中南药学

Central South Pharmacy

药品政策与监管科学专题

  • 人用经验在中药新药申报中的应用研究与中药新药申报的拓展思考

    孙昱;孙国祥;李焕德;

    本文探讨了中药新药的人用经验应用思路和中药新药申报与创新问题。结合澳大利亚古方来源中成药品种情况、澳大利亚登记类药品管理、日本汉方制剂品种情况、日本非处方药管理模式进行汇总分析。应用人用经验的重点在于不同风险程度和不同表述方式所对应的适应证需提供不同等级的临床研究证据。不同风险中药新药适应证可选择不同的表述方式,不同的表述方式可考虑按对应体系的临床评价标准来进行评估。需重视做好中药新药传承与创新的政策平衡,建议在给予具有人用经验的中药注册申请政策优惠的同时,考虑给经实验优化的中药获批上市后销售上的利好。

    2020年12期 v.18;No.179 1941-1944页 [查看摘要][在线阅读][下载 1433K]
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研究论文

  • 一种非苯二氮■位点的新型催眠物质活性研究

    张毅;石童;陈学军;张瑞华;邓诗坤;崔雅岚;时梦;徐建富;王陈;李丽琴;

    目的采用膜电位高通量筛选技术进行化合物库筛选及活性研究,以期发现不同于苯二氮■类结构的新型催眠物质。方法采用高通量实时荧光膜电位检测方法对化合物库进行筛选,获得候选化合物;通过膜片钳电生理和放射配基受体结合检测技术进行体外活性评价;采用戊巴比妥钠阈下睡眠检测和小鼠自发活动进行体内活性评价。结果通过膜电位检测方法从2288个化合物中筛选得到EC_(50)值低于阳性对照地西泮[EC_(50)=(4.43±0.41)μmol·L~(-1)]的化合物A11[EC_(50)=(1.98±0.47)μmol·L~(-1)];通过膜片钳检测其体外活性EC_(50)=(20.47±0.45)μmol·L~(-1);[~3H]-氟硝西泮受体结合检测技术表明该化合物为非苯二氮■类化合物;戊巴比妥钠阈下睡眠时间检测实验表明化合物A11可明显缩短睡眠潜伏期(P<0.05),延长睡眠持续时间;A11在0.5、1、2 mg·kg~(-1)剂量下对90 min后小鼠自发活动有明显抑制作用(P<0.05,P<0.01)。结论本研究基于GABA_AR高通量筛选获得的化合物A11具有较强的睡眠活性,可能是一种不同于苯二氮■类药物作用位点的新型催眠物质。

    2020年12期 v.18;No.179 1945-1949页 [查看摘要][在线阅读][下载 2086K]
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  • 透明质酸-原酸酯聚合物胶束的制备及性能研究

    王菲;任晓雪;孙慧;汪云云;巩凯;

    目的合成具有pH敏感性的透明质酸-原酸酯(HA-OE)两亲性聚合物,并研究其所制备胶束的性能、pH敏感性及体外抗肿瘤性能。方法以原酸酯为酸敏基团,设计合成了两亲性聚合物HA-OE,并制备非pH敏感性透明质酸-十八烷胺(HA-C_(18))为参比聚合物,采用核磁共振对聚合物结构进行表征。采用超声法制备具有核-壳结构的HA-OE和HA-C_(18)聚合物胶束,以阿霉素(DOX)为模型药物,制备载药胶束,并对其性能进行考察。结果空白胶束HA-OE和HA-C_(18)的粒径分别为(217.9±2.1)nm和(163.3±1.7)nm,Zeta电位分别为(-19.7±0.1)mV和(-12.3±0.4)mV。HA-C_(18)聚合物胶束在不同pH下的粒径变化不明显,而HA-OE聚合物胶束的粒径随着pH值的降低呈增大趋势。载药胶束DOX-HA-OE和DOX-HA-C_(18)的粒径分别为(268.7±2.5)nm和(191.9±2.3)nm,Zeta电位分别为(-21.7±0.3)mV和(-19.7±0.1)mV,包封率分别为(93.2±1.8)%和(90.4±1.0)%,载药量为(13.8±0.5)%和(12.7±0.7)%。体外药物释放研究表明,pH=7.4时,两种载药胶束药物释放速度和累积释放量均相当;pH=6.5时,DOX-HA-C_(18)胶束的累积释放量变化不明显,而DOX-HA-OE胶束的累积释放量明显增加;pH=5.0时,DOX-HA-C_(18)胶束释放速度和累积释放量变化不明显,而DOX-HA-OE胶束的药物释放速度明显加快,72 h累积释放量接近80%,说明DOX-HA-OE胶束体外释放行为呈现pH敏感性。在人乳腺癌细胞系MCF-7中评估了体外细胞毒性测定和抗肿瘤活性,结果表明,与游离DOX相比,DOX加载的胶束对肿瘤MCF-7细胞的毒性和细胞摄取明显增强。结论载药胶束DOX-HA-OE具有良好的pH响应性,提高了DOX在肿瘤细胞内的摄取量,提升了体外抗肿瘤效果。

    2020年12期 v.18;No.179 1950-1956页 [查看摘要][在线阅读][下载 2863K]
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  • 花旗泽仁抑制IR-3T3-L1脂肪细胞的分子机制研究

    刘笑男;李嘉欣;韩东卫;谢佳明;葛鹏玲;

