- 何康婧;高增平;王晓雪;李朋梅;柳芳;
目的考察不同剂量雷公藤多苷片对糖尿病肾病大鼠肾脏损伤的保护作用及其作用机制。方法构建糖尿病肾病大鼠模型,给药第8周时,检测比较各组单侧肾指数,肾功能指标(血尿素氮、血肌酐和肌酐清除率),肾脏自噬相关蛋白(LC3B、PI3K、Akt和mTOR)的表达水平,LAMP1和LC3蛋白的荧光表达,观察肾脏病理切片。结果 6.25 mg·kg~(-1)雷公藤多苷片组可显著降低BUN,提高LC3B蛋白表达,抑制PI3K、Akt和mTOR蛋白表达,增强LAMP1和LC3蛋白荧光表达,促进自噬,发挥肾脏保护作用;当剂量增加到25、50 mg·kg~(-1)时,Ccr显著降低,PI3K、Akt和mTOR蛋白表达升高,LC3B蛋白表达水平降低,LAMP1和LC3表达减少,表明肾脏功能下降,自噬呈抑制状态。结论 6.25 mg·kg~(-1)雷公藤多苷对糖尿病肾病大鼠肾脏损伤具有保护作用,可能与PI3K/Akt/mTOR自噬信号通路有关。
2020年06期 v.18;No.173 905-909页 [查看摘要][在线阅读][下载 2711K] [下载次数：1377 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：40 ] |[阅读次数：0 ] - 李政;饶璇;李文群;陈锋;
目的研究吴茱萸次碱对冷束缚应激诱导的胃黏膜损伤的保护作用及机制。方法 SD大鼠经冷束缚处理建立冷束缚应激引起的胃黏膜损伤模型,灌胃给予不同浓度吴茱萸次碱(0.6 mg·kg~(-1)和1.2mg·kg~(-1)),解剖胃组织,采用Guth改良法计算胃黏膜溃疡指数。HE染色观察胃黏膜组织病理改变。Tunel染色和凋亡相关蛋白(Bax和Bcl-2)检测评价胃黏膜组织细胞凋亡情况,Caspase-3活性检测试剂盒检测胃组织Caspase-3活性。结果吴茱萸次碱可剂量依赖性地减少冷束缚应激引起的胃黏膜出血点,降低溃疡指数。相比冷束缚应激组,吴茱萸次碱组胃黏膜组织Caspse-3活性降低,凋亡相关蛋白Bax/Bcl-2比率下降,表明吴茱萸次碱可抑制冷束缚应激引起的胃黏膜组织细胞凋亡。同时,吴茱萸次碱可抑制冷束缚应激引起的胃黏膜组织CGRP和TRPV1表达下调。结论吴茱萸次碱通过激动TRPV1/CGRP信号通路抑制冷束缚应激诱导的胃黏膜损伤。
2020年06期 v.18;No.173 910-913页 [查看摘要][在线阅读][下载 2276K] [下载次数：464 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ] - 范先煜;汪硕闻;汪雯心;蔡讯;范国荣;
目的建立LC-MS/MS法同时测定人血浆中伊立替康及其主要代谢产物SN-38与SN-38G的浓度,并将其应用于消化道肿瘤患者的治疗药物监测。方法以伏立康唑为内标,前处理方法为0.1%甲酸-甲醇蛋白沉淀。色谱柱为Waters Atlantis T3(3.0 mm×100 mm,3μm);流动相为0.1%甲酸水溶液(A相)-甲醇(B相);采用梯度洗脱方式,流速为0.3 mL·min~(-1)。采用电喷雾离子源,多反应监测模式(MRM)进行质谱分析。结果伊立替康、SN-38、SN-38G分别在2.5～625、0.5～125、1.0～250ng·mL~(-1)与峰面积线性关系良好。日内与日间RSD均小于10%。各化合物的提取回收率均> 74%,基质效应在97%～106%。结论该方法精密度和准确性好,灵敏度高,操作简便,能快速检测人血浆中伊立替康及其代谢产物SN-38、SN-38G的浓度,适用于治疗药物监测。
2020年06期 v.18;No.173 914-919页 [查看摘要][在线阅读][下载 2182K] [下载次数：586 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 邓龙;夏伟;刘学武;谢文静;邹晓青;姜德建;张妙红;
目的研究连花清咳片对细菌合并烟熏所致的大鼠急性支气管炎的保护作用及机制。方法建立混合烟熏法同时经鼻滴入卡他莫拉菌复制大鼠急性支气管炎模型。实验分为正常对照组,模型对照组,银黄清肺胶囊对照药组(0.18 g·kg~(-1))及连花清咳片低、中、高剂量组(1.47、2.93和5.86 g生药·kg~(-1))。给药组按10 mL·kg~(-1)灌胃给予相应药液,1次·天-1,连续14 d。观察各组大鼠的一般状态;ELISA检测肺泡灌洗液中IL-6、IL-8、IL-10、TNF-α;比色法检测NO、SOD、MDA;流式细胞仪检测肺泡灌洗液中CD4~+/CD3~+、CD8~+/CD3~+细胞的比例,计算CD4~+/CD8~+细胞的比例;HE染色观察支气管及肺组织病理学改变。结果与正常对照组比较,模型对照组大鼠肺脏中炎症因子IL-6、IL-8、TNF-α水平增加,IL-10水平降低,MDA含量增加,NO、SOD含量降低,CD4~+/CD8~+细胞比值降低;与模型对照组比较,连花清咳片各剂量组大鼠肺脏中炎症因子IL-6、IL-8、TNF-α的表达减少,IL-10的表达增加,MDA含量减少,NO、SOD的含量升高,CD4~+/CD3~+、CD8~+/CD3~+细胞的比例以及CD4~+/CD8~+细胞的比值增加。连花清咳片中、高剂量组和银黄清肺胶囊对照药组动物支气管及肺脏病理改变均有明显改善。结论连花清咳片对细菌合并烟熏所致的大鼠急性支气管炎具有显著的保护作用,其机制与降低肺脏组织中炎性因子,抗氧化和提高细胞免疫功能有关。
