-1)）、低（XFL,0.43 g·kg~(-1)）剂量组，氟西汀（FLU,0.0018 g·kg~(-1)）组。除SHAM组和PSD组外其余各组每日灌胃给药，连续28 d。利用神经行为学评分、糖水偏好实验、旷场实验、强迫游泳实验、HE染色技术考察血府逐瘀胶囊防治PSD的药效作用，利用网络药理学技术初步探讨其关键作用环节；基于肠屏障功能，利用FITC标记的葡聚糖肠道渗透性、HE染色技术验证血府逐瘀胶囊对肠屏障功能的影响；利用Western blot技术考察血府逐瘀胶囊对大鼠结肠组织胞质紧密连接蛋白1(ZO-1），紧密连接蛋白（Occludin），紧密连接蛋白1(claudin-1）表达的影响。结果 药效学结果显示，与SHAM组相比，PSD组大鼠神经行为学评分显著升高，糖水偏好率、自主活动显著降低，不动时间显著延长，神经元细胞数目减少、胞核固缩。与PSD组相比，XFL组相关症状逐步改善，神经行为学评分显著降低，糖水偏好率、自主活动明显增加，强迫游泳的不动时间显著减少，神经元细胞数目增多，核固缩减少。网络药理学结果显示，血府逐瘀胶囊可调节炎症，抑制MAPK信号通路的激活，继而上调紧密连接蛋白的表达来修复肠屏障，提示其防治PSD作用可能与改善肠屏障功能有关。利用整体动物实验对肠屏障功能进行验证，结果表明与SHAM组相比，PSD组肠道渗透性显著增加，肠黏膜病理损伤，病理评分明显升高，肠组织ZO-1、Occludin与claudin-1表达水平显著下降；与PSD组相比，XFL组的结肠通透性显著降低，肠黏膜病理损伤减轻，肠组织ZO-1、Occludin和claudin-1的蛋白表达水平显著升高。结论 血府逐瘀胶囊可通过上调肠组织紧密连接蛋白表达改善脑缺血导致的肠屏障功能，进而发挥防治PSD作用。
2022年12期 v.20;No.203 2823-2830页 [查看摘要][在线阅读][下载 2379K] [下载次数：18 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：19 ] - 梁婉婷;王新婷;朱朋艳;张洲;马金蓉;任李玥;高文分;王宣军;袁文娟;
目的 运用网络药理学和体外生物学实验对铁皮石斛花总黄酮治疗结肠癌的活性成分、潜在作用靶点和信号通路进行研究，探索其治疗结肠癌的可能作用机制。方法 利用LC-MS/MS对铁皮石斛花黄酮类代谢物进行成分分析。通过TCMSP筛选出铁皮石斛总黄酮的活性成分及靶点基因，GeneCards数据库及DisGeNET数据库筛选出结肠癌的疾病靶点基因，构建“药物-有效成分-靶基因-疾病”调控网络图，STRING数据库构建蛋白互作网络图（PPI），对关键靶点进行GO富集分析和KEGG通路富集分析。采用MTT法检测铁皮石斛花总黄酮对HCT116细胞的增殖抑制活性，流式细胞术检测细胞凋亡情况，细胞划痕实验观察铁皮石斛花总黄酮对HCT116细胞迁移能力的影响；Western blot检测相关凋亡蛋白（Bax、Bcl-2、caspase-3、cleaved-caspase-3）和基质蛋白（MMP-12、MMP-3）的表达。结果 代谢组分析获得52个黄酮类化合物，经过筛选得到27个活性成分，通过相关数据库平台预测得到作用靶点178个，PPI网络核心蛋白为丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶1(AKT1)、血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2)、肿瘤蛋白P53(TP53)、转录因子AP-1(JUN)、肿瘤坏死因子（TNF）、雷帕霉素靶蛋白（MTOR）等；GO富集分析显示铁皮石斛花总黄酮会影响信号转导、细胞凋亡和增殖调控等；KEGG通路富集分析显示铁皮石斛花总黄酮在细胞增殖、凋亡、PI3K-Akt及肿瘤等信号通路中发挥作用。实验结果表明，铁皮石斛花总黄酮能抑制HCT116细胞的增殖，促进细胞的凋亡，抑制细胞的迁移；还能上调Bax/Bcl-2、caspase-3、cleaved-caspase-3蛋白的表达，诱导细胞凋亡。结论 铁皮石斛花总黄酮可通过多靶点、多途径发挥抗结肠癌的作用，其作用机制可能与影响凋亡基因Bax及Bcl-2的表达有关。