    目的探究在3T3-L1脂肪细胞中,钙敏感受体(CaSR)是否影响蛋白激酶B(AKT)活性;花旗泽仁是否通过CaSR调控AKT改善胰岛素抵抗(IR)。方法建立2型糖尿病IR模型;通过葡萄糖氧化酶-过氧化物酶(GOD-POD)法判断IR模型建立是否成功;检测CaSR在3T3-L1脂肪细胞中的分布,脂肪细胞内CaSR基因及蛋白的表达水平,磷酸化AKT(Ser473和Thr308)蛋白表达水平。观察CaSR激动剂对IR细胞模型AKT活性的影响。结果模型组细胞的葡萄糖消耗量明显降低;花旗泽仁可明显提高CaSR mRNA及蛋白的表达,提高磷酸化AKT(Ser473和Thr308)蛋白的表达。结论在3T3-L1脂肪细胞中存在CaSR表达;花旗泽仁可通过调节CaSR基因及蛋白表达,从而增强AKT活性,进而改善IR。

    2020年12期 v.18;No.179 1957-1961页 [查看摘要][在线阅读][下载 2107K]
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  • 基于星点设计-效应面法的巫山淫羊藿油炙炮制工艺优化研究

    苏菲菲;杨珍;窦志英;常艳旭;何俊;王晖;庞树朝;

    目的采用星点设计-效应面法优选巫山淫羊藿油炙炮制工艺。方法选取炮制温度、炮制时间、占锅体积作为主要考察因素,以朝藿定A、朝藿定B、淫羊藿苷、朝藿定C的含量作为考察指标,采用星点设计-效应面法优选巫山淫羊藿的炮制工艺。结果炮制温度115℃,炮制时间10 min,占锅体积25%(约12.5 g)时的工艺最佳。结论采用星点设计-效应面法优选所得的巫山淫羊藿油炙炮制工艺合理。

    2020年12期 v.18;No.179 1962-1965页 [查看摘要][在线阅读][下载 2334K]
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  • 丹参酮ⅡA磺酸钠联合达格列净对糖尿病大鼠肾损伤的改善作用及其机制研究

    岳薇薇;阿克拜尔·乌普;王卫群;

    目的探讨丹参酮Ⅱ磺酸钠和达格列净联合应用对糖尿病大鼠肾损伤的改善作用及其作用机制。方法将75只SD大鼠随机分为对照组、模型组、丹参酮ⅡA磺酸钠组(1 mg·kg~(-1))、达格列净组(1 mg·kg~(-1))、联合组,每组15只,除对照组外,其余组大鼠均采用高糖高脂饲料喂养后腹腔注射链脲佐菌素以建立糖尿病肾病(DN)模型。造模后各组大鼠进行对应处理12周,收集大鼠24 h尿液并采集血液,检测尿蛋白(UP)、血糖(BG)、血肌酐(SCr)和血尿素氮(BUN),HE 染色和TUNEL 染色检测肾组织病理学变化与细胞凋亡情况,ELISA检测血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)与白细胞介素-6(IL-6),检测肾组织匀浆液中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)含量,Western blot检测肾组织凋亡相关蛋白表达,免疫组化染色检测结缔组织生长因子(CTGF)与单核细胞趋化蛋白1(MCP-1)蛋白表达。结果与模型组相比,丹参酮ⅡA磺酸钠组、达格列净组、联合组大鼠的血糖水平降低,24 h UP、SCr和BUN下降,肾损伤明显改善,细胞凋亡率降低,TNF-α、IL-1β与IL-6含量下降,SOD、GSH-Px含量升高,MDA含量降低。同时,CTGF、MCP-1、Bax、Caspase-3蛋白表达降低,Bcl-2蛋白表达升高(P<0.05)。联合组除血糖含量无差异外,其他作用较丹参酮ⅡA磺酸钠组与达格列净组作用更为明显(P<0.05)。结论 1 mg·kg~(-1)丹参酮ⅡA磺酸钠和1 mg·kg~(-1)达格列净联合作用能够明显改善DN大鼠的肾组织损伤,其作用机制可能与抑制炎症反应、细胞凋亡及氧化应激反应,以及调控 CTGF与MCP-1表达相关。

    2020年12期 v.18;No.179 1966-1971页 [查看摘要][在线阅读][下载 3064K]
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  • 含水杨酸结构单元的黄酮衍生物设计、合成及其抗肿瘤活性研究

    张玲;刘仁波;彭怡娇;邹阳;唐国涛;

    目的设计合成含水杨酸结构单元的黄酮衍生物并进行体外抗肿瘤增殖活性研究。方法基于药效团拼合原理,选定黄酮类化合物作为母核结构,引入两个重要的药效活性片段(三甲氧基苯基,水杨酸),合成新型黄酮衍生物,并进行相关的抗肿瘤增殖活性研究。结果 共设计、合成得到6个目标化合物,其中化合物7f对胃癌细胞株HGC-27具有较好的抗增殖活性,IC_(50)值为(10.26±6.94)μmol·L~(-1),可以有效地抑制肿瘤细胞的体外增殖生长与迁移修复能力,诱导肿瘤细胞的凋亡。结论研究结果表明化合物7f作为筛选出的目标药物,对胃癌治疗极具潜力,可为抗肿瘤治疗药物的开发提供有效的研究基础。

    2020年12期 v.18;No.179 1972-1977页 [查看摘要][在线阅读][下载 2233K]
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  • 杜仲皮水提取物对急性骨髓炎大鼠的影响及对PI3K/AKT-eNOS通路的干预研究

    万海山;代伟宏;黄泽晓;吴开弟;何和与;王涛;