2020年06期 v.18;No.173 919-923页 [查看摘要][在线阅读][下载 1728K] [下载次数：679 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：1 ] - 时月;林成江;阎成炟;孙珊珊;林建阳;
目的建立LC-MS/MS法测定大鼠尿液和粪便中WSJ-537的浓度,并研究其在大鼠体内的排泄行为。方法使用乙腈沉淀法进行排泄物样品预处理,选用乙氧苯柳胺作为内标进行检测。色谱柱:Acquity~(TM) UPLC BEH C_(18)柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm);流动相:水(含0.1%甲酸)-乙腈(含0.1%甲酸),梯度洗脱;流速:0.3 mL·min~(-1)。LC-MS/MS法测定大鼠尿液和粪便中WSJ-537的浓度。结果WSJ-537在4～4000 ng·mL~(-1)与峰面积线性关系良好,所建立方法的准确度、精密度、提取回收率、基质效应和稳定性均符合要求。WSJ-537单剂量灌胃给药5.2 mg·kg~(-1)后,大鼠尿液中的累积排泄总量为(235.09±316.88)ng,大鼠粪便中的累积排泄总量为(3742.74±2267.77)ng,排出体外的原形药物总量约占总给药量的0.36%。结论该方法预处理步骤简便,分析时间短,线性范围宽,灵敏度高,可用于研究WSJ-537在大鼠体内的排泄行为。
2020年06期 v.18;No.173 924-929页 [查看摘要][在线阅读][下载 2092K] [下载次数：293 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 高利利;王奕博;陈功森;覃柳莹;马葆睿;曲昌海;董晓旭;倪健;尹兴斌;
目的全面评价双黄连颗粒制备过程中金银花、连翘成分迁移情况,明确影响其质量的关键工序。方法采用HPLC建立金银花-连翘水提液指纹图谱及同时测定绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A的方法,对金银花-连翘工艺过程(包括提取、提取液浓缩、醇沉、醇沉液浓缩、干燥)进行相似度及3个指标成分含量比较分析。结果金银花-连翘水提液指纹图谱中确定18个共有峰,通过对照品指认出7个峰,10批水提液指纹图谱与对照指纹图谱的相似度在0.745～0.991,5个工艺过程指纹图谱相似度在0.999～1.000。绿原酸、连翘苷及连翘酯苷A均在提取环节损失较大,其次为醇沉、干燥、浓缩。结论药材质量、醇沉及干燥工序对金银花、连翘指标成分影响较大,生产中应对药材来源及醇沉、干燥工艺参数进行严格控制,为含金银花、连翘的中药制剂工艺质量控制提供参考。
2020年06期 v.18;No.173 930-935页 [查看摘要][在线阅读][下载 1775K] [下载次数：573 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 董庆海;刘慧;司雨;焦玉凤;刘金平;杨娜;
目的研究大鼠注射丹参川芎嗪注射液后,在体内的代谢产物,研究该制剂在大鼠体内的生物转化途径。方法采用超高效液相色谱与四极杆-飞行时间串联质谱联用技术(UPLC-Q/TOF-MS)对大鼠血浆、尿液、粪便、胆汁进行分析,鉴定注射液主要成分的代谢产物。结果在血浆、尿液、粪便、胆汁中共发现了13个代谢产物,主要的代谢途径包括羟基化、羧基化、乙酰化、硫酸酯化和葡萄糖醛酸化。结论该方法简便、高效、灵敏,可快速鉴别丹参川芎嗪注射液在大鼠体内的代谢产物,为更好地阐明丹参川芎嗪注射液在体内的代谢途径提供参考。
2020年06期 v.18;No.173 935-941页 [查看摘要][在线阅读][下载 3078K] [下载次数：832 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 邹恺平;王鹏;刘顺;潘扬;
