- 崔小敏;任慧;鲁文静;胡静;曲彤;李宁;梁超;陈志永;
目的建立羊红膻抗氧化活性效应成分指数。方法采用高效液相色谱法建立不同批次羊红膻提取物的指纹图谱,1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2'-联氨-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(ABTS)自由基清除法测定提取物的抗氧化活性,偏最小二乘判别分析(PLS-DA)筛选羊红膻抗氧化效应成分。测定各效应成分抗氧化活性IC_(50)值以确定各成分的效应权重,将各活性成分的效应权重与其含量相乘并求和得到效应成分指数。结果所构建的羊红膻DPPH自由基清除效应成分指数与其1/IC_(50)显著相关(R=0.931),ABTS自由基清除效应成分指数与其1/IC_(50)显著相关(R=0.883)。结论基于抗氧化效应成分指数的质量评价方法的建立,显著提高了羊红膻药材的质量控制水平,也为效应成分指数在中药质量控制中的应用提供了参考。
2025年07期 v.23;No.234 1839-1843页 [查看摘要][在线阅读][下载 1955K] [下载次数:3 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 马冲;耿若愚;王百才;侯强;文丽梅;杨建华;胡君萍;
目的 基于UPLC-Orbitrap-MS/MS和网络药理学探讨茴香根皮抗肝纤维化药效物质及作用机制。方法 利用UPLC-Orbitrap-MS/MS定性鉴别茴香根皮乙醇提取物的化学成分;通过TCMSP数据库筛选茴香根皮的活性成分,运用Swiss Target Prediction网站和Uniprot数据库预测茴香根皮的成分靶点,GeneCards数据库和OMIM数据库获得肝纤维化疾病靶点,利用Venny平台获得成分和疾病的交集靶点;通过STRING平台构建PPI网络,并筛选核心靶点,利用DAVID数据库对潜在的核心靶点进行GO和KEGG富集分析,并构建“活性成分-靶点-通路”网络;MTT法测定茴香根皮乙醇提取物对HSC-T6细胞增殖的影响;ELISA法检测茴香根皮乙醇提取物对HSC-T6细胞上清液中大鼠Ⅳ型胶原(Ⅳ-C)、透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)和Ⅲ型前胶原(PCⅢ)的含量的影响;Western blot法检测PI3K/AKT通路相关蛋白的表达。结果 从茴香根皮中鉴定推断出82个化学成分,包括苯丙素类、黄酮类、酚类、生物碱类等;筛选出活性成分与疾病交集靶点376个;通过PPI网络筛选出核心靶点22个;富集分析显示,茴香根皮主要参与蛋白磷酸化、正调控MAPK级联反应、蛋白自磷酸化、PI3K/AKT信号通路等发挥抗肝纤维化作用;体外验证实验表明茴香根皮乙醇提取物对活化的HSC-T6细胞具有较好的抑制作用(P <0.01);显著降低Ⅳ-C、HA、LN和PCⅢ的含量以及p-PI3K/PI3K和p-AKT/AKT表达。结论 茴香根皮乙醇提取物具有抗肝纤维化作用,其作用与抑制PI3K/AKT信号通路的激活有关。
2025年07期 v.23;No.234 1844-1853页 [查看摘要][在线阅读][下载 2519K] [下载次数:29 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 吴菲;任广喜;乔子璇;齐玉鑫;李萌;姜丹;刘春生;
目的 探究六神曲炒焦前后化学成分的差异。方法 基于非靶向代谢组学技术(UPLCQ-Exactive-Orbitrap-MS)结合主成分分析(PCA)、正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)等多元统计方法系统分析生神曲和焦神曲的化学成分的差异。结果 初步筛选出237种代谢物(VIP> 1.0,P <0.05),其中13种高贡献值的成分(VIP> 1.5,P <0.001)可显著区分生品和焦品,包括异牡荆素2''-O-阿拉伯糖苷、夏佛塔苷、(+)-青蒿素和烟酸等。结论 本研究为合理解释生神曲和焦神曲的差异性及炮制原理提供一定的理论依据,为后续探究六神曲质量评价指标奠定基础。
2025年07期 v.23;No.234 1853-1858页 [查看摘要][在线阅读][下载 1887K] [下载次数:8 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 刘佳萌;刘岩;彭佳慧;孙博;杨晶凡;付钰;马生军;朱广伟;
