- 胡娜平;李会会;刘美佑;李帆;楚建杰;孙金;李健康;鹿成韬;文爱东;
目的探讨黄芪多糖和羟基红花黄色素A单用及合用对慢性肾病大鼠肾细胞凋亡的影响。方法采用单侧输尿管梗阻的方法造成大鼠慢性肾病模型。将30只雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、黄芪多糖(1 g·kg-1)治疗组,羟基红花黄色素A(50 mg·kg-1)治疗组,黄芪多糖(500 mg·kg-1)+羟基红花黄色素A(25 mg·kg-1)治疗组,假手术组和模型组给予等体积0.9%氯化钠溶液。造模后第2日开始给予相应干预措施,连续给药14 d后处死,检测各组大鼠血清肌酐和尿素氮水平,通过HE染色观察肾组织形态变化,通过TUNEL染色法检测肾细胞凋亡,通过蛋白印迹法检测肾组织中凋亡蛋白Bax、Bcl-2和Caspase-3的表达。结果与模型组相比,黄芪多糖和羟基红花黄色素A单用组及合用组都能够降低血清肌酐和尿素氮水平,改善肾组织病理形态和抑制肾细胞凋亡,合用效果优于单用。结论黄芪多糖和羟基红花黄色素A合用发挥肾脏保护作用优于单用,其作用机制可能与抑制肾细胞凋亡有关。
2016年02期 v.14;No.121 113-117页 [查看摘要][在线阅读][下载 410K] [下载次数:360 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:13 ] |[阅读次数:2 ] - 梅升辉;杨莉;赵明;赵志刚;朱乐亭;
目的评定液质联用法(HPLC-MS/MS)在测定人血浆中甲氨蝶呤(MTX)浓度时的不确定度。方法分析HPLC-MS/MS法测定人血浆中MTX浓度时的不确定度来源,计算不确定度并进行合成和扩展。结果人血浆中MTX低浓度(0.025μmol·L-1)和高浓度(0.653μmol·L-1)的扩展不确定度分别为0.0016μmol·L-1和0.034μmol·L-1(P=95%,k=2)。结论 HPLC-MS/MS法测定人血浆中MTX浓度的不确定度在低浓度时主要由回收率、曲线拟合、生物样品配制和基质效应引入,在高浓度时主要由生物样品配制、回收率和基质效应引入。
2016年02期 v.14;No.121 117-122页 [查看摘要][在线阅读][下载 497K] [下载次数:288 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:7 ] |[阅读次数:1 ] - 程晶;温扬敏;谢永华;
目的研究榄绿粗叶木茎甲醇提取物(简称MESLL)对CCl4引起肝损伤小鼠的保护作用。方法小鼠称重后随机分为6组。Ⅰ组为正常对照组,Ⅱ组为肝损伤模型组,均按20 m L·kg-1剂量每日一次性灌胃生理盐水;Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ组分别按50、100、150 mg·kg-1剂量每日一次性灌胃MESLL溶液;Ⅵ组为按100 mg·kg-1剂量每日一次性灌胃水飞蓟素水溶液,连续7 d。末次给药2 h后,除正常对照组外,其他各组分别按10 m L·kg-1的剂量给小鼠一次性腹腔注射浓度为0.2%的CCl4溶液。禁食不禁水18h后,称重,摘眼球取血,测定血清AST和ALT活性。断颈处死小鼠,取其肝脏,称重。取肝脏右叶同一部位经10%甲醛固定,切片,HE染色,观察肝组织病理学变化。剩余肝脏组织匀浆,测定其T-AOC、SOD、MDA活性。结果各剂量的MESLL均能降低肝损伤小鼠血清ALT和AST水平,提高肝脏T-AOC、SOD活性和能降低MDA含量,减轻肝组织损伤程度。结论 MESLL对CCl4致小鼠急性肝损伤具有明显的保护作用。
2016年02期 v.14;No.121 122-125页 [查看摘要][在线阅读][下载 417K] [下载次数:145 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:8 ] |[阅读次数:1 ] - 谭力铭;王宏强;仇成风;邓紫薇;史志华;李峰;刘洪;罗顺红;