目的建立UPLC-MS/MS法测定莫诺苷含量,并优选出雅致小克银汉霉对莫诺苷的生物转化工艺条件。方法采用UPLC-MS/MS法测定莫诺苷的含量,以莫诺苷的生物转化率为指标,进行培养基初始pH、底物浓度、转化时间、振摇频率等条件的考察,选出最佳生物转化条件。结果莫诺苷在76.544～19 136 ng·mL~(-1)与峰面积线性关系良好,回归方程为y=0.0003x-0.0286(r=0.9996),方法符合生物样品分析方法的要求。雅致小克银汉霉对莫诺苷最佳的生物转化条件为底物浓度11.48μg·mL~(-1)、转化时间8 d、摇床振摇频率160 r·min~(-1),放置于28℃摇床培养,转化率约90%。结论雅致小克银汉霉的微生物代谢模型对莫诺苷有较高的生物转化率,所建立的莫诺苷UPLC-MS/MS含量测定方法准确有效,能够为莫诺苷的体内体外生物转化研究提供依据。
2020年06期 v.18;No.173 942-947页 [查看摘要][在线阅读][下载 2284K] [下载次数：199 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：0 ] |[阅读次数：0 ] - 张家莹;李黎;李静;刘亮;李玉;郭林峰;李晓平;董立厚;王春梅;郭银汉;
目的建立测定比格犬血浆中德谷胰岛素浓度的液质联用(LC-MS/MS)方法,并用于其药代动力学研究。方法血浆样品经蛋白沉淀提取,流动相为乙腈-水(均含0.1%甲酸),液相分离采用Peptide ES-C_(18)(50 mm×2.1 mm,2.7μm)色谱柱以梯度洗脱进行,通过配备电喷雾源的串联质谱,以多反应监测模式进行正离子检测,并考察了检测方法的专属性、线性、定量下限、准确度、精密度、提取回收率、稳定性及基质效应等。结果德谷胰岛素在2.00～500 ng·mL~(-1)与峰面积线性关系良好(r~2> 0.990),定量下限为2.00 ng·mL~(-1);方法的批内及批间的准确度和精密度均良好,提取回收率为66.9%～67.7%;基质效应为64.5%～79.0%,含0.2%全血的溶血基质对德谷胰岛素检测浓度无影响;样品在血浆中的稳定性良好。结论本方法简单、快速、灵敏及稳定性好,可用于测定血浆中德谷胰岛素的浓度。
2020年06期 v.18;No.173 947-952页 [查看摘要][在线阅读][下载 1912K] [下载次数：304 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 牟佳佳;靳超群;刘方;王丽莉;
目的研究从传统藏药藏茵陈植物中分离得到的12种含氧取代xanthone类化合物的质谱裂解规律。方法采用多级串联质谱(HPLC-ESI-MSn)技术对xanthone类化合物在正负离子模式下的电喷雾多级质谱进行分析。结果①xanthone苷元结构中取代基的数目和位置不同,则断裂中性分子的顺序会有所不同;②xanthone苷内糖基的~(0,2)X_0和~(0,3)X_0断裂可能为xanthone碳-苷的特征碎裂方式。结论以上规律的总结将有助于天然药物中含氧取代xanthone类化合物结构的快速鉴定。
2020年06期 v.18;No.173 953-958页 [查看摘要][在线阅读][下载 1854K] [下载次数：255 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 孙建;王建农;
目的探讨不同浓度天葵子(TKZ)总生物碱对小鼠S180实体瘤的抑制作用以及对肿瘤相关巨噬细胞炎性因子表达的影响。方法取昆明种小鼠50只,建立S180实体瘤小鼠模型。造模次日将小鼠随机分为模型组,环磷酰胺组[0.02 g/(kg·d),ip],TKZ总生物碱高、中、低剂量组[分别为200、100、50 g/(kg·d),ig],肿瘤模型组小鼠灌胃等体积生理盐水,每日1次,连续10 d。观察并测定各组小鼠体质量、脏器(脾、胸腺)指数、肿瘤抑制率。ELISA法检测不同浓度的TKZ总生物碱对体外肿瘤相关巨噬细胞中炎性因子表达的影响。细胞实验分为空白对照组与给药组,天葵子总生物碱给药浓度分别为7.5、15、30、60μg·mL~(-1),给药处理时间分别为0、24、36、48 h,阳性药为紫杉醇。测定不同处理时间下对肿瘤相关巨噬细胞中TGF-β、TNF-α、IL-6表达的影响。结果动物实验结果表明,与模型组比较,TKZ高、中剂量组瘤重均有下降,胸腺指数明显增加。细胞实验结果表明,与空白组相比,培养24 h后,60μg·mL~(-1)组可以显著促进TGF-β的分泌(P <0.01);培养24 h时,7.5μg·mL~(-1)组可以显著降低TNF-α的分泌(P <0.01);在24 h后各给药组中IL-6含量均明显降低(P <0.01)。结论 TKZ总生物碱对小鼠S180实体瘤有显著抑制作用,且对小鼠免疫器官无影响。体外实验表明TKZ总生物碱抗肿瘤作用可能与影响相关炎性因子的分泌,调节肿瘤炎性微环境有关。
2020年06期 v.18;No.173 959-962页 [查看摘要][在线阅读][下载 1710K] [下载次数：359 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 彭凯;杨春兰;冯丽娟;夏泉;许杜娟;