目的 基于脂多糖诱导发热模型探讨人参牛黄散的解热及抗炎机制。方法 采用脂多糖建立发热大鼠模型,将大鼠随机分为对照组、模型组、人参牛黄散低剂量组、人参牛黄散中剂量组、人参牛黄散高剂量组、感冒疏风颗粒组及对乙酰氨基酚片组,灌胃给药。以大鼠肛温变化评价人参牛黄散解热作用;采用ELISA试剂盒测定肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-6、IL-10和IL-13的含量;采集血样进行血液学指标测定;结合代谢组学技术,对血清代谢物进行非靶向代谢组学检测,筛选潜在差异物。结果 与模型组比较,人参牛黄散低、高剂量组给药2 h后大鼠体温均显著下降(P <0.05,P <0.01);TNF-α、IL-6促炎因子在血清中的表达水平均显著降低(P <0.01),IL-10抗炎因子的表达水平均显著升高(P <0.01),IL-13抗炎因子在血清中的表达水平无显著性差异(P> 0.05);人参牛黄散可降低白细胞及血红蛋白浓度,提高血小板水平,对红细胞则无明显作用。从人参牛黄散、感冒疏风颗粒和对乙酰氨基酚片三种药物的血清样本中鉴定出21个共有代谢物,其中9个表现为上调,12个表现为下调,推测其可能是药物持久解热的有效成分。结论 人参牛黄散可降低发热大鼠的体温,调节炎症因子的释放、改善血液学指标,具有多途径的抗炎、解热作用。
2025年07期 v.23;No.234 1859-1866页 [查看摘要][在线阅读][下载 2373K] [下载次数:7 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 乐焱;兰卫;
目的 探究沙生蜡菊总黄酮(TFH)对IR-HepG2细胞的糖代谢改善作用和机制。方法采用分子对接技术探讨TFH主要活性成分与目的蛋白的相互作用。诱导HepG2细胞生成胰岛素抵抗模型后,CCK-8法测定细胞存活率,从而确定沙生蜡菊总黄酮给药浓度。实验分组后,测定细胞糖原含量和培养上清液的葡萄糖消耗量,氧化应激指标和炎症指标,Western blot检测细胞内IRS-1/PI3K/AKT/GSK-3β信号通路相关蛋白表达水平。结果 所选TFH的主要活性成分与4个目的蛋白均对接良好,成分与蛋白间的相互作用主要为氢键。与模型组比较,TFH干预后细胞葡萄糖消耗率明显上升(P <0.05),细胞内糖原含量增加(P <0.05),细胞培养上清液中丙二醛(MDA)含量降低,超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)酶活性上升,氧化应激损伤减轻,IRS-1、PI3K和AKT蛋白表达上调(P <0.05),GSK-3β表达下降(P <0.05)。结论 TFH可通过增强IRS-1/PI3K/AKT/GSK-3β信号通路的转导,减轻氧化应激损伤从而改善HepG2细胞的胰岛素抵抗状态。
2025年07期 v.23;No.234 1867-1873页 [查看摘要][在线阅读][下载 2157K] [下载次数:12 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 韩思远;肖荣城;赵琪;王冉冉;方玲;
目的 探讨巨噬细胞乳酸化修饰对肝细胞增殖的影响,并揭示其潜在的作用机制。方法 小鼠巨噬细胞RAW264.7随机分为四组:对照组、脂多糖(LPS)组、LPS+乳酸钠(Nala)组、LPS+草氨酸钠(OXA)组,使用乳酸测定试剂盒测定细胞中乳酸含量,免疫荧光(IF)检测细胞乳酸化修饰水平,q RT-PCR检测细胞中白细胞介素-10(IL-10)、精氨酸酶1(ARG1)的m RNA水平,ELISA法检测细胞上清液中IL-10、ARG1的蛋白浓度水平。收集上述四组RAW264.7细胞的培养基作条件培养基,处理肝细胞AML-12,采用CCK-8法检测细胞活力,Western blot法检测增殖细胞核抗原蛋白(PCNA)、细胞周期蛋白D1(Cyclin D1)和细胞周期依赖性激酶4蛋白(CDK4)。结果 与对照组RAW264.7细胞相比,LPS组RAW264.7细胞的乳酸含量、乳酸化修饰水平、IL-10和ARG1的m RNA表达以及RAW264.7细胞上清液中IL-10、ARG1的蛋白浓度均显著升高;外源性添加Nala进一步增强了这些指标,而乳酸脱氢酶(LDHA)抑制剂OXA则能够抑制其上升趋势。使用条件培养基处理AML-12细胞后,LPS刺激的RAW264.7细胞能够显著提高AML-12细胞的活力,并上调PCNA、Cyclin D1和CDK4的蛋白表达水平。外源性添加Nala进一步增强了这些效应,而OXA则能够抑制这种上升趋势。结论 巨噬细胞通过乳酸化修饰上调IL-10和ARG1的表达,进而促进肝细胞的增殖。
2025年07期 v.23;No.234 1874-1879页 [查看摘要][在线阅读][下载 1902K] [下载次数:163 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 刘珂;彭雷;张跨越;曾纪锴;李传润;陈卫东;
目的 优化胆木颗粒的辅料构成与成型工艺,并对其进行质量评价。方法 以成型率、吸湿率、休止角、溶化率为评价指标,基于单因素考察和Box-Behnken响应面法优化成型工艺,D-最优混料设计试验优化辅料构成。借助物理指纹图谱和HPLC指纹图谱对最佳工艺制得的颗粒进行质量评价。结果 优选出胆木颗粒的制备工艺:乳糖∶麦芽糊精∶胆木浸膏粉=1∶1∶1,润湿剂为83%乙醇,用量为总粉末质量的22%,在70℃下干燥30 min。10批胆木颗粒物理指纹图谱和HPLC指纹图谱相似度均大于0.9。结论 胆木颗粒制备工艺稳定可行,质量可控,为胆木颗粒的开发与应用提供参考。