目的探讨大蒜素对SD大鼠膝骨关节炎关节软骨中基质金属蛋白酶-13(MMP-13)、基质金属蛋白酶组织抑制因子1(TIMP1)和胶原蛋白酶Ⅱ(CollagenⅡ)的影响,明确大蒜素对SD大鼠膝骨关节炎关节软骨的保护作用及机制。方法 90只SD大鼠随机分为5组:空白对照组、手术对照组、手术组+5 mg大蒜素、手术组+10 mg大蒜素、手术组+20 mg大蒜素。手术对照组和手术组均行改良Hulth法复制OA模型,于术后第2日开始分组腹腔注射给药:空白对照组和手术对照组给予等量生理盐水腹腔注射,另外3组分别给予大蒜素5、10、20 mg/(kg·d)腹腔注射。用药干预12周后处死,取软骨组织,运用Western blot和免疫组化实验检测MMP-13、TIMP1和CollagenⅡ表达。结果Western blot检测发现大蒜素10和20 mg/(kg·d)给药12周后能够下调MMP-13的表达,上调TIMP1的表达,同时2组中CollagenⅡ的表达较手术对照组及手术+5 mg大蒜素组多;免疫组化染色结果进一步明确MMP-13、TIMP1和CollagenⅡ在软骨组织中的表达,变化趋势与Western blot一致。结论大蒜素通过下调关节软骨中MMP-13的表达,上调关节软骨中TIMP1及CollagenⅡ的表达,减少细胞外基质的降解,对SD大鼠骨性关节炎中关节软骨具有积极保护作用。
2016年02期 v.14;No.121 126-130页 [查看摘要][在线阅读][下载 416K] [下载次数:384 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:8 ] |[阅读次数:1 ] - 林瑶;黄锁义;刘春媚;钟建;梁艳玲;胡金坤;
目的研究广金钱草多糖的抗氧化活性。方法采用分光光度法研究了广金钱草多糖提取物的体外抗氧化作用,建立1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH自由基)、超氧阴离子自由基、还原力等几种不同的体外抗氧化模型,以此来评价该多糖的抗氧化活性。结果广金钱草提取纯化后的多糖样品中纯多糖含量达63%,当DPPH自由基清除率为50%时样品的浓度(IC50)为0.115 mg·m L-1。伴随着多糖浓度的升高其清除自由基能力逐渐增强,广金钱草多糖还原力的大小与其浓度大小成正比。结论广金钱草多糖表现出较高的抗氧化性,其浓度与抗氧化活性呈现一定的量效关系。
2016年02期 v.14;No.121 130-133页 [查看摘要][在线阅读][下载 238K] [下载次数:617 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:19 ] |[阅读次数:1 ] - 王倩;陆云阳;邱瑞桂;王玉梅;张倩;李慧;汤海峰;
目的对太白产红毛七中的生物碱类化学成分进行研究,为其开发利用提供依据。方法利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反向硅胶(RP-C18)柱色谱、半制备型高效液相色谱等分离方法从红毛七中得到单体化合物,依据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到5个生物碱类化合物,分别为臭豆碱(1)、(-)-epibaptifoline(2)、穿叶赝靛碱(3)、epimediphine(4)和(+)-reticuline(5)。结论 5个化合物均为首次从该种植物中分离得到,其中化合物4和5为首次从该属植物中分离得到。
2016年02期 v.14;No.121 134-137页 [查看摘要][在线阅读][下载 243K] [下载次数:359 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:15 ] |[阅读次数:1 ] - 王晓芳;郝光涛;张媛媛;高洪志;刘泽源;董瑞华;李媛媛;刘霏霏;田芳;张楠;戴冰;曲恒燕;
目的评价2种剂型的青蒿琥脂片在健康人体的生物等效性。方法采用单中心、随机、双周期、自身交叉的试验设计。36例健康男性志愿者单次口服试验制剂(青蒿琥脂片,每片含青蒿琥酯100mg)或参比制剂(青蒿琥酯片,每片含青蒿琥酯50 mg),血浆样品采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定,计算两者的主要药物动力学参数,进行生物等效性评价。