目的通过群体药代动力学模型考察联合用药和基因多态性对他克莫司(TAC)代谢的影响,为肾移植受者TAC个体化治疗提供依据。方法收集162例成年肾移植受者1634个TAC稳态谷浓度血样。用非线性混合效应模型(NONMEM)建立群体药代动力学模型,通过拟合优度图(GOF图),正态化预测分布误差(NPDE)和自举法(Bootstrap)进行内部验证;另收集56例患者的602个谷浓度数据进行外部验证,以均方根误差(RMSE)、平均预测误差(MPE)和标准预测误差(SPE)评价模型的准确度和精密度。结果本研究在肾移植受者中建立了TAC的一级吸收和消除的一房室药代动力学模型。最终模型的表观清除率和表观分布容积分别为24.6 L·h~(-1)和502 L。联合用药中红霉素、五酯胶囊、伏立康唑以及CYP3A5*3基因型、红细胞比容对TAC的表现清除率均有显著影响。内部验证GOF图、NPDE、Bootstrap结果及外部验证数据均表明模型预测结果可靠。结论本研究在肾移植受者中建立的TAC的群体药代动力学模型,可以成为指导TAC剂量调整的有效工具。
2020年06期 v.18;No.173 963-969页 [查看摘要][在线阅读][下载 2129K] [下载次数：541 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 董蓉;杜守颖;
目的建立降糖甲片的指纹图谱,为更好地控制制剂质量提供参考依据。方法采用HPLC法,色谱柱为Kromasil 100-5 C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);检测波长:270 nm;柱温:40℃;流速:0.8m L·min~(-1);进样量:10μL;流动相:以甲醇为流动相A,0.1%磷酸溶液为流动相B,梯度洗脱(0～18min,2%A;18～40 min,2%～5%A;40～55 min,5%～10%A;55～70 min,10%～20%A)。结果10批降糖甲片的相似度较好,均在0.90以上,得到了8个共有峰,进行了色谱峰的归属。结论本研究建立了降糖甲片的指纹图谱,此方法简便可靠,重现性好,可为制剂的质量控制提供参考。
2020年06期 v.18;No.173 970-974页 [查看摘要][在线阅读][下载 2056K] [下载次数：191 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：0 ] - 陈新朋;匡青芬;梁小明;罗二华;陈婷婷;
目的研究不同配方的冻干保护剂对人血管性血友病因子(vWF)冻干及干热的影响。方法取同一批次的vWF中间品,分别用不同配方的冻干保护剂等体积透析,除菌过滤后进行冻干、干热灭活[(99.5±0.5)℃,30 min],测定冻干及干热后vWF的外观、复溶时间、可见异物、抗原及效价。结果配方G对冻干及干热过程中vWF稳定效果最好,冻干及干热后外观、复溶时间、可见异物、抗原、效价5个指标最优。结论配方G可作为vWF的冻干保护剂。
2020年06期 v.18;No.173 974-977页 [查看摘要][在线阅读][下载 1377K] [下载次数：418 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 乔进;施凯;陈惠;郑惠华;徐济良;
目的探讨灵芝多糖联合二甲双胍对2型糖尿病大鼠炎症因子及胸主动脉血管黏附分子-1(VCAM-1)表达的影响。方法 SD大鼠高脂饮食4周后腹腔注射链脲佐菌素(STZ)30 mg·kg~(-1)建立2型糖尿病(T2DM)大鼠模型,随机分成糖尿病组、灵芝多糖组(600 mg·kg~(-1))、二甲双胍组(600mg·kg~(-1))及联合用药组(灵芝多糖300 mg·kg~(-1)+二甲双胍300 mg·kg~(-1)),另设正常对照组,每组10只大鼠。灌胃给药,每日1次,正常对照组和糖尿病组给予生理盐水。12周末颈动脉取血,测定血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF-α)及C反应蛋白(CRP),免疫组化法检测主动脉VCAM-1的表达。结果联合用药组能显著降低血清LDL-C、IL-6、TNF-α、CRP及升高HDL-C水平,并对主动脉VCAM-1表达有明显抑制作用。结论灵芝多糖联合二甲双胍对预防糖尿病大鼠动脉粥样硬化形成具有协同作用,其机制可能与调节血脂、抗炎作用及抑制VCAM-1的表达有关。
2020年06期 v.18;No.173 978-981页 [查看摘要][在线阅读][下载 1529K] [下载次数：388 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：13 ] |[阅读次数：0 ]
- 杨媛媛;谢志民;胡静;任慧;雷琨;陈志永;