    目的探究杜仲皮水提取物对急性骨髓炎(AO)大鼠的影响及其对PI3K/AKT-eNOS通路的干预作用。方法大鼠随机分为假手术组(Sham)、模型组(Model)以及治疗组(EuO),金黄色葡萄球菌悬液用于激发大鼠AO模型,造模后给予EuO组大鼠杜仲皮水提取物灌胃治疗21 d。Smeltzer评分系统对大鼠胫骨影像学及病理切片HE染色结果打分;血琼脂平板用于培养骨内活菌菌落;ELISA检测骨髓组织液中总一氧化氮合酶(tNOS)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、内皮型一氧化氮合酶(eNOS)活性及一氧化氮(NO)含量;Western blot和qRT-PCR用于检测胫骨组织中PI3K、AKT、eNOS蛋白磷酸化程度及mRNA相对表达水平。结果 EuO组大鼠Smeltzer评分显著低于Model组,骨皮质结构病变减轻,炎性细胞浸润减少;杜仲皮水提取物治疗后菌落形成数量显著低于Model组;与Model组相比,EuO组大鼠脊髓组织液内tNOS、eNOS酶活性降低,NO含量减少,同时PI3K、AKT、eNOS蛋白磷酸化增加,PI3K、AKT mRNA表达水平显著升高,而eNOS mRNA表达受到抑制。结论杜仲皮水提取物可能通过激活PI3K/AKT-eNOS信号通路,抑制eNOS酶活性,降低内源性NO含量,从而发挥对AO大鼠的治疗作用。

    2020年12期 v.18;No.179 1978-1982页 [查看摘要][在线阅读][下载 1937K]
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  • 引种亚麻叶白千层三萜类化学成分研究

    伊哲;张琦;黎思露;蔡进强;张莎;董春茅;邹振兴;

    目的研究引种亚麻叶白千层的三萜类化学成分。方法利用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、Prep-HPLC等色谱方法对亚麻叶白千层乙酸乙酯部位化学成分进行分离纯化,根据理化性质及现代波谱技术对单体化合物进行结构鉴定。采用CCK8法初步评价了化合物1~6对6种人类肿瘤细胞(NCI-H441、NCI-H460、A549、SKOV3、Hela、caki-1)的体外细胞增殖抑制活性。结果从亚麻叶白千层乙酸乙酯部位分离得到6个化合物,分别鉴定为白桦酸(1)、羽扇豆醇(2)、30-醛基羽扇豆醇(3)、28-O-acetylbetulin(4)、白桦脂酮酸(5)、28-norlupa-16,20(29)-dien-3-one(6)。CCK8测试结果显示化合物1、5对肿瘤细胞表现出中等强度的细胞增殖抑制活性,其IC_(50)值范围在5.94~33.31 μmol·L~(-1)。结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物2、3、4、6为首次从该属植物中分离得到。

    2020年12期 v.18;No.179 1982-1985页 [查看摘要][在线阅读][下载 1537K]
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  • 高脂血症大鼠灌胃黄连解毒汤后黄芩苷的药代动力学研究

    邓远雄;胡剑卓;佘成烨;李静;

    目的研究高脂血症大鼠灌胃黄连解毒汤提取物后,其成分黄芩苷的药代动力学特征,并探讨其药代动力学改变的机制。方法采用高脂饲料法诱导高脂血症大鼠模型,灌胃给予黄连解毒汤提取物、黄芩提取物,研究其主要成分黄芩苷的药代动力学特征。采用静脉注射黄芩苷研究其在高脂血症大鼠中的系统消除。制备肝微粒体,研究黄芩苷与微粒体温孵代谢转化情况。结果高脂血症大鼠灌胃黄连解毒汤提取物后黄芩苷的药代动力学参数发生显著改变,AUC显著增大,MRT显著延长(P<0.01)。灌胃给予黄芩提取物后,黄芩苷的药代动力学特征与灌胃黄连解毒汤后黄芩苷的药代动力学特征相似。静脉注射黄芩苷后,黄芩苷在高脂血症大鼠中的系统消除显著减慢,清除率显著降低(P<0.01)。黄芩苷与高脂血症大鼠肝微粒体温孵,其代谢转化相比正常大鼠肝微粒体温孵减慢。结论高脂血症大鼠灌胃黄连解毒汤提取物后黄芩苷的药代动力学发生改变,至少部分是由于高脂血症病理状态下肝脏的药物代谢转化能力降低,导致其AUC显著增加,MRT显著延长,提示临床使用黄连解毒汤治疗高脂血症时可能要调整剂量。

    2020年12期 v.18;No.179 1986-1991页 [查看摘要][在线阅读][下载 1874K]
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  • 复方沙太合剂抑制IL-17a的表达改善类风湿关节炎小鼠脾脏病理损伤的作用研究

    范凯健;吴菁;许冰馨;王琪珊;王婷玉;顾方;

    目的研究复方沙太合剂(STM)对类风湿关节炎小鼠脾脏免疫功能的调节作用。方法将30只DBA/1J小鼠随机分为3组,分别为正常组、模型组和给药组。模型组和给药组建立Ⅱ型胶原诱导的类风湿关节炎(CIA)模型。造模成功后,STM给药组给予STM 10 mL·kg~(-1)灌胃治疗,连续5周。正常组和模型组用等量生理盐水进行处理。给药结束后,处死各组小鼠,收集血清、脾脏,对脾脏进行病理和免疫组化分析。酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测小鼠外周血中白细胞介素17a(IL-17a)的表达情况。结果与模型组相比,在给予STM治疗后,小鼠关节炎症状明显减轻。脾脏HE染色显示,STM可以抑制红髓增殖,增厚脾脏包围的纤维囊,减少铁血色颗粒物的出现。脾脏免疫组化结果显示,STM可以抑制脾脏淋巴细胞Ki-67、IL-17a的免疫阳性表达。ELISA结果显示,STM可以显著抑制IL-17a的表达。结论 STM可以通过改善CIA小鼠的脾脏结构、抑制脾淋巴细胞的增殖和T淋巴细胞相关炎症因子IL-17a的表达来发挥免疫调节作用。