2025年07期 v.23;No.234 1880-1886页 [查看摘要][在线阅读][下载 2031K] [下载次数:189 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 张荣红;陈婷;熊纤纤;贺海东;周孟;
目的研究局部黏着斑激酶(FAK)抑制剂ERC-26的抗血管生成活性。方法通过时间分辨-荧光共振能量转移(TR-FRET)实验检测抑制剂ERC-26对FAK、血管内皮生长因子受体VEGFR1/2/3活性的影响;使用MTT法分析其对人慢性粒细胞白血病细胞(K562)和脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖的抑制作用;选择人正常肝细胞L02进行活细胞/死细胞染色和Hoechst染色考察细胞毒性;通过划痕实验分析对HUVEC细胞迁移的影响;使用成管实验考察化合物对HUVEC细胞小管形成的抑制活性;通过Flk-l-GFP斑马鱼胚胎考察化合物对体内新生血管生成的影响。结果ERC-26在1μmol·L~(-1)的浓度下能有效抑制FAK和VEGFR1/2/3的激酶活性,抑制率分别为97.65%、82.31%、94.71%和96.69%。ERC-26也能明显抑制肿瘤细胞K562和血管内皮细胞HUVEC的增殖,半数抑制浓度(IC_(50))分别为0.08μmol·L~(-1)和0.32μmol·L~(-1),显著强于阳性药物Defactinib;相较于阳性药物Defactinib,ERC-26对于正常细胞L02表现出更弱的细胞毒性。ERC-26还能浓度依赖性的削弱HUVEC的迁移和小管形成,有效抑制斑马鱼胚胎的血管发育,这些结果均优于阳性药物。结论FAK抑制剂ERC-26能同时抑制肿瘤细胞增殖和体内外血管生成,为抗肿瘤治疗提供了新方向。
2025年07期 v.23;No.234 1887-1894页 [查看摘要][在线阅读][下载 2480K] [下载次数:7 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 齐林;秦亚彬;周梦娇;韩雨;马英华;安志华;姜锡娟;
目的建立高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)同时测定大鼠微量血浆中舒尼替尼及其活性代谢产物N-去乙基舒尼替尼浓度,并将其应用于大鼠的药动学研究。方法血浆样品采用简单的沉淀蛋白法处理,色谱柱为EVO-C18色谱柱,以达沙替尼为内标;流动相为水(含2mmol·L~(-1)乙酸铵+0.05%甲酸)和乙腈,梯度洗脱;流速为0.5 mL·min~(-1);柱温为45℃;离子源采用ESI源,正离子模式检测,MRM扫描。舒尼替尼和N-去乙基舒尼替尼用于定量和定性分析的离子对分别为m/z 399.2→283.1(定量)、m/z 399.2→326.2(定性)和m/z 371.3→283.1(定量)、m/z 371.3→326.2(定性);达沙替尼的扫描离子对为m/z 488.1→401.2(定量)和m/z 488.1→427.2(定性)。结果舒尼替尼及其活性代谢产物N-去乙基舒尼替尼质量浓度均在2.5~1000 ng·m L~(-1)与峰面积线性关系良好(r>0.996),定量下限为2.5 ng·m L~(-1);日内、日间精密度RSD均小于12%;准确度为88%~109%;基质效应不影响待测物的定量分析。该方法成功应用于6只大鼠单剂量口服20 mg·kg~(-1)舒尼替尼的药动学研究。结论建立的HPLC-MS/MS法灵敏度高,专属性强,取血量少,可用于大鼠血浆中舒尼替尼及其活性代谢产物浓度的测定及药动学研究。
2025年07期 v.23;No.234 1894-1899页 [查看摘要][在线阅读][下载 1847K] [下载次数:6 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 陈杨;王楚茵;赵希彤;宋玲玲;张谦;倪健;关君;