目的建立HPLC法同时测定凹脉丁公藤、多花丁公藤和毛叶丁公藤中5-咖啡酰奎尼酸、东莨菪苷、绿原酸、4-咖啡酰奎尼酸、东莨菪素、3,5-二咖啡酰奎尼酸、3,4-二咖啡酰奎尼酸和4,5-二咖啡酰奎尼酸的含量。方法采用Agilent Poroshell 120 EC-C_(18)(150 mm×4.6 mm,2.7μm)色谱柱,甲醇-0.1%甲酸水为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min~(-1),检测波长345 nm。结果 5-咖啡酰奎尼酸、东莨菪苷、绿原酸、4-咖啡酰奎尼酸、东莨菪素、3,5-二咖啡酰奎尼酸、3,4-二咖啡酰奎尼酸和4,5-二咖啡酰奎尼酸分别在0.0180～1.80、0.0268～2.68、0.0270～2.70、0.0168～1.68、0.0081～0.81、0.0188～1.88、0.0176～1.76、0.0196～1.96μg与峰面积呈良好的线性关系(r> 0.9996);8种成分的平均加样回收率在97.8%～102.4%,RSD在1.4%～2.5%。结论该方法简便、精密,可用于3种丁公藤属植物的质量评价。
2020年06期 v.18;No.173 982-985页 [查看摘要][在线阅读][下载 1491K] [下载次数：437 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：8 ] |[阅读次数：0 ] - 周芳;刘云峰;李召广;
目的建立高效液相色谱法测定卤米松原料药中的有关物质。方法以Phenomenex C_(18)(4.6mm×250 mm,5μm)为色谱柱,以乙腈-水-冰醋酸(43∶57∶0.1)为流动相,流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为235 nm,柱温为30℃。结果已知杂质和主成分及其他未知杂质均能有效分离,各杂质的线性相关系数均大于0.997,平均回收率在90%～110%。以卤米松为参比,双氟美松、卤米松A、卤米松C的校正因子分别为0.6、0.7、1.1。结论该方法专属性强,简便可靠,可用于卤米松原料药有关物质的检查。
2020年06期 v.18;No.173 986-990页 [查看摘要][在线阅读][下载 1772K] [下载次数：214 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 曾浩洋;王莉;阿不拉江·克依木;彭秧;
目的建立HPLC法同时测定宽裂龙蒿中东莨菪内酯、滨蒿内酯和7-甲氧基香豆素的含量。方法色谱柱:Ultimate C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-0.4%冰醋酸水溶液,线性梯度洗脱,流速:1.0 mL·min~(-1),检测波长:343 nm,柱温:35℃。结果在一定的浓度范围内,东莨菪内酯、滨蒿内酯和7-甲氧基香豆素的浓度与峰面积线性关系良好且具有良好的加样回收率。结论该方法简便、准确、重现性好,可用于宽裂龙蒿中3个有效成分含量的同时测定。
2020年06期 v.18;No.173 990-993页 [查看摘要][在线阅读][下载 1497K] [下载次数：314 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 陈楠;黄常康;陈文芝;李静;
目的采用柱前手性衍生化-反相高效液相色谱法测定L-丙氨酸异丙酯盐酸盐的对映异构体杂质D-丙氨酸异丙酯盐酸盐。方法以邻苯二甲醛/N-乙酰-L-半胱氨酸(OPA/NAC)对L-丙氨酸异丙酯盐酸盐及其异构体进行手性衍生化,生成具有紫外吸收的一对非对映异构体衍生物(波长为333 nm),经5-氟苯基色谱柱分离,采用0.1%三氟乙酸水溶液-甲醇的流动相体系进行梯度洗脱。结果系统适用性溶液分离度为1.84,检测限为0.030μg·mL~(-1),定量限为0.150μg·mL~(-1),D-丙氨酸异丙酯盐酸盐在0.160～7.492μg与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为y=0.8061x-0.0153,r=0.9999。D-丙氨酸异丙酯盐酸盐的平均回收率在95.9%～104.5%。结论 OPA/NAC手性衍生化-反相高效液相色谱法可用于L-丙氨酸异丙酯盐酸盐光学纯度的测定,该法准确、可靠、灵敏,适用于本品的质量控制。
2020年06期 v.18;No.173 994-997页 [查看摘要][在线阅读][下载 1709K] [下载次数：398 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ] - 牛洪卫;郑磊;张晓丽;