    2020年12期 v.18;No.179 1992-1995页 [查看摘要][在线阅读][下载 2559K]
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  • 壳寡糖对NOD小鼠自发性糖尿病发生发展的影响

    吴小瑜;马明;程沁园;

    目的 研究不同剂量壳寡糖对自发性糖尿病NOD小鼠糖代谢异常发生、发展过程的影响。方法每日灌胃低、中、高剂量壳寡糖(COS),定期观测各组NOD小鼠一般状态、体质量、摄食量、饮水量、空腹血糖(FBG)、餐后血糖(2 h PG)、口服糖耐量等,评价各组小鼠自发性糖尿病发展进程,并比较各组小鼠肝糖原和肌糖原含量差异。结果各剂量壳寡糖可有效控制NOD小鼠每日摄食量和饮水量,在试验前半期显著抑制小鼠体质量增加,但后半期该抑制作用逐渐消失;可降低NOD小鼠FBG和2 h PG,改善口服糖耐量;可延后小鼠进入糖尿病前期和糖尿病阶段的时间,且壳寡糖低、中、高剂量组使小鼠处于糖尿病前期的时间段(对照组为9 w)分别延长为10 w、13 w和>16 w;各剂量壳寡糖可显著提高肝糖原和肌糖原含量(P<0.01),其中高剂量壳寡糖可使其分别提升405.9%和220.6%。结论壳寡糖可通过促进糖原合成改善NOD小鼠的糖尿病症状,延缓其进入糖尿病前期和糖尿病阶段,延长其处于糖尿病前期的时间,对自发性糖尿病的发生发展具有一定的阻滞作用。

    2020年12期 v.18;No.179 1996-2000页 [查看摘要][在线阅读][下载 1896K]
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  • 翅茎白粉藤总黄酮的超声提取工艺优化及其抗氧化活性研究

    叶丽;艾朝晖;邢青荟;欧阳博文;苏亚质;李占图;姚瑰玮;

    目的优化翅茎白粉藤总黄酮的超声提取工艺并考察其体外抗氧化活性。方法在单因素试验的基础上,通过正交试验,分析乙醇体积分数、料液比、提取温度、提取时间对翅茎白粉藤总黄酮得率的影响,并优化提取工艺;以维生素C为阳性对照评价其清除DPPH+·和ABTS+·的能力。结果超声提取翅茎白粉藤总黄酮最佳工艺条件为乙醇体积分数75%、料液比1∶25(g/mL)、提取温度40℃、提取时间40 min,总黄酮平均得率为2.38%。总黄酮对DPPH+·和ABTS+·清除率分别可高达 95.59%(总黄酮质量浓度250 μg·mL~(-1))和 98.11%(总黄酮质量浓度1000 μg·mL~(-1)),有较强的抗氧化能力。结论该方法可为翅茎白粉藤总黄酮的提取研究和应用提供一定参考依据。

    2020年12期 v.18;No.179 2001-2004页 [查看摘要][在线阅读][下载 1737K]
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  • 基于二维液相色谱系统的沙利度胺血药浓度测定

    黎涛;伍黎芳;王峰;习君;李钊全;陈淑莹;吴桂甫;陈江明;

    目的建立使用全自动二维液相色谱系统(2D-LC-UV)测定人血清中沙利度胺含量的方法,并对全自动二维色谱特征及方法学进行考察。方法人血清经过蛋白沉淀处理后进样,在一维Aston SC2色谱柱上进行在线富集及初级分离,通过中间柱Aston SH4富集保留,最后转移到第二维Aston SBR色谱柱上进一步分离检测。第一维流动相为甲醇-乙腈-10 mmol·L~(-1)磷酸铵水溶液=1∶1∶10(V/V/V)(pH=4.50),泵流速0.6 mL·min~(-1);第二维流动相为1.0 mmoL·L~(-1)磷酸氢二铵水溶液(pH=7.40)-1.0 mmoL·L~(-1)磷酸氢二铵水溶液(pH=3.00)-甲醇-乙腈=20∶30∶8∶42(V/V/V/V),泵流速1.2 mL·min~(-1),柱温40℃,检测波长298 nm。结果沙利度胺在0.0488~4.8800 μg·mL~(-1)内线性关系良好,定量限为0.0488 μg·mL~(-1);方法回收率在105.6%~110.4%,日内、日间变异系数均小于7.4%;稳定性试验结果表明血清样品在处理过程中较稳定。结论该方法灵敏度高,稳定性好,适用于人血清沙利度胺的血药浓度含量测定研究。

    2020年12期 v.18;No.179 2005-2008页 [查看摘要][在线阅读][下载 1728K]
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综述

  • 纳米药物递送系统在促进肿瘤深层渗透方面的研究进展

    李昕;朱丹丹;陈裕;林舒婷;韩丽丽;李颍;刘潇璇;