结果青蒿琥酯和双氢青蒿素的线性范围均为2~1000 ng·m L-1,最低定量浓度为2 ng·m L-1,批内及批间精密度RSD<15%;服用试验制剂和参比制剂后血浆中青蒿琥酯的Cmax分别为(321.36±148.23)、(321.3±182.34)μg·L-1;tmax分别为(0.59±0.69)、(0.77±0.65)h;t1/2分别为(0.72±1.57)、(0.35±0.24)h;AUC0~∞分别为(226.2±99.57)、(214.63±93.1)μg·h·L-1;AUC0~t分别(207.88±79.17)、(206.12±91.67)μg·h·L-1;试验制剂的相对生物利用度F0~t、F0~∞分别为(108.11±54.6)、(96.01±45.97)%;双氢青蒿素的Cmax分别为(1068.17±424)、(1118.75±545.02)μg·L-1;tmax分别为(0.9±0.43)、(1.09±0.62)h;t1/2分别为(1.47±0.48)、(1.38±0.42)h;AUC0~∞分别为(2187.26±683.78)、(2110.23±509.82)μg·h·L-1;AUC0~t分别(2179.14±683.03)、(2100.42±509.72)μg·h·L-1;试验制剂的相对生物利用度F0~t、F0~∞分别为(101.9±29.85)、(101.96±29.71)%。结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性。
2016年02期 v.14;No.121 138-142页 [查看摘要][在线阅读][下载 407K] [下载次数:266 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:4 ] |[阅读次数:1 ] - 苏彦雷;薛倩;王文习;李振彬;冉挺;曲伟;
目的利用量子化学参数阐释5-氟尿嘧啶的抗肿瘤机制。方法利用量子化学软件Hyper Chem 7.0对5-氟尿嘧啶及尿嘧啶的多个不同互变构象式进行从头计算。结果得到5-氟尿嘧啶不同构象式自由能值、每个原子所带电荷值、键级值等参数。结论发现5-氟尿嘧啶不同构象式中的C-F键的键级均较尿嘧啶5位C-H的键级大,表明C-F键较C-H难以断裂,与药物化学的理论相一致。
2016年02期 v.14;No.121 142-144页 [查看摘要][在线阅读][下载 201K] [下载次数:276 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:15 ] |[阅读次数:1 ] - 刘驰;郑自龙;周舰;陈美心;吴建华;
目的观察黄腐酸钠对大鼠脑缺血再灌注损伤炎症反应的影响。方法 SD大鼠随机分为假手术组、模型组、黄腐酸钠50、100、150 mg组。黄腐酸钠术前灌胃3 d,2次·d-1。线栓法制作大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,缺血1.5 h再灌注24 h。术后对大鼠神经功能进行评分;TTC染色观察脑梗死体积;干湿重法测定脑含水量;分光光度法测定髓过氧化物酶(MPO)活性;伊文思兰(EB)法测定血脑屏障的损伤程度;ELISA法检测TNF-α和IL-1β的含量;Western blot法检测核抽提物中NF-κBp65蛋白的表达。结果 3个剂量的黄腐酸钠均能明显改善大鼠脑缺血再灌注损伤的神经缺陷症状,缩小脑梗死体积。与黄腐酸钠50 mg治疗组相比,黄腐酸钠100 mg治疗组更能改善大鼠神经缺陷评分和缩小脑梗死体积,2组之间差异具有统计学意义(P<0.05),但黄腐酸钠100 mg治疗组与黄腐酸钠150 mg治疗组之间差异无统计学意义。黄腐酸钠100 mg能明显降低缺血侧脑组织的含水量、EB含量及MPO活性;显著抑制TNF-α和IL-1β的表达并减少脑组织核抽提物中NF-κBp65的蛋白量(P<0.05)。结论黄腐酸钠能明显改善血脑屏障通透性、减轻脑水肿,减轻白细胞的浸润,降低缺血区脑组织中IL-1β与TNF-α的含量以及抑制NF-κBp65的活化,减轻脑缺血再灌注损伤的炎症反应,黄腐酸钠对脑缺血再灌注损伤具有保护作用。
2016年02期 v.14;No.121 145-149页 [查看摘要][在线阅读][下载 314K] [下载次数:159 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:11 ] |[阅读次数:3 ] - 于喜水;苏慧;李丽丽;张颖;张也;苏云明;金哲雄;
目的探讨中药安全、有效、质量可控的研究方法。方法以苦参总碱提取纯化工艺为研究对象,采用安全、有效、质量可控的研究模式,指导其工艺的研究。结果筛选出药效高、毒性小、理化指标合理的工艺并制定与其相关的质量标准。结论证明采用该研究模式对指导中药工艺研究是可行的。
2016年02期 v.14;No.121 150-153页 [查看摘要][在线阅读][下载 277K] [下载次数:267 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:3 ] |[阅读次数:1 ] - 张琳;茅风燕;方杨文;