目的建立高效液相色谱法拆分并测定酮咯酸氨丁三醇对映异构体(S-KT与R-KT)的含量。方法采用CHIRALPAK AGP色谱柱(0.4 cm×10 cm,5 mm),以10 mmol·L~(-1)乙酸铵(pH 5.5)-异丙醇(97∶3)为流动相,检测波长324 nm,流速1.0 mL·min~(-1),柱温25℃,进样量5μL。结果 S-KT与R-KT的分离度为2.8。S-KT与R-KT均在3～60μg·mL~(-1)与峰面积线性关系良好(r均为0.9999)。S-KT和R-KT的低、中、高3个浓度平均回收率分别为96.9%、99.5%、101.3%和97.1%、100.2%、102.1%,RSD分别为1.0%、0.70%、0.50%和2.1%、0.60%和0.30%。结论所建立的方法经方法学验证可用于拆分和测定S-KT与R-KT。
2020年06期 v.18;No.173 998-1001页 [查看摘要][在线阅读][下载 1602K] [下载次数：243 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 刘润花;孙雨;倪诗婷;向延柳;刘力莉;秦颖哲;孙毅坤;傅欣彤;
目的建立测定消痞和胃胶囊中三七有效成分三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1和人参皂苷Rb_1含量的高效液相色谱法。方法采用XSelect~?HSS T3色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),柱温30℃。乙腈(A)和水(B)为流动相梯度洗脱(0～8 min,20%～35%A;8～10 min,35%～45%A;10～15min,45%～50%A),流速为1.0 mL·min~(-1);检测波长为203 nm;进样量为5μL。结果三七皂苷R_1在7.5～120μg·mL~(-1)、人参皂苷Rg_1在25.5～408μg·mL~(-1)、人参皂苷Rb_1在25.65～410.4μg·mL~(-1)与峰面积呈良好的线性关系,r值均为0.9997(n=5);平均加样回收率分别为97.3%、98.9%、96.8%(n=6),RSD值分别为4.2%、2.8%和3.3%。结论该方法准确、快速,可为消痞和胃胶囊的质量控制提供参考依据。
2020年06期 v.18;No.173 1002-1005页 [查看摘要][在线阅读][下载 1468K] [下载次数：364 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 王媛;黄青玲;张艳侠;邓燕燕;王夕静;
目的建立HPLC法测定替米沙坦氨氯地平片的有关物质。方法替米沙坦检测采用capcell Pak C_(18)色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相采用含0.2%的磷酸二氢钾和0.38%的庚烷磺酸钠水溶液(磷酸调p H至3.0)和乙腈-甲醇(4∶1),梯度洗脱,流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为230 nm;苯磺酸氨氯地平检测采用Xtimate C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相采用甲醇-乙腈-0.7%三乙胺(35∶15∶50),流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为237 nm。结果主成分与各已知杂质分离度良好。替米沙坦检测限为0.5ng,定量限为1.8 ng,供试品溶液在室温下24 h内稳定;苯磺酸氨氯地平、杂质Ⅰ检测限分别为0.30、0.58ng,定量限分别为0.97、1.96 ng,杂质Ⅰ平均回收率在101.1%～104.1%,RSD <2%(n=3),供试品溶液在室温条件下24 h内稳定。结论本方法可用于检测替米沙坦氨氯地平片产品质量。
2020年06期 v.18;No.173 1006-1012页 [查看摘要][在线阅读][下载 1924K] [下载次数：436 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：1 ] |[阅读次数：0 ] - 王娜;李园园;周东东;闫乐乐;
目的建立阿莫西林胶囊中有关物质的测定方法。方法采用Thermo hypersil C_(18)色谱柱(4.6mm×100 mm,5μm),流动相A为2.72 g·L~(-1)磷酸二氢钾溶液(pH=5.0),流动相B为甲醇,梯度洗脱;检测波长为210 nm,流速为1.5 mL·min~(-1),柱温为40℃。结果该方法下主峰与各杂质间分离良好,各成分在各自线性范围内与峰面积线性关系良好(r> 0.999);杂质A、B、C、D、E、F、G、H、I的校正因子分别为1.76、1.40、0.78、1.05、1.76、0.68、0.86、1.17和1.14。定量限、检出限及回收率等均符合规定。用加校正因子的对照品法检测4批阿莫西林胶囊样品,测定结果与杂质对照品法一致。结论该法专属性强、灵敏度高、准确度和重复性好,可用于检测阿莫西林胶囊中有关物质。