    肿瘤是造成全球死亡的主要疾病之一,依托于纳米技术开发的纳米药物递送系统为肿瘤的治疗带来了新的希望。虽然纳米药物递送系统能够通过增强渗透和滞留效应使药物富集在肿瘤部位,但肿瘤特殊的微环境如异常的脉管系统、致密的细胞外基质和升高的间质压等致使药物很难渗透到肿瘤组织内部,进而限制了药物疗效的发挥;同时纳米药物自身的尺寸等物理化学性质显著影响了其在肿瘤组织的渗透能力及其后续疗效。因此,如何促进纳米药物在肿瘤部位的深层渗透并发挥其抗肿瘤活性一直是研究的热点。本综述归纳和总结了通过改善肿瘤微环境以及改变纳米药物理化性质促进其在肿瘤深层渗透方面的研究进展,为纳米药物的设计与研究提供思路。

    2020年12期 v.18;No.179 2009-2018页 [查看摘要][在线阅读][下载 3289K]
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  • 胰高血糖素样肽-1受体激动剂抗脑缺血损伤作用研究进展

    董文彬;文婷婷;王文波;陈亚芳;

    新型降糖药胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RAs)具有调节血糖、减轻体重的作用,被广泛用于2型糖尿病的治疗,越来越多的证据显示其具有抗脑缺血损伤作用。动物研究表明,GLP-1RAs能够减轻继发于脑缺血的炎症反应、氧化应激和细胞凋亡,并能够减少脑梗死体积,改善神经功能。临床试验显示,GLP-1RAs能够降低糖尿病患者的非致死性卒中风险和总卒中风险。鉴于GLP-1RAs具有防治脑缺血损伤的潜在作用,本文就GLP-1RAs在脑缺血中的相关应用和研究进展进行综述,以探讨GLP-1RAs用于缺血性脑卒中防治的新策略。

    2020年12期 v.18;No.179 2019-2026页 [查看摘要][在线阅读][下载 1459K]
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  • 代谢酶及转运体基因多态性对厄洛替尼与吉非替尼治疗效果及毒副反应影响的研究进展

    廖德华;符一岚;姚敦武;曹丽芝;李程;

    厄洛替尼与吉非替尼作为第一代小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类靶向药物,目前在临床上广泛地应用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。与传统的标准铂二联化疗方案相比,厄洛替尼与吉非替尼能显著提高NSCLC患者的无进展生存期(PFS),且毒副反应较低。但在临床应用中发现,厄洛替尼与吉非替尼在患者内个体差异较大,在标准给药剂量下,有一部分患者出现治疗无效或效果较差的现象,另一部分患者则出现严重的毒副反应。大量的研究表明,代谢酶及转运体基因多态性是引起TKI类小分子靶向药物药动学差异的重要原因。因此,开展基于代谢酶及转运体基因多态性的个体化给药对厄洛替尼与吉非替尼具有重要的意义。本文综述了代谢酶(CYP3A4、CYP3A5、CYP1A1、CYP1A2、CYP2D6)及转运体(ABCB1、ABCG2)基因多态性对NSCLC患者体内厄洛替尼与吉非替尼的治疗效果及毒副反应的影响,为NSCLC患者个体化治疗奠定基础。

    2020年12期 v.18;No.179 2027-2031页 [查看摘要][在线阅读][下载 1529K]
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  • 四磨汤口服液药理及临床应用研究进展

    黎敏;米本中;刘莉;刘晏齐;罗晓玲;胡娟;

    四磨汤口服液行气降逆,消积止痛,在临床上主要用于消化系统疾病的治疗,具有增强胃肠动力、增强免疫力、抗炎、镇痛等作用,药效显著且安全,复发率低,受广大医务工作者的关注。本文主要对近年来四磨汤口服液的药效研究和临床应用研究进行综述。

    2020年12期 v.18;No.179 2031-2036页 [查看摘要][在线阅读][下载 1438K]
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药物分析与检验

  • 正交设计法优化镰形棘豆多糖含量测定方法及单糖组成分析

    叶财发;蔡跃辉;倪晓霞;蔡小辉;陈锦珊;

    目的采用正交试验设计优选苯酚-硫酸法测定镰形棘豆总多糖含量的显色条件,并利用高效液相色谱法分析单糖组分。方法以葡萄糖吸光度为指标,选择苯酚用量、浓硫酸用量、水浴温度和水浴时间为考察因素,采用单因素考察结合L_9(3~4)正交试验设计筛选最佳显色条件。多糖经三氟乙酸水解后,用1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)衍生水解产物,再利用高效液相色谱分析单糖。结果最佳显色条件为苯酚0.4 mL、浓硫酸5 mL、温度80℃反应10 min。镰形棘豆多糖中含甘露糖、盐酸氨基葡萄糖、核糖、鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖的摩尔比为1.21∶0.16∶0.08∶1.00∶0.35∶2.39∶2.32∶2.17∶1.37。结论优化的显色条件能有效提高镰形棘豆总多糖含量测定效率,建立的柱前衍生化高效液相色谱法可用于多糖中的单糖分析。

    2020年12期 v.18;No.179 2037-2040页 [查看摘要][在线阅读][下载 1859K]
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  • 微波消解-ICP-MS法测定盐酸阿比朵尔中5种金属元素残留

    孙清海;罗兆亮;

    目的建立电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)同时测定盐酸阿比朵尔中钾、铁、铜、钯、铟5种金属元素残留量的方法。方法采用微波消解法对样品进行前处理,射频功率为1350 W,载气为氩气,流速为15.0 L·min~(-1),雾化器气体流速为0.9 L·min~(-1),雾化室温度为4℃,采样深度为8.0 mm,通过在线加入内标元素的方法来校正基质效应。结果 5种金属元素在0~200 ng·mL~(-1)与测定值线性关系良好,方法检测限分别为85、61、22、16和2 ng·g~(-1),定量限分别为255、183、66、48和6 ng·g~(-1),平均回收率在85.80%~96.1%,其RSD均小于3.0%。结论本方法操作简便、快捷、灵敏度高,适用于盐酸阿比朵尔中5种微量金属元素残留的检测。