目的公丁香挥发油舒张大鼠胸主动脉,并结合阻断剂初步探讨其舒张机制。方法按照中国药典水蒸气蒸馏法提取公丁香挥发油,气相-质谱联用技术(GC-MS)检测挥发油成分;分离SD大鼠胸主动脉,采用离体血管环实验,观察公丁香挥发油对苯肾上腺素预收缩引起的舒缩功能的反应,并结合不同抑制剂处理,探讨公丁香挥发油作用血管环的可能机制。结果由GC-MS图谱得知,公丁香挥发油主要成分是丁香酚、石竹烯;累计浓度的公丁香挥发油对苯肾上腺素预收缩的血管环在内皮完整最大舒张率可达76.52%;结合一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME)孵育半小时结果显示有明显抑制公丁香挥发油血管舒张的作用;结合环氧合酶抑制剂吲哚美辛孵育半小时结果显示无明显抑制公丁香挥发油血管舒张的作用。结论公丁香挥发油对大鼠胸主动脉确有舒张作用,其作用途径可能跟一氧化氮合酶有关,跟环氧合酶合成无关。
2016年02期 v.14;No.121 154-157页 [查看摘要][在线阅读][下载 295K] [下载次数:185 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:6 ] |[阅读次数:1 ] - 乔嘉;周慧;
目的建立利用分析仪器确证盐酸伐昔洛韦化学结构的方法。方法通过元素分析仪分析盐酸伐昔洛韦的元素组成,并利用核磁共振(NMR)、高分辨质谱(HRMS)、红外光谱(IR)、X-射线粉末衍射对盐酸伐昔洛韦进行结构分析。结果通过解析证实盐酸伐昔洛韦的结构为L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐。结论该方法准确可行,可为以后盐酸伐昔洛韦的生产和结构鉴定提供依据。
2016年02期 v.14;No.121 158-162页 [查看摘要][在线阅读][下载 573K] [下载次数:422 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:8 ] |[阅读次数:2 ] - 申月明;赵艳;曾亚;
目的探讨Pim-1抑制剂(PIM-Inh)对小鼠溃疡性结肠炎的治疗作用及机制研究。方法 BALB/C小鼠40只随机分组,分别为正常对照组、模型组、低PIM-Inh治疗组、高PIM-Inh治疗组,第8日处死小鼠,进行疾病活动指数(DAI)评分及病理组织学评分,并采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定各组肠组织中IFN-γ、IL-4、TGF-β、IL-17的表达。结果 PIM-Inh治疗组DAI评分及组织学评分均较模型组有明显下降。PIM-Inh可以显著降低肠组织中IFN-γ、IL-17的表达,且呈剂量依赖性。结论 PIM-Inh对实验性小鼠溃疡性结肠炎具有治疗作用,可能与抑制IFN-γ、IL-17的表达有关。
2016年02期 v.14;No.121 163-166页 [查看摘要][在线阅读][下载 348K] [下载次数:149 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:1 ] - 刘红波;唐志书;张婷;王梅;宋忠兴;刘世军;
目的优化牡丹皮中丹皮酚的提取及包合工艺。方法以丹皮酚提取率为指标,采用水蒸气蒸馏法,以温浸时间、加水量、蒸馏时间为考察因素,利用正交设计优化牡丹皮的提取工艺;采用饱和水溶液法,以丹皮酚包封率与包合物含药量为指标,以β-环糊精(β-CD)与丹皮酚摩尔比、搅拌时间、包合温度为考察因素,利用正交设计优化丹皮酚的β-CD包合工艺。结果牡丹皮中丹皮酚水蒸气蒸馏法最佳提取工艺是:加12倍量水,温浸2 h,蒸馏提取4 h,此提取工艺下丹皮酚的提取率为92.18%。丹皮酚β-CD最佳包合工艺是:β-CD与丹皮酚摩尔比为1.2:1,包合温度40℃,包合时间3 h,此包合工艺下丹皮酚包合率为72.38%,包合物含药量为7.94%。结论水蒸气蒸馏法是提取牡丹皮中丹皮酚较为适宜的方法,通过优化提取工艺可以获得理想的丹皮酚提取率。利用β-CD对丹皮酚进行包合,能有效提高其稳定性,通过优化包合工艺可以获得较高的丹皮酚包封率和包合物含药量。
2016年02期 v.14;No.121 166-169+174页 [查看摘要][在线阅读][下载 283K] [下载次数:1487 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:12 ] |[阅读次数:1 ]