2022年12期 v.20;No.203 2772-2780页 [查看摘要][在线阅读][下载 2576K] [下载次数：51 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：29 ] - 陈仕妍;林伟雄;罗毓;李美洲;吴晓英;杨赞;魏梅;刘燎原;
目的 以AHP-熵权法评价独活药渣醇提物，探究独活药渣利用价值。方法 采用正交试验，结合UPLC指纹图谱，应用AHP-熵权法确定各项指标权重系数，对蛇床子素含量、二氢欧山芹醇当归酸酯含量以及指纹图谱总峰面积进行综合评价，优选独活药渣的醇提工艺。结果确定最适工艺为：加入8倍量的60%乙醇，提取一次，时间1.5 h。结论 建立的方法可兼顾不同的质量评价指标，且评价方法客观可靠，可为独活药渣的资源开发提供基本思路。
2022年12期 v.20;No.203 2831-2836页 [查看摘要][在线阅读][下载 1702K] [下载次数：43 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：24 ]
- 王凡一;高如汐;郑威;刘想;袁楚;单国顺;贾天柱;
目的 对白术和麦麸在麸炒前后的挥发性成分进行分析比较，解析辅料麦麸对麸炒白术化学成分的影响，并探讨白术麸炒过程中挥发性化学成分的变化规律。方法 采用静态顶空进样-气质联用（HS-GC-MS）结合保留指数法对白术和麦麸在麸炒前后的挥发性成分进行定性分析，再结合主成分分析（PCA）和正交偏最小二乘法判别分析（OPLS-DA），发现白术和麦麸在炮制前后差异性化学成分。结果 从生白术、清炒白术、麸炒白术、生麦麸、清炒麦麸和麸炒白术后的麦麸中分别鉴定出37、43、37、49、16、44种，共116种挥发性化学成分，涵盖烷烃类、烯烃类、醇类、醛酮类、酯类、含杂原子类、酸类以及其他类成分。麸炒后麦麸与麸炒白术共有成分12种；麸炒白术后麦麸的成分有8种源自白术，共新增32种成分。结论 麦麸可通过吸附作用降低白术的挥发油含量，从而降低其燥性。麦麸与白术间可发生美拉德反应，其产物可能增强麸炒白术的健脾作用。
2022年12期 v.20;No.203 2877-2886页 [查看摘要][在线阅读][下载 2012K] [下载次数：38 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：25 ] - 胡家震;赵婷婷;何席呈;唐娟;陈桃香;胡成刚;
目的 建立苦皮藤高效液相色谱（HPLC）指纹图谱，并对其中儿茶素、表儿茶素和3,4,5-trimethoxyphyeny-β-D-glucopyranoside进行含量测定，为苦皮藤的质量控制提供参考。方法 运用HPLC法构建苦皮藤药材的指纹图谱，并进行相似度评价，确认共有峰，与对照品比对指认共有峰，结合化学计量学方法对不同产地苦皮藤质量及其控制方法进行分析。采用HPLC法同时测定苦皮藤药材中儿茶素、表儿茶素和3,4,5-trimethoxyphyeny-β-D-glucopyranoside的含量。结果 建立了12批苦皮藤的指纹图谱，标定了22个共有峰，并指认出3个共有峰，12批药材的相似度在0.856～0.969；聚类分析和主成分分析将12批药材聚为3类，主成分分析得到3个主成分的累计方差贡献率为91.009%；正交偏最小二乘法-判别分析筛选得到10个差异标志物，其中2个VIP较大的差异成分为儿茶素和表儿茶素。儿茶素、表儿茶素和3,4,5-trimethoxyphyenyl-β-D-glucopyranoside的平均回收率分别为97.97%、98.18%、95.72%，含量分别为1.076～2.289、0.835～2.105、0.337～0.765 mg·g~(-1)。结论 建立了苦皮藤的HPLC指纹图谱及3个有效成分含量的测定方法，可为初步评价苦皮藤药材的质量提供依据。