    2020年12期 v.18;No.179 2041-2044页 [查看摘要][在线阅读][下载 1474K]
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  • SPE-LC-MS/MS和SPE-GC-MS/MS测定绞股蓝中109种农药残留

    熊颖;李纯;任晋;栗建明;顾利红;

    目的建立绞股蓝中109种农药(含禁用农药49种)残留的液质联用和气质联用检测法。方法采用乙腈提取,经固相萃取柱HLB(液质)和PRiME HLB(气质)净化,均采用多反应监测模式,空白基质加对照品法测定。结果 109种农药在各自线性范围内与测定值线性关系良好,相关系数均大于0.99,平均回收率在53.49%~120.74%,回收率RSD在0.84%~12%,精密度RSD在1.1%~15%,方法检测限在0.001~0.060 mg·kg~(-1)。结论本方法能快速、有效地检测绞股蓝的农药残留,可用于绞股蓝农药监测,也可为中药材的农药残留检测提供借鉴与参考。

    2020年12期 v.18;No.179 2044-2049页 [查看摘要][在线阅读][下载 1488K]
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  • 基于GC-MS联用法的筋骨止痛凝胶挥发性化学成分研究

    付娟;张海弢;王雪宁;胡军华;

    目的通过GC-MS法分析筋骨止痛凝胶中挥发性成分。方法利用水蒸气蒸馏法提取筋骨止痛凝胶挥发性成分,运用GC-MS联用技术进行成分分析,谱库检索结合药材色谱峰归属进行定性分析。结果从筋骨止痛凝胶挥发性成分中共鉴定出43个成分,通过对照品指认异龙脑、龙脑、薄荷脑,含量相对较高,另对各色谱峰进行药材归属,其中32个色谱峰已归属至药材,占已鉴定总峰个数的74.4%。结论 GC-MS法能够快速有效地分析筋骨止痛凝胶中的挥发性成分,为该药药效成分的研究和质量控制提供参考。

    2020年12期 v.18;No.179 2050-2053页 [查看摘要][在线阅读][下载 1759K]
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医院药学

  • 糠酸氟替卡松/乌美溴铵/维兰特罗三联粉雾剂治疗慢性阻塞性肺疾病的meta分析

    李嘉琪;张海霞;陈杏凯;葛卫红;

    目的系统评价糠酸氟替卡松/乌美溴铵/维兰特罗(FF/UMEC/VI)三联粉雾剂治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的疗效和安全性。方法通过计算机检索PubMed、Cochrane图书馆、Web of Science、Clinical Trails.gov、中国知网、万方等数据库中已发表的FF/UMEC/VI三联粉雾剂治疗COPD的随机临床对照试验,检索时间从建库至2020年2月,对文献进行纳入、排除和质量评价,使用RevMan 5.3软件进行meta分析。结果纳入5项临床研究(12 610例患者),meta分析结果显示,与吸入性糖皮质激素/长效β_2受体激动剂(ICS/LABA)相比,FF/UMEC/VI在改善患者急性加重发生方面无显著性差异[RR=0.73,95%CI(0.49~1.08),P=0.11],与ICS/LABA+长效抗胆碱能药(LAMA)、ICS/LABA相比,FF/UMEC/VI可显著延缓患者第一秒用力呼气容积降低[vs ICS/LABA+LAMA:MD=0.04,95%CI(0.02~0.05),P<0.0001;vs ICS/LABA:MD=0.10,95%CI(0.09~0.11),P<0.000 01],与ICS/LABA相比,FF/UMEC/VI可显著降低SGRQ分值[MD=-1.85,95%CI(-2.48~-1.21),P<0.000 01],与ICS/LABA+LAMA、ICS/LABA相比FF/UMEC/VI不良事件、严重不良事件的发生率无显著性差异。结论基于目前的证据,在治疗中/重度COPD方面,FF/UMEC/VI可以改善患者肺功能和生活质量且不增加不良反应的发生。但受研究数量的限制,还需开展更多临床试验进一步验证该结论。

    2020年12期 v.18;No.179 2054-2059页 [查看摘要][在线阅读][下载 3306K]
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  • 生物等效性试验不良事件分析及风险防范措施效果评价

    郭彩会;孙雪;李颖;李宵;宋浩静;王祁民;董占军;

    目的加强对生物等效性试验安全性的认识及监管,降低不良事件发生率,提高药物临床试验质量。方法收集2019年1月—6月的本院1期临床研究室完成的3项生物等效性试验项目,对项目总结/统计报告中的不良反应/事件进行汇总,分析试验中不良事件发生率及其相关影响因素,探讨生物等效性试验的风险管理,加强对临床试验安全性的认识及监管,制订并采取相应的风险防范措施,并对实施6个月后的效果进行评价。结果 3项生物等效性试验风险防范措施前的不良事件发生率为48.98%,实施后不良事件发生率为28.57%,不良事件发生率显著下降(P<0.01)。结论应在生物等效性试验的各个环节实施针对性风险防范措施,加强风险管理,减少不良事件的发生,保护受试者的安全,从而提高药物临床试验质量。

    2020年12期 v.18;No.179 2060-2064页 [查看摘要][在线阅读][下载 1457K]
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  • 84份全身麻醉及其辅助用药说明书中关于给药资质的调查与分析