目的通过研究青黛中不同有机成分和无机成分碳酸钙(CaCO_3)对雄黄中砷的胃肠道溶出情况的影响,探究白血病良方青黄散中青黛对雄黄的具体配伍作用。方法使用体外模拟消化方法,分别对雄黄(RG)、青黄散(QHPG)、雄黄+氯化钙(R-CaCl_2G)、雄黄+碳酸钙(R-CaCO_3G)、雄黄+靛蓝+靛玉红+色胺酮(R-OG)、雄黄+靛玉红(R-InRG)、雄黄+靛蓝(R-InDG)以及雄黄+色胺酮(R-TG)8组药物进行提取。通过电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定和比较各组的总可溶性砷和形态砷含量。结果在总可溶性砷方面,QHPG中砷含量在所有消化过程下均显著高于RG。其余6组在胃一步消化后均高于RG,但经胃-小肠两步消化后不同消化方法的结果呈现差异:生理提取试验(PBET)下,仅R-InRG和R-TG的砷含量高于RG;体外胃肠道法(IVG)下,除R-InDG外,其余5组均高于RG。形态分析显示,RG中iAs~Ⅲ相对占比随着消化深入升高,iAs~Ⅴ相对占比降低。QHPG则持续表现出独特的iAs~Ⅴ优势溶出。其余6组的形态砷变化与RG一致,但效率不同,仅R-TG组在两种方法下均表现iAs~Ⅲ/iAs~Ⅴ比值随消化深入增幅显著升高。结论青黛中的靛玉红、色胺酮和Ca~(2+)是青黛促进雄黄砷溶出的重要成分,其中靛玉红作用最显著,而其他潜在成分或协同机制也参与了该作用。然而,各成分并未促进iAs~Ⅲ向iAs~Ⅴ转化,反而促进了i As~Ⅴ向i As~Ⅲ转化,色胺酮作用最为显著。此外,消化过程能影响各配伍成分对雄黄的作用,其中,IVG法较PBET法的干扰较小,更适合青黄散配伍作用的研究。本研究结果有望为青黄散的药效物质基础研究提供参考,为雄黄制剂的安全性和科学性提供依据。
2025年07期 v.23;No.234 1900-1907页 [查看摘要][在线阅读][下载 1926K] [下载次数:9 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 裴梓含;张琪瑶;蒋堃;周功瑾;王卓扬;曹寅生;吴萍;
目的在优化龙马方传统配伍基础上,探讨其有效组分马钱子碱(Bru)和蚓激酶(LK)配伍促进软骨细胞增殖的作用。方法制备SD大鼠空白血清及不同配比(5∶5、4∶6、3∶7、6∶4、7∶3)的龙马方(马钱子∶地龙)含药血清,通过干预大鼠原代软骨细胞,CCK8检测细胞增殖情况,优化传统配伍比例,并筛选出龙马方有效组分Bru与LK的最佳配伍剂量及干预时间;Edu染色及流式细胞术验证其促进细胞增殖效果;Western blot法检测各组别中转化生长因子-β(TGF-β)的表达水平;免疫荧光染色分析各组蛋白聚糖(ACAN)的平均荧光强度,以评估软骨在细胞外基质的合成能力。结果与空白组比较,优化后的龙马方传统配伍为马钱子∶地龙(5∶5),其各浓度含药血清促进软骨细胞增殖的效果最明显。龙马方有效组分最佳配伍剂量为Bru 0.025μg·mL~(-1)+LK 5μg·mL~(-1),其干预软骨细胞48 h后,与空白组、Bru或LK单用组相比,显著促进了软骨细胞增殖,提升软骨细胞的S期比率。Western blot实验结果显示,Bru 0.025μg·mL~(-1)+LK 5μg·mL~(-1)配伍组的TGF-β表达量显著高于空白组。免疫荧光染色结果表明,配伍组的ACAN平均荧光强度显著高于空白组及各单用组。结论Bru与LK作为龙马方的有效组分配伍,能够显著促进软骨细胞增殖,维持软骨细胞表型,并增强其合成与分泌蛋白聚糖的能力。本研究优化了龙马方传统配伍比例,发现其组分配伍在治疗效果上优于原龙马方,且查明了减毒增效的组分配伍剂量,成分明晰,作用环节清楚,为进一步预防和治疗软骨相关疾病提供了策略。
2025年07期 v.23;No.234 1908-1915页 [查看摘要][在线阅读][下载 2487K] [下载次数:10 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 孙孟佳;刘瑞;刘嵩;
目的 基于网络药理学、分子对接和分子动力学模拟结合体内外实验,探究密蒙花治疗阿尔茨海默病(AD)的主要成分及作用机制。方法 采用网络药理学研究筛选密蒙花抗AD的关键活性成分、核心靶点及通路,通过分子对接和分子动力学模拟进行初步验证,并在体内外实验中进一步验证关键成分的药效及作用靶点。结果 网络药理学研究显示密蒙花主要基于金合欢素、蒙花苷和木犀草素等活性成分通过雌激素受体α(ESR1)、前列腺素内过氧化物合酶2(PTGS2)、基质金属蛋白酶9(MMP9)和糖原合成酶激酶3β(GSK3B)等在内的核心靶点以及磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B(PI3K/AKT)等信号通路起到抗AD的治疗作用。分子对接结果显示蒙花苷与PI3K/AKT通路相关靶点GSK3B结合最稳定。在100 ns的分子动力学模拟实验中蒙花苷与GSK3B能够形成持续稳定结合的复合物。体内及体外实验结果显示,蒙花苷能够显著改善AD小鼠学习记忆能力,上调PI3K、p-AKT和p-GSK3B的表达,并下调Aβ表达水平。结论 密蒙花主要成分蒙花苷可通过调节PI3K/AKT/GSK3B信号通路及相关靶点发挥抗AD的功效。
2025年07期 v.23;No.234 1916-1925页 [查看摘要][在线阅读][下载 2971K] [下载次数:63 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 陈雅婷;沈秉正;