2020年06期 v.18;No.173 1013-1016页 [查看摘要][在线阅读][下载 1564K] [下载次数：475 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 刘娜;袁金凤;谢登香;柴冲冲;王靖越;李欣欣;张凯;尹贻慧;魏龙吟;陈冬玲;李飞;
目的比较厚朴姜制前后化学成分变化,分析不同姜制方法对厚朴化学成分的影响,为其临床应用提供参考依据。方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定厚朴酚与和厚朴酚含量,《中国药典》四部附录挥发油测定法甲法测定挥发油含量,可见分光光度法(UV)测定多糖及鞣质的含量,并采用多重比较进行统计分析。结果与厚朴生品比较,4种姜制品中的厚朴酚、和厚朴酚、鞣质含量均有不同程度的增加,且与厚朴生品之间差异均有统计学意义(P <0.05);姜炙品、姜煮品与生姜紫苏制品中的挥发油和多糖含量均降低,姜浸品则明显升高,且4种厚朴姜制品中除生姜紫苏制品的挥发油含量变化不明显,其他3种姜制品的多糖与挥发油含量较生品差异均有统计学意义(P <0.05)。4种厚朴姜制品中的5种成分含量两两比较,差异均有统计学意义(P <0.05)。姜炙品和姜煮品的各类成分变化趋势一致。结论厚朴姜制前后多种化学成分发生了不同程度的改变;厚朴姜炙品和姜煮品在临床上可作为同一种炮制品应用,而厚朴姜浸品和生姜紫苏制品炮制后药性变化及功效具有何特点尚需进一步研究。
2020年06期 v.18;No.173 1016-1020页 [查看摘要][在线阅读][下载 1475K] [下载次数：675 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：5 ] |[阅读次数：0 ]
- 武丹;于浩棋;祝德秋;
钙离子/钙调蛋白依赖性蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ)是许多心血管疾病的关键酶。CaMKⅡ能通过自身磷酸化、氧化、巯基亚硝基化和O-乙酰氨基葡萄糖修饰来调节多种细胞过程。许多研究表明,CaMKⅡ信号通路广泛影响心血管系统的生理活动,对于心律失常、心力衰竭及糖尿病心肌病等心血管疾病的发生发展发挥着重要的作用。本文收集了近年来对CaMKⅡ的组成结构和激活途径的研究,总结了CaMKⅡ信号通路对心血管疾病的调控作用,以及CaMKⅡ抑制剂和基因编辑对心血管疾病的治疗作用,为以后CaMKⅡ抑制剂药效及成药性的研究提供相关的理论依据及思路。
2020年06期 v.18;No.173 1021-1026页 [查看摘要][在线阅读][下载 1617K] [下载次数：543 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：9 ] |[阅读次数：0 ] - 曹凯;陈涛;付丽新;
复方甘草酸苷的主要活性成分为甘草酸苷,辅以甘氨酸、甲硫氨酸。甘草酸苷经体内代谢成甘草次酸发挥主要药理作用。因其具有良好的抗病毒、抗炎、抗变态反应等功效,广泛应用于感染性皮肤性病、炎症与变态反应性皮肤病、自身免疫性皮肤病等领域。然而,皮肤性病病种繁杂,临床疗效需进一步评价。本文就复方甘草酸苷在皮肤性病治疗等方面的研究进展进行综述,为临床治疗提供新思路。
2020年06期 v.18;No.173 1026-1030页 [查看摘要][在线阅读][下载 1393K] [下载次数：965 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：15 ] |[阅读次数：0 ] - 胡楠;贺白;徐姗;王莉英;
蒽环类药物是应用最广泛的抗肿瘤药物之一,心脏毒性是蒽环类药物最严重的不良反应,并存在较大的个体差异。导致蒽环类药物心脏毒性(ACT)个体差异的影响因素众多,而药物在体内的代谢差异是其中的重要因素之一。编码药物代谢酶(羰基还原酶、醛酮还原酶、葡萄糖醛酸转移酶、硫酸基转移酶、谷胱甘肽S-转移酶、CYP450氧化还原酶)和药物转运体(SLC类转运体和ABC类转运体)的基因多态性可能会影响蒽环类药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,从而影响蒽环类药物的代谢动力学,可能是蒽环类药物导致ACT个体间差异大的重要机制之一。本文综述了药物代谢酶和转运体基因多态性对ACT的影响,为临床安全应用蒽环类药物提供参考。
2020年06期 v.18;No.173 1031-1037页 [查看摘要][在线阅读][下载 1406K] [下载次数：453 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：7 ] |[阅读次数：0 ] - 李然;林世源;陈卉;