    胡俊涛;曹凯;钱佩佩;张潇菡;陈静静;赵亮;

    目的调查、分析全身麻醉及其辅助用药说明书中给药资质信息标注情况,为临床安全合理用药提供参考。方法收集国内在售全身麻醉及其辅助用药最新版纸质说明书,对说明书中"注意事项""用法用量""警告"项目中涉及药品给药资质信息进行统计分析。结果共查阅84份说明书,涉及22种药品。19份说明书未对给药资质进行描述;65份描述了给药资质的说明书中,9份标注为"专门的专业人员给药"或"专业人士给药",56份规定应由医师或医师指导监督下给药。22种药品中,仅有12种各生产企业说明书对给药资质描述基本一致,剩余10种存在较大差异。结论国内外大部分生产企业对全身麻醉及其辅助用药说明书中给药资质信息进行了标注,但同时也存在同一药品不同生产企业说明书中给药资质描述不一致的情况。建议国家药品监督管理局对此类药品临床应用风险进行充分论证后,对给药资质进行统一规定,各生产企业依据规定对相关药品说明书进行修订。医务人员在使用该类药品时,应仔细阅读说明书,降低医疗风险,促进临床安全合理用药。

    2020年12期 v.18;No.179 2065-2068页 [查看摘要][在线阅读][下载 1365K]
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  • 治疗瘟疫方剂的用药规律研究及用药监护探讨

    王晓霞;路平;邓娟;柳芳;师桂英;

    目的分析《中医方剂大辞典》精选版中治疗瘟疫方剂的用药方法与规律,为当下治疗新型冠状病毒肺炎提供用药参考。方法共收集43首方剂,对其进行数据挖掘。分析处方出处、剂型、服用方法、处方加减及中药功效类别、药性、使用频次、药物之间的配伍规律等;探讨中医药治疗瘟疫的用药特点与使用方法。结果治疗瘟疫处方主要来源于明清时期;用药以汤剂和丸剂为主;服用温度、服药次数、用药时间、特殊人群用药方面均有讲究;处方加减根据不同兼症、证型及特殊人群等加减使用;主要以清热药、解表药、化痰止咳平喘药为主,如甘草、生姜、芍药、陈皮、柴胡等;药物组合主要为生姜-甘草、陈皮-甘草、柴胡-甘草等;强关联规则药对主要有柴胡→葛根、芍药→葛根、葛根→芍药、葛根→柴胡等。结论中药治疗瘟疫应从剂型、使用方法、处方加减、特殊人群用药、配伍、药品及炮制品种等多方面进行用药斟酌与监护。

    2020年12期 v.18;No.179 2068-2074页 [查看摘要][在线阅读][下载 1849K]
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  • 不同剂量冲管液对头孢曲松钠输注完后输液器终端浓度的影响

    姚孟颖;李亚静;靳会欣;庞国勋;

    目的研究两种不同冲管液对注射用头孢曲松钠成品输液冲管效果的影响。方法分别采用0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液作为溶媒配制头孢曲松钠成品液,模拟临床静脉输液完成后,用相同溶媒进行冲管。采用超高效液相色谱法测定两种冲管液在不同阶段输液器终端的头孢曲松钠的含量变化。结果冲管至10 mL时,0.9% 氯化钠注射液输液器终端的头孢曲松钠的含量为 65.02 μg·mL~(-1);5%葡萄糖注射液输液器终端的头孢曲松钠的含量为72.09 μg·mL~(-1)。冲管至20 mL时,0.9% 氯化钠注射液输液器终端的头孢曲松钠的含量为21.18 μg·mL~(-1);5%葡萄糖注射液输液器终端的头孢曲松钠的含量为14.48 μg·mL~(-1)。0.9% 氯化钠注射液冲管液冲管至30 mL时,输液器终端的头孢曲松钠的含量为1.47 μg·mL~(-1);5%葡萄糖注射液冲管液冲管至28 mL时,输液器终端的头孢曲松钠的含量为1.64 μg·mL~(-1)。结论头孢曲松钠输液完成后,0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液冲管至30 mL和28 mL时分别需15 min和14 min,此时输液器终端溶液仍有2.13%和2.19%的药物含量。这一结果说明临床护士常用的以10 min为限的经验冲管缺乏科学性。后期还将进一步研究,确定头孢曲松钠所需的安全冲管液剂量。

    2020年12期 v.18;No.179 2075-2078页 [查看摘要][在线阅读][下载 1472K]
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临床药师在临床

  • 临床药师培训基地肾内专业三级临床药师团队建设与药学服务模式探讨

    潘裕华;曾英彤;劳海燕;

    目的探讨临床药师培训基地中临床药师工作和培训的思路和方法。方法介绍本院临床药师培训基地中肾内专业临床药师团队建设与药学服务经验。结果 本院肾内专业临床药师队伍形成了资深带教-青年带教-培训学员构成的三级临床药师团队,分别在药学服务和培训工作中承担不同的角色,药学服务主要覆盖肾内病区和药学门诊,提供医嘱审核、药学监护、用药宣教、信息咨询、药学查房和慢病管理等药学服务。结论临床药师培训基地可将青年药师和培训学员纳入药师工作团队构成梯队,教学与工作结合,有利于基地人才培养和学员能力的提高,开展多样化、全面化的药学服务,促进临床合理用药。

    2020年12期 v.18;No.179 2079-2083页 [查看摘要][在线阅读][下载 1414K]
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药品不良反应