目的制备来源于真菌的防御素Trichsin及其水凝胶制剂,并评估其对小鼠感染性伤口愈合的促进作用及机制。方法通过生物信息学筛选并合成Trichsin,氧化折叠获得环状活性肽。采用微量二倍稀释法测定其最小抑菌浓度(MIC),并通过溶血实验和细胞毒性实验评估其安全性。以泊洛沙姆407为基质制备温敏性Trichsin水凝胶。建立小鼠金黄色葡萄球菌感染创面模型,分为对照组与Trichsin水凝胶组,观察14 d内创面愈合率、菌落数、组织病理及相关基因表达变化。结果成功筛选并制备了防御素Trichsin,其对革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌,MIC=16μmol·L~(-1))表现出显著的抗菌活性,溶血率<5%,且无明显细胞毒性。所制备的温敏性Trichsin水凝胶呈三维多孔结构,在体外释放实验中表现出良好的缓释特性,72 h累积释放率达86.74%。动物实验显示,Trichsin水凝胶组的创面愈合率在第14日,显著高于对照组。组织学分析表明,实验组在第7日和第14日的胶原沉积量显著优于对照组。RT-qPCR检测显示,与对照组相比,第7日实验组白细胞介素-1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的mRNA表达显著下调,同时α-1型胶原蛋白(COL1A1)的m RNA表达水平显著上调(P<0.001)。结论本研究发现了具有双功能的真菌来源的防御素Trichsin,并制备了其温敏水凝胶制剂。该制剂不仅表现出显著的抗菌活性,还能通过调节炎症反应和促进胶原沉积加速感染性伤口的愈合,为感染创面的治疗提供了新的策略。
2025年07期 v.23;No.234 1926-1934页 [查看摘要][在线阅读][下载 2124K] [下载次数:9 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 邓香华;曲丽媛;孙冬梅;贾小舟;谢翡翡;彭红星;陈向东;谭晓梅;
目的 研究石菖蒲挥发油(VOA)致肝毒性作用机制,为VOA相关药品安全性的提高提供参考依据。方法 采用气相色谱-质谱联用技术对VOA进行全成分分析。进行急性经口毒性试验及组织病理切片观察VOA毒性作用。并结合网络药理学与分子对接实验探究VOA中致肝毒性成分及其作用机制。结果 GC-MS对VOA进行全成分分析得到103个峰。急性经口毒性试验及肝组织病理切片观察显示VOA有肝毒性作用。网络药理学结果显示,与肝毒性密切相关的富集通路为DNA加合物的化学致癌作用通路、糖尿病并发症中的AGE-RAGE信号通路、细胞色素P450药物代谢信号通路等。分子对接结果显示:β-石竹烯、1,2,4a,5,6,8a-六氢-4,7-二甲基-1-(1-甲基乙基)萘、埃雷莫菲拉酮与潜在毒性靶点具有良好结合效果。结论 VOA中主要肝毒性成分可能是β-石竹烯、1,2,4a,5,6,8a-六氢-4,7-二甲基-1-(1-甲基乙基)萘、埃雷莫菲拉酮,VOA可能通过多成分、多靶点、多通路的方式产生肝毒性。
2025年07期 v.23;No.234 1935-1942页 [查看摘要][在线阅读][下载 2506K] [下载次数:12 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 齐和日玛;萨仁高娃;何琴芳;宋佳煜;温书俊;布仁;成日青;
目的 分析山刺玫花水提物的化学成分,并测定其中主要成分的含量。方法 采用液质联用(HPLC-MS)及对照品指认的方法考察山刺玫花水提物中的化学成分;通过高效液相色谱法(HPLC)测定山刺玫花水提物中主要化学成分的含量,液相色谱条件为采用色谱柱COSMOSIL5C18-MS-Ⅱ(4.6 mm×250 mm,5μm),以2.5%乙腈-0.1%甲酸-水(A)和0.1%甲酸-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,柱温40℃,流速0.5 m L·min~(-1),检测波长350 nm。结果 指认出山刺玫花水提物中12个化学成分,分别为flavogallonic acid、槲皮素-3-O-槐糖苷(Q-soph)、槲皮素-3-阿拉伯葡萄糖苷、山柰酚-3-O-槐糖苷(K-soph)、槲皮素-3-O-β-D-木糖苷、鞣花酸、金丝桃苷、槲皮素-3-O-(6'-没食子酰基)-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-(2'-O-β-D-葡萄糖基)-β-D-木糖苷、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷、槲皮苷、山柰酚-3-O-鼠李糖苷(K-rham)。其中Q-soph、K-soph、鞣花酸、金丝桃苷、槲皮苷、K-rham这6个成分的含量分别为0.100、0.085、0.026、0.015、0.024、0.202mg·g~(-1)。结论 山刺玫花水提物中含有多种黄酮类成分,建立的含量测定方法简便、准确、可靠,可用于同时测定山刺玫花水提物中Q-soph、K-soph、鞣花酸、金丝桃苷、槲皮苷、K-rham的含量。