口服给药是最主要的给药方式。部分口服药因在生理环境下容易降解失活以及口服吸收较差等特点,导致生物利用率低,是口服给药途径面临的主要问题之一。N,N,N-三甲基壳聚糖(N,N,N-trimethyl chitosan,TMC)是壳聚糖的季铵化衍生物,具有永久性阳离子电荷和良好的水溶性,它可通过调节连接复合体蛋白活性、降低黏液排斥作用等机制促进口服药物的吸收。近年来国内外对TMC在口服制剂中的应用进行了广泛研究,本文就TMC促进口服吸收的机制及在口服递药中的应用进行了归纳,为口服新药的研发提供相关理论依据。
2020年06期 v.18;No.173 1038-1041页 [查看摘要][在线阅读][下载 1420K] [下载次数：481 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ] - 戴新羽;刘佰纯;田月丽;杨春晓;张凯;段立伟;
非甾体类抗炎药(NSAIDs)为抗炎、解热镇痛、抑制血小板聚集的有效药物,被广泛应用于临床。但其不良反应众多,应用不恰当则弊大于利,严重危害患者生命健康。其最主要的不良反应为胃肠道(GI)损伤。近年来,学者们就NSAIDs对胃黏膜损伤的研究较多,而在一定程度上忽略了其对肠道黏膜损伤的影响,本文就NSAIDs对肠道黏膜损伤的发生机制、临床表现、检查异常及防治等进行综述。
2020年06期 v.18;No.173 1042-1045页 [查看摘要][在线阅读][下载 1351K] [下载次数：591 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：24 ] |[阅读次数：0 ]
- 王祺;朱鹏里;肖淳纯;蒋磊;
<正>1病例资料患者,女,50岁,身高155 cm,体质量66 kg,于2019年1月1日入院。患者半月前无明显诱因反复出现心慌伴双下肢无力,无其他明显不适,在外院症状发作时,指测血糖多在2.4～2.8 mmol·L~(-1),最低可达2.0 mmol·L~(-1),饮食后上述症状好转,但每间隔4 h左右会再次出现上述症状,考虑诊断为"胰岛素自身免疫综合征",现患者为求进一步诊治,以"低血糖原因待查、高血压病、毒性弥漫性甲状腺肿(Graves病)"收住本院。患者既往Graves病病史8个月,曾口服甲巯咪唑(MMI)10 mg qd,半个月前在外院就诊后自行停药;高血压病史3～4年,现口服非洛地平5 mg qd,患者近期未使用其他药物。入院后,查体未见明显异常,检验结果示:糖化血红蛋白(HbA1c)5.50%;空腹胰岛素703.51 pmol·L~(-1)↑,空腹C-肽1.44 nmol·L~(-1)↑;胰岛素样生长因子-1113.00 ng·mL~(-1),胰岛素样生长因子结合蛋白-3 3.91μg·mL~(-1),空腹血清生长激素0.54 ng·mL~(-1)↓;口服葡萄糖耐量试验结果显示各点胰岛素水平均较高;上腹部CT:胰腺形态、大小未见明显异常,其内未见明显异常密度影。
2020年06期 v.18;No.173 1081-1083页 [查看摘要][在线阅读][下载 1352K] [下载次数：311 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：3 ] |[阅读次数：1 ] - 余珊;吴倪;李波;吴瑶;段杰;王芊入;贺朝久;
<正>1病例资料患儿,男,1岁1个月,体质量10 kg。入院前4 d,患儿因受凉后出现发热(最高体温40.0℃),伴偶咳嗽,于院外口服"头孢克洛、柴黄颗粒、氨溴特罗"等药物后,症状无明显好转,遂来本院就诊,门诊于2019年6月13日以"发热待诊"收入儿科。入院查体:体温38.9℃,脉搏116次·min~(-1),呼吸28次·min~(-1)。患儿呈急性病容,双侧扁桃体Ⅱ°肿大,
2020年06期 v.18;No.173 1083-1084页 [查看摘要][在线阅读][下载 1288K] [下载次数：174 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：2 ] |[阅读次数：0 ] - 谈仪炯;林洁;许蒙;刘珏;
<正>程序性死亡受体-1(PD-1)抑制剂是免疫检查点抑制剂(immune checkpoint inhibitors,ICIs)中的一种类型。随着ICIs研究的深入,其适应证在恶性肿瘤和其他疾病中不断扩大。近10年,ICIs在临床的广泛应用,给恶性肿瘤患者,尤其是晚期肿瘤患者带来了新的希望。然而,相当大比例的患者在治疗中也出现了免疫相关不良反应(immune-related adverse events,ir AEs)。常见的ir AEs包括皮肤、胃肠道、肝脏和内分泌事件等~([1-2])。神经系统不良反应比较少见,已有报道的包括吉兰-巴雷综合征、可逆性后部脑病综合征、无菌性脑膜炎、肠道神经病变和横贯性脊髓炎等~([3-7])。
2020年06期 v.18;No.173 1085-1088页 [查看摘要][在线阅读][下载 1339K] [下载次数：466 ] |[网刊下载次数：0 ] |[引用频次：4 ] |[阅读次数：0 ]