  • 21例达格列净致糖尿病酮症不良反应分析

    谈仪炯;丁晓颖;申婷婷;王育璠;范能光;

    目的研究达格列净致2型糖尿病患者出现酮症的规律和特点,为临床合理用药提供参考。方法收集2019年11月—2020年9月本院内分泌科住院期间服用达格列净后出现酮症的2型糖尿病患者21例,对患者的临床资料和治疗转归进行统计分析。结果 21例患者中11例男性、10例女性,9例糖尿病病程10年以上,15例糖化血红蛋白大于9%,6例胰岛功能较差;患者合并使用的降糖药物较多,使用最多的为阿卡波糖、二甲双胍和利拉鲁肽注射液;诱发酮症的潜在危险因素包括不规律饮食、情绪焦虑、停用或明显减少胰岛素注射剂量;酮症发生在服用达格列净后的1~7 d内;临床表现以恶心、呕吐等胃肠道反应为主,少部分伴有精神萎靡、乏力症状。酮症时平均血糖为6.8 mmol·L~(-1),最高为10.7 mmol·L~(-1)。血气分析结果提示4例患者发生了酮症酸中毒;经停用达格列净、补液、小剂量胰岛素静脉滴注等治疗后,症状均好转,酮体在1~4 d内转阴。结论 2型糖尿病患者服用达格列净后可能出现酮症,尤其是当患者糖尿病病程较长、胰岛功能较差,或合并使用阿卡波糖、二甲双胍、利拉鲁肽注射液等容易引起胃肠道反应的降糖药物的情况下。如患者服用达格列净后出现恶心、呕吐、乏力、精神萎靡等非特异性症状时应加强酮体的监测,酮体阳性时及时采取治疗措施,保障临床用药安全。

    2020年12期 v.18;No.179 2084-2088页 [查看摘要][在线阅读][下载 1475K]
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  • 我院抗血小板药物致不良反应的帕累托图分析

    叶念;李琴;熊学惠;

    目的分析抗血小板药物所致药品不良反应(ADR)的规律、特点,为临床合理用药提供参考。方法收集本院2012年1月-2019年12月关于抗血小板药物的ADR报告,并进行帕累托图分析。分析导致ADR的药品种类、累及器官/系统的主要和次要因素。结果共收集抗血小板药物ADR报告216例,男性140例(64.81%),女性76例(35.19%);药师上报183例(84.72%),医师上报33例(15.28%)。帕累托图分析结果显示,导致ADR的主要药品种类为阿司匹林和氯吡格雷,所有严重的ADR均涉及阿司匹林。主要累及器官/系统以血小板、出血和凝血障碍、神经系统为主。消化道为最常见的出血部位。结论临床用药应全面考虑ADR,重点关注主要药品和累及器官系统,及时采取干预措施,减少ADR的发生。

    2020年12期 v.18;No.179 2088-2092页 [查看摘要][在线阅读][下载 1661K]
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  • 曲克芦丁脑蛋白水解物致Kounis综合征1例

    牛晓强;程林忠;

    <正>1病例资料患者,男,71岁,因"胡言乱语10 d,伴间断性口角及全身不自主抽动",于2020年1月4日来本院神经内科门诊就诊,头颅CT检查提示颅内多发腔隙性脑梗死、双侧脑室旁缺血灶、脑萎缩征象。生化检查提示:钾4.09 mmol·L~(-1)、钠127 mmol·L~(-1)↓、氯97.7 mmol·L~(-1)。心电图检查未见异常。遂于当日入住神经内科病房。既往史:高血压病史3年,血压最高160/100 mmHg(1 mmHg=133.2 Pa),口服复方利血平片2片,2次·d~(-1),血压控制在140~130/80~70mmH g内。无食物和药物过敏史,无其他特殊病史,否认遗传病家族史。入院查体:体温36.1℃,脉搏72次·min~(-1),呼吸20次·min~(-1),血压132/72 mmHg。心、

    2020年12期 v.18;No.179 2093-2094页 [查看摘要][在线阅读][下载 1402K]
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  • 盐酸利托君引起妊娠晚期血小板减少合并严重肝损伤1例

    赵娜;关丽叶;许玉芳;史英钦;

    <正>1病例资料患者,女,32岁,孕35周,因下腹痛于2019年9月7日入本院治疗,既往孕30周左右因"先兆早产"于外院就诊,给予口服盐酸利托君片治疗(信东生技股份有限公司,批号不详,规格:10 mg/片),2 h/次,每次10 mg;症状减轻后,改为4~6 h/次,每次10 mg(40 mg·d~(-1))。孕32周时因"皮肤瘙痒,牙龈出血"于外院就诊,实验室检查:血小板(PLT)90×10~9·L~(-1),

    2020年12期 v.18;No.179 2095-2096页 [查看摘要][在线阅读][下载 1403K]
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  • 2021年在校药学研究生毕业季优秀论文征稿

    <正>为了促进药学学术交流,我刊已启动2021年"毕业季"论文征稿。凡在校全日制药学硕、博毕业研究生的研究论文、综述,一经录用,即可在我刊2021年3-6月刊刊出。《中南药学》杂志是中国科技论文统计源期刊、中国科技核心期刊,被美国CA和波兰IC等国外知名数据库收录,被中国核心期刊(遴选)数据库、中国学术期刊光盘版、万方数据库和解放军医学图书馆数据库等收录。内容涵盖药剂、药理、药物分析、药物化学、医院药学、生化药物、中药与天然药物等各个方向。

    2020年12期 v.18;No.179 2078页 [查看摘要][在线阅读][下载 1030K]
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