2025年07期 v.23;No.234 1943-1946页 [查看摘要][在线阅读][下载 1752K] [下载次数:13 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 刘江;李扶慧;干霞;徐丽;朱嘉琦;江万祥;
目的 建立UPLC-MS/MS法检测Beagle犬血浆中氟维司群的浓度,并将其应用于氟维司群注射液非临床药代动力学研究。方法 以氟维司群-d3为内标,血浆样本处理采用蛋白沉淀法,使用Waters ACQUITY UPLC BEH C8色谱柱分离,流动相为2 mmol·L~(-1)甲酸铵溶液和乙腈,梯度洗脱。应用电喷雾离子化,正离子模式下用多反应模式监测氟维司群(m/z 607.02→466.88)和内标物(m/z 610.28→468.18)的浓度,考察该方法学的选择性、定量下限、标准曲线、回收率、准确度与精密度、基质效应和稳定性,采用Win Non Lin(v8.3)软件进行药代动力学参数计算。结果 氟维司群在0.5~200 ng·m L~(-1)的血药浓度范围内与峰面积线性关系良好,方法的选择性、系统残留、精密度和准确度、基质效应、提取回收率、稳定性均符合要求;氟维司群在Beagle犬血浆中t_(max)为48 h,t_(1/2)为(415±236)h,C_(max)为(40.9±9.45)ng·m L~(-1),AUC_(0~t)为(11 869±1405)h·ng·m L~(-1)。结论 建立的UPLC-MS/MS检测Beagle犬血浆中氟维司群浓度分析方法具备高的专属性、灵敏度、可重复性,适用于氟维司群注射液非临床药代动力学分析。
2025年07期 v.23;No.234 1947-1951页 [查看摘要][在线阅读][下载 1945K] [下载次数:160 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 陈钰杨;陶欧;李磊;刘亦菲;陈丽萍;许硕硕;刘兆薇;刘颖;
目的 应用熵权法和Box-Behnken响应面法优化苦碟子水提物提取工艺。方法 建立苦碟子水提物中9种活性成分腺苷、鸟苷、单咖啡酰酒石酸、菊苣酸、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷的超高效液相色谱(UPLC)含量测定方法,以9种成分的含量为提取工艺的评价指标,以浸泡时间、加水量、提取时间、提取次数为关键工艺参数,采用单因素试验确定各因素水平,利用Box-Behnken响应面法设计试验,运用熵权法确定各评价指标的权重系数进行综合评分,根据综合评分建立函数模型,反映各因素与响应值之间的关系,优化苦碟子水提物提取工艺并进行验证。结果苦碟子水提物最优提取工艺为加入11倍量水、提取60 min、提取3次,验证试验得到的综合评分均值为52.50,RSD值为0.45%。结论 该研究筛选的苦碟子水提物提取工艺稳定可行,可为苦碟子的质量控制及进一步开发利用提供参考。
2025年07期 v.23;No.234 1952-1958页 [查看摘要][在线阅读][下载 2107K] [下载次数:18 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 何林霞;乐颖娜;王蕊萍;潘炳发;韩瑞娜;刘心如;
目的 基于网络药理学结合细胞实验揭示海金沙-金钱草-乌药对肾结石的作用机制。方法 通过中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)查找海金沙-金钱草-乌药的主要成分及作用靶点,采用OMIM和GeneCards数据库查找肾结石的靶点,应用Venny 2.1.0取靶点交集,采用STRING数据库进行蛋白-蛋白互作网络分析,Cytoscape 3.10.1构建活性-成分-靶点网络图,GO和KEGG富集通路于Metascape数据库系统展开,AutoDock软件进行分子对接,通过细胞实验验证海金沙-金钱草-乌药的抗炎活性。结果 共筛选出海金沙-金钱草-乌药有效成分21种,与肾结石共同的靶点有128个;GO富集获得1840个条目,KEGG富集通路194条。分子对接结果显示槲皮素、山柰酚与丝氨酸/苏氨酸激酶1(AKT1)、白细胞介素6(IL-6)、雌激素受体1(ESR1)、肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素1β(IL-1β)能较好地结合。细胞实验结果显示槲皮素和山柰酚均有不同程度的抗炎作用,可通过作用于炎症通路达到治疗肾结石的目的。结论 海金沙-金钱草-乌药作用于肾结石是多通路多靶点的,可能通过AGE-RAGE、PI3K/AKT、IL-17和TNF等炎症信号通路对肾结石起治疗作用。
2025年07期 v.23;No.234 1959-1965页 [查看摘要][在线阅读][下载 2106K] [下载次数:316 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 彭兰淳;毕文慧;郑青竹;彭江丽;彭求贤;