2022年12期 v.20;No.203 2887-2892页 [查看摘要][在线阅读][下载 1933K] [下载次数：41 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：26 ] - 周天天;张营;谈仲川;张雁淼;胡春玲;
目的 建立高效液相色谱法测定曲咪新乳膏中硝酸咪康唑有关物质。方法 使用YMCTriart C18柱（150 mm×4.6 mm,5μm）；以甲醇-0.05%醋酸铵溶液为流动相，梯度洗脱；柱温30℃、检测波长230 nm、流速1.0 mL·min~(-1)。对硝酸咪康唑杂质A（降解杂质）进行定量分析，其他杂质作限度检查。结果 系统适用性试验中，硝酸咪康唑6个杂质峰均完全分离，制剂中的主成分和辅料对有关物质测定无干扰。杂质A的平均回收率在89.99%～100.19%(RSD <4.1%)，硝酸咪康唑的平均回收率在91.50%～103.02%(RSD <6.9%)。结论 所建立的方法重复性好、专属性强，可用于曲咪新乳膏中硝酸咪康唑有关物质的检查。
2022年12期 v.20;No.203 2893-2897页 [查看摘要][在线阅读][下载 1761K] [下载次数：19 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：31 ] - 王淼;顾小燕;李耕;严菲;陈民辉;柯学;
目的 建立离子色谱法测定枸橼酸钾缓释片中枸橼酸的含量。方法 采用Thermo Dionex Ion Pac AS11-HC(4 mm×250 mm,3μm)色谱柱，以35 mmol·L~(-1) KOH作为淋洗液，流速为1.0mL·min~(-1)，进样量为10μL；采用抑制电导检测方式，抑制电流：87 mA，电导池温度：35℃。结果 枸橼酸在5～40μg·min~(-1)内线性关系良好（r=0.9998），低、中、高水平的枸橼酸平均回收率分别为101.3%、101.0%和100.4%,RSD分别为0.68%、0.60%和1.5%。结论 本方法专属性强，准确可靠，精密度良好，可用于测定枸橼酸钾缓释片中枸橼酸的含量。
2022年12期 v.20;No.203 2897-2900页 [查看摘要][在线阅读][下载 1648K] [下载次数：18 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：27 ] - 陈鸿玉;程雪清;廖漾;周碧红;刘栋华;刘雁鸣;李昌亮;
目的 采用高效液相色谱（HPLC）法同时测定甲苯磺酸妥舒沙星中4种遗传毒性杂质（2,4-二氟苯胺、2,6-二氟苯胺、对甲苯磺酸甲酯和对甲苯磺酸乙酯）的含量。方法 采用CAPCELL PAK C_(18)柱（4.6 mm×250 mm,5μm）色谱柱；流动相为乙腈-水，梯度洗脱；柱温为35℃；流速为0.8 mL·min~(-1)；检测波长为225 nm。结果 2,4-二氟苯胺、2,6-二氟苯胺、对甲苯磺酸甲酯和对甲苯磺酸乙酯质量浓度分别在0.0404～0.6064μg·m L~(-1)(r=0.9997）、0.0282～0.6055μg·m L~(-1)(r=0.9998）、0.0403～0.6045μg·m L~(-1)(r=0.9997）、0.0401～0.6019μg·m L~(-1)(r=0.9999）与峰面积呈良好的线性关系，平均加样回收率在95.9%～101.3%,RSD在0.40%～7.3%。结论 该方法专属性强，重复性好，准确度高，可为甲苯磺酸妥舒沙星的质量控制及标准研究提供参考。
2022年12期 v.20;No.203 2901-2905页 [查看摘要][在线阅读][下载 1711K] [下载次数：23 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：28 ]