目的 探究斑叶兰根、茎、叶的显微鉴别特征,分析不同部位挥发性成分差异,并探讨其抗炎活性成分。方法 采用常规光学显微镜、扫描电镜等方法,研究斑叶兰根、茎和叶不同部位主要显微鉴别特征,并通过GC-MS、网络药理学技术探究斑叶兰石油醚提取物的物质基础与抗炎活性化学成分。结果 斑叶兰叶上、下表皮细胞可见草酸钙针晶束、腺鳞等结构;其中叶上下表皮细胞中黄色腺鳞为首次从斑叶兰中发现。基于GC-MS分析斑叶兰石油醚提取物,鉴定了化学成分32个。通过网络药理学构建了斑叶兰抗炎作用关键靶点蛋白相互作用网络(PPI),发现亚麻酸甲酯、亚油酸甲酯、2-己基-1-癸醇等10种成分可能为斑叶兰抗炎活性成分,其中2-己基-1-癸醇为叶所特有。结论 本研究丰富了斑叶兰的性状和显微特征,通过预测斑叶兰中的抗炎活性成分,为深入研究其药理作用机制提供新方向。
2025年07期 v.23;No.234 1966-1972页 [查看摘要][在线阅读][下载 2122K] [下载次数:13 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 张丽;于庆龙;李同方;肖亚妮;刘金光;李燕;李艺;
目的 探讨他莫昔芬(TAM)对三阴乳腺癌(TNBC)细胞侵袭能力的影响及相关机制。方法 以TNBC细胞BT549为研究对象,TAM(10 nmol·L~(-1))处理细胞,必要时以钙蛋白酶(calpain)抑制剂calpeptin和/或蛋白酶体抑制剂MG132处理,使用MTT法和Transwell细胞侵袭实验分别检测细胞增殖活力和侵袭能力;通过CHX追踪法和Co IP实验分别检测β-连环蛋白(β-catenin)的稳定性和泛素化水平;通过Western blot法检测泛素和β-catenin及其磷酸化蛋白表达水平;免疫荧光法检测β-catenin亚细胞定位。结果 10 nmol·L~(-1) TAM可显著诱导BT549细胞活力增强(P<0.01);TAM(10 nmol·L~(-1))可诱导BT549细胞的侵袭能力增强,而calpeptin能够逆转TAM诱导的细胞侵袭(P<0.01);TAM增强β-catenin蛋白稳定性并抑制其泛素化降解,而calpeptin能够逆转TAM的上述作用(P<0.01);MG132抑制蛋白酶体,TAM处理后BT549细胞p-β-catenin(Tyr86)、p-β-catenin(Tyr654)和p-β-catenin(Ser552)蛋白表达上调,而calpeptin可抑制TAM诱导的蛋白磷酸化;β-catenin抑制剂ICG-001可抑制TAM诱导的细胞侵袭(P<0.01)。结论 TAM能够通过calpain维持β-catenin的积累和激活,从而促进TNBC细胞侵袭。
2025年07期 v.23;No.234 1973-1977页 [查看摘要][在线阅读][下载 1984K] [下载次数:14 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ]
- 张星娟;杨明夏;
肺纤维化是多种异质性间质性肺疾病的终末病理表现形式,发病机制非常复杂。目前针对肺纤维化患者的治疗主要包括药物治疗和肺移植治疗,但大部分患者临床获益有限;研究显示多种核糖体蛋白参与了许多疾病的发病过程,其中,在肺纤维化进程中也发挥了重要调控作用。本文拟对核糖体蛋白与肺纤维化进程相关文献进行综述,为进一步理解其发病机制,并为探索新治疗方案提供文献支持。
2025年07期 v.23;No.234 1978-1980页 [查看摘要][在线阅读][下载 1634K] [下载次数:4 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 刘晓萱;郭智;刘宁;
慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者更容易出现自身免疫性并发症,其中最常见的是自身免疫性溶血性贫血(AIHA),其发病率为7%~10%。AIHA的发病机制是多因素的,涉及体液免疫、细胞免疫和先天免疫的复杂交互作用。AIHA的治疗是个体化的,取决于临床症状的存在与否及其严重程度、疾病状态以及合并症。对于仅存在AIHA的患者,应按照现有的AIHA指南进行治疗,若治疗无反应则提示需启动CLL的针对性治疗。成功治疗活动性CLL相关AIHA很大程度上依赖于灵活的治疗策略:初始采用糖皮质激素治疗,对无应答患者需迅速转换为有效的CLL治疗方案。已证实CLL特异性靶向治疗药物(如针对B细胞受体通路和BCL-2信号通路的抑制剂)在CLL相关AIHA中表现出显著的疗效。
2025年07期 v.23;No.234 1981-1986页 [查看摘要][在线阅读][下载 1704K] [下载次数:2 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 陈晓锐;刘亚虓;王雨轩;张化为;张东东;李玉泽;王薇;
红旱莲作为一种药食两用的药材,具有悠久的药用历史。根据对国内外文献的调研,红旱莲的主要化学成分包括多环多异戊烯基取代酰基间苯三酚类、黄酮类、苯丙素类、酚类、萜类以及甾醇类等化合物。这些成分表现出抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌及抗抑郁等多种药理作用。本文通过全面总结红旱莲的化学成分及其药理作用,以期为其资源的合理开发与利用奠定基础。
2025年07期 v.23;No.234 1987-1992页 [查看摘要][在线阅读][下载 1970K] [下载次数:261 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 吴汉松;王思颖;钱坤;袁思雨;刘雪阳;付青霞;杨婕;
席夫碱及其配合物因其独特的化学结构和生物活性,在抑菌领域展现出巨大的应用潜力。随着多种新型席夫碱陆续问世,在其研究领域中大放异彩,说明席夫碱及其配合物还有巨大价值等待挖掘,本文综述了近年来席夫碱及其配合物在抑菌方面的研究进展,探讨了其合成方法、抑菌机制、抗菌谱及应用前景,并对未来研究方向进行了展望。
2025年07期 v.23;No.234 1993-1998页 [查看摘要][在线阅读][下载 1749K] [下载次数:26 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 王亚楠;程贵兰;刘婷婷;李继红;刘立英;苑广志;
脑心通胶囊是由16味中药直接散粉制药而成的中药复方制剂,以清代《医林改错》补阳还五汤为处方加味配伍,具有益气活血、化瘀通络的功效。脑心通胶囊在黄芪等7味药材基础上创新加入9味药材,是植物药与虫类药合用的典范。自1993年上市以来,广泛用于治疗冠心病、心绞痛,以及脑卒中等心脑血管疾病。本文对该胶囊的药物组方、药理作用及临床研究进行梳理,以期为该制剂的深入研究与临床安全有效应用提供依据。
2025年07期 v.23;No.234 1999-2004页 [查看摘要][在线阅读][下载 1704K] [下载次数:9 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 魏琴;尹莉芳;秦超;
肿瘤微环境(TME)中的代谢重编程是肿瘤发生发展的关键特征,其中癌相关成纤维细胞(CAFs)作为TME中最主要的基质细胞,通过与肿瘤细胞建立复杂的代谢串扰网络,在肿瘤进展中发挥重要作用。CAFs与肿瘤细胞之间的代谢串扰主要涉及葡萄糖、氨基酸和脂质代谢,不仅为肿瘤细胞提供能量和生物合成前体以促进其增殖转移,还通过调控免疫细胞功能参与免疫抑制微环境的形成。本文系统综述了CAFs与肿瘤细胞之间代谢串扰的分子机制,阐述其对肿瘤免疫逃逸、转移和耐药的影响,并总结了靶向该代谢网络的治疗策略。
2025年07期 v.23;No.234 2005-2011页 [查看摘要][在线阅读][下载 1833K] [下载次数:4 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 李昊澜;许斌;任桐萱;
甲状腺乳头状癌为甲状腺常见肿瘤,表现为颈部肿块、肿块压迫及远处转移,严重影响人类健康。微小RNA(miRNA)可参与肿瘤的增殖、凋亡及侵袭等,是肿瘤研究的热点。中药治疗甲状腺乳头状癌历史悠久,现也有中药通过靶向调控miRNA治疗甲状腺乳头状癌的研究,但缺乏系统总结。因此,本文基于国内外实验研究,综述了miRNA在甲状腺乳头状癌的异常表达,对miRNA在甲状腺乳头状癌中的作用靶点及作用机制进行系统整理分类,并对中药通过miRNA治疗甲状腺乳头状癌的分类、作用机制及靶点进行综述,为中药调控miRNA治疗甲状腺乳头状癌的研究提供参考。
2025年07期 v.23;No.234 2012-2017页 [查看摘要][在线阅读][下载 1712K] [下载次数:16 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ] - 孙健玮;赵晶晶;向茜;郑梦扬;戴明明;张涛;
重楼皂苷是重楼的主要活性成分,近年来,它在肿瘤治疗中的研究受到越来越多的关注。大量研究表明,重楼皂苷表现出显著的抗肿瘤作用,尤其在诱导肿瘤细胞死亡中表现出多种作用途径。调节性细胞死亡分为凋亡型和非凋亡型,凋亡型包括外源性和内源性凋亡途径、内质网应激,非凋亡型包括铁死亡、自噬、细胞焦亡和溶酶体依赖性细胞死亡和失巢凋亡。本文以重楼皂苷靶向肿瘤细胞调节性死亡的抗肿瘤活性进行系统综述,深入探讨重楼皂苷对肿瘤细胞调节性死亡的分子作用机制,并对其应用前景和未来挑战进行了展望,以期为基础研究和临床应用提供新的思路。
2025年07期 v.23;No.234 2018-2026页 [查看摘要][在线阅读][下载 1935K] [下载次数:10 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